DEXAMETHASON KRKA

Toimeained: deksametasoon

Ravimi vorm: süstelahus

Ravimi tugevus: 4mg 1ml 1ml 25TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on DEXAMETHASON KRKA ja milleks seda kasutatakse

Deksametasoon on sünteetiline glükokortikosteroid. Ta kuulub neerupealiste koore hormoonide
(kortikosteroidide) hulka. Looduslikud kortikosteroidid tagavad organismis eluliselt olulisteks
funktsioonideks ja üldiseks heaoluks vajalikud tingimused, hoides stabiilsena nii veresuhkru taseme,
vererõhu kui lihasjõudluse ja võttes osa organismi naatriumi, kaaliumi ja vee tasakaalu säilitamisest
ning samuti organismi kasvamisest. Neil on ka põletikuvastane toime, nad pärsivad immuunsüsteemi
aktiivsust ning väldivad allergiliste reaktsioonide teket. Sünteetilistel kortikosteroididel, sealhulgas
Dexamethason Krka süstelahusel on samasugune toime.

Dexamethason Krka’t manustatakse ainult kriitiliste seisundite korral või patsientidele, keda ei saa
ravida tablettidega.

Dexamethason Krka parenteraalne manustamine: neerupealise koore puudulikkus, põletikuvastast ja
immuunsupresseerivat ravi vajavate haiguste (reumaatilised jt autoimmuunsete protsessidega seotud
haigused, nefrootiline sündroom, ajuturse, allergilised reaktsioonid, sh astma) sümptomaatiline ravi,
äge lümfoidne leukeemia, šokk.

Dexamethason Krka intra- ja periartikulaarne manustamine: reumatoidartriit, osteoartroos, pehmete
kudede põletikulised haigused (bursiit, sünoviit, periartriit, epikondüliit jt).

Dexamethason Krka intralesionaalne manustamine: armkude, lame lihhen, psoriaatilised naastud,
rõngasgranuloom, krooniline lihtlihhen (neurodermatiit), diskoidne erütematoosne luupus, necrobiosis
lipoidica diabeedi korral, areaatalopeetsia, lokaliseerunud hüpertroofilised, infiltreerunud,
põletikulised kahjustused.

2. Mida on vaja teada enne DEXAMETHASON KRKA võtmist

Ärge kasutage Dexamethason Krka't

- kui te olete deksametasooni või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline.

- kui teil on äge viiruslik, bakteriaalne või süsteemne seeninfektsioon ning te ei saa sellevastast
ravi.
- kui teil on suurte annuste kortikosteroidide manustamise tagajärjel tekkinud rasked
kõrvaltoimed (Cushingi sündroom - hormonaalne häire, mis on põhjustatud glükokortikoidide
kõrgest sisaldusest veres).
- kui teil on plaanis vaktsineerimine elusvaktsiinidega või on hiljuti vaktsineeritud.
- kui te toidate last rinnaga (välja arvatud erandjuhtumid).

Lihasesse manustamine on vastunäidustatud raskete hemostaasi (veritsuse peatumise) häiretega
patsientidel.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Dexamethason Krka kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Dexamethason Krka:
- kui teil on varem deksametasooni või teiste kortikosteroididega teostatava ravi ajal esinenud
raskeid kõrvaltoimeid;
- kui teil on krooniline neerupuudulikkus;
- kui teil on maksatsirroos (kärbumine) või kahjustunud maksafunktsioon;
- kui teil on kilpnäärme alatalitlus (hüpotüreoidism);
- kui teil ravitakse kõrget vererõhku;
- kui teil ravitakse südamepuudulikkust;
- kui teil on hiljuti olnud müokardiinfarkt;
- kui teil ravitakse epilepsiat (langetõbi);
- kui teil ravitakse diabeeti;
- kui teil ravitakse seedetrakti haiguseid;
- kui teil ravitakse tuberkuloosi;
- kui teil ravitakse südame veresoonte ummistus (trombembolism);
- kui teil ravitakse lihaste kiiret väsimist (müasteenia);
- kui teil ravitakse glaukoomi (silmahaigus, mida iseloomustab silmasisese rõhu tõus, mis
põhjustab silma patoloogilisi muutuseid, tüüpiline nägemisvälja kitsenemine ja suur valu);
- kui teil on psüühikahäired (psühhoos või psühhoneuroos);
- kui teil on osteoporoos (luude haigus, mida iseloomustab luutiheduse vähenemine
(luuhõrenemine));
- kui te olete vanem kui 65 aastat.

Pidage oma arstiga nõu, kui pärast deksametasoonravi lõpetamist ilmnevad teil järgnevad
kõrvaltoimed: palavik, voolus ninast, silma sidekesta punetus, peavalu, pearinglus, unisus, ärrituvus,
lihas- ja liigesvalu, oksendamine, kaalukaotus, nõrkus või krambid. Võimalik, et need on
glükokortikoidide ärajätunähud, seetõttu peab ravimi annust vähendama aeglaselt.

Kui te olete pärast deksametasoonravi lõpetamist kogenud rasket stressi, tuleb deksametasooni uuesti
võtma hakata, sest neerupealiste aktiivsus (neerupealiste puudulikkus) võib kesta mõne kuu jooksul
pärast ravi lõpetamist.

Pöörduge kindlasti oma arsti poole siis, kui te jääte deksametasoon-ravi ajal haigeks ning teil ilmnevad
nakkushaiguse sümptomid (näiteks palavik, köha, peavalu, lihas- või liigesvalu, seedetrakti häired või
urineerimisraskused).

Liigeseid, kuhu teil deksametasooni süstiti, tuleb liigse koormuse eest hoida niikaua, kuni aktiivne
põletikuline protsess on taandunud.
Kui liiges muutub pärast süstet valulikuks, tursunuks või punetavaks, rääkige sellest oma arstile.

Deksametasoonravi ajal võib süveneda suhkurtõbi. Janutunde ebahariliku suurenemise korral
pöörduge oma arsti poole.


Enne, kui teile manustatakse elusvaktsiini, öelge arstile, et te saate ravi deksametasooni süstelahusega.
Enne, kui teile manustatakse inaktiveeritud viirusvaktsiini, öelge arstile, kui te lõpetasite ravi
deksametasooni süstelahusega vähem kui 14 päeva enne vaktsineerimist.

Kui te ei ole varem tuulerõugeid või leetreid põdenud, peaksite te deksametasoonravi ajal vältima
kontakti nimetatud haigustesse nakatunud inimestega. Kui te siiski puutute nimetatud haigustega
kokku, pöörduge nii kiiresti kui võimalik arsti poole.

Kui teil tekib deksametasoonravi ajal või pärast ravi trauma, mõni raske haigus või teile planeeritakse
teha operatsioon, rääkige arstile deksametasoonravist, kuna see võib pidurdada haavade ja luumurdude
paranemist.
Enne plaanilist naha allergiatesti rääkige oma arstile, kui teid ravitakse deksametasooni süstelahusega.

Lapsed
Kui deksametasooni süstelahusega ravitakse last, tuleb ravi jooksul jälgida tema kasvu ja arengut ning
arutada sellesse puutuvaid küsimusi arstiga.
Deksametasooni ei tohi kasutada rutiinselt enneaegsetel hingamisprobleemidega lastel.

Muud ravimid ja Dexamethason Krka
Teatage oma arstile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid
ravimeid.

Teavitage oma arsti või apteekrit järgnevate ravimite kasutamisest:
- valu vaigistavad või palavikku alandavad ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ained, ka
atsetüülsalitsüülhape (aspiriin)),
- tuberkuloosivastased ravimid (rifampitsiin),
- epilepsiavastased ravimid (karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal, primidoon),
- kasvajate ravis kasutatavad ravimid (aminoglutetimiid),
- ravimid, mis vähendavad nina limaskesta turset (efedriin),
-
- kõrget vererõhku langetavad ravimid,
- suhkurtõvevastased ravimid,
- uriinieritust suurendavad ravimid (diureetikumid),
- seedetrakti parasiitide vastased ravimid (prasikvanteel),
- südamepuudulikkuse puhul kasutatavad ravimid (sõrmkübara glükosiidid),
- ravimid, mis vähendavad maomahla happesust (antratsiidid),
- verehüüvete moodustumist ennetavad ravimid, ka hepariin,
- suukaudsed rasestumisvastased ravimid (nn antibeebipillid).

Ritodriini ja deksametasooni samaaegne kasutamine sünnituse ajal on vastunäidustatud, kuna see võib
põhjustada kopsuturset. Sellise seisundi korral on esinenud ema surma.

Nende ravimite ja deksametasooni kooskasutamisel võib tugevdada või vähendada nende toimet ja/või
põrjustada kõrvaltoimete teket. Seetõttu ei tohi neid ravimeid samaaegselt kasutada.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arstiga.

Rasedus
Kuna deksametasooni rasedusaegse kasutamise ohutus ei ole tõestatud, otsustab ravimi võimaliku
kasutamise üle arst.
Kui te jääte rasedaks deksametasooni süstelahusega teostatava ravi ajal, pöörduge edasise ravi
küsimuses esimesel võimalusel oma arsti poole.
Enne sünnitust informeerige arsti, kui teid raviti raseduse ajal deksametasooni süstelahusega.


Imetamine
Deksametasoon eritub rinnapiima; seetõttu tuleb deksametasoonravi ajaks rinnaga toitmine katkestada.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Ei ole täheldatud, et deksametasooni süstelahus mõjutaks mingil moel autojuhtimise ja masinate
käsitsemise võimet.

Dexamethason Krka sisaldab naatriumi
See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol naatriumi (23 mg) 1 ml lahuse kohta, s.t. on põhimõtteliselt
"naatriumivaba".

3. Kuidas DEXAMETHASON KRKA võtta

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arstiga.

Dexamethason Krka't võib manustada nii veeni, lihasesse, liigesesse, liigese ümbrusesse või mõnda
teise ravitavasse koesse.
Keskmine soovitatav ööpäevane algannus veenisiseseks või lihasesiseseks manustamiseks on 0,5…9
mg või vajadusel veelgi rohkem.
Soovitatav deksametasooni annus liigesesiseseks manustamiseks on 0,4…4 mg. Annuse suurus sõltub
haigusest haaratud liigese suurusest.
Nahahaiguste korral kasutatakse deksametasooni sama suurtes annustes, kui liigesesisese manustamise
korral.
Deksametasooni manustamisel liigest ümbritsevasse koesse on soovitatavaks annuseks 2…6 mg.
Arst kohandab annuseid vastavalt iga patsiendi haigusele, oodatavale ravikestusele, ravimi
talutavusele ning ravivastusele. Seega määrab täpse annuse, süstete manustamise sageduse ja
raviperioodi kestuse alati arst.

Kui teil on tunne, et Dexamethason Krka toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arstiga.

Kasutamine lastel
Täpse annuse ja ravikestuse määrab arst.

Asendusravis on tavaline lihasesse süstitav annus 0,02 mg 1 kg kehakaalu kohta või 0,67 mg 1 m2
kehapinna kohta, kolmeks annuseks jagatuna, igal kolmandal päeval. Samuti võib ööpäevas manustada
0,008...0,01 mg 1 kg kehakaalu kohta või 0,2…0,3 mg 1 m2 kehapinna kohta.
Teiste näidustuste korral on soovitatav annus 0,02…0,1 mg 1 kg kehakaalu kohta või 0,8…5 mg 1 m2
kehapinna kohta, iga 12…24 tunni järel manustatuna.

Kui te kasutate Dexamethason Krka’t rohkem kui ette nähtud

Üleannustamisel võivad tekkida suurem osa kõrvaltoimetest, eeskätt Cushingi sündroom, ent tavaliselt
tekivad need alles pärast mitu nädalat väldanud ülemäärase suurusega annuste manustamist.
Üleannustamisnähtude ilmnemisel ning juhul, kui teile tundub, et saate ravimit ettenähtust suuremates
annustes, pöörduge oma arsti poole.

Kui te unustate Dexamethason Krka’t kasutada

Süstimise sageduse üle otsustab samuti arst. Kui te ei ole mingil põhjusel ettenähtud süstet saanud,
teatage sellest niipea kui võimalik oma arstile.

Kui te lõpetate Dexamethason Krka kasutamise


Omal käel ravi lõpetamine võib olla väga ohtlik. Kui te lõpetate ravi liiga vara, võib haigus süveneda.

Kui te vähendate oma ravimiannust liiga kiirelt või lõpetate ravi liiga vara, võivad tekkida
glükokortikoidide ärajäämanähud. Sümptomid nagu palavik, voolus ninast, silma sidekesta punetus,
peavalu, pearinglus, unisus, ärrituvus, lihas- ja liigesvalu, oksendamine, kaalukaotus, nõrkus või
krambid võivad olla selle sündroomi tunnused. Kui te lõpetate oma ravi liiga vara ja tekivad mõned
nimetatud sümptomitest, peate te rääkima oma arstiga nii ruttu, kui võimalik.


Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti apteekri või
,
meditsiiniõegaga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimed on sageduse alusel jaotatud järgmistesse gruppidesse:
- Väga sage: võib mõjutada rohkem kui 1 inimest 10-st
- Sage: võib mõjutada kuni 1 inimest 10-st
- Aeg-ajalt: võib mõjutada kuni 1 inimest 100-st
- Harv: võib mõjutada kuni 1 inimest 1000-st
- Väga harv: võib mõjutada kuni 1 inimest 10000-st
- Teadmata: sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel.

Pöörduge otsekohe oma arsti poole, kui teil tekivad raske allergilise (ülitundlikkus) reaktsiooni
sümptomid: nahalööve, nõgeslööve, kudede turse, hingamisteede spasm ja hingamisraskus. Seda
juhtub väga harva, kuid te võite vajada kiiret meditsiinilist abi.

Kõrvaltoimed, mis on seotud deksametasooni lühiajalise raviga:
- Sage: mööduv neerupealiste funktsiooni vähenemine, glükoositaluvuse vähenemine, söögiisu
tõus ja kaalutõus, vaimsed häired.
- Aeg-ajalt: ülitundlikkus (allergilised) reaktsioonid, plasma triglütseriidide sisalduse tõus,
peptilised haavandid, pankrease äge põletik.

Kõrvaltoimed, mis on seotud deksametasooni pikaajalise raviga:
- Sage: pikaajaline neerupealiste funktsiooni vähenemine, laste ja noorukite kasvu aeglustumine,
ülekaalulisus, õhuke ja habras nahk, lihasmassi vähenemine (lihasatroofia), osteoporoos.
- Aeg-ajalt: vähenenud immuunsus, suurenenud vastuvõtlikkus infektsioonidele, hägune
nägemine (katarakt), glaukoom, kõrge vererõhk (hüpertensioon), luuhaigus (aseptiline
luunekroos).

Võivad esineda järgnevad kõrvaltoimed, mida on seostatud deksametasoonraviga (esitatud tõsiduse
vähenemise järjekorras):

Sage:
Neerupealiste funktsiooni vähenemine ja atroofia (vähenenud vastus stressile),
hormoonhäire, mis on põhjustatud glükokortikoidide sisalduse tõusust veres (Cushing’i
sündroom), menstruatsioonihäired, liigne karvakasv (hirsutism), varjatud suhkurtõve
muutumine kliiniliselt väljendunud suhkurtõveks, suhkurtõvega patsientidel insuliini või
suukaudsete diabeedivastaste ravimite vajaduse suurenemine, naatriumi ja vee retentsioon,
kaaliumikaotuse suurenemine, lihasnõrkus, lihaste lagunemisest tingitud lihasnõrkus
(steroidmüopaatia), haavade paranemise aeglustumine, venitusarmid (striiad), verejooks
nahas kas väiksemal või suuremal piirkonnal, higistamine, akne, reaktsiooni nõrgenemine
naha allergiatestidele.
Aeg- Ajuturse, mis tekib väga kõrgest vererõhust (hüpertensiivne entsefalopaatia), papilliödeem
ajalt:
(põhjustab nägemishäiret), kolisisese rõhu tõus, uimasus, peavalu, isiksuse ja käitumuslikud
häired, mis kõige sagedamini avalduvad eufooriana, unetus, ärrituvus, lihasaktiivsuse
ebanormaalne kasv (hüperkineesia), depressioon, iiveldus, luksumine, mao- ja
kaksteistsõrmiku peptiline haavand, silmasisese rõhu tõus.
Harv:
Veresoonte ummistumine trombide tõttu, muutused verepildis, lööve, lihaste spasm
bronhides (bronhospasm), psühhoosid, impotentsus, raske allergiline reaktsioon kõri ja näo
tursega (angioödeem) ja raske allergiline reaktsioon uimasuse ja hingamisraskusega
(anafülaktiline reaktsioon)
Väga
Südare rütmihäired, südamepuudulikkus, hiljuti müokardiinfarkti läbi teinud patsientidel on
harv:
võimalik südamelihase rebendi teke, krambid, hüpokaleemiline alkaloos, valkude
lagunemisest tingitud negatiivne lämmastikubilanss, söögitoru põletik (ösofagiit),
seedetrakti haavandite perforeerumine ning verejooksud seedetraktist (veriokse, veriroe),
sapipõie perforatsioon, soole perforatsioon kroonilise sooltepõletikuga patsientidel, näo,
huulte, kõri ja/või keele turse, mis viib hingamisraskustele või neelamisraskustele
(angioödeem), nahaallergiad, nõrestõbi, punnsilmsus (eksoftalmoos), naha paistetus ja
punetus, selgroolülide kompressioonmurrud, liigeskõhre kahjustused ja luukoe surm (seotud
hiljutise liigesesisese süstiga, kõõluserebendid (osaliselt osaliselt koos teatud kinoloonidega
kasutades), turse.

Mõnedel patsientidel võib esineda ka teisi kõrvaltoimeid, mida ei ole ülalpool toodud.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arstiga. Kõrvaltoime võib olla ka selline,
mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee
kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas DEXAMETHASON KRKA säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab
selle kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Dexamethason Krka sisaldab
- Toimeaine on deksametasoonfosfaat. 1 ml süstelahust (1 ampull) sisaldab 4 mg
deksametasoonfosfaati (naatriumsoolana).
- Teised koostisosad (abiained) on glütserool, dinaatriumedetaat, dinaatriumvesinikfosfaatdihüdraat,
süstevesi.

Kuidas Dexamethason Krka süstelahus välja näeb ja pakendi sisu
Dexamethason Krka süstelahus on värvitu kuni kahvatukollane selge lahus.
Kartongkarp 25 ampulliga, millest igaüks sisaldab 1 ml süstelahust (4 mg/ml).

Seda ravimit võib kasutada ainult tervishoiuasutustes või selleks volitatud meditsiinilise personali
poolt.


Müügiloa hoidja ja tootja

KRKA, d. d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Sloveenia

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
KRKA, d.d., Novo Mesto Eesti filiaal
Pärnu mnt 141
11314 Tallinn
Tel. +372 6671658

Infoleht on viimati kooskõlastatud: juulis 2013


---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Järgnev informatsioon on mõeldud ainult meditsiinipersonalile või tervishoiutöötajale:

Sobimatus

Deksametasooni segamisel kloorpromasiini, difenhüdramiini, doksapraami, doksorubitsiini,
daunorubitsiini, idarubitsiini, hüdromorfooni, ondansetrooni, prokloorperasiini, galliumnitraadi ning
vankomütsiiniga moodustub sade.
2,5% glükoosi ja 0,9% naatriumkloriidi lahuses lagunes amikatsiini juuresolekul deksametasoon
ligikaudu 16% ulatuses.
Mõningaid ravimeid, näiteks lorasepaami, tohib deksametasooniga segada ainult klaaspudelites, mitte
aga plastikkottides (polüvinüülkloriidist kottides toatemperatuuril säilitamisel langeb lorasepaami
kontsentratsioon 3...4 tunni jooksul alla 90%).
Mõnedel ravimitel, näiteks metaraminoolil, esineb segus deksametasooniga nn aeglaselt kujunev
sobimatus, st sobimatus kujuneb 24 tunni jooksul.
Deksametasooni ja glükopürrolaadi segamisel kujuneb lahuse lõplikuks pH väärtuseks 6,4, mis on aga
väljaspool stabiilsuspiire.



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Dexamethason Krka, 4 mg/ml süstelahus

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

1 ml süstelahust (1 ampull) sisaldab 4 mg deksametasoonfosfaati (naatriumsoolana).
INN. Dexamethasonum

Teadaolevat toimet omavad abiained:
- naatrium (1 ml lahust sisaldab 0,026 mmol naatriumi)

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Süstelahus
Värvitu kuni kahvatukollane selge lahus.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Parenteraalne: neerupealise koore puudulikkus. Põletikuvastast ja immuunsupresseerivat ravi vajavate
haiguste (reumaatilised jt autoimmuunsete protsessidega seotud haigused, nefrootiline sündroom,
ajuturse, allergilised reaktsioonid, sh astma) sümptomaatiline ravi. Äge lümfoidne leukeemia. Šokk.
Intra- ja periartikulaarne: reumatoidartriit, osteoartroos, pehmete kudede põletikulised haigused
(bursiit, sünoviit, periartriit, epikondüliit jt).
Intralesionaalne: armkude, lamelihhen, psoriaatilised naastud. Rõngasgranuloom. Krooniline
lihtlihhen (neurodermatiit). Diskoidne erütematoosne luupus. Necrobiosis lipoidica diabeedi korral.
Areaatalopeetsia, lokaliseerunud hüpertroofilised, infiltreerunud, põletikulised kahjustused.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Annused tuleb määrata individuaalselt, vastavalt patsiendi haigusele, oletatavale ravi kestusele,
patsiendi taluvusele kortikoidide suhtes ja ravivastusele.

Süstelahust võib manustada intravenoosselt (kas süstena või infusioonina, lahustatuna glükoosi- või
füsioloogilises naatriumkloriidilahuses), intramuskulaarselt või paikselt (intraartikulaarse süstena,
süstena nahalesiooni või pehmete kudede infiltratsioonina).

Parenteraalne manustamine
Deksametasooni manustatakse parenteraalselt esmaabiolukordades, kui suukaudne ravi ei ole võimalik
ning lõigus 4.1 eraldi ära märgitud situatsioonides.
Parenteraalselt võib deksametasooni manustada intravenoosse või intramuskulaarse süstena infusioonina (glükoosi- või füsioloogilises naatriumkloriidi lahuses).
Keskmine soovitatav ööpäevane algannus intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks on
0,5…9 mg või vajadusel veelgi rohkem. Deksametasooni algannuseid tuleb manustada seni, kuni
saavutatakse kliiniline vastus; seejärel tuleb annuseid järk-järgult kuni vähima kliinilist toimet andva

annuseni vähendada. Kui suuri annuseid manustatakse kauem kui paar päeva, tuleb annuseid
vähendada järk-järgult, mitme järgneva päeva või ka pikema aja jooksul.

Paikne manustamine
Intraartikulaarsel manustamisel on soovitatav ühekordne deksametasooni annus 0,4…4 mg. Annuse
suurus sõltub haigusest haaratud liigese suurusest: suurte liigeste puhul on deksametasooni tavaliseks
annuseks 2…4 mg, väikeste liigeste puhul 0,8…1 mg. Intraartikulaarset süstimist võib korrata 3…4
kuu pärast. Ühte liigesesse võib kogu elu jooksul manustada deksametasooni ainult 3…4 korda,
seejuures võib seda manustada mitte rohkem kui 2 liigesesse. Sagedasema manustamise tagajärjel võib
tekkida liigeskõhre kahjustus ja luunekroos.
Tavaliseks limapauna süstitavaks deksametasooni annuseks on 2…3 mg, kõõlustuppedesse süstitavaks
annuseks 0,4…1 mg ning kõõlustesse süstitavaks annuseks 1…2 mg.
Intralesionaalseks süstimiseks kasutatakse deksametasooni sama suurtes annustes kui intraartikulaarsel
manustamisel. Samaaegselt võib deksametasooni infiltreerida maksimaalselt kuni kahte lesiooni.
Deksametasooni soovitatav annus infiltratsiooniks pehmetesse kudedesse (periartikulaarsel
manustamisel) on 2…6 mg.

Eakad
Üldiselt tuleks eakatel ravimi määramisel olla ettevaatlik. Soovitatav on alustatada väikseimast
raviannusest, kuna eakatel on suurem võimalus maksa-, neeru- või südamefunktsiooni languseks,
kaasuva haiguse esinemiseks või teiste ravimite kasutamiseks.

Lapsed
Soovitatav intramuskulaarne annus on asendusravi korral 0,02 mg/kg kehakaalu kohta või 0,67 mg/m2
kehapinna kohta, 3 annuseks jagatuna, igal kolmandal päeval. Alternatiivselt võib igapäevaselt
manustada 0,008...0,01 mg/kg kehakaalu kohta või 0,2...0,3 mg/m2 kehapinna kohta.
Teiste näidustuste korral on soovitatav annus 0,02...0,1 mg/kg kehakaalu kohta või 0,8...5 mg/m2
kehapinna kohta, manustatuna iga 12…24 tunni järel.

0,75 mg deksametasooni on ekvivalentne 4 mg metüülprednisolooni ja triamtsinolooni, 5 mg prednisooni
ja prednisolooni, 20 mg hüdrokortisooni või 25 mg kortisooni annusega.

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus deksametasooni või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
Ägedad viiruslikud, bakteriaalsed ja süsteemsed seeninfektsioonid (juhul kui ei ole rakendatud sobivat
ravi),
Cushingi sündroom
Vaktsineerimine elusvaktsiinidega
Rinnaga toitmine (väljaarvatud erakorralised olukorrad).
Intramuskulaarne manustamine on vastunäidustatud raskete hemostaasi häiretega patsientidel.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Võõrutussündroom (ka ilma ilmsete neerupealiste puudulikkuse nähtudeta) võib ravi lõpetamisel
ilmneda patsientidel, keda on ravitud deksametasooniga pika aja jooksul (palavik, voolus ninast,
konjunktiivi punetus, ninakinnisus, peavalu, pearinglus, unisus, ärrituvus, lihas- ja liigesvalu,
oksendamine, kaalukaotus, nõrkus ning sageli ka krambid). Seetõttu tuleb deksametasooni annuseid
vähendada järk-järgult. Ravi järsk lõpetamine võib olla eluohtlike tagajärgedega.

Patsientidel, kes satuvad ravimi kasutamise ajal või ravi lõpetamisel ebaharilikku stressogeensesse
situatsiooni (trauma, operatsioonide või raskete haiguste tõttu), tuleb deksametasooni annuseid
suurendada või kasutada hüdrokortisooni või kortisooni.


Patsientidel, kes on deksametasooni kasutanud pika aja vältel ning kes pärast ravi lõpetamist satuvad
tugevasse stressi, tuleb deksametasooni manustamist uuesti alustada, kuna selle kasutamisest
indutseeritud neerupealiste puudulikkus võib püsida veel mitmeid kuid pärast ravi katkestamist.

Ravi deksametasooni või looduslike glükokortikosteroididega võib maskeerida olemasoleva või uue
infektsiooni sümptomeid ning interstitsiaalse perforatsiooni märke haavandilise koliidiga patsientidel.

Deksametasoon võib indutseerida süsteemsete seeninfektsioonide, latentse amöbiaasi ning
kopsutuberkuloosi ägenemist.

Aktiivse
kopsutuberkuloosiga
patsientidele
tohib
deksametasooni
manustada
(koos
tuberkuloosivastaste
preparaatidega)
ainult
fulminantsete
või
raskete
dissemineerunud
kopsutuberkuloosi vormide korral. Inaktiivse kopsutuberkuloosiga või tuberkuliinpositiivsetele
patsientidele, keda ravitakse deksametasooniga, tuleb teha ka kemoprofülaktikat.

Ettevaatus ja range meditsiiniline järelevalve on vajalik osteoporoosi, hüpertensiooni,
südamepuudulikkuse, tuberkuloosi, glaukoomi, maksa- või neerupuudulikusega patsientidel, diabeedi,
akuutse peptilise haavandi, värske intestinaalse anastomoosi, haavandilise koliidi ja epilepsia korral.
Erilist ettevaatust tuleks rakendada patsientidel esimeste nädalate jooksul peale müokardiinfarkti,
trombembolismi, myasthenia gravis’e, glaukoomi, hüpotüreoidismi, psühhoosi või psühhoneuroosiga
patsientidel ning eakatel, üle 65-aastaste patsientidel.

Deksametasoonravi ajal võib diabeet süveneda või haigus kanduda latentsest faasist kliiniliste
nähtudeni.

Pikaajalise ravi korral tuleb jälgida kaaliumi taset vereseerumis.

Ravi ajal deksametasooniga on vastunäidustatud vaktsineerimine elus viirusvaktsiinidega.
Immuniseerimisel surmatud viirusvaktsiinide või bakteriaalsete vaktsiinidega ei kujune oodatavat
antikehade hulga suurenemist ning ei saavutata vajalikku protektiivset tulemust. Deksametasooni ei
manustata tavaliselt 8 nädala jooksul enne ning 2 nädala jooksul pärast vaktsineerimist.

Patsiendid, keda ravitakse pikaajaliselt deksametasooni suurte annustega ning kes ei ole varem leetreid
põdenud, peaksid vältima kontakti nakatunud isikutega - juhusliku kontakti korral soovitatakse
profülaktilist ravi immuunoglobuliinidega.

Ettevaatus on vajalik ka patsientide puhul, kes taastuvad luumurdudest või operatsioonidest, kuna
deksametasoon aeglustab haavade ja luumurdude paranemisprotsessi.

Maksatsirroosi või hüpotüreoidismiga patsientidel on glükokortikosteroidide toime tugevnenud.

Kortikoidid võivad mõjutada nahatestide tulemusi.

Lapsed
Lapsi ja noorukeid võib deksametasooniga ravida ainult selgete näidustuste olemaolul.
Deksametasoonravi ajal tuleb hoolikalt jälgida lapse või nooruki kasvu ja arengut.

Enneaegsed vastsündinud: olemasolevate andmete põhjal võivad enneaegsetel kroonilise
kopsuhaigusega lastel pärast varast manustamist (< 96 tundi) algannusega 0,25 mg/kg kaks korda
ööpäevas pikaajalisel manustamisel tekkida neuroloogilised kõrvaltoimed.

See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol naatriumi (23 mg) 1 ml süstelahuse kohta, s.t. on
põhimõtteliselt "naatriumivaba".

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Deksametasooni samaaegsel kasutamisel mittesteroidsete põletikuvastaste preparaatidega suureneb
seedetrakti verejooksude tekke ning haavandumise oht.

Samaaegsel kasutamisel fenütoiini, fenobarbitaali, karbamasepiini, primidooni, rifampitsiini, efedriini
või aminoglutetimiidiga väheneb deksametasooni toime; seega tuleks deksametasooni annuseid
nimetatud ravimite kasutamisel suurendada.

Koostoimed eespool nimetatud ravimitega võivad mõjutada deksametasooni supressioonitesti
tulemusi. Kui nimetatud test viiakse läbi nende ravimite manustamise ajal, tuleb testi tulemuste
hindamisel sellega arvestada.

Deksametasoon vähendab antidiabeetiliste ja hüpertensioonivastaste ravimite, prasikvanteeli ja
natriureetiliste ravimite toimet (nende ravimite annuseid tuleks suurendada), samas tugevdab ta
hepariini, albendasooli ning kaliureetiliste ravimite toimet (vajadusel tuleb nende ravimite annuseid
vähendada).

Deksametasoon võib mõjutada kumariinsete antikoagulantide toimet, seega tuleb nende ravimite
samaaegsel manustamisel protrombiiniaega sagedamini mõõta.

Glükokortikosteroidide suurte annuste ning beeta-2-retseptori agonistide samaaegsel manustamisel
suureneb hüpokaleemia tekkerisk. Hüpokaleemiaga patsientidel on suurenenud südameglükosiidide
toksilisus ja rütmihäireid põhjustav toime.

Antatsiidid vähendavad deksametasooni imendumist seedetraktist. Deksametasooni manustamist koos
toidu ja alkoholiga ei ole uuritud, kuigi samaaegne ravimite ja suure naatriumisisaldusega toidu
manustamine ei ole soovitatav. Suitsetamisel ei ole mõju deksametasooni farmakokineetikale.

Glükokortikosteroidid suurendavad salitsülaatide neerukliirensit ning seetõttu võib olla raske
saavutada salitsülaatide terapeutilist kontsentratsiooni vereseerumis. Ettevaatus on vajalik nende
patsientide puhul, kellel vähendatakse järk-järgult kortikosteroidide annuseid, kuna neil võib
salitsülaatide kontsentratsiooni suurenemise tagajärjel vereseerumis avalduda toksiline toime.

Kui samaaegselt manustatakse suukaudseid rasestumisvastaseid preparaate, võib pikeneda
glükokortikosteroidide poolväärtusaeg, tugevneda nende bioloogiline toime ning suureneda
kõrvaltoimete esinemissagedus.

Ritodriini ja deksametasooni samaaegne kasutamine sünnituse ajal on vastunäidustatud, kuna see võib
põhjustada kopsuturset. Sellise seisundi korral on esinenud ema surma.

Kasulikud koostoimed: Deksametasooni ja metoklopramiidi, difenhüdramiini, prokloorperasiini või
5-HT -retseptorite antagonistide (serotoniini või 5-hüdroksütrüptamiini 3. tüüpi retseptorite
3
antagonistide, näiteks ondansetrooni või granisetrooni) samaaegne manustamine on efektiivne
kemoteraapiast (tsisplatiin, tsüklofosfamiid, metotreksaat, fluorouratsiil) tingitud iivelduse ja
oksendamise profülaktikaks.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus
Deksametasooni kahjulikku toimet lootele ja vastsündinule ei saa välistada. Ravim pidurdab loote
emakasisest kasvu. Kortikosteroide tohib raseduse ajal kasutada ainult üksikutel erakorralistel
juhtudel, kui sellest saadav võimalik kasu emale kaalub üles võimalikud ohud lootele. Preeklampsia
korral tuleb rakendada erilist ettevaatust. Vastavalt üldistele soovitustele tuleb raseduse ajal kasutada
väikseimat annust, millega on võimalik saavutada kontroll ravitava haiguse üle. Lapsi, kes on
sündinud raseduse ajal glükokortikosteroide kasutanud emadel, tuleb hoolikalt jälgida neerupealiste
puudulikkuse tunnuste suhtes.


Glükokortikosteroidid
läbivad
platsentaarbarjääri
ning
saavutavad
looteveres
kõrged
kontsentratsioonid. Võrreldes näiteks prednisooniga metaboliseerub deksametasoon platsentas
väiksemas ulatuses. Seetõttu võivad looteveres tekkida ravimi kõrged kontsentratsioonid. Mõningatel
andmetel võivad isegi glükokortikosteroidide farmakoloogilised annused suurendada platsenta
puudulikkuse, oligohüdramnioni, loote kasvu pidurdumise ning intrauteriinse surma esinemissagedust,
samuti põhjustada leukotsüütide (neutrofiilide) arvu suurenemist lootel ning loote leukotsüütide
(neutrofiilide) arvu suurenemist ja neerupealiste puudulikkust.

Kortikosteroidide manustamine tiinetele loomadele võib põhjustada loote arenguhäireid, sealhulgas
suulaelõhet, emakasisese kasvu pidurdumist ja aju kasvu ning arengut. Puuduvad tõendid, et
kortikosteroidid põhjustavad inimestel suurema sagedusega kaasasündinud väärarenguid nagu
suulaelõhe/huulelõhe. Vt ka lõik 5.3.

Naistele, kellele manustati glükokortikosteroide raseduse ajal, on soovitatav sünnituse ajal manustada
täiendavaid kortikosteroidide annuseid. Kui sünnitus on pikaleveninud või kui planeeritakse
keisrilõiget, soovitatakse manustada intravenoosselt hüdrokortisooni annuses 100 mg iga 8 tunni järel.

Imetamine
Väikestes kogustes erituvad glükokortikosteroidid ka rinnapiima. Seetõttu ei ole deksametasoonravi
ajal soovitatav last rinnaga toita (eriti juhtudel, kui kasutatakse füsioloogilistest suuremaid annuseid
(ligikaudu 1 mg)). Võimalikeks toimeteks on kasvupeetus ning endogeensete glükokortikosteroidide
sekretsiooni vähenemine rinnaga toidetaval imikul.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Puuduvad andmed ravimi toime kohta autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele.

4.8. Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed, mis võivad ravi ajal deksametasooniga esineda, on esinemissageduse alusel määratletud
järgmiselt:
- Väga sage (> 1/10)
- Sage (> 1/100 kuni < 1/10)
- Aeg-ajalt (1/1000 kuni < 1/100)
- Harv (> 1/10 000 kuni < 1/1000)
- Väga harv (< 1/10 000)
- Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Kõrvaltoimete esinemissagedus sõltub annuse suurusest ja ravi pikkusest.

Kõrvaltoimed deksametasooni lühiaegsel ravil organsüsteemide kaupa:


Sage
Aeg-ajalt
Immuunsüsteemi häired

ülitundlikkusreaktsioonid
Endokriinsüsteemi häired
Mööduv neerupealiste

puudulikkus, glükoositalumatus
Ainevahetus- ja toitumishäired
Suurenenud söögiisu ja
hüpertriglütserideemia
kaalutõus
Psühhiaatrilised häired
Vaimsed häired

Seedetrakti häired

Maohaavand, äge pankreatiit

Kõrvaltoimed deksametasooni pikaaegsel ravil organsüsteemide kaupa:


Sage
Aeg-ajalt
Immuunsüsteemi häired

Vähenenud immuunsus,
suurenenud vastuvõtlikkus

infektsioonidele
Endokriinsüsteemi häired
Pikaajaline neerupealiste

puudulikkus, laste ja noorukite
kasvu aeglustumine
Ainevahetus- ja toitumishäired
üldine ülekaalulisus

Silma kahjustused

katarakt, glaukoom
Vaskulaarsed häired

hüpertensioon
Naha ja nahaaluskoe
Õhuke ja habras nahk, erüteem
kahjustused
Lihas-skeleti ja sidekoe
Lihaste atroofia, ostoporoos
aseptiline luunekroos
kahjustused

Järgnevad deksametasooni kõrvaltoimed võivad ilmneda erinevates organsüsteemides (kõrvaltoimed
on toodud tõsiduse vähenemise järjekorras).

Vere ja lümfisüsteemi häired
- harv: trombembolia juhud, monotsüütide ja/või lümfotsüütide arvu langus, leukotsütoos,
eosinofiilia (nagu ka teiste glükokortikosteroidide korral), ning harva trombotsütopeenia või mitte-
trombotsütopeeniline purpur.

Immuunsüsteemi häired
- Harv: nahalööve, nõgestõbe, angioödeem, bronhospasm ja anafülaktiline reaktsioon.

Südame häired
- Väga harv: multifokaalsed ventrikulaarsed ekstrasüstolid, intermiteeruv bradükardia,
hüpertensioon ja hüpertensioonist tingitud entsefalopaatia, hiljuti müokardiinfarkti läbi teinud
patsientidel on võimalik südamerebendi tekke.

Vaskulaarsed häired
- Aeg-ajalt: hüpertensiivne entsefalopaatia

Närvisüsteemi häired
- Aeg-ajalt: papilliödeem ja intrakraniaalse rõhu tõus (pseudotumor cerebri) pärast ravi
lõpetamist, vertiigo, peavalu.
- Väga harv: krambid.

Psühhiaatrilised häired
- Aeg-ajalt: isiksuse ja käitumuslikud häired, mis kõige sagedamini avalduvad eufooriana.
Samuti on teatatud unetusest, ärrituvusest, hüperkineesiast, depressioonist.
- Harv psühhoosid.

Endokriinsüsteemi häired
- Sage: neerupealiste supressioon ja atroofia (vähenenud vastus stressile), Cushingi sündroom,
menstruaaltsükli häired, hirsutism.

Ainevahetus- ja toitumishäired
- Sage: latentse diabeedi muutumine kliiniliselt väljendunud diabeediks, diabeediga patsientidel
insuliini või suukaudsete diabeedivastaste ravimite vajaduse suurenemine, naatriumi ja vee
retentsioon, kaaliumikaotuse suurenemine.
- Väga harv: tursed ja hüpokaleemiline alkaloos, valkude katabolismist tingitud negatiivne
lämmastikubilanss.

Seedetrakti häired
- Aeg-ajalt::iiveldus, luksumine, mao- ja kaksteistsõrmiku peptiline haavand.
- Väga harv: ösofagiit, haavandite perforeerumine ning verejooksud seedetraktist (veriokse,
veriroe), pankreatiit ning sapipõie ja soole perforatsioon (eriti kroonilise sooltepõletikuga patsientidel).


Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
- Sage: lihasnõrkus, steroidmüopaatia (lihaste katabolismist tingitud lihasnõrkus).
- Väga harv:,selgroolülide kompressioonfraktuurid, kõõluserebendid (osaliselt koos teatud
kinoloonidega kasutades), liigeskõhre lesioonid ja luunekroos (sagedase intraartikulaarse manustamise
korral).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
- Sage: haavade paranemise aeglustumine, striiad, petehhiad, ekhümoosid, higierituse
suurenemine, akne, reaktsiooni nõrgenemine nahatestidele.
- Väga harv: angioödeem, allergiline dermatiit, nõgestõbi.

Silma kahjustused
Aeg-ajalt: silmasisese rõhu tõus.
Väga harv: eksoftalmia.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
- Harv: impotentsus.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
- Väga harv: tursed.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Sümptomid
Harva on teatatud ägedast üleannustamisest või ägedale üleannustamisele järgnenud surmajuhtudest.
Üleannustamisel võivad tekkida suurem osa kõrvaltoimetest (vt lõik 4.8), eeskätt Cushingi sündroom,
ent tavaliselt ei teki need mitte varem kui mitu nädalat väldanud ülemäärase suurusega annuste
manustamist.
Tavaliselt ei põhjusta ravimi ühekordne suure annuse manustamine kliiniliselt märkimisväärset
intoksikatsiooni.

Ravi
Spetsiifilist antidooti ei ole. Üleannustamise ravi on toetav ning sümptomaatiline. Hemodialüüs ei ole
sobiv meetod deksametasooni organismist eemaldamise kiirendamiseks.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Kortikosteroidid süsteemseks kasutamiseks, glükokortikosteroidid,
ATC-kood: H02AB02

Toimemehhanism
Deksametasoon on glükokortikoidse toimega sünteetiline neerupealiste koore hormoon
(kortikosteroid). Tal on põletikuvastane ja immuunsupressiivne toime, lisaks sellele mõjustab ta
energeetilist ainevahetust, glükoosi homeostaasi ning hüpotalaamilise aktiveeriva faktori ja
adenohüpofüüsist pärineva troofilise hormooni sekretsiooni (negatiivse tagasisidemehhanismi kaudu).

Farmakodünaamilised toimed

Glükokortikosteroidide toimed ei ole praeguseks ajaks lõplikult selged. Tänapäevaks on aga saadud
piisavalt informatsiooni glükokortikosteroidide toimimisest rakutasandil. Rakkude tsütoplasmas on
leitud kaks selgelt piiritletud retseptoorset süsteemi. Seondudes glükokortikosteroidide retseptoritega
avaldavad kortikoidid põletikuvastast ja immuunsupressiivset toimet ning reguleerivad glükoosi
homeostaasi. Seondudes mineralokortikosteroidide retseptoritega reguleerivad nad naatriumi ja
kaaliumi ainevahetust ning elektrolüütide ja vee tasakaalu.

Glükokortikosteroidid on rasvlahustuvad ained ning tungivad kergesti rakumembraane läbides
sihtmärkrakkudesse. Hormooni seondumisel retseptoriga toimuvad muutused retseptori
konformatsioonis, mille tulemusena suureneb selle afiinsus DNA suhtes. Hormoon/retseptor-kompleks
siseneb rakutuuma ning seondub DNA-molekulil regulatoorse regiooniga, mis on tuntud
glükokortikosteroidse vastuse elemendi (GRE) nime all. GRE-ga seondunud aktiveeritud retseptor või
spetsiifilised geenid reguleerivad mRNA transkriptsiooni, mis võib kas suureneda või väheneda.
Valmis mRNA transporditakse ribosoomidele ning sellele järgneb uute proteiinide süntees. Sõltuvalt
sihtmärkrakkudest ning raku sees toimuvatest protsessidest võib uute proteiinide formeerumine
suureneda (näiteks türosiini transaminaas maksarakkudes) või väheneda (näiteks IL-2 lümfotsüütides).
Kuna glükokortikosteroidide retseptoreid on leitud kõigis kudedes, võib eeldada, et need ained
toimivad kõigis organismi rakkudes.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Toime energeetilisele metabolismile ning glükoosi homeostaasile: Koos insuliini, glükagooni ja
katehhoolamiinidega reguleerib deksametasoon energeetiliste ressursside säilitamist ning kasutamist.
Maksas suurendab ta glükoosi teket püruvaadist ja aminohapetest ning glükogeeni formeerumist.
Perifeersetes kudedes, peamiselt lihaskudedes, vähendab ta glükoosi kasutamist ning mobiliseerib
aminohappeid (proteiinidest), mida kasutatakse maksas glükoneogeneesi substraadina.
Deksametasooni otsene toime rasvade ainevahetusele seisneb tsentripetaalses rasvkudede
ümberjaotumises ning lipolüütilise vastuse tugevnemises katehhoolamiinide toimele.

Deksametasoon seondub retseptoritega proksimaalsetes neerutuubulites ning suurendab neerude
verevarustust ning glomerulaarfiltratsiooni, vähendab vasopressiini moodustumist ja sekretsiooni ning
suurendab neerude võimet eritada happeid.

Suurendades katehoolamiinide positiivset inotroopset toimet vahendavate β-retseptorite arvu ja nende
afiinsust, suurendab deksametasoon otseselt südamelihase kontraktiilsust ning perifeersete veresoonte
toonust.

Suurtes annustes kasutatuna inhibeerib deksametasoon I ja III tüüpi kollageeni produktsiooni
fibroblastides ning glükoosaminoglükaanide moodustumist. Inhibeeriva toime tõttu ekstratsellulaarse
kollageeni ning kollageense maatriksi moodustumisele aeglustab deksametasoon haavade paranemist.
Pikaajaline suurtes annustes ravi deksametasooniga indutseerib otseselt progresseeruvat luude
resorptsiooni ning vähendab kaudselt (paratüreoidhormooni sekretsiooni suurendamise ning
kaltsitoniini sekretsiooni vähendamise kaudu) luukoe moodustumist. Lisaks sellele soodustab ta
negatiivset kaltsiumi tasakaalu - vähendab kaltsiumi imendumist soolestikust ning suurendab tema
väljaviimist uriiniga. Selle tulemusena kujunevad tavaliselt sekundaarne hüperparatüreoidism ning
fosfatuuria.

Toime hüpotalamusele ja hüpofüüsile: Deksametasoonil on 30 korda tugevam glükokortikosteroidne
toime kui kortisoolil. Seetõttu on tema kortikotropiini vallandava faktori (CRF) ja AKTH sekretsiooni
pärssiv toime endogeense kortisooli toimega võrreldes tugevam. Seega vähendab ta kortisooli
sekretsiooni ning põhjustab pikaajalise ravi korral CRF’i ja AKTH inhibeerimise tagajärjel
neerupealiste atroofiat. Neerupealiste koore puudulikkus võib kujuneda juba varakult, pärast 5…7
päeva kestnud deksametasooni manustamist annustes, mis vastavad 20…30 mg prednisoonile või
30-päevase ravi järel deksametasooni väikeste annustega. Lühiajalise, kuni 5 ööpäeva kestnud ravi
järel deksametasooniga suurtes annustes, võib neerupealiste koore funktsioon saavutada normaalse
taseme ühe nädalaga; pikaajalise ravi järel normaliseerub neerupealiste koore funktsioon aeglasemalt,

tavaliselt kuni ühe aasta jooksul. Mõnedel patsientidel võib ravi põhjustada pöördumatut neerupealiste
koore atroofiat.

Glükokortikosteroidide põletikuvastane ning immuunosupresseeriv toime väljendub nende
molekulaarses ja biokeemilises toimes. Põletikuvastane molekulaarne toime kujuneb
glükokortikosteroidide seondumisel glükokortikosteroidide retseptoritega ning mitmesuguste
põletikureaktsiooniga seotud informatsiooni vahendavate molekulide, proteiinide ning ensüümide
moodustumist reguleerivate geenide ekspressiooni mõjutamisel. Glükokortikosteroidide biokeemiline
põletikuvastane toime kujuneb humoraalsete põletikumediaatorite (prostaglandiinide, tromboksaanide,
tsütokiinide ja leukotrieenide) funktsiooni ja moodustumise blokeerimise tagajärjel. Deksametasoon
pärsib fosfolipaas A aktiivsust, vähendab arahidoonhappe vabanemist raku fosfolipiididest ning selle
2
kaudu leukotrieenide moodustumist. Deksametasooni toime fosfolipaasile ei ole otsene, vaid tingitud
lipokortiini (makrokortiini) kontsentratsiooni suurenemisest, viimane on aga fosfolipaas A inhibiitor.
2
Deksametasooni pärssiv toime prostaglandiinide ning tromboksaanide moodustumisele kujuneb tema
pärssiva toime tõttu spetsiifilise mDNA tekkimisele ning seetõttu ka sünteesitavale tsüklooksügenaasi
kogusele. Lisaks sellele pärsib deksametasoon lipokortiini kontsentratsiooni suurendamise kaudu
PAF-i sünteesi. Lisaks sellele vähendab deksametasoon TNF-i ja IL-1 sünteesi.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumineja jaotumine
Intravenoossel manustamisel kujuneb maksimaalne deksametasoonfosfaadi kontsentratsioon
vereseerumis välja 5 minuti ning intramuskulaarsel manustamisel 1 tunni jooksul. Ravimi paiksel
manustamisel, süstides seda liigesesse või pehmetesse kudedesse (lesioonidesse), on toimeaine
imendumine aeglasem kui intramuskulaarsel manustamisel. Intravenoossel manustamisel algab ravimi
toime kiiresti. Intramuskulaarsel manustamisel kujuneb kliiniline toime 8 tundi pärast manustamist.
Toime kestab pikema aja jooksul, intramuskulaarse süste korral 17…28 päeva ning paikse
manustamise korral 3 päeva kuni 3 nädalat. Deksametasooni bioloogiline poolväärtusaeg on 24…72
tundi.
Vereplasmas
ja
sünoviaalvedelikus
konverteerub
deksametasoonfosfaat
kiiresti
deksametasooniks.
Vereplasmas seondub deksametasoon ligikaudu 77% ulatuses vereplasma valkudega, peamiselt
albumiiniga. Ainult väga väike osa deksametasoonist seondub mittealbumiinsete proteiinidega.
Deksametasoon on rasvlahustuv ning tungib seetõttu kergesti inter- ja intratsellulaarruumi.
Kesknärvisüsteemis (hüpotaalamuses, hüpofüüsis) avaldab deksametasoon toimet läbi seondumise
membraansete retseptoritega. Perifeersetes kudedes seondub ja toimib deksametasoon
tsütoplasmaatiliste retseptorite kaudu.

Biotransformatsioon
Deksametasooni lagundamine toimub tema toimekohal, see tähendab rakus. Ennekõike
metaboliseerub ta maksas. Väike osa deksametasoonist metaboliseerub neerudes ning teistes kudedes.

Eritumine
Eritumine toimub peamiselt uriiniga.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Suukaudsel manustamisel on deksametasooni DL väärtus emastel hiirtel 6,5 g/kg ning rottidel üle 3
50
g/kg. Ühekordse 3630 mg/m2 (1210 mg/kg) annuse suukaudse manustamise ning ühekordse 2382
mg/m2 (794 mg/kg) annuse intravenoosse manustamise järel täheldati emaste hiirte hulgas
märkimisväärset suremust.

Sarnaselt teistele kortikosteroididele suurendab deksametasoon erinevatel loomaliikidel kaasasündinud
väärarendite arvu. Hiirtel kõige sagedamini esinenud väärarenditeks (annuste juures, mis 4…10-
kordselt ületasid maksimaalsed inimestele soovitatavad annused) olid suulaelõhed; raviannustele
sarnaste annuste manustamisel on täheldatud loote kasvu pidurdumist ja immuunpuudulikkust.
Suulaelõhe kujunemine võib olla seletatav ravimi pärssiva toimega prostaglandiinide sünteesile.


Loomkatsetes esines suulaelõhet rottidel, hiirtel, hamstritel, küülikutel, koertel ja primaatidel, kuid
hobustel ja lammastel mitte. Mõningatel juhtudel olid need hälbed kombineeritud defektidega
kesknärvisüsteemis ja südames. Primaatidel esines ka toimeid ajule. Lisaks võib pidurduda loote kasv.
Kõik need toimed esinesid suurte annuste kasutamisel.

Rottidel esines (nii raviannustele sarnaste kui neid mitmekordselt ületavate annuste kasutamisel)
suurema sagedusega kaasasündinud pehmesuulae-anomaaliaid ning südame ja kõhuseina
väärarendeid, loote ning vastsündinute kasvupeetust, aga ka muutusi immunoloogilises seisundis ning
loomade käitumises. Rottidel teostatud uuringutes leiti, et deksametasooni manustamisel
sünnituseelsel perioodil vähenes südame löögisagedus ning nõrgenes postsünaptiline β-adrenergiline
vastus. Nende leidude kliinilist tähtsust pole kindlaks tehtud.

Küülikutel täheldati raviannusele sarnases annuses deksametasooni sisaldava rasvase salvi nahale
manustamisel loote kasvu pidurdumise esinemissageduse suurenemist.
Merisigadel, kellele manustati gestatsiooniperioodil deksametasooni raviannustele võrdväärsetes
annustes, täheldati järglaskonnal kaasasündinud müopaatiat ning loote kasvu pidurdumist.

Reesusahvidel, kellele manustati varajasel gestatsiooniperioodil deksametasooni raviannustele
võrdväärsetes või suuremates annustes, täheldati järglaskonnas skalbi aplaasiat ning ühel juhul
cranium biffidum’i. Cranium biffidum ja kaasasündinud naha aplaasia kujunesid nende reesusahvide
järglastel, kellele manustati deksametasooni annuses 10 mg/kg alates gestatsiooni 22. päevast kuni 50.
päevani. Reesusahvidel, kellele manustati deksametasooni gestatsiooni hilises staadiumis, esines
toksilisuse nähtudena koljumõõtmete vähenemist, loote väikest kehakaalu ning aju struktuurseid ja
histoloogilisi muutuseid.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Glütserool
Dinaatriumedetaat
Dinaatriumvesinikfosfaatdihüdraat
Süstevesi.

6.2. Sobimatus

- Kloorpromasiini, difenhüdramiini, doksapraami, doksürubitsiini, daunorubitsiini, idarubitsiini,
hüdromorfooni, ondansetrooni, prokloorperasiini, galliumnitraadi ning vankomütsiiniga moodustus
sade.
- 2,5 % dekstroosi ja 0,9% naatriumkloriidi lahuses lagunes amikatsiini juuresolekul
deksametasoon 16% ulatuses.
- Mõningaid ravimeid, näiteks lorasepaami, tohib deksametasooniga segada ainult
klaaspudelites, mitte aga plastikkottides (polüvinüülkloriidist kottides toatemperatuuril säilitamisel
langeb lorasepaami kontsentratsioon 3...4 tunni jooksul alla 90%).
- Mõnedel ravimitel, näiteks metaraminoolil, esineb segus deksametasooniga nn aeglaselt
kujunev sobimatus, st sobimatus kujuneb 24 tunni jooksul.
- Deksametasoon glükopürrolaadiga annab lahuse lõplikuks pH väärtuseks 6,4, mis on aga
väljaspool stabiilsuspiire.

6.3. Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Klaasist ampullid, karbis 25 ampulli 1 ml süstelahusega (4 mg/ml).

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

ja käsitsemiseks

Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. Müügiloa hoidja

Krka, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Sloveenia

8. Müügiloa number

094694

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

26.04.2000/28.02.2011

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud juulis 2013