KESTINE 10 mg

Toimeained: ebastiin

Ravimi vorm: õhukese polümeerikattega tablett

Ravimi tugevus: 10mg 10TK

Käsimüügiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on KESTINE 10 mg ja milleks seda kasutatakse

Kestine on allergianähte leevendav ravim (antihistamiin), mis toimib perifeersetesse H tüüpi
1
histamiini retseptoritesse ning mille manustamine soovitatud ööpäevastes annustes ei põhjusta
unisust ega tekita kolinoblokeerivaid kõrvaltoimeid (suukuivus, südametegevuse kiirenemine,
pupillide laienemine).
Kestine tablette kasutatakse allergilise vesise nohu sümptomaatiliseks raviks ja nõgestõve raviks.

2. Mida on vaja teada enne KESTINE 10 mg võtmist

Ärge kasutage Kestine 10 mg:
• kui olete ebastiini või selle ravimi mis tahes koostisosa(de) (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
• Kui teil esineb QT-intervalli pikenemine EKG-s, hüpokaleemia (kaaliumivähesus veres)
või kui samaaegselt kasutatakse QT-intervalli pikendavaid või CYP3A4 ensüümi inhibeerivaid
ravimeid siis pidage nõu oma arstiga, enne kui te võtate Kestine 10 mg tablette.
• Kui te kasutate samaaegselt seentevastaseid ravimeid (nt ketokonasooli ja itrakonasooli)
ja makroliidantibiootikume (nt erütromütsiini) siis pidage nõu oma arstiga, enne kui te võtate
Kestine 10 mg tablette.
• Kui te kasutate samaaegselt tuberkuloosivastaseid ravimeid (nt rifampitsiin) siis pidage
nõu oma arstiga, enne kui te võtate Kestine 10 mg tablette.
• Kui teil on raske maksapuudulikkus siis pidage nõu oma arstiga, enne kui te võtate
Kestine 10 mg tablette.
• Kui te kasutate Kestine 10 mg tablette pikaajaliselt ja kõrvaltoimena tekib suukuivus,
võib sellega kaasneda kaariese oht. Seetõttu on oluline õige suuhügieen.
* selgitus - 10tk pakendis - käsimüügiravim, 30 tk pakendis - retseptiravim

Muud ravimid ja Kestine 10 mg
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete
kasutada mis tahes muid ravimeid.

Olge ettevaatlik Kestine 10 mg tablettide võtmisel, kui te kasutate samaaegselt ketokonasooli ja
erütromütsiini, mis põhjustab EKG-s QT-intervalli pikenemist.

Samaaegne Kestine 10 mg ja rifampitsiini (toimeaine, mida kasutatakse tuberkuloosi raviks)
kasutamine võib viia ebastiini vähenenud tasemele veres ja antihistamiinse toime vähenemisele.

Kestine 10 mg tablettide manustamisel koos teofülliini, varfariini, tsimetidiini, diasepaami või
alkoholiga ei ole koostoimeid täheldatud.

Kestine 10 mg koos toidu ja joogiga
Kestine 10 mg tablette võib võtta söögiaegadest sõltumata.

Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle
ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Kestine 10 mg kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav, kuna puuduvad
andmed ebastiini kasutamise ohutuse kohta sel perioodil.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kestine 10 mg manustamine soovitatavates ööpäevastes annustes ei avalda üldjuhul mõju
autojuhtimise ega masinatega töötamise võimele.
Siiski on soovitav teada ravimi individuaalseid toimeid enne kui te juhite autot või sooritate
mõnda keerukat toimingut: võib esineda uimasus või peapööritus. Vaata ka lõiku „Võimalikud
kõrvaltoimed“.

Kestine 10 mg sisaldab laktoosi
Ravim sisaldab abiainena laktoosmonohüdraati. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud
suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

3. Kuidas KESTINE 10 mg võtta

Kuidas Kestine10 mg kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst on teile
selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui teil on tunne, et kestine 10 mg tablettide toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma
arsti või apteekriga.

Täiskasvanud
Allergiline nohu: 1…2 tabletti (10…20 mg) ööpäevas.
Nõgestõbi: 1 tablett (10 mg) ööpäevas.
Tabletid neelatakse alla tervelt koos vähese veega.

Lapsed
Alla 12-aastastele lastele ilma arsti ettekirjutuseta mitte anda.

Neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsiendid
Neerupuudulikkusega ja kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ei ole annuse
kohandamine vajalik.
* selgitus - 10tk pakendis - käsimüügiravim, 30 tk pakendis - retseptiravim
Raske maksapuudulikkusega patsientide ööpäevane annus ei tohi ületada 10 mg.

Kui te unustate Kestine 10 mg võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te võtate Kestine 10 mg rohkem kui ette nähtud
Juhul kui olete võtnud rohkem tablette kui ette nähtud või kui laps on eksikombel võtnud antud
ravimit, võtke koheselt ühendust oma arsti või haigla erakorralise meditsiini osakonnaga.

Spetsiifiline vastumürk puudub.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või
meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Allpool toodud sümptomitest on teavitatud kliiniliste uuringute käigus ja turuletulekujärgselt:

Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st)
- Peavalu

Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10-st)
- Unisus
- Suukuivus

Harva (võib esineda kuni 1 inimesel 1000-st)
- Ülitundlikkusreaktsioonid (nagu anafülaksia ja angioödeem)
- Närvilisus, unetus
- Peapööritus, nõrgenenud tundlikkus, vähenenud või ebatavaline maitsetundlikkus
- Südamepekslemine, kiirenenud südametegevus
- Kõhuvalu, oksendamine, iiveldus, seedehäired
- Maksaprobleemid, muutused maksa funktsionaalsetes analüüsides (transaminaaside, gamma-
GT, alkaalse fosfataasi ja bilirubiini suurenemine)
- Nõgestõbi, lööve, nahapõletik
- Menstruaaltsükli häired
- Turse, väsimus

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoimete, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka
ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas KESTINE 10 mg säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab
selle kuu viimasele päevale.
* selgitus - 10tk pakendis - käsimüügiravim, 30 tk pakendis - retseptiravim

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas
visata ära ravimeid, mida te enam ei vkasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Kestine 10 mg sisaldab
- Toimeaine on ebastiin, üks tablett sisaldab 10 mg ebastiini.
- Teised koostisosad (abiained) on mikrokristalne tselluloos, preželatiniseeritud maisitärklis,
laktoosmonohüdraat, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, hüpromelloos,
makrogool 6000, titaandioksiid (E 171).

Kuidas Kestine 10 mg välja näeb ja pakendi sisu
Valge, ümar, õhukese polümeerikattega tablett, tabletil on märgistus „E10“.
PVC/Al blisterpakendis 10 tabletti, mis on pakendatud karpi.

Müügiloa hoidja
Almirall, S.A.
General Mitre 151
08022 Barcelona
Hispaania


Tootja
Industrias Farmacéuticas Almirall, S.A.
Ctra. Nacional II, Km 593
08740 Sant Andreu de la Barca
Barcelona
Hispaania


Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2015
* selgitus - 10tk pakendis - käsimüügiravim, 30 tk pakendis - retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

*retseptiravim

Kestine 10 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Ebastiin


Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
- Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla
neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
- Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoimete, pidage nõu oma arsti, apteekri või
meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt
lõik 4.

Infolehe sisukord
1.
Mis ravim on Kestine 10 mg ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne Kestine 10 mg kasutamist
3.
Kuidas Kestine 10 mg kasutada
4.
Võimalikud kõrvaltoimed
5.
Kuidas Kestine 10 mg säilitada
6.
Pakendi sisu ja muu teave


1.
Mis ravim on Kestine 10 mg ja milleks seda kasutatakse

Kestine 10 mg on allergianähte leevendav ravim (antihistamiin), mis toimib perifeersetesse H
1
tüüpi histamiini retseptoritesse ning mille manustamine soovitatud ööpäevastes annustes ei
põhjusta unisust ega tekita kolinoblokeerivaid kõrvaltoimeid (suukuivus, südametegevuse
kiirenemine, pupillide laienemine).
Kestine 10 mg tablette kasutatakse allergilise vesise nohu sümptomaatiliseks raviks ja nõgestõve
raviks.


2.
Mida on vaja teada enne Kestine 10 mg kasutamist

Ärge kasutage Kestine 10 mg :
• kui olete ebastiini või selle ravimi mis tahes koostisosa(de) (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
• Kui teil esineb QT-intervalli pikenemine EKG-s, hüpokaleemia (kaaliumivähesus veres)
või kui samaaegselt kasutatakse QT-intervalli pikendavaid või CYP3A4 ensüümi inhibeerivaid
ravimeid siis pidage nõu oma arstiga, enne kui te võtate Kestine 10 mg tablette.
• Kui te kasutate samaaegselt seentevastaseid ravimeid (nt ketokonasooli ja itrakonasooli)
ja makroliidantibiootikume (nt erütromütsiini) siis pidage nõu oma arstiga, enne kui te võtate
Kestine 10 mg tablette.
• Kui te kasutate samaaegselt tuberkuloosivastaseid ravimeid (nt rifampitsiin) siis pidage
nõu oma arstiga, enne kui te võtate Kestine 10 mg tablette.
• Kui teil on raske maksapuudulikkus siis pidage nõu oma arstiga, enne kui te võtate
Kestine 10 mg tablette
• Kui te kasutate Kestine 10 mg tablette pikaajaliselt ja kõrvaltoimena tekib suukuivus,
sest sellega kaasneb kaariese oht. Seetõttu on oluline õige suuhügieen.
* selgitus - 10tk pakendis - käsimüügiravim, 30 tk pakendis - retseptiravim

Muud ravimid ja Kestine 10 mg
Teatage oma arstile või apteekrile kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete
kasutada mis tahes muid ravimeid.

Olge ettevaatlik Kestine 10 mg võtmisel, kui te kasutate samaaegselt ketokonasooli, itrakonasooli
ja erütromütsiini, mis põhjustab EKG-s QT-intervalli pikenemist.

Samaaegne Kestine 10 mg ja rifampitsiini (toimeaine, mida kasutatakse tuberkuloosi raviks)
kasutamine võib viia ebastiini vähenenud tasemele veres ja antihistamiinse toime vähenemisele.

Kestine 10 mg manustamisel koos teofülliini, varfariini, tsimetidiini, diasepaami või alkoholiga ei
ole koostoimeid täheldatud.

Kestine 10 mg koos toidu ja joogiga
Kestine 10 mg tablette võib võtta söögiaegadest sõltumata.

Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle
ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Kestine 10 mg kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav, kuna puuduvad
andmed ebastiini kasutamise ohutuse kohta sel perioodil.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kestine 10 mg manustamine soovitatavates ööpäevastes annustes ei avalda üldjuhul mõju
autojuhtimise ega masinatega töötamise võimele.
Siiski on soovitav teada ravimi individuaalseid toimeid enne kui te juhite autot või sooritate
mõnda keerukat toimingut: võib esineda uimasus või peapööritus. Vaata ka lõiku „Võimalikud
kõrvaltoimed“.

Kestine 10 mg sisaldab laktoosi
Ravim sisaldab abiainena laktoosmonohüdraati. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud
suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.


4.
Kuidas Kestine 10 mg kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui teil on tunne, et Kestine 10 mg tablettide toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma
arsti või apteekriga.

Täiskasvanud
Allergiline nohu: 1…2 tabletti (10…20 mg) ööpäevas.
Nõgestõbi: 1 tablett (10 mg) ööpäevas.
Tabletid neelatakse alla tervelt koos vähese koguse veega.

Lapsed
Alla 12-aastastele lastele ilma arsti ettekirjutuseta mitte anda.

Neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsiendid
Neerupuudulikkusega ja kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ei ole annuse
kohandamine vajalik.
* selgitus - 10tk pakendis - käsimüügiravim, 30 tk pakendis - retseptiravim
Raske maksapuudulikkusega patsientide ööpäevane annus ei tohi ületada 10 mg.

Kui te unustate Kestine 10 mg võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te võtate Kestine 10 mg rohkem kui ette nähtud
Juhul kui olete võtnud rohkem tablette kui ette nähtud või kui laps on eksikombel võtnud antud
ravimit, võtke koheselt ühendust oma arsti või haigla erakorralise meditsiini osakonnaga.

Spetsiifiline vastumürk puudub.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või
meditsiiniõega.


4.
Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Allpool toodud sümptomitest on teavitatud kliiniliste uuringute käigus ja turuletulekujärgselt:

Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st)
- Peavalu

Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10-st)
- Unisus
- Suukuivus

Harva (võib esineda kuni 1 inimesel 1000-st)
- Ülitundlikkusreaktsioonid (nagu anafülaksia ja angioödeem)
- Närvilisus, unetus
- Peapööritus, nõrgenenud tundlikkus, vähenenud või ebatavaline maitsetundlikkus
- Südamepekslemine, kiirenenud südametegevus
- Kõhuvalu, oksendamine, iiveldus, seedehäired
- Maksaprobleemid, muutused maksa funktsionaalsetes analüüsides (transaminaaside, gamma-
GT, alkaalse fosfataasi ja bilirubiini suurenemine)
- Nõgestõbi, lööve, nahapõletik
- Menstruaaltsükli häired
- Turse, väsimus

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka
ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.


5.
Kuidas Kestine 10 mg säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Hoida originaalpakendis valguse eest kaitstult.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab
selle kuu viimasele päevale.
* selgitus - 10tk pakendis - käsimüügiravim, 30 tk pakendis - retseptiravim

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas
visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.


6.
Pakendi sisu ja muu teave

Mida Kestine 10 mg sisaldab
- Toimeaine on ebastiin, üks tablett sisaldab 10 mg ebastiini.
- Teised koostisosad (abiained) on mikrokristalne tselluloos, preželatiniseeritud maisitärklis,
laktoosmonohüdraat, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, hüpromelloos,
makrogool 6000, titaandioksiid (E 171).

Kuidas Kestine 10 mg välja näeb ja pakendi sisu
Valge, ümar, õhukese polümeerikattega tablett, tabletil on märgistus „E10“.
PVC/Al blisterpakendis 30 tabletti, mis on pakendatud karpi.

Müügiloa hoidja
Almirall S.A.
General Mitre 151
08022 Barcelona
Hispaania


Tootja
Industrias Farmacéuticas Almirall, S.A.
Ctra. Nacional II, Km 593
08740 Sant Andreu de la Barca
Barcelona
Hispaania


Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2015

* selgitus - 10tk pakendis - käsimüügiravim, 30 tk pakendis - retseptiravim



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Kestine 10 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Kestine, 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Kestine 10 mg, õhukese polümeerikattega tabletid: Üks tablett sisaldab 10 mg ebastiini.
Kestine, 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid: Üks tablett sisaldab 20 mg ebastiini.

Teadaolevat toimet omavad abiained:
Kestine 10 mg, õhukese polümeerikattega tabletid: 1 tablett sisaldab 88,5 mg laktoosmonohüdraati.
Kestine, 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 1 tablett sisaldab 177 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Õhukese polümeerikattega tablett.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Allergilise riniidi sümptomaatiline ravi. Urtikaaria (vt lõik 5.1).

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud
Allergiline riniit:
10 mg üks kord päevas on piisav annus allergilise riniidi sümptomite leevendamiseks. Raskemate
sümptomitega patsientidel sh mittesesoonse allergilise riniidi korral on efektiivsem annus 20 mg üks
kord päevas.

Urtikaaria:
Täiskasvanud 10 mg päevas, üksikannusena.
Tablett tuleb võtta tervelt vähese koguse veega.

Lapsed
Alla 12-aastastel lastel on ohutus ja efektiivsus tõestamata.

Neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsiendid
Kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega ja kerge või mõõduka maksapuudulikkusega
patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2).
Raske maksapuudulikkusega patsientidel ei ole kogemusi annusega üle 10 mg; seega raske
maksapuudulikkusega patsientide ööpäevane annus ei tohi ületada 10 mg.

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus ebastiini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ebastiini, nagu teisigi antihistamiinikume, on soovitatav ettevaatusega ordineerida patsientidele, kellel
on:
• pikenenud QT-intervall,
• hüpokaleemia,
• kaasuv ravi QT-intervalli pikendavate või CYP3A4 ensüümi inhibeerivate ravimitega, nagu
seentevastased ravimid (asoolid, nt ketokonasool ja itrakonasool) ja makroliidid (nt.
erütromütsiin) (vt lõik 4.5),
• kaasuv ravi tuberkuloosivastaste ravimitega, nt rifampitsiin (vt lõik 4.5).

Ebastiini tuleks kasutada ettevaatusega raske maksapuudulikkusega patsientidel (vt lõik 4.2).

Kestine pikaajalisel kasutamisel kaasneb kaariese risk patsientidel, kellel kõrvaltoimena tekib
suukuivus. Patsientidele tuleb seetõttu selgitada suuhügieeni vajalikkust.

Ravim sisaldab abiainena laktoosmonohüdraati. Patsiendid, kellel on tegemist selliste harvaesinevate
pärilike haigustega nagu näiteks laktaasidefitsiit, galaktoositalumatus või glükoosi-galaktoosi
malabsorptsioon, ei tohiks antud ravimit kasutada.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Uuritud on koostoimeid ketokonasooli ja erütromütsiiniga (mõlemad pikendavad QT-intervalli).
Nendel kombinatsioonidel on ilmnenud nii farmakokineetiline kui ka farmakodünaamiline koostoime,
mis põhjustab 18…19 msek (4,7…5%) võrra QT-intervalli pikenemist. See ei ole kliiniliselt oluline
pikenemine.
Nende koostoimete tulemusel tõusis ebastiini ja vähemal määral ka karebastiini
plasmakontsentratsioon, aga see ei toonud endaga kaasa kliiniliselt olulisi farmakodünaamilisi
toimeid. Siiski tuleks ettevaatusabinõuna olla ettevaatlik kui määrata ebastiini patsiendile, kes saab
samaagselt ravi imidasooli-tüüpi seentevastaste ravimitega, nt ketokonasool ja itrakonasool või
makroliidantibiootikumidega, nt erütromütsiin.

Farmakokineetilisi koostoimeid on täheldatud ka juhul kui ebastiini on manustatud koos
rifampitsiiniga. Selle koostoime tulemusel võivad väheneda ebastiini plasmakontsentratsioon ja
antihistamiinsed toimed.

Puuduvad koostoimed teofülliini, varfariini, tsimetidiini ja diasepaami või alkoholiga.
Ebastiini manustamisel söögi ajal tõuseb plasmas ravimi ja tema aktiivse metaboliidi hulk 1,5…2
korda. See tõus ei mõjuta T -i ja manustamine koos toiduga ei mõjuta kliinilist toimet.
max

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Fertiilsus
Ei ole andmeid ebastiini mõjust inimeste fertiilsusele.

Rasedus
On piiratud hulk andmeid ebastiini kasutamise kohta inimestel raseduse ajal. Loomkatsed ei viita
otsestele või kaudsetele kahjulikele toimetele reproduktsioonitoksilisuse osas.
Ettevaatusabinõuna on soovitatav vältida ebastiini kasutamist raseduse ajal .

Imetamine
Ebastiini toimet ja selle metaboliitide eritumist rinnapiima ei ole uuritud. Ebastiini ja tema peamise
metaboliidi karebastiini kõrge seonduvuse tõttu valkudega (> 97%) võib eeldada, et ravim ei eritu
rinnapiima. Ettevaatusabinõuna on soovitatav vältida ebastiini kasutamist imetamise ajal.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Inimestel on psühhomotoorseid toimeid hoolikalt uuritud ja kõrvaltoimeid ilmnenud ei ole.
Soovitatud terapeutilistes annustes ei oma ebastiin üldjuhul toimet autojuhtimise ja masinate
käsitsemise võimele. Siiski võib kõrvaltoimena esineda unisust või peapööritust, mistõttu on
soovitatav, et nad veenduksid nendes toimetes, enne kui nad juhivad autot või sooritavad keerukamaid
toiminguid (vt lõik 4.8).

4.8. Kõrvaltoimed

5708 patsienti hõlmanud platseebo-kontrollitud ebastiini uuringute summaarses analüüsis olid kõige
sagedasemateks teavitatud kõrvaltoimeteks suukuivus ja unisus.
Lastel (n=460) läbi viidud kliinilstes uuringutes teatatud kõrvaltoimed olid sarnased täiskasvanute
omadega.
Allpool toodud tabelis on ära toodud kõrvaltoimed, mida on täheldatud kliinilistes uuringutes ja
turuletulekujärgselt. Esinemissageduse hindamisel on kasutatud järgmisi kriteeriume: väga sage
(≥1/10), sage ( ≥1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt ( ≥1/1000 kuni < 1/100), harv ( ≥ 1/10 000 kuni <
1/1000) ja väga harv (< 1/10 000):

Organsüsteemi klass
Väga sage
Sage
Harv
(≥1/10)
(≥1/100 kuni <1/10) (≥1/10 000 kuni <1/1000)
Immuunsüsteemi häired

Ülitundlikkusreaktsioonid (nagu
anafülaksia ja angioödeem)
Psühhiaatrilised häired


Närvilisus, unetus
Närvisüsteemi häired
Peavalu
Unisus
Peapööritus, hüpesteesia,
maitsetundlikkuse häired
Südame häired


Südamepekslemine, tahhükardia

Seedetrakti häired

Suukuivus
Kõhuvalu, oksendamine, iiveldus,
düspepsia
Maksa ja sapiteede


Hepatiit, kolestaas, muutused
häired
maksa funktsionaalsetes
analüüsides (transaminaaside,
gamma-GT, alkaalse fosfataasi ja
bilirubiini suurenemine)
Naha ja nahaaluskoe


Urtikaaria, lööve, dermatiit
kahjustused
Reproduktiivse


Menstruaaltsükli häired
süsteemi ja rinnanäärme
häired
Üldised haired ja


Turse, asteenia
manustamiskoha
reaktsioonid

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Uuringutes suurte annustega (kuni 100 mg üks kord päevas) ei tekkinud kliinilise tähendusega nähte
või sümptome.
Ebastiinil puudub antidoot. Üleannustamisel tuleks rakendada sümptomaatiline ravi, teha vajadusel
maoloputus ja jälgida vitaalfunktsioone, kaasa arvatud EKG.


5.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Teised antihistamiinsed ained süsteemseks kasutamiseks, ATC-kood:
R06AX22

Ebastiin pärsib kiiresti ja pikaks ajaks histamiinist tingitud toimed ja tal on tugev afiinsus H -
1
retseptoritesse.
Pärast suukaudset manustamist ei tungi ebastiin ega tema metaboliidid läbi hematoentsefaalbarjääri.
Ebastiin ja tema metaboliit karebastiin on selektiivsed antihistamiinikumid, mis toimivad
perifeersetesse H -retseptoritesse ja soovitatud annustes puudub neil sedatiivne ja antikolinergiline
1
kõrvaltoime.

Idiopaatilist kroonilist urtikaariat vaadeldi seni kui urtikaaria kliinilist väljendust kuna patofüsioloogia
on sarnane hoolimata etioloogiast ja sellest, et kroonilised patsiendid kosuvad kergemini. Kuna
histamiini vabanemine on põhjuslik tegur kõikide urtikaarsete haiguste puhul, siis eeldatakse, et
ebastiin on efektiivne tagamaks sümptomaatilist abi teiste urtikaarsete seisundite puhul, lisaks
idiopaatilisele kroonilisele urtikaariale, nagu on soovitatud juhistes.

Kliinilised omadused
Histamiini nahatestide uuringus on ilmnenud statistiliselt ja kliiniliselt oluline antihistamiinne toime,
mis algab 1 tunni pärast ja kestab 48 tundi. Pärast 5-päevase ebastiinravi katkestamist püsib
antihistamiinne toime veel 72 tundi. See toimekestus vastab ebastiini peamise metaboliidi -karebastiini - sisaldusele vereplasmas.
Pärast korduvat annust jääb perifeersete retseptorite pärssimise tase muutumatuks. Nende tulemuste
alusel annab ebastiin vähemalt 10 mg päevas ühekordse annusena pikaajalise kiire ja tugeva
perifeersete H -retseptorite pärssimise.
1
Sedatsiooni on uuritud farmako-EEG, kognitiivse käitumise ja visuaal-motoorse koordinatsiooni
testidega ja subjektiivse hinnangu alusel. Soovitatud annuste kasutamisel ei esinenud olulist
sedatiivsuse tõusu. Need andmed on saanud kinnitust pimekatsetel, kus platseebogrupis esines unisust
sama sageli kui ebastiinigrupis.
Ebastiini kardiaalset toimet on jälgitud kliinilistes uuringutes. Soovitatud annuste kasutamisel ei ole
esinenud kardiaalseid toimeid sh QT-intervalli pikenemist.
Ebastiin annuses 60 mg päevas ei pikendanud QT-intervalli ja annuses 100 mg päevas või 500 mg
ühekordse annusena pikenes QT-intervall 10 msek võrra, mis ei oma kliinilist tähendust.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Ebastiin imendub kiiresti pärast suukaudset manustamist ja metaboliseerub peaaegu täielikult maksas
aktiivseks metaboliidiks karebastiiniks.
Pärast ühekordse 10 mg annuse manustamist saavutatakse maksimaalne plasma kontsentratsioon
(80…100 nanogrammi/ml) 2,6…4 tunni pärast.
Karebastiini poolväärtusaeg on 15…19 tundi, neerude kaudu eritub 66%, peamiselt konjugeeritud
metaboliidina. Pärast korduvat ebastiini manustamist üksikannusena 10 mg päevas, saavutatakse
püsikontsentratsioon (130…160 nanogrammi/ml) 3…5 päeva pärast.
Pärast ühekordse 20 mg annuse manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon
keskmise väärtusega 2,8 nanogrammi/ml 1…3 tunni pärast. Metaboliit karebastiini maksimaalse
plasmakontsentratsiooni keskmine väärtus on 157 nanogrammi/ml.
In vitro uuringutes inimese maksaensüümidega toimub ebastiini metaboliseerumine karebastiiniks üle
CYP3A4. Ebastiini koosmanustamine ketokonasooli või erütromütsiiniga (mõlemad inhibeerivad
CYP3A4), tõstab oluliselt ebastiini ja karebastiini taset vereplasmas (vt lõik 4.5).
Ebastiini ja karebastiini seonduvus plasmavalkudega on üle 97%.

Eakad
Farmakokineetilised omadused ei erine oluliselt noorte täiskasvanute väärtustest.

Neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsiendid
20 mg ebastiini ööpäevase annusega ravitud kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega ning
kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientide ja 10 mg ebastiini ööpäevase annusega ravitud
raske maksapuudulikkusega patsientide esimese ja viienda ravipäeva ebastiini ja karebastiini
plasmakontsentratsioonid olid sarnased tervete vabatahtlike vastavatele näitajatele.
Seega, ebastiini ja selle metaboliitide farmakokineetilised näitajad ei muutu oluliselt erineva
raskusastmega maksa- või neerupuudulikkusega patsientidel.

Prekliinilised ohutusandmed

Prekliinilistest uuringutest ei ole ilmnenud muid ohutusandmeid, kui on juba kirjeldatud eelolevas
ravimi omaduste kokkuvõtte alalõikudes.


6.
FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1
Abiainete loetelu

Tableti sisu:
Mikrokristalne tselluloos
Preželatiniseeritud maisitärklis
Laktoosmonohüdraat
Kroskarmelloosnaatrium
Magneesiumstreatraat.

Tableti kate:
Hüpromelloos
Makrogool 6000
Titaandioksiid (E 171).

6.2
Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3
Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4
Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30ºC.
Hoida originaalpakendis valguse eest kaitstult.

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/Al blistrid karbis.

10 mg tabletid: 10 või 30 tabletti pakendis.
20 mg tabletid: 10, 15, 20, 30, 50 või 100 tabletti pakendis
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6
Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.


7.
MÜÜGILOA HOIDJA.

Almirall, S.A
General Mitre, 151
08022 Barcelona
Hispaania


8.
MÜÜGILOA NUMBRID

10 mg: 240498
20 mg: 329600


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

10 mg: 11.12.1998/25.11.2013
20 mg: 27.10.2000/15.12.2008


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud Märtsis 2015

6. Farmatseutilised andmed