GIONA EASYHALER

Kerge, mõõdukas ja raske püsiv astma.

Tähelepanu: Giona Easyhaler ei ole sobiv ägedate astmahoogude raviks.

Ravitoime algab pärast mõnepäevast ravi ja saavutab maksimumi pärast mõnenädalast ravi.

Patsiendi üleviimisel teistelt inhalatsioonivahenditelt Giona Easyhalerile tuleb ravi määrata
individuaalselt. Tuleb mõelda eelnevale toimeainele, annustamisskeemile ja manustamismeetodile.

Patsientidele tuleb määrata inhaleeritava budesoniidi algannus, mis vastab nende haiguse raskusele
või selle kontrolli tasemele. Annust tuleb kohandada, kuni saavutatakse kontroll astma üle ja seejärel
vähendada väikseima annuseni, millega säilitatakse efektiivne kontroll astma üle.

Algannus täiskasvanutele (kaasa arvatud eakad patsiendid ja noorukid vanuses 12 kuni 17 aastat):
kerge astma korral (2. aste) ja lastele vanuses 6...11 aastat on 200 400 mikrogrammi päevas.
…
Vajadusel võib annust suurendada kuni 800 mikrogrammini päevas. Täiskasvanud patsientidele
mõõduka (3. aste) ja raske (4. aste) astmaga võib algannus olla kuni 1600 mikrogrammi päevas.

1

Säilitusannust tuleb kohandada vastavalt patsiendi vajadustele, arvestades haiguse raskusastet kliinilist ravivastust.

Annustamine kaks korda päevas
Kerge, mõõduka või raske astmaga täiskasvanud (kaasa arvatud eakad patsiendid ja noorukid vanuses
12 kuni 17 aastat): tavaline säilitusannus on 100 400 mikrogrammi kaks korda päevas. Raske astma
…
perioodide ajal võib päevast annust suurendada kuni 1600 mikrogrammini, mida manustatakse kaheks
annuseks jagatuna ja mida vähendatakse, kui astma on stabiliseerunud.

Lapsed vanuses 6...11 aastat: tavaline säilitusannus on 100 200 mikrogrammi kaks korda päevas.
…
Vajadusel võib igapäevast annust suurendada kuni 800 mikrogrammini, mida manustatakse kaheks
annuseks jagatuna ja mida vähendatakse, kui astma on stabiliseerunud.

Annustamine üks kord päevas
Kerge kuni mõõduka astmaga täiskasvanud (kaasa arvatud eakad patsiendid ja noorukid vanuses 12
kuni 17 aastat): patsientidel, kes ei ole eelnevalt saanud inhaleeritavaid kortikosteroide, on tavaline
säilitusannus 200 400 mikrogrammi üks kord päevas. Patsientidel, keda juba ravitakse
…
inhaleeritavate kortikosteroididega (nt budesoniid või beklometasoondipropionaat), mida
manustatakse kaks korda päevas, võib kasutada annuseid kuni 800 mikrogrammi üks kord päevas.

Lapsed vanuses 6...11 aastat kerge kuni mõõduka astmaga: varem steroide mitte saanud patsientidel
või patsientidel, keda kontrollitakse inhaleeritavate kortikosteroididega (nt budesoniid või
beklometasoondipropionaat), mida manustatakse kaks korda päevas, on tavaline säilitusannus
200 400 mikrogrammi üks kord päevas.
…

Patsient tuleb üle viia annustamisele üks kord päevas samasuguse päevase annusega (arvestades
ravimit ja manustamisviisi). Annust tuleb seejärel vähendada kuni miinimumini, mis on vajalik astma
üle kontrolli säilitamiseks. Patsientidele tuleb öelda, et nad võtaksid ühe päevase annuse õhtul. On
oluline, et annus võetakse igal õhtul samal kellaajal.

Ei ole piisavalt andmeid, et anda soovitusi patsientide üleviimiseks uuematelt inhaleeritavatelt
kortikosteroididelt Giona Easyhalerile üks kord päevas.

Patsientidele, eriti neile, kes saavad ravi üks kord päevas, tuleb soovitada nende astma süvenemise
korral (st sagenenud bronhodilataatorite kasutamine või püsivad respiratoorsed sümptomid)
kahekordistada kortikosteroidide annust, manustades neid kaks korda päevas. Neile tuleb soovitada
võimalikult kiiresti võtta ühendust oma arstiga.

Kiiresti toimiv inhaleeritav bronhodilataator peab astma ägedate sümptomite leevendamiseks kogu
aeg kättesaadaval olema.

Patsiendid, kes kasutavad säilitusravis suukaudseid glükokortikosteroide
Suukaudsete kortikosteroididega ravitud patsientide üleviimine inhaleeritavale kortikosteroidile ja
nende edasine ravi vajab spetsiaalset hoolitsust. Patsiendid peavad olema piisavalt stabiilses seisundis
enne lisaks tavalisele süsteemse kortikosteroidi säilitusannusele suures annuses inhaleeritava
kortikosteroidi manustamise alustamist kaks korda päevas. Ligikaudu 10 päeva pärast alustatakse
süsteemse kortikosteroidi ärajätmist, vähendades järk-järgult päevast annust (näiteks 2,5 mg
prednisolooni või selle ekvivalenti iga kuu) madalaima võimaliku tasemeni. On võimalik suukaudne
kortikosteroid täielikult asendada inhaleeritava kortikosteroidiga.


Inhaleerimiseks. Optimaalse ravivastuse saamiseks tuleb Giona Easyhaleri inhalatsioonipulbrit
kasutada regulaarselt.

Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Tuleb tagada, et arst või apteeker juhendaks patsienti, kuidas inhalaatorit kasutada.

2


Easyhaler on sissehingatava õhuvooga töötav vahend. See tähendab, et kui patsient hingab sisse
huuliku kaudu, liigub ravim sissehingatud õhu järgi hingamisteedesse.

Märkus. Oluline on patsienti juhendada, et
- Tuleb tähelepanelikult läbi lugeda inhalaatori pakendis patsiendi infolehel olev kasutusjuhend.
- Vahendit on soovitatav pärast laminaatkoti avamist hoida kaitseümbrises, et suurendada ravimi
stabiilsust kasutamise ajal ja muuta inhalaator kasutuskindlamaks.
- Vahendit tuleb enne igat inhalatsiooni raputada ja täita.
- Patsient peab istudes või seistes huuliku kaudu tugevalt ja sügavalt sisse hingama, et
optimaalne annus jõuaks kopsudesse.
- Mitte kunagi ei tohi hingata välja läbi huuliku, sest selle tulemuseks on manustatava annuse
vähenemine. Kui nii peaks juhtuma, tuleb patsiendile öelda, et ta peab koputama huulikut selle
pulbrist tühjendamiseks vastu lauda või kätt ja seejärel annustamist kordama.
- Vahendit ei tohi rohkem kui üks kord ilma pulbrit inhaleerimata täita. Kui nii peaks juhtuma,
tuleb patsiendile öelda, et ta peab koputama huulikut selle pulbrist tühjendamiseks vastu lauda
või kätt ja seejärel annustamist kordama.
- Alati pärast inhalaatori kasutamist peab huulikukaitse tagasi panema ja sulgema kaitseümbrise,
et vältida juhuslikku vahendi täitmist (mille tulemuseks võib olla kas üleannustamine või
alaannustamine järgmisel kasutamisel).
- Pärast ettenähtud annuse inhaleerimist peab suud veega loputama või hambaid pesema, et
vähendada orofarüngeaalse kandidoosi ja hääle käheduse riski.
- Huulikut tuleb regulaarsete ajavahemike järel kuiva riidelapiga puhastada. Puhastamiseks ei
tohi kunagi kasutada vett, sest pulber on niiskuse suhtes tundlik.
- Giona Easyhaler tuleb välja vahetada, kui loendaja jõuab nulli, seda isegi siis, kui vahendis on
veel pulbrit.

Ülitundlikkus budesoniidi või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine (laktoos, mis sisaldab väikeses
koguses piimavalku) suhtes.

Giona Easyhaler ei ole näidustatud ägeda düspnoe või status asthmaticus’e raviks. Neid seisundeid
tuleb ravida inhaleeritavate kiiretoimeliste bronhodilataatoritega.

Patsiendid peavad olema teadlikud, et Giona Easyhaleri pulber on profülaktiline ravim ja seetõttu
tuleb seda optimaalse kasu saavutamiseks tarvitada regulaarselt isegi siis, kui patsiendil ei ole
sümptomeid. Kasutamist ei tohi järsult katkestada.

Patsientidel, kes on vajanud suurtes annustes nn esmaabi kortikosteroide või pikaajalist ravi suurimas
soovitavas annuses inhaleeritavate kortikosteroididega, võib esineda samuti risk neerupealiste
funktsiooni pärssumiseks. Nendel patsientidel võivad esineda neerupealiste puudulikkuse nähud ja
sümptomid raske stressi korral. Seetõttu tuleb arvestada täiendava süsteemse kortikosteroidravi
vajadusega stressi perioodidel või plaanilise operatsiooni ajal.

Patsiendid, kes on varem olnud sõltuvad suukaudsetest kortikosteroididest, võivad pikaajalise
süsteemse kortikosteroidravi tulemusena kogeda neerupealiste funktsioonihäire sümptomeid. Pärast
ravi lõpetamist suukaudsete kortikosteroididega võib taastumine võtta pikka aega ja seetõttu võib
suukaudsetest steroididest sõltuvatel patsientidel, kes on üle viidud budesoniidile, esineda pikka aega
neerupealiste koore funktsioonihäire risk. Sellistel juhtudel tuleb regulaarselt jälgida hüpotalamuse-
hüpofüüsi-adrenokortikaaltelje (HPA) funktsiooni.

Ülemineku ajal suukaudselt ravilt inhaleeritavale budesoniidile võivad tekkida sümptomid, mida
eelnevalt surus alla süsteemne ravi glükokortikosteroididega, näiteks allergilise riniidi, ekseemi, lihas-ja liigesvalu sümptomid. Nende seisundite raviks tuleb rakendada spetsiifilist kaasnevat ravi.


3

Mõnedel patientidel võib esineda üldise enesetunde halvenemine süsteemsete kortikosteroidide
ärajätmise ajal, hoolimata hingamisfunktsiooni säilimisest või isegi paranemisest. Selliseid patsiente
tuleb julgustada ravi jätkama inhaleeritava budesoniidiga ning suukaudseid kortikosteroide ära jätma,
välja arvatud juhul, kui esinevad kliinilised nähud, mis viitavad vastupidisele, näiteks nähud, mis
võivad viidata neerupealiste puudulikkusele.

Nagu teiste inhaleeritavate ravimite puhul, võib esineda paradoksaalne bronhospasm, mis väljendub
äkilises hingelduse suurenemises ja õhupuudustundes pärast annustamist. Paradoksaalne bronhospasm
reageerib kiiretoimelisele inhaleeritavale bronhodilataatorile ja seda tuleb kohe ravida. Budesoniidi
manustamine tuleb viivitamatult katkestada ja patsiendi seisundit hinnata, vajadusel alustada
alternatiivse raviga.

Kui hoolimata ravist tekib äge düspnoe, tuleb kasutada kiiretoimelist inhaleeritavat bronhodilataatorit
ja kaaluda uut meditsiinilist hindamist. Kui hoolimata maksimaalsetest inhaleeritava kortikosteroidi
annustest ei ole astmasümptomid adekvaatselt kontrolli all, võivad patsiendid vajada lühiajalist ravi
süsteemsete kortikosteroididega. Sellisel juhul on vajalik säilitada ravi inhaleeritava kortikosteroidiga
koos süsteemse raviga.

Võivad esineda inhaleeritavate kortikosteroidide süsteemsed toimed, eriti suurte annuste pikaajalisel
tarvitamisel. Nende toimete esinemise tõenäosus on palju väiksem kui suukaudsete kortikosteroidide
puhul. Võimalike süsteemsete toimete hulka kuuluvad Cushingi sündroom, Cushingile iseloomulikud
sümptomid, neerupealise supressioon, kasvupeetus lastel ja noorukitel, luu mineraalse tiheduse
vähenemine, katarakt, glaukoom ja harvem mitmed psühholoogilised või käitumuslikud häired sh
psühhomotoorne hüperaktiivsus, unehäired, ärevus, depressioon või agressiivsus (eriti lastel).

Seepärast on tähtis, et inhaleeritava kortikosteroidi annus tiitritaks kõige väiksema annuseni, mille
juures säilib astma efektiivne kontroll.

Ravi ajal inhaleeritavate kortikosteroididega võib esineda suuõõne kandidiaasi. Et vähendada suuõõne
kandidiaasi ja hääle käheduse tekkeriski, tuleb patsientidel soovitada loputada korralikult suud või
pesta hambaid pärast igakordset inhaleeritava kortikosteroidi manustamist. Suuõõne kandidaas võib
vajada sobivat antifungaalset ravi ja mõnedel patsientidel võib osutuda vajalikuks ravi katkestamine
(vt lõik 4.2).

Astma kliiniliste sümptomite ägenemise võib tingida äge hingamisteede bakteriaalne infektsioon ja
võib osutuda vajalikuks ravi sobivate antibiootikumidega. Sellistel patsientidel võib osutuda
vajalikuks inhaleeritava budesoniidiannuse suurendamine ja lühike ravikuur suukaudsete
kortikosteroididega. Kiiresti toimivat inhaleeritavat bronhodilataatorit tuleb kasutada
„päästeravimina” ägeda astma sümptomite leevendamiseks.

Aktiivse ja latentse kopsutuberkuloosiga patsiendid vajavad enne ravi alustamist Giona Easyhaleriga
spetsiaalset hooldust ja piisavat spetsiifilist terapeutilist kontrolli. Samamoodi vajavad seen-, viirus-või muude hingamisteede nakkustega patsiendid tähelepanelikku jälgimist ja spetsiaalset hooldust
ning nad peaksid kasutama Giona Easyhalerit ainult siis, kui nad saavad ka piisavat ravi nakkuse
vastu.

Ülemäärase hingamisteede limasekretsiooniga patsientidel võib osutuda vajalikuks lühiajaline ravi
suukaudsete kortikosteroididega.

Vähenenud maksafunktsioon mõjutab kortikosteroidide eritumist, põhjustades vähenenud eritumist ja
süsteemse toime tugevnemist. Tulemuseks võivad olla süsteemsed toimed ja seepärast tuleb neil
patsientidel regulaarsete ajavahemike tagant jälgida hüpotalamuse-hüpofüüsi-adrenokortikaaltelje
funktsiooni.

Samaaegset ravi ketokonasooli, HIV proteaasi inhibiitorite või teiste tugevate CYP3A4 inhibiitoritega
tuleb vältida. Kui see ei ole võimalik, peab koostoimivate ravimite manustamise vaheline ajavahemik
olema võimalikult pikk (vt lõik 4.5).


4

Harvaesineva kaasasündinud galaktoositalumatusega, laktaasidefitsiidiga või glükoosi-galaktoosi
malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit tarvitada.

Lapsed
On soovitatav, et pikaajalist ravi inhaleeritavate kortikosteroididega saavate laste pikkust regulaarselt
jälgitaks. Kui kasv aeglustub, tuleb ravi üle vaadata eesmärgiga vähendada inhaleeritava
kortikosteroidi annust võimalusel kõige väiksema annuseni, mille juures säilib efektiivne kontroll
astma üle. Lisaks tuleb kaaluda patsiendi suunamist lastepulmonoloogi juurde.

Budesoniidi metabolism on põhiliselt vahendatud CYP3A4 poolt. Selle ensüümi inhibiitorid, nt
itrakonasool, ketokonasool, ritonaviir, nelfinaviir, tsüklosporiin, etinüülestradiool ja troleandomütsiin,
võivad seega tugevdada budesoniidi süsteemset toimet mitmeid kordi (vt lõik 4.4).

See on kliiniliselt väheoluline lühiajalise ravi (1...2 nädalat) puhul, kuid tuleb võtta arvesse kui ravi
on pikaajaline.

Kuna puuduvad andmed annustamisoovituste kohta, tuleb vältida nende ravimite samaaegset
kasutamist. Kui see ei ole võimalik, peab inhibiitori ja budesoniidi manustamise vahele jääv aeg
olema nii pikk kui võimalik ja vajadusel kaaluda ka budesoniidi annuse vähendamist.

Piiratud andmed suures annuses inhaleeritava budesoniidi koostoime kohta näitavad, et plasmatase
võib tõusta oluliselt (keskmiselt neljakordselt), kui itrakonasooli annuses 200 mg üks kord ööpäevas
manustatakse samaaegselt inhaleeritava budesoniidiga (1000 mikrogrammi üksikannuses).
Kortikosteroidide suurenenud plasmataset ja tugevnenud toimet on täheldatud naistel, kes saavad
östrogeen- ja steroidkontratseptiivravi, kuid toimeid ei ole täheldatud budesoniidi ja
madalaannuseliste suukaudsete kontratseptiivide samaaegsel kasutamisel.

Neerupealiste funktsiooni pärssumise tõttu võib ACTH stimulatsiooni test hüpotalamuse
puudulikkuse diagnoosimisel anda valesid tulemusi (madalad väärtused).

Rasedus
Suure prospektiivse epidemioloogilise uuringu tulemused ja ülemaailmne turuletulekujärgne kogemus
näitavad, et raseduse ajal kasutatav inhaleeritud budesoniid ei põhjusta lootel/vastsündinul
kõrvaltoimeid.
Loomkatsetes on näidatud, et glükokortikosteroidid põhjustavad väärarenguid (vt lõik 5.3). See ei ole
tõenäoliselt oluline inimeste jaoks, kes kasutavad soovitatavaid annuseid.

Loomkatsetes on samuti leitud, et ülemäärased prenataalsed glükokortikoidid suurendavad
emakasisese kasvupeetuse, täiskasvanute kardiovaskulaarsete haiguste ja glükokortikoidretseptorite
tiheduse püsivate muutuste, neuromediaatorite ainevahetuse muutuste ja käitumise muutuste riski
kokkupuutumisel teratogeensest väiksemate annustega.

Raseduse ajal tohib inhaleeritavat budesoniidi kasutada ainult siis, kui kasu kaalub üles potentsiaalse
riski. Tuleb kasutada budesoniidi väikseimat toimivat annust, mis on vajalik adekvaatse kontrolli
säilitamiseks astma üle.

Imetamine
Budesoniid eritub rinnapiima. Terapeutilistes annustes ei ole siiski ette näha mingit mõju rinnapiima
saavatele imikutele. Budesoniidi võib kasutada imetamise ajal.
Säilitusravi inhaleeritava budesoniidiga (200 või 400 mikrogrammi kaks korda ööpäevas) astmat
põdevatel imetavatel emadel annab rinnapiimatoidul olevatele imikutele ebaolulise süsteemse toime.

Farmakokineetilises uuringus oli ligikaudne ööpäevane annus imikutele 0,3% ema ööpäevasest
annusest mõlema tugevuse korral, keskmine plasmakontsentratsioon imikutel hinnati keskmiselt 1/600

5

ema vereplasma tasemest, arvestades imiku täielikku suukaudset biosaadavust. Budesoniidi
kontsentratsioonid imikute plasmaproovides jäid kõik alla mõõdetavate piiride.

Inhaleeritava budesoniidi andmete põhjal ja arvestades budesoniidi lineaarseid farmakokineetilisi
omadusi terapeutilise annuse vahemikus, on pärast nasaalset, inhaleeritavat, suukaudset ja rektaalset
budesoniidi terapeutiliste annuste manustamist toime rinnapiimatoidul olevale imikule väga väike.

Inhaleeritavat budesoniidi võib imetavatele naistele manustada ainult siis, kui oodatav kasu emale on
suurem kui ükskõik millised potentsiaalsed riskid lapsele.

Ravim ei oma toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Võimalikud kõrvaltoimed on alltoodud tabelis loetletud vastavalt esinemissagedusele
organsüsteemide kaupa.

Väga sage (≥1/10)
Sage (≥1/100 kuni <1/10)
Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100)
Harv (≥1/10 000 kuni <1/1000)
Väga harv (<1/10 000)
Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)


Sage
Harv
Väga harv
Teadmata
Infektsioonid ja
orofarünge-



infestatsioonid
aalne
kandidiaas
Immuunsüsteemi

ülitundlikkusreaktsioonid


häired
(sh nahalööve,
kontaktdermatiit,
nõgestõbi, angioödeem ja
anafülaktiline reaktsioon)
Endokriin-

hüpokortitsism,


süsteemi häired
hüperkortitsism,
süsteemsete
kortikosteroidide toimete
nähud ja sümptomid, sh
neerupealiste supressioon
ja kasvupeetus**
Psühhiaatrilised

depressioon, muutused

psühhomotoorne
häired
käitumises (eelkõige
hüperaktiivsus,
lastel), rahutus, närvilisus
unehäired, ärevus,
agressiivsus,
ärritatavus,
psühhoos
Silma


katarakt,

kahjustused
glaukoom
Respiratoorsed,
köha,
hääle kähedus, düsfoonia,

rindkere ja
kurguärritus bronhospasm (vt lõik 4.4)
mediastiinumi
häired
Seedetrakti
neelamis-



häired
raskused

6

Naha ja

pruuritus, erüteem,


nahaaluskoe
sinikad
kahjustused
Lihas-skeleti ja


luutiheduse

sidekoe
vähenemine
kahjustused

Värskelt diagnoositud COPD-i korral on suurenenud risk pneumoonia tekkeks patsientidel, kes
alustavad inhaleeritavat kortikosteroidravi. Siiski, ühendandmed 8 kesksest kliinilisest uuringust, mis
hõlmasid 4643 budesoniidiga ravitud COPD patsienti ja 3643 patsienti, kes randomiseeriti
inhaleeritavat kortikosteroidravi mitte saama, ei näidanud pneumoonia tekkeriski suurenemist.
Nendest 8 uuringust esimese seitsme andmed on avaldatud metaanalüüsina.

Ravi inhaleeritava budesoniidiga võib põhjustada orofaarünksi Candida-infektsiooni. Kogemused on
näidanud, et Candida-infektsioon esineb harvem siis, kui inhaleerida enne sööki ja/või siis, kui suud
pärast inhalatsiooni loputada. Enamikul juhtudel allub see seisund paiksele seenevastasele ravile,
katkestamata samaaegset ravi inhaleeritava budesoniidiga.

Võivad esineda inhaleeritavate kortikosteroidide süsteemsed toimed, eriti suurte annuste pikaajalisel
tarvitamisel. Nende hulka võivad kuuluda neerupealiste supressioon, kasvupeetus lastel ja noorukitel,
luu mineraalse tiheduse vähenemine, katarakt ja glaukoom ning vastuvõtlikkus nakkushaiguste suhtes.
Võib halveneda stressiga kohanemise võime. Kirjeldatud süsteemsete toimete esinemise tõenäosus
inhaleeritava budesoniidiga on siiski palju väiksem kui suukaudsete kortikosteroidide kasutamisel.

**Lapsed
Kasvupeetuse riski tõttu lastel tuleb jälgida kasvu vastavalt lõigus 4.4 kirjeldatule.

Abiainena kasutatud laktoos sisaldab väikest kogust piimavalku ja võib seetõttu põhjustada allergilist
reaktsiooni.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamise sümptomid
Budesoniidi äge toksilisus on väike. Krooniline kasutamine ülemäärastes annustes võib põhjustada
glükokortikosteroidide süsteemseid toimeid, nagu suurenenud vastuvõtlikkus nakkushaigustele,
hüperkortitsism ja neerupealiste supressioon. Võib tekkida neerupealiste koore atroofia ja halveneda
stressiga kohanemise võime.

Üleannustamise ravi
Äge üleannustamine, isegi ülisuurte annuste puhul, ei arvata olevat kliiniline probleem. Ravi
inhaleeritava budesoniidiga tuleb jätkata soovitatavates annustes. Hüpotalamuse-hüpofüüsi-
adrenokortikaaltelje funktsioon taastub mõne päevaga.

Stressisituatsioonides võib osutuda vajalikuks ettevaatusabinõuna manustada kortikosteroide (nt
suurtes annustes hüdrokortisoon). Neerupealiste koore atroofiaga patsiente peetakse steroididest
sõltuvateks ja nad peavad saama adekvaatset säilitusravi süsteemse kortikosteroidiga kuni seisundi
stabiliseerumiseni.

7

Farmakoterapeutiline rühm: glükokortikoidid.

ATC-kood: R03BA02.

Budesoniid on glükokortikosteroid, millel on tugev lokaalne põletikuvastane toime.

Lokaalne põletikuvastane toime
Glükokortikosteroidide täpne toimemehhanism astma ravis ei ole teada. Tõenäoliselt on olulised
põletikuvastased toimed, nagu põletikumediaatori vabanemise inhibeerimine ja tsütokiini vahendatud
immuunvastuse inhibeerimine.

Toime algus
Kopsufunktsiooni paranemine saavutatakse mõne tunni jooksul pärast ühekordset suukaudset
budesoniidi annuse inhaleerimist pulberinhalaatorist. Pärast suukaudu inhaleeritava pulberinhalaatori
kasutamist raviks paraneb kopsufunktsioon 2 päeva jooksul, kuigi maksimaalse toime saavutamiseks
võib kuluda enam kui 4 nädalat.

Hingamisteede reaktiivsus
On näidatud, et budesoniid vähendab hüperreaktiivsetel patsientidel ka hingamisteede reaktiivsust
histamiinile ja metakoliinile.

Füüsilisest koormusest tingitud astma
Budesoniidi on efektiivselt kasutatud füüsilisest koormusest tingitud astma ennetamiseks.

Hüpotalamuse-hüpofüüsi-adrenokortikaaltelje (HPA) funktsioon
Uuring tervetel vabatahtlikel Giona Easyhaler'iga on näidanud annusest sõltuvat toimet kortisooli
sisalduse tasemele plasmas ja uriinis. AKTH testid näitavad, et budesoniidi kasutamisel soovitatud
annustes on väiksem toime adrenaalfunktsioonile kui 10 mg prednisoloonil.

Lapsed
Pikaajalised uuringud (piiratud andmetel) viitavad, et enamik inhaleeritud budesoniidiga ravitud lapsi
ja noorukeid saavutavad oma tegeliku täiskasvanuea kasvu. Siiski on täheldatud esialgset väikest, kuid
mööduvat kasvupeetust (ligikaudu 1cm). See ilmneb enamasti esimesel raviaastal (vt lõik 4.4).

157-l 5...16-aastasel lapsel, keda oli 3 kuni 6 aasta jooksul ravitud keskmise ööpäevase annusega 504
mikrogrammi, teostati pilulamp-uuring. Leide võrreldi 111 vanuselt sarnase astmaatilise lapsega.
Inhaleeritav budesoniid ei olnud seotud tagumise subkapsulaarse katarakti esinemise sagenemisega.

Giona Easyhaleri aktiivsus on põhjustatud toimeaine budesoniidi poolt, mis esineb kahe epimeeri
(22R ja 22S) seguna. Glükokortikoidretseptori afiinsuse uuringutes on vorm 22R kaks korda
aktiivsem kui epimeer 22S. Need kaks budesoniidi vormi ei muutu teineteiseks. Terminaalne
poolväärtusaeg on mõlema epimeeri jaoks sama (2 3 tundi). Astmaatilistel patsientidel jõuab
…
Easyhalerist kopsudesse ligikaudu 15 25% inhaleeritud budesoniidi annusest. Kõige suurem
…
inhaleeritud annuse fraktsioon peatub orofaarünksis ja neelatakse alla, kui suud ei loputata.

Imendumine
Pärast budesoniidi suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon
ligikaudu 1 2 tunniga ja absoluutne süsteemne saadavus on 6 13%. Plasmas on 85 95%
…
…
…
budesoniidist seotud valkudega. Pärast inhaleerimist saavutatakse maksimaalne
plasmakontsentratsioon ligikaudu 30 minuti pärast. Enamus kopsu manustatud budesoniidist imendub
süsteemselt.

Jaotumine
Budesoniidi jaotusruumala on ligikaudu 3 l/kg. Seondumine plasmavalkudega on keskmiselt
85...90%.


8

Biotransformatsioon ja eritumine
Budesoniid elimineeritakse peamiselt metabolismi teel. Budesoniid metaboliseeritakse kiiresti ja
ulatuslikult maksas tsütokroom P4503A4 kaudu kaheks peamiseks metaboliidiks. Nende metaboliitide
in vitro glükokortikoidne aktiivsus on alla 1% algse aine omast. Inimese kopsu- ja
seerumipreparaatides on leitud ebaolulist metaboolset aktiivsust.
Budesoniid eritub uriini ja roojaga konjugeeritud ning mittekonjugeeritud metaboliitidena.

Lineaarsus
Budesoniidi kineetika on kliiniliselt olulistes annustes annusega proportsionaalne.

Lapsed
4...6-aastastel astmaatilistel lastel on budesoniidi süsteemne kliirens ligikaudu 0,5 l/min. Lastel on
ligikaudu 50% suurem kliirens kehakaalu kohta kui täiskasvanutel. Budesoniidi inhaleerimisjärgne
terminaalne poolväärtusaeg on astmaatilistel lastel ligikaudu 2,3 tundi. See on ligikaudu võrdne sama
näitajaga täiskasvanutel.

Patsientide erirühmad
Budesoniidi ekspositsioon võib maksahaigusega patsientidel olla suurenenud.

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse või kartsinogeensuse mittekliinilised
uuringud budesoniidiga ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Reproduktsioonitoksilisuse uuringud loomadega on näidatud, et glükokortikosteroidid nagu
budesoniid põhjustavad väärarenguid (suulaelõhe, skeleti väärarengud). Samasuguseid toimeid
inimestel peetakse siiski ebatõenäolisteks kui kasutatakse soovitatud annuseid.

Laktoosmonohüdraat (mis sisaldab väikest kogust piimavalku).

Ei kohaldata.

Müügiks pakitud ravimpreparaadi kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast laminaatkoti esmakordset avamist: 6 kuud. Hoida temperatuuril kuni 30 °C,
niiskuse eest kaitstult.

Pakituna müügiks
Hoida originaalpakendis.

Säilitamistingimused pärast ravimpreparaadi esmast avamist vt lõik 6.3.

Mitmeannuseline pulberinhalaator koosneb seitsmest plastikosast ja roostevabast terasest vedrust.
Inhalaatori plastikmaterjalid on: polüestrist kattekork, LDPE-st pulbri kambri kate, polükarbonaadist
pulbri kamber, atsetaalist mõõtesilinder ja loendurratas, stüreenbutadieenist huulik, polüpropüleenist
huulikukaitse. Kaitseümbrise plastikmaterjalid on polüpropüleen ja termoplastiline elastomeer.

9

Inhalaator paikneb lamineeritud kotis (PET, Al ja PE) ja on pakitud koos kaitseümbrisega või ilma
selleta kartongkarpi.

Pakendid
Giona Easyhaler 100 mikrogrammi/annuses inhalatsioonipulber:
• 200 annust + kaitseümbris,
• 200 annust,
• 2 x 200 annust,
•
600 annust (3 x 200 annust)

Giona Easyhaler 200 mikrogrammi/annuses inhalatsioonipulber:
•
120 annust
• 200 annust + kaitseümbris,
• 200 annust,
• 2 x 200 annust,
•
600 annust (3 x 200annust).

Giona Easyhaler 400 mikrogrammi/annuses inhalatsioonipulber:
• 100 annust + kaitseümbris,
• 100 annust,
• 2x100 annust.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

ja käsitsemiseks

Erinõuded puuduvad.