EMZOK

Täiskasvanud
Arteriaalne hüpertensioon. Stenokardia. Südame rütmihäirete profülaktika ja ravi. Ägeda
müokardiinfarkti järgsete tüsistuste profülaktika. Migreeni profülaktika. Krooniline
südamepuudulikkus vasaku vatsakese funktsiooni langusega.

Lapsed ja noorukid vanuses 6…18 eluaastat
Hüpertensiooni ravi

Täiskasvanud
Ravimi annus tuleb kohandada konkreetse patsiendi vajadusega, vältides bradükardia tekkimist.
Üldised annustamisjuhised on järgnevad:

Arteriaalne hüpertensioon
50...200 mg metoprolooltartraati üks kord ööpäevas
Stenokardia
50...200 mg metoprolooltartraati üks kord ööpäevas
Ägeda müokardiinfarkti-
Metoprolooltartraati on võimalik sellel patsientide rühmal kasutada juhul,
järgne säilitusravi
kui beeta-blokaatorid ei ole vastunäidustatud.
Ägeda müokardiinfarkti ravile järgneb säilitusravi annusega 100…200 mg
metoprolooltartraati üks kord ööpäevas.
Ravi vajava tõsise südamelöögisageduse languse või teiste
komplikatsioonide tekkimisel tuleb ravi metoprolooltartraadiga
viivitamatult katkestada.
Krooniline
Algannuseks (kasutatakse 4 esimesel ravipäeval) on 25 mg ning seda
südamepuudulikkus
suurendatakse 25 mg või 50 mg võrra nädalas kuni 200 mg-ni üks kord
ööpäevas. Üksikutel juhtudel (NYHA III-IV klass) võib olla vajalik veelgi
väiksem algannus.
Tahhükardia
50…200 mg metoprolooltartraati üks kord ööpäevas
Migreeni profülaktika
100...200 mg metoprolooltartraati üks kord ööpäevas

Neerukahjustusega patsientidel, hemodialüüsitavatel või eakatel patsientidel ei ole annuste
kohandamine vajalik.
Raske maksakahjustusega patsientidel on soovitatav annuseid vähendada.

Lapsed ja noorukid
Vanuses üle 6-eluaasta on hüpertensiooniga (kõrge vererõhk) lapspatsientidele soovitavaks
algannuseks 0,5 mg/kg Emzok’i üks kord ööpäevas. Manustatud lõplik annus milligrammides peab
olema lähim ümardatud annus arvestusele mg/kg kohta. Kui annuse juures 0,5 mg/kg ravivastust ei
teki, võib annust suurendada annuseni 1,0 mg/kg, mis ei ületa 50 mg Emzok’i. Kui annuse juures 1,0
mg/kg ravivastust ei teki, võib annust suurendada maksimaalse ööpäevase annuseni 2,0 mg/kg.
Annuseid üle 200 mg üks kord ööpäevas ei ole uuritud lastel ja noorukitel.

Alla 6-aastastel lastel ei ole efektiivsust ja ohutust uuritud. Seetõttu ei ole Emzok’i kasutamine selles
vanuserühmas soovitatav.

Ravi ei tohi lõpetada järsult. Ravimi annust tuleb vähendada järk-järgult 2 nädala jooksul; vähendades
ravimi annust poole võrra. Viimane annus tuleb sisse võtta vähemalt neli päeva enne ravi lõpetamist.
Komplikatsioonide tekkimisel tuleb protseduuri veelgi aeglustada. Ravi järsul lõpetamisel võib
tekkida müokardi isheemia koos stenokardia ägenemisega, müokardiinfarkt või hüpertensiooni
ägenemine.
Manustamisviis:
Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette manustatakse üks kord ööpäevas, sõltumata toidust.
Tablettidel on poolitusjoon, seega on neid võimalik poolitada. Tablette ei tohi katki närida ega
purustada.

Ülitundlikkus metoprolooltartraadi, teiste beeta-blokaatorite või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine
suhtes. Lisaks on Emzok vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
* II või III astme atrioventrikulaarne blokaad,
* siinussõlme nõrkuse sündroom,
* kompenseerimata ebastabiilne südamepuudulikkus,
* enne ravi esinev raske bradükardia (südame löögisagedus puhkeolekus <50 korra minutis),
* raskekujuline perifeerse vereringe häire koos valu või troofiliste muutustega,
* hüpotensioon (süstoolne vererõhk < 90 mm Hg),
* sinuatriaalne blokaad,
* kardiogeenne šokk,
* bronhiaalastma ja raske krooniline obstruktiivne bronhopulmonaalne haigus,
* ravimata feokromotsütoom,
* metaboolne atsidoos.

Metoprolooli ei tohi manustada kahtlustatava ägeda müokardiinfarkti raviks juhul, kui löögisagedus
on alla 45 löögi minutis, AV ülekande häirete korral (II ja III astme AV-blokaad), kui PQ intervall on
pikem kui 0,24 sekundit või süstoolne vererõhk vähem kui 100 mmHg.

Metoprolool võib süvendada olemasolevat bradükardiat või perifeerse arteriaalse vereringe häire
sümptomaatikat.

Metoprolool võib suurendada tundlikkust allergeenide suhtes. Patsientidel, keda ravitakse
metoprolooliga, võib tekkida tõsisem anafülaktiline šokk. Seega tuleb metoprolooltartraadi
manustamisel patsientidele, kellel on anamneesis tõsiseid ülitundlikkusreaktsioone või kes saavad
desensibiliseerivat ravi, eriti ettevaatlik olla.

Ravi järsku katkestamist tuleb vältida. Järsk ravi katkestamine võib suurendada müokardi infarkti
riski. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb metoprolooli kasutamine lõpetada järk-järgult seitsme
kuni kümne ööpäeva jooksul. Sel ajal tuleb patsiente hoolikalt jälgida, eriti südame isheemiatõvega
patsiente.
Metoprolooli võib manustada vaid siis, kui südamepuudulikkus on kontrollitud (vt lõik 4.3); patsiendi
südamepuudulikkust tuleb kompenseerida kogu ravi jooksul.

Prinzmetali stenokardia haigetel võib stenokardiahoogude sagedus ja ulatus suureneda
alfaadrenoretseptorite vahendatud pärgarterite kontraktsiooni tõttu. Selle tõttu ei tohi
mitteselektiivseid beetablokaatoreid nendel patsientidel kasutada. Selektiivsete beeta-1-
adrenoblokaatorite kasutamisel tuleb rakendada ettevaatust.

Metoprolool võib suurendada perifeerse vaskulaarse haiguse sümptomeid oma antihüpertensiivse
toime tõttu.
Üldiselt ei tohi bronhospastiliste haigustega patsientidele beetablokaatoreid (sh metoprolooli) anda.
Siiski võib suukaudset metoprolooli suhteliste kardioselektiivsete omaduste tõttu ettevaatusega
manustada kerge või mõõduka raskusega bronhospastilise haigusega patsientidele, kes teistele
sobivatele ravimitele ei reageeri või ei talu neid. Kuna beeta -selektiivsus ei ole absoluutne, tuleb
1
manustada samaaegselt beeta -agoniste ning kasutada metoprolooli madalaimat võimalikku annust.
2

Diabeedi korral tuleb süsivesikute metabolismi jälgida tavapärasest sagedamini ja vajalikuks võib
osutuda insuliini või suukaudsete antidiabeetiliste ravimite annuste korrigeerimine (vt lõik 4.5).
Diabeediga patsiente tuleb hoiatada, et beetablokaatorid (sh metoprolool) võivad maskeerida
hüpoglükeemia puhul ilmnevat tahhükardiat. Teised hüpoglükeemiale viitavad sümptomid, nagu
pearinglus ja higistamine, ei pruugi siiski märkimisväärselt mahasurutud olla ning higistamine võib
olla rohkem väljendunud. Samuti tuleb tähelepanu pöörata ranget dieeti pidavatele (paastuvatele)
patsientidele ning rasket füüsilist pingutust nõudvate tööde puhul võimaliku hüpoglükeemia tekkeohu
tõttu.
Feokromotsütoomiga patsientidel on vajalik samaaegne ravi α-blokaatoriga.
Metoprolooliravi võimaliku riski ja kasu suhet tuleb hinnata myasthenia gravis’e ja depressiivsete
häiretega patsientidel.
Sarnaselt teistele beetaadrenoblokaatoritele tuleb metoprolooli manustamist psoriaasi põdevale
patsiendile hoolikalt kaaluda, kuna psoriaas võib ravi ajal ägeneda.

Emzok võib maskeerida türeotoksikoosi sümptomeid.

Eriline ettevaatus on vajalik I astme AV-blokaadiga patsientidel. AV juhtehäired võivad mõnikord
metoproloolravi ajal halveneda.

Metoprolool metaboliseerub peamiselt maksas (vt lõik 5.2). Seetõttu võib maksatsirroos suurendada
metoprolooli süsteemset biosaadavust ning vähendada totaalset kliirensit põhjustades
plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Anestesioloogi tuleb enne mistahes kirurgilise operatsiooni läbiviimist informeerida
metoproloolravist. Kasutada tuleb nii väikse kardiodepressiivse toimega anesteetikumi, kui vähegi

võimalik (vt lõik 4.5). Kirurgilise protseduuri ajal ei ole soovitatav beetablokaatorite kasutamist
katkestada, sest ravi järsk taasalustamine suures annuses metoprolooliga võib kardiovaskulaarse
riskiga patsiendil viia bradükardia, hüpotensiooni või insuldi, sealhulgas surmlõppega, tekkeni.
Kui metoprolooli kasutamine otsustatakse katkestada, tuleb metoproloolravi lõpetada vähemalt 48
tundi enne operatsiooni. Mõnedel patsientidel võib siiski olla vajalik ß-blokaatori kasutamine
premedikatsiooniks.

Ravim sisaldab sahharoosi. Patsiendid, kellel on pärilik fruktoosi talumatus, glükoosi-galaktoosi
imendumishäire või sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus (kahjustunud sahharoosi ja isomaltoosi
ensümaatiline seedimine) ei tohiks seda ravimit võtta.

Kardiovaskulaarsed ravimid (antihüpertensiivsed)
Metoprolooli ja teiste hüpertensioonivastaste preparaatide (diureetikumide, vasodilataatorite) toime
on tavaliselt aditiivne ning seetõttu on vajalik ettevaatus, et vältida hüpotensiooni tekkimist.
Sellegipoolest kasutatakse haiguse paremaks kontrollimiseks hüpertensioonivastaseid ravimeid
omavahel kombineeritult.

Kaltsiumkanali blokaatorid (verapamiil, diltiaseem)

ß-blokaatoreid saavatele patsientidele ei tohi manustada (välja arvatud intensiivravi osakonnas)
intravenooselt verapamiili või diltiaseemi tüüpi kaltsiumikanali blokaatoreid, kuna selline
kombinatsioon võib põhjustada bradükardiat, hüpotensiooni ja asüstooliat.

I klassi antiarütmikumid
I klassi antiarütmikumid ja beetaadrenoblokaatorid omavad täiendavat negatiivset inotroopset toimet,
mis võib anda raskeid hemodünaamilisi kõrvaltoimeid vasaku vatsakese vähenenud funktsiooniga
patsientidel. Nende ravimite kombinatsiooni tuleb vältida ka siinussõlme nõrkuse sündroomi ja AV-
juhtehäire korral. Koostoimet on kõige paremini dokumenteeritud disopüramiidi korral.

Anesteetikumid
Inhaleeritavad anesteetikumid suurendavad kardiodepressiivset toimet beeta-retseptori blokaatoritega
ravitavatel patsientidel.
Kui metoproloolravi ei ole võimalik enne üldanesteesias läbiviidavat operatsiooni katkestada, peab
anestesioloog olema metoproloolravist teadlik.

Sümpaatilisi ganglione blokeerivad ained ja monoaminooksüdaasi inhibiitorid
Eriline ettevaatus on vajalik metoprolooli kasutamisel koos sümpaatilisi ganglione blokeerivate
preparaatidega ja teiste ß-blokaatoritega (ka näiteks silmatilkades). Samaaegne MAO inhibiitorite
manustamine ei ole soovitatav seoses metoprolooli tugevnenud hüpotensiivse toimega ja
hüpertensiivse kriisi tekke riskiga, mis võib tekkida ka 14 päeva pärast pöördumatu toimega MAO
inhibiitori kasutamise lõpetamist.

Klonidiin
Kui soovitakse katkestada kombinatsioonravi klonidiiniga, tuleb metoprolooli manustamine
katkestada järk-järgult mõned päevad enne klonidiini ärajätmist, et vältida hüpertensiivse kriisi teket.

Südameglükosiidid
Samaaegne metoprolooli ja südameglükosiidide kasutamine võib suurendada negatiivset
kronotroopset toimet ja pikendada AV erutusjuhtivust.

Samaaegne antidepressantide, barbituraatide, fenotiasiini või nitroglütseriini kasutamine tugevdab
hüpotensiivset toimet.

Insuliin ja suukaudsed diabeedivastased ravimid

Insuliini kasutavatel diabeediga patsientidel võib ravi beetablokaatoritega olla seotud väljendunud või
pikenenud hüpoglükeemiaga. Metoprolooliga ravitavatel patsientidel võib olla vaja suukaudsete
antidiabeetliste ravimite annuseid kohandada.

CYP2D6 inhibiitorid
Selle ensüümi tugevatoimelised inhibiitorid võivad suurendada metoprolooli plasmakontsentratsiooni.
Seetõttu tuleb tugevatoimeliste CYP2D6 inhibiitorite koosmanustamisel metoproloologa ettevaatlik
olla. Teadaolevad kliiniliselt olulised tugevatoimelised CYP2D6 inhibiitorid on antidepressandid
nagu fluoksetiin, paroksetiin või bupropioon, antipsühhootikumid nagu tioridasiin, antiarütmikumid
nagu kinidiin või propafenoon, viirustevastased ravimid nagu ritonaviir, antihistamiinikumid nagu
difenhüdramiin, malaariavastased ravimid nagu hüdroksüklorokviin või kinidiin, seentevastased
ravimid nagu terbinafiin ja maohaavandite ravimid nagu tsimetidiin.

Lisaks võib ka hüdralasiin suurendada metoprolooli plasmakontsentratsiooni.

Rifampitsiin ja teised ensüümi indutseerijad
Ensüümi indutseerijad, nagu rifampitsiin võivad vähendada metoprolooli plasmakontsentratsiooni ja
selle antihüpertensiivset toimet.

Sümpatomimeetikumid
Metoprolooli koosmanustamisel adrenaliini või fenüülpropanolamiiniga on võimalik suur vererõhu
tõus.

MSVPAd
Indometatsiin ja teised prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid vähendada metoprolooli
antihüpertensiivset toimet.

Lidokaiin
Metoprolool võib vähendada lidokaiini kliirensit ning tugevdada seega lidokaiini toimeid.

Adrenaliin
Metoproloolravi võib vähendada ravivastust adrenaliinile allergilise reaktsiooni ravi korral.

Rasedus
Metoprolooli võib raseduse korral kasutada ainult pärast ranget riski-kasu suhte hindamist.
Metoprolool läbib platsentabarjääri ja võib lootel põhjustada bradükardiat.
Metoproloolravi tuleb katkestada 48...72 tundi enne arvestatud sünnitusaega. Kui see pole võimalik,
tuleb vastsündinut 48...72 tundi pärast sündi hoolikalt jägida beetablokaadi sümptomite suhtes.
Vastsündinutel on teatatud hüpoglükeemiast, hüpotensioonist, suurenenud bilirubineemiast ja pärsitud
vastusest anoksiale.

Imetamine
Metoprolool eritub rinnapiima. Kuigi terapeutiliste annuste korral pole kõrvaltoimeid oodata, tuleb
rinnaga toidetavat imikut jälgida beetablokaadi sümptomite suhtes.

Metoproloolil on vähene toime patsiendi autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele (vt lõik 4.8).

Emzok'i talutakse üldiselt hästi ja kõrvaltoimed on tavaliselt kergekujulised ja ajutised. Kõige
sagedamini on esinenud jõuetust, pearinglust ja seedetrakti häireid (iiveldus ja kõhuvalu). Paljudel
juhtudel on need kõrvaltoimed möödunud või kadunud preparaadi annuse vähendamise järgselt.


Kõrvaltoimed organsüsteemide klassifikatsiooni ja esinemissageduse järgi on toodud allpool:

Südame häired:
Sage (>1/100, <1/10): bradükardia, südamepekslemine, ortostaatiline hüpotensioon väga harva koos
teadvusekaoga, palpitatsioonid, bradükardia või jäsemete külmatunne
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100): atrioventrikulaarse erutusjuhte häired, südamepuudulikkuse süvenemine
koos perifeerse turse ja/või hingeldusega pingutusel ja valu südames, mööduv südamepuudulikkuse
halvenemine
Harv (>1/10000, <1/1000): pikenenud AV-juhte aeg, arütmia
Väga harv (<1/10000), sh üksikjuhud: erutusjuhtivuse häired, stenokardiahaigetel haigushoo
raskenemine, minestamine

Vaskulaarsed häired:
Sage (>1/100, <1/10): perifeerne jäsemete jahedus
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100): posturaalne hüpotensioon
Harv (>1/10000, <1/1000): Raynaud’ sündroom
Väga harv (<1/10000), sh üksikjuhud: olemasoleva perifeerse vereringehäire laienemine (kuni
gangreenini)

Närvisüsteemi häired:
Sage (>1/100, <1/10): kurnatus, pearinglus ja peavalu
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100): tähelepanu vähenemine, depressioon, kontsentratsioonivõime langus,
lihaskrambid, paresteesia
Väga harv (<1/10000), sh üksikjuhud: mäluhäired, lihasnõrkus, isiksusehäired (meeleolu kõikumine,
lühiajaline amneesia)

Seedetrakti häired:
Sage (>1/100, <1/10): iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100): oksendamine
Väga harv (<1/10000), sh üksikjuhud: maitsetundlikkuse häired, suukuivus

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused:
Väga harv (<1/10000), sh üksikjuhud: artralgia, lihaskrambid

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Harv (>1/10000, <1/1000): hüperhidroos, juuste väljalangemine, ülitundlikkusreaktsioonid, mis
mõjutavad nahka
Väga harv (<1/10000), sh üksikjuhud: valgustundlikkus koos valguse poolt põhjustatud
nahalöövetega, psoriaas, psoriaatiline eksanteem, suurenenud higistamine, alopeetsia

Vere ja lümfisüsteemi häired:
Väga harv (<1/10000), sh üksikjuhud: trombotsütopeenia, leukopeenia

Maksa ja sapiteede häired:
Harv (>1/10000, <1/1000): seerumis transaminaaside taseme suurenemine
Väga harv (<1/10000), sh üksikjuhud: hepatiit, maksafunktsiooni häired

Ainevahetus- ja toitumishäired:
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100): kehakaalu tõus

Silma kahjustused:
Harv (>1/10000, <1/1000):nägemise kahjustus ja silmade ärritus ja/või kuivus
Väga harv (<1/10000), sh üksikjuhud: konjuktiviit

Kõrva ja labürindi kahjustused:

Väga harv (<1/10000), sh üksikjuhud: kuulmise häired, tinnitus

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired:
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100): pingutusdüspnoe, hingamisteede kitsenemine
Harv (>1/10000, <1/1000): riniit

Psühhiaatrilised häired:
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100): unehäired
Harv (>1/10000, <1/1000): depressioon, luupainajad, närvilisus, ärevus
Väga harv (<1/10000), sh üksikjuhud: isiksuse häired, mäluhäired, segasus, hallutsinatsioonid,
kontsentratsioonihäired

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired:
Harv (>1/10000, <1/1000): Peyroni tõbi (induratio penis plastica), libiido häired

Klassifitseerimata kliinilised ja laboratoorsed leiud:
Harv (>1/10000, <1/1000): plasma triglütseriidide taseme tõus

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Sage (>1/100, <1/10): väsimus
Väga harv (<1/10000), sh üksikjuhud: perifeersed tursed, prekardiaalne valu

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Sümptomid
Täheldada võib hüpotensiooni, siinusbradükardiat, atrioventrikulaarset blokaadi, südamepuudulikkust,
kardiogeenset šokki, südameseiskust, bronhospasmi, teadvuse kadu, koomat, iiveldust, oksendamist,
tsüanoosi, hüpoglükeemiat ning mõnikord hüperkaleemiat. Esimesed sümptomid ilmnevad tavaliselt
20 minutit kuni 2 tundi pärast ravimi sissevõtmist.

Ravi
Ravi peaks hõlmama kardiovaskulaarse, respiratoorse ja neerude funktsiooni ning plasma
glükoosisisalduse ja elektrolüütide tasakaalu monitoorimist. Edasist imendumist tuleb vältida
oksendamise indutseerimise, maoloputuse tegemise või aktiveeritud söe manustamisega.
Kardiovaskulaarsete komplikatsioonide ravi on sümptomaatiline, kõne alla tulevad
sümpatomimeetilised ravimid (näiteks noradrenaliin, dopamiin või dobutamiin) ja atropiin (0,5…2 mg
intravenoosse boolussüstena). Atrioventrikulaarse blokaadi korral võib olla vajalik ajutine
südamestimulatsioon. Ülemäärase ß-blokaadi kõrvaldamisel võib osutuda efektiivseks glükagooni
intravenoosne manustamine, algannuses 1…10 mg ning edaspidi 2…2,5 mg/h. Bronhospasmi
kõrvaldamiseks võib vajalik olla intravenoosne ß -mimeetikumide, näiteks terbutaliini manustamine,
2
generaliseerunud spasmid vajavad diasepaami intravenoosset manustamist.
Metoprolooli ei saa hemodialüüsiga vereringest elimineerida.

Farmakoterapeutiline rühm: Selektiivsed ß-adrenoblokaatorid,
ATC-kood: C07AB02


Metoprolool on kardioselektiivne ß -blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus
1
ja membraane stabiliseerivad omadused. See vähendab suurenenud sümpatomimeetilise aktiivsuse
toimet südamele. Metoproloolil ei ole negatiivset kronotroopset toimet südamele. Selle manustamine
vähendab südame väljutusmahtu ja süstoolset vererõhku. Pikaajaline metoproloolravi võib viia
totaalse perifeerse resistentsuse vähenemiseni soodsa toime tõttu resistentsete arterite hüpertroofiale.
Nii metoprolooli lühi- kui pikaajaline manustamine vähendab reniini aktiivsust vereplasmas.
Hüpertoonikutel vähendab pikaajaline metoproloolravi ka vasaku vatsakese hüpertroofiat, parandab
diastoolset funktsiooni ja täitumusrõhku. Metoprolool vähendab müokardi hapnikuvajadust, millel on
positiivne toime stenokardia pikaajalises ravis (stenokardiahoogude vähendamine).

Metoprolooli raviannused omavad vähemolulist perifeerset vasokonstriktoorset ja
bronhokonstriktoorset toimet kui mitteselektiivsed ß-blokaatorid.

Lapsed ja noorukid
4-nädalases uuringus, mis hõlmas 144 esmase hüpertensiooniga pediaatrilist (vanuses 6…16 aastat)
patsienti, langes metoprolooli rühmas (maksimaalne annus 200 mg) süstoolne rõhk vastavalt 5,2
mmHg võrra (annuse juures 0,2 mg/kg, p=0,145), 7,7 mmHg võrra (annuse juures 1,0 mg/kg,
p=0,027) ja 6,3 mmHg võrra (annuse juures 2,0 mg/kg, p=0,049), võrreldes platseeboga (keskmiselt
1,9 mmHg). Diastoolne rõhk langes vastavalt 3,1 (p=0,655), 4,9 (p=0,280), 7,5 (p=0,017) ja 2,1
mmHg. Vanus, Tanneri staadium ega rassiline kuuluvus ei mõjutanud vererõhu languse vahelisi
erinevusi.

Metoprolooltartraat imendub gastrointestinaaltraktist täielikult, kuid metaboliseerub ulatuslikult
esmasel maksapassaažil, vähendades ravimi biosaadavust poole võrra. Ravim imendub aeglaselt -maksimaalne plasmakontsentratsioon kujuneb 2…6 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist.
Keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg on 3,5 tundi. Metoprolool jaotub ulatuslikult
ekstravaskulaarsetesse kudedesse ning tema jaotusruumala on suur (5,6 l/kg). Kuni annuseni 800 mg
on metoprolooli farmakokineetika lineaarne.
Maksas tsütokroom P450 ensüümsüsteemi vahendusel formeeruvad metoprolooli metaboliidid
erituvad uriiniga.

Lapsed ja noorukid
Metoprolooli farmakokineetiline profiil hüpertensiooniga lapspatsientidel vanuses 6...17 eluaastat
sarnaneb eelnevalt kirjeldatud farmakokineetiliste andmetega täiskasvanutel. Metoprolooli näiv
oraalne kliirens (CL/F) suurenes lineaarselt koos kehamassi tõusuga.

Mitmetel katseloomaliikidel teostatud uuringud näitasid, et metoproloolil puuduvad kartsinogeensed,
mutageensed või toksilised toimed, kui seda kasutatakse raviannustes.
Metoprolooli manustamisel tiinetele laborirottidele ja küülikutele organogeneesi jooksul ei ole
täheldatud embrüotoksilisi ega teratogeenseid toimeid.

Suhkrusfäärid: sahharoos, maisitärklis, hüdrolüüsitud maisitärklis
Makrogool 6000
Talk
Etüültselluloos
Trietüültsitraat
Hüproloos

Magneesiumstearaat
Mikrokristalliline tselluloos
Kolloidne veevaba ränidioksiid
Hüdroksüpropüülmetüültselluloos
Titaandioksiid (E 171)

Ei kohaldata.

4 aastat

Hoida temperatuuril kuni 30°C.

Al/PP blisterpakend
30 või 100 tabletti karbis
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erinõuded puuduvad.