KALYMIN 60 N
Toimeained: püridostigmiinbromiid
Ravimi vorm: tablett
Ravimi tugevus: 60mg 100TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on KALYMIN 60 N ja milleks seda kasutatakse
Kalymin 60 N on kaudne parasümpatomimeetikum, mis inhibeerib ensüüm koliinesteraasi.
Näidustused:
Kalymin 60 N’i kasutatakse haigusliku lihasnõrkuse (Myasthenia gravis), paralüütilise iileuse ja
operatsioonijärgse kusepõie lihasnõrkuse (atoonia) raviks.
2. Mida on vaja teada enne KALYMIN 60 N võtmist
Ärge võtke Kalymin 60 N'i
-
kui olete püridostigmiinbromiidi või või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6)
suhtes allergiline
-
kui teil on mehhaaniline takistus seedetraktis või kuseteedes
-
kui teil on mõni haigus, mille korral on suurenenud bronhide lihaspinge (nt bronhiaalastma ja
spastiline bronhiit)
-
kui teil on silmapõletik
-
kui te toidate last rinnaga (vt lõik „Rasedus ja imetamine”)
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Seedetrakti haavandite, kilpnäärme ületalitluse (türeotoksikoosi), dekompenseeritud
südamepuudulikkuse ja müokardiinfarkti ravis tuleb enne Kalymin 60 N’i kasutamist hoolikalt
kaaluda ravist tulenevat kasu ja riske.
Erilist ettevaatust tuleb rakendada ka Kalymin 60 N’i manustamisel patsientidele, kellel on
ebanormaalselt aeglane südame löögisagedus (bradükardia), suhkurtõvega patsientidele,
neerupuudulikkuse korral (võib olla vajalik kohandada annust), Parkinsoni tõve korral ja pärast
seedetrakti operatsiooni.
Kui patsientidel esineb üks või mitu nendest riskifaktoritest, tuleb ravi hoolikalt jälgida (ja vajadusel
annust kohandada).
Patoloogilise lihasnõrkusega (myasthenia gravis) patsiendid vajavad rangelt individuaalset Kalymin
60 N’i annustamist, sõltuvalt haiguse raskusest ja nende ravivastusest (vt lõik 3 „Kuidas Kalymin 60
N’i võtta).
Muud ravimid ja Kalymin 60 N
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Kalymin 60 N’i toimet tugevdab kombinatsioon sama toimemehhanismiga ravimite (koliinesteraasi
inhibiitorite) või parasümpaatilist närvisüsteemi aktiveerivate ravimitega. Parasümpaatiline
närvisüsteem on närvisüsteemi osa, mis kontrollib organismi funktsioone, aga ka teadlikku tahte
rakendamist. Kalymin 60 N võib tugevdada morfiini ja selle derivaatide (tugevate valuvaigistite)
toimet ja pikendada teatud lihaslõõgastite (ravimid lihaste lõõgastamiseks, nt suktsinüülkoliin) toimet.
Antimuskariinsed ained (nt atropiin) inhibeerivad Kalymin 60 N’i toimet süljenäärmetes, silmades,
südames, bronhide lihastes ja sooltes. Toime skeletilihastele jääb muutumatuks.
Kombinatsioon metüültselluloosi või aktiveeritud söe tablettidega takistab toimet, sidudes Kalymin 60
N’i seedetraktist.
Kalymin 60 N’i toimet võivad kahjustada ravimid, mis takistavad impulsi ülekannet närvidelt
lihastele, nagu mõned antibiootikumid (ained bakteriaalsete infektsioonide raviks, nt streptomütsiin,
neomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin, polümüksiin, kolistiin, oksütetratsükliin, klindamütsiin ja
linkomütsiin), mõned antiarütmikumid (ained südame rütmihäirete raviks, nt kinidiin, prokaiinamiid
ja propranolool), penitsillamiin, liitium, bensodiasepiini tüüpi trankvillisaatorid ja fenotiasiinid (nt
kloorpromasiin). Suured kortikosteroidide annused võivad samuti häirida Kalymin 60 N’i toimet.
Palun pange tähele, et ülalmainitu võib kehtida ka lähiminevikus manustatud ravimite kohta.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kuna Kalymin 60 N’i toimet ei ole rasedatel naistel piisavalt uuritud, ei tohi seda raseduse ajal
kasutada, välja arvatud juhul, kui teie arst peab seda absoluutselt hädavajalikuks. Raseduse ajal võib
atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorite (ravimrühm, millesse Kalymin 60 N kuulub) intravenoosne
manustamine vallandada enneaegse sünnituse. Oht on suurim raseduse lõpus.
Kuna Kalymin 60 N’i toimeaine eritub rinnapiima, peate te Kalymin 60 N’i ravi ajal lõpetama rinnaga
toitmise. Kui see ravi on absoluutselt hädavajalik, tuleb laps rinnast võõrutada (vt lõik „Ärge võtke
Kalymin 60 N’i”).
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kui teie põhihaigus ei ole selle ravimi kasutamisel piisavalt paranenud või kui suhteline
üleannustamine põhjustab kõrvaltoimeid (kolinergiline toime), võib teie nägemine ja
reaktsioonikiirus, aga ka üldine otsustusvõime olla häiritud (vt ka lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed”).
Teie reaktsioon äkilistele ja ootamatutele sündmustele ei ole enam piisavalt kiire ja spetsiifiline. Sel
juhul ärge juhtige sõidukit ega käsitsege elektritööriistu ning veenduge, et olete kindlalt toetatud, kui
te töötate.
3. Kuidas KALYMIN 60 N võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.
Tavalised annused, v.a juhul, kui arst on teisiti määranud
Te peate täpselt kinni pidama arsti poolt määratud annustest. Mitte mingil juhul ei tohi annuseid
muuta ilma esmalt arstiga nõu pidamata.
Haiguslik lihasnõrkus (Myasthenia gravis)
Algavate sümptomite raviks võetakse ööpäevase koguannusena 30…60 mg püridostigmiinbromiidi
jaotatuna 3…6 üksikannuseks, mille jaoks soovitatakse kasutada 10 mg toimeaine sisaldusega
tablette. Kaugemale arenenud haiguse korral võetakse 1…3 tabletti Kalymin 60 N 2…4 korda
ööpäevas (120…720 mg püridostigmiinbromiidi ööpäevas).
Püridostigmiinbromiidi annustamine peab myasthenia gravis’e korral olema rangelt individuaalne
vastavalt haiguse raskusele ja ravile. Selle haiguse korral tuleb käsitleda antud annustamisjuhiseid
ainult lähtepunktidena.
Paralüütiline iileus ja postoperatiivne kusepõie atoonia
1 tablett Kalymin 60 N (60 mg püridostigmiinbromiidi) iga nelja tunni järel sisse võtta.
Imikutel, kooliealistel ja väikelastel ei soovitata antud ravimit toimeaine suure sisalduse tõttu
kasutada.
Neeruhaigustega patsiendid
Patsientidel, kellel on raske neerufunktsiooni kahjustus või neerupuudulikkus võib Kalymin 60 N
toime olla pikenenud. Vajalikuks võib osutuda väiksemate annuste kasutamine, kuna
püridostigmiinbromiid eritub peamiselt muutumatult neerude kaudu. Seetõttu annustada
individuaalselt vastavalt toime avaldumisele.
Kui teil esinevad sellised seisundid, rääkige sellest palun oma arstile.
Manustamisviis
Võtke tablette koos mõningase koguse vedelikuga (nt pool klaasitäit vett). Üldiselt jaotatakse teie
individuaalne ööpäevane annus arsti poolt 2…6 üksikannuseks.
Tablettidel on poolitusjoon, nii et neid saab jagada kaheks võrdseks annuseks. See võimaldab võtta
korraga ka pool tabletti.
Ravi kestus
Ravi kestuse määrab arst vastavalt haiguse iseärasustele.
Kui teile tundub, et Kalymin 60 N’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arstiga.
Kui te võtate Kalymin 60 N'i rohkem kui ette nähtud
Üleannustamisel võtke kindlasti ühendust oma arstiga.
Kalymin 60 N’i suurte annuste võtmine (üleannustamine) võib vallandada kolinergilise kriisi (kriis,
mida põhjustab koliinesteraasi inhibiitorite üleannustamine, mille hulka kuulub ka Kalymin 60 N).
Muuhulgas (vt lõik „Võimalikud kõrvaltoimed“) kaasneb selle kriisiga eristatav või isegi süvenev
lihasnõrkus kuni halvatuseni - oht hingamislihaste halvatuse tekkeks! Võivad tekkida ka vererõhu
langus kuni vereringe seiskumiseni, südame löögisageduse aeglustumine kuni südameseiskumiseni
või paradoksaalselt südame löögisageduse tõus (reflektoorne tahhükardia). Sellisel juhul tuleb ravi
otsekohe katkestada ning kutsuda kiirabi (arst annab vältimatut esmaabi: manustab 1...2 mg
atropiinsulfaati aeglaselt intravenoosselt ning vastavalt pulsisagedusele võib seda 2...4 tunni
möödudes korrata).
Kui te unustate Kalymin 60 N'i võtta
Kui olete Kalymin 60 N’i võtnud liiga vähe või ühe annuse võtmise unustanud, ärge võtke
tagantjärele suuremat annust või unustatud annust lisaks, vaid jätkake edasi endise manustamisplaani
järgi. Kahtluse korral konsulteerige oma arstiga.
Kui te lõpetate Kalymin 60 N'i võtmise
Ilma esmalt oma arstiga konsulteerimata ei tohi ravi lõpetada, kuna vastasel juhul võib tekkida
haigussümptomite taastumine.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimete hindamine põhineb järgnevatel esinemissagedustel:
Väga sage:
(>1/10)
Sage:
(>1/100 kuni <1/10)
Aeg-ajalt:
(>1/1000 kuni <1/100)
Harv:
(>1/10 000 kuni <1/1000)
Väga harv:
(<1/10 000)
Teadmata:
Ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
Närvisüsteemi häired
Teadmata:
lihastreemor (lihasvärin)
Silma kahjustused
Teadmata:
lakrimatsioon (pisaravool), akomodatsiooni häired (silmade kohanemise häired)
Südame häired
Teadmata:
bradüarütmia (südameaeglusega kaasnev rütmihäire)
Vaskulaarsed häired
Teadmata:
hüpotensioon (madal vererõhk)
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Teadmata:
liigne sekretsioon bronhidest
Seedetrakti häired
Teadmata:
süljeerituse suurenemine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Harv:
lööve
Teadmata:
higistamine
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Teadmata:
lihasspasm, lihasnõrkus
Neerude ja kuseteede häired
Teadmata:
põie tühjendamise raskused
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Teadmata:
sooleperistaltika suurenemisest põhjustatud valu
Need kõrvaltoimed võivad olla üleannustamise sümptomiteks. Vt ka lõik 3 „Kui te võtate Kalymin 60
N'i rohkem kui ette nähtud“.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.
5. Kuidas KALYMIN 60 N säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Kõlblikkusaeg 6 kuud pärast esmakordset avamist.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast "Kõlblik kuni:".
Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Kalymin 60 N sisaldab
-
Toimeaine on püridostigmiinbromiid. Üks tablett sisaldab 60 mg püridostigmiinbromiidi.
-
Teised koostisosad on magneesiumstearaat, povidoon K25, glutamiinhappevesinikkloriid,
sadestatud ränidioksiid, kolloidne ränidioksiid, veevaba, maisitärklis, mikrokristalliline
tselluloos ja puhastatud vesi.
-
Kuidas Kalymin 60 N välja näeb ja pakendi sisu
Kalymin 60 N tabletid on valged piklikud poolitusjoonega tabletid, mis on ligikaudu 17 mm pikad.
Need on saadaval presskorgiga merevaiguvärvi viaalides 100-tabletilises pakendis. Tableti saab
jagada võrdseteks annusteks.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Teva Pharma B.V.
Computerweg 10
3542 DR Utrecht
Holland
Tootja:
Merckle GmbH
Graf-Arco-Str. 3
89079 Ulm
Saksamaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Teva Eesti esindus UAB Sicor Biotech Eesti filiaal
Lõõtsa 8
11415 Tallinn
Tel.: +372 6610801
Infoleht on viimati uuendatud Jaanuaris 2015
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Kalymin 60 N, 60 mg tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
1 tablett sisaldab 60 mg püridostigmiinbromiidi.
INN. Pyridostigminum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Tablett.
Valge piklik ligikaudu 17 mm pikkune poolitusjoonega tablett.
Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Myasthenia gravis. Paralüütiline iileus. Operatsioonijärgne kusepõie atoonia.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Myasthenia gravis:
Täiskasvanud: Algava haiguse sümptomite raviks manustatakse ööpäevase annusena 30...60 mg
püridostigmiinbromiidi jaotatuna 3...6 üksikannuseks (sel juhul on soovitatav kasutada 10 mg
püridostigmiinbromiidi sisaldavaid tablette).
Kaugelearenenud haiguse korral manustatakse 1...3 tabletti Kalymin 60 N (120...720 mg
püridostigmiinbromiidi) 2...4 korda ööpäevas.
Püridostigmiinbromiidi annustamine myasthenia gravis'e ravis sõltub haiguse raskusest, ravivastusest
ning on üldiselt individuaalne. Seepärast on soovitatud annused myasthenia gravis’e puhul ainult
orientatsiooniks.
Paralüütiline iileus ja postoperatiivne kusepõie atoonia:
Täiskavanud: 1 tablett Kalymin 60 N (60 mg püridostigmiinbromiidi) iga 4 tunni järel sisse võtta.
Lastele ei sobi Kalymin 60 N toimeaine suure sisalduse tõttu.
Neeruhaigustega patsiendid:
Patsientidel, kellel on raske neerufunktsiooni kahjustus või kellel on neerupuudulikkus, võib
püridostigmiinbromiidi toime olla prolongeeritud, kuna see eritub ulatuslikult muutumatul kujul
neerude kaudu (75%). Näiteks plasma kreatiniini väärtuse korral 2 mg/dl tuleb eelmainituga
arvestamiseks vähendada säilitusannust poole võrra või pikendada annustamisintervall kahekordseks.
Tähtis on aga, et annust tuleb kohandada vastavalt patsiendi individuaalsele ravivastusele. Seetõttu on
neeruhaigustega patsientidele näidustatud hoolikas meditsiiniline kontroll.
Manustamisviis:
Tablette tuleb võtta koos vähese koguse (pool klaasi) vedelikuga.
Tablettidel on poolitusjoon ja neid saab jagada kaheks võrdseks annuseks. Seega on võimalik võtta
pool tabletti.
Ravi kestus:
Ravi kestus sõltub näidustusest.
4.3. Vastunäidustused
Kalymin 60 N'i ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:
-
teadaolev ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes
-
seedetrakti ja kuseteede mehhaaniline ummistus
-
ebanormaalne lihaspinge bronhides (nagu bronhiaalastma, spastilise bronhiidi korral)
-
silmapõletik (iriit)
-
rinnaga toitmise perioodil (vt lõik 4.6)
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Järgmistel juhtudel võib püridostigmiinbromiidi kasutada ainult pärast hoolikat riski/kasu suhte
kaalumist:
-
maohaavand,
-
dekompenseeritud südamepuudulikkus,
-
müokardiinfarkt,
-
türeotoksikoos.
Erilist ettevaatust nõudvad olukorrad:
-
bradükardia,
-
suhkurtõbi,
-
neerupuudulikkus (annust võib vajadusel vähendada),
-
Parkinsoni tõbi,
-
mao-seedetrakti operatsioonide järgselt.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Kombinatsioon teiste koliinesteraasi inhibiitorite või teiste parasümpatomimeetikumidega võib
tugevdada püridostigmiinbromiidi toimet. See võib tugevdada morfiini ja selle derivaatide
parasümpatomimeetilist toimet. Depolariseerivate müorelaksantide (nt suktsinüülkoliini) toime on
pikenenud.
Antimuskariinsed ained (nt atropiin) inhibeerivad püridostigmiinbromiidi muskarinergilist toimet
süljenäärmetes, silmades, südames, bronhilihastes ja sooltes. Nikotinergiline toime skeletilihastele
jääb muutumatuks.
Metüültselluloos inhibeerib täielikult püridostigmiinbromiidi imendumise.
Pressitud aktiivsöe tabletid absorbeerivad ulatuslikult püridostigmiinbromiidi.
Ained, mis aeglustavad neuromuskulaarset ülekannet, võivad vähendada püridostigmiini toimet ning
seega põhjustada müasteenilisi sümptomeid. Siia kuuluvad aminoglükosiidantibiootikumid (nt
streptomütsiin, neomütsiin, kanamütsiin, gentamütsiin), polüpeptiidantibiootikumid (nt polümüksiin,
kolistiin) ja teised antibiootikumid, näiteks oksütetratsükliin, klindamütsiin ja linkomütsiin, mitmed
antiarütmikumid (kinidiin, prokaiinamiid, propranolool), penitsillamiin, liitium, bensodiasepiini tüüpi
trankvillisaatorid ja fenotiasiinid (nt kloorpromasiin). Samuti võivad püridostigmiinbromiidi toimet
kahjustada suured kortikosteroidide annused.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Fertiilsus rasedus ja imetamine
Rasedus
Puuduvad piisavad andmed, mis kinnitaksid püridostigmiinbromiidi kasutamise ohutust raseduse ajal.
Loomkatsetes ei toonud püridostigmiinbromiidi suukaudne manustamine kaasa mingeid
teratogeenseid toimeid, küll aga täheldati fetotoksilisust ja toimet järglastele (vt lõik 5.3).
Antikoliinesteraaside intravenoosne manustamine raseduse ajal võib indutseerida enneaegset
sünnitust. Enneaegse sünnituse risk on suurenenud, kui püridostigmiinbromiidi kasutatakse raseduse
lõpus.
Seetõttu on hädavajalik korrektne diagnoos, kui Kalymin’i on vaja kasutada raseduse ajal.
Imetamine
Kuna püridostigmiinbromiid eritub rinnapiima, tuleb ravi ajal Kalymin 60 N'iga rinnaga toitmist
vältida. Kui ravi Kalymin 60 N'iga on vajalik, tuleb laps rinnast võõrutada (vt lõik 4.3).
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Haiguse ebapiisava ravitulemuse või kolinergiliste kõrvaltoimete tõttu ravimi üleannustamisel võib
muutuda reaktsioonikiirus, millega tuleb arvestada liiklemisel või liikuvate mehhanismidega
töötamisel.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimete hindamine põhineb järgnevatel esinemissagedustel:
Väga sage:
(>1/10)
Sage:
(>1/100 kuni <1/10)
Aeg-ajalt:
(>1/1000 kuni <1/100)
Harv:
(>1/10 000 kuni <1/1000)
Väga harv:
(<1/10 000)
Teadmata:
Ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
Närvisüsteemi häired
Teadmata:
lihastreemor
Silma kahjustused
Teadmata:
lakrimatsioon, akomodatsiooni häired
Südame häired
Teadmata:
bradüarütmia
Vaskulaarsed häired
Teadmata:
hüpotensioon
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Teadmata:
liigne sekretsioon bronhidest
Seedetrakti häired
Teadmata:
süljeerituse suurenemine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Harv:
lööve
Teadmata:
higistamine
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Teadmata:
lihasspasm, lihasnõrkus
Neerude ja kuseteede häired
Teadmata:
põie tühjendamise raskused
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Teadmata:
sooleperistaltika suurenemisest põhjustatud valu
Nende kõrvaltoimete tekkimine võib olla tingitud üleannustamisest või kolinergilisest kriisist. Seetõttu
tuleb kõrvaltoimete põhjus kindlasti selgeks teha. Vajadusel võib manustada atropiinsulfaati naha-,
lihase- või veenisiseselt (aeglaselt), et kompenseerida parasümpatomimeetilisi toimeid.
Märkus:
Püridostigmiinbromiidi üleannustamine võib põhjustada kolinergilist kriisi, millega kaasneb eristatav
või suurenenud lihasnõrkus kuni paralüüsini välja - eluohtliku hingamisteede paralüüsi oht! Teised
kaasnevad sümptomid võivad olla vererõhu langus kuni tsirkulatoorse kollapsini, bradükardia kuni
südameseiskuseni või paradoksaalselt reflektoorne tahhükardia. Sellistel juhtudel, pärast viivitamatut
ravi katkestamist, tuleb manustada aeglaselt intravenooosselt 1...2 mg atropiinsulfaati (vt lõik 4.9).
4.9. Üleannustamine
Intoksikatsiooni sümptomid
Sülje- ja pisaraerituse suurenemine, nahapunetus, tugev higistamine, väsimus, nõrkus, tugev pupillide
ahenemine, nägemishäired, peapöörituse tunne, iiveldus, oksendamine, tahtmatu urineerimine ja
roojamine, koolikud, lihashalvatus (neuromuskulaarse blokaadi tagajärjel), bronhospasm, kopsuturse,
vererõhu langus kuni tsirkulatoorse kollapsini, bradükardia kuni südame seiskumiseni; on võimalik ka
reflektoorse tahhükardia tekkimine.
Intoksikatsiooni ravi
Spetsiifilise antidoodina manustatakse aeglaselt intravenoosselt 1…2 mg atropiinsulfaati. Vastavalt
kliinilisele toimele ja pulsisagedusele võib annust 2…4 tunni pärast korrata. Sümptomaatilise ravina
rakendada vajadusel kunstlikku ventilatsiooni, südame seiskumisel südame kunstlikku massaaži,
korrigeerida vedeliku- ja elektrolüütide bilanssi. Suukaudse püridostigmiinbromiidi manustamise
järgselt on kasu ka maoloputusest ja aktiivsöe manustamisest.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: Antikoliinesteraasid, ATC-kood: N07AA02
Püridostigmiinbromiid inhibeerib koliinesteraasi ning toimib kaudse parasümpatomimeetikumina.
Ensüümi inhibeerimise tagajärjel tõuseb atsetüülkoliini kontsentratsioon kolinergiliste retseptorite
sünapsides, mistõttu tugevneb ja pikeneb atsetüülkoliini toime.
Püridostigmiinbromiid on peamiselt perifeerse toimega ega mõjuta tsentraalseid funktsioone, sest
vähese lipiidlahustuvuse tõttu ei suuda see läbida hematoentsefaalbarjääri.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse 1,7…3,2 tunni jooksul pärast
püridostigmiinbromiidi manustamist. 60 mg püridostigmiinbromiidi manustamine annab plasmas
taseme ligikaudu 40...60 ng/ml. C
-i juures on võimalikud individuaalsed kõikumised faktori 4...7
max
võrra.
Myasthenia gravis’ega patsientide seas läbiviidud uuringus saavutati maksimaalne tase veres 3 tunni
järel, samas kui kliiniline ja neurofüsioloogiline toime algas 30 minuti järel ja saavutas maksimumi
120...150 minuti järel. See andis alust teooriale, et püridostigmiinbromiid jaotub kiiresti motoorsetele
lõpp-plaatidele ja blokeerib koliinesteraasi täielikult enne maksimaalse taseme saavutamist.
Ei eksisteeri kindlat seost annuse ja plasma kontsentratsiooni/plasma taseme suuruse ning
müasteeniliste sümptomite muutumise vahel. Kuid efektiivsuse taseme 100 ng/ml ületamisel toime
enam edasi ei suurene.
Püridostigmiinbromiidi jaotusruumala on ligikaudu 0,5...1,7 l/kg kehakaalu kohta.
Püridostigmiinbromiid metaboliseerub põhiliselt maksas. Selle peamine metaboliit on identifitseeritud
kui 3-hüdroksü-N-metüülpüridiin.
Eliminatsioon toimub peamiselt renaalsel teel, eliminatsiooni poolväärtusaeg on pärast intravenoosset
manustamist ligikaudu 1,5 h. Pärast suukaudset manustamist on eliminatsiooni poolväärtusaeg aeglase
imendumise tõttu pikenenud kuni ligikaudu 3…3,5 tunnini.
Püridostigmiinbromiid ei läbi hematoentsefaalbarjääri.
Biosaadavus
Pärast suukaudset manustamist on püridostigmiinbromiidi biosaadavus vahemikus 8%...20%.
Myasthenia gravis'ega patsientidel võib biosaadavus olla alla 4%. Imendumise kiirus ja tase
varieeruvad laialdaselt.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Püridostigmiinbromiidi toksiliste annuste subkutaanne süstimine põhjustas rottidel selliseid
kõrvaltoimeid nagu süljeeritus, tõmblemine, värinad ja hingamisraskus. Pärast toksiliste annuste
suukaudset manustamist surid rotid ägeda hingamispuudulikkuse tõttu. Diafragma neuromuskulaarsete
sünapside kahjustused olid histoloogiliselt määratavad. Pikemaajaline suukaudne manustamine
rottidele põhjustas plasmas koliinesteraasi ja erütrotsüütides atsetüülkoliini inhibeerimist.
Standardsetes in vitro ja in vivo genotoksilisuse uuringutes ei leitud püridostigmiinbromiidil kliiniliselt
olulist genotoksilist potentsiaali.
Püridostigmiinbromiidi kartsinogeensuse suhtes ei ole prekliinilisi uuringuid läbi viidud.
Rottidel viidi läbi reproduktsioonitoksilisuse uuringud. Ravimil puudus toime isas- ja emasloomade
fertiilsusele. Embrüotoksilisuse uuringutes avaldusid emasloomale toksilise annuse korral lootel
suurenenud imendumise määr ja hilinenud luustumine. Peri-/postnataalses uuringus avaldus ravi
saanud emasloomade järglastel kehamassi juurdekasvu vähenemine.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Magneesiumstearaat, povidoon (K 25), glutamiinhappevesinikkloriid, sadestatud ränidioksiid,
kolloidne ränidioksiid, veevaba, maisitärklis, mikrokristalliline tselluloos, puhastatud vesi.
6.2. Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
Kõlblikkusaeg 6 kuud pärast esmakordset avamist.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
100 ml polüetüleenist korgiga (Alcap kork G-43) laia kaelaga klaaspurk (Alcap ava G-43).
Pakendis on 100 tabletti.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Seda ravimit ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Nende reeglite
järgimine aitab kaitsta keskkonda.
7. Müügiloa hoidja
Teva Pharma B.V.
Computerweg 10
3542 DR Utrecht
Holland
8. Müügiloa number
294800
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
25.02.2000/28.01.2015
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2015