CEFAZOLIN ACTAVIS

Toimeained: tsefasoliin

Ravimi vorm: süste-/infusioonilahuse pulber

Ravimi tugevus: 1g 10TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on CEFAZOLIN ACTAVIS ja milleks seda kasutatakse

Mis ravim on CEFAZOLIN ACTAVIS ja milleks seda kasutatakse

Tsefasoliin on laia toimespektriga poolsünteetiline esimese põlvkonna tsefalosporiin, β-
laktaamantibiootikum. Toimib bakteritsiidselt, pärssides bakteri rakuseina sünteesi. Tsefasoliini
antibakteriaalne toime on sarnane bensüülpenitsilliini toimega, kuid tsefasoliin toimib
penitsillinaasi produtseerivatesse stafülokokkidesse.

Näidustus:
Tsefasoliinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid:
- luude ja liigeste infektsioon,
- naha- ja pehmete kudede infektsioon,
- kuseteede infektsioon;
- koos aminoglükosiididega: endokardiit ja sepsis.
- Operatsiooniprofülaktika (välja arvatud apendektoomia, kolorektaalkirurgia puhul).

Kliiniliselt oluline toimespekter: Staphylococcus (välja arvatud metitsilliinresistentne
Staphylococcus aureus ja metitsilliinresistentne Staphylococcus epidermidis), Streptococcus
(välja arvatud penitsilliinresistentne Streptococcus pneumoniae); uriinis saavutatavate
kontsentratsioonide korral: Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis.

2. Mida on vaja teada enne CEFAZOLIN ACTAVIS võtmist

Mida on vaja teada enne CEFAZOLIN ACTAVIS'e kasutamist

Ärge kasutage CEFAZOLIN ACTAVIS't
- kui olete toimeaine või selle ravimi mis tahes abiaine (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
- kui te olete allergiline (ülitundlik) tsefalosporiinide suhtes.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

- enne iga uut tsefasoliinravi kuuri tuleb teid põhjalikult uurida, et avastada eelnevad
ülitundlikkusreaktsioonid tsefalosporiinide, penitsilliinide või teiste ravimite suhtes, sest umbes
10% patsientidest, kes on ülitundlikud penitsilliini suhtes, on allergilised ka tsefalosporiinidele.
- kui teil on neerupuudulikkus, tuleb annust ja manustamisintervalli korrigeerida vastavalt
kreatiniini kliirensile. Neerufunktsiooni häiretega patsientidele suurte annuste manustamisel
võivad tekkida krambid.
- kui teil tekib ravi ajal püsiv raskekujuline kõhulahtisus. Võimaliku tüsistusena võib tekkida
pseudomembranoosne koliit. Kergematel pseudomembranoosse koliidi juhtudel piisab ravi
ärajätmisest. Raskel juhul on vajalik kohene vedelike, elektrolüütide ja valkude infusioon ning
vajadusel suukaudsete antibiootikumide manustamine. Peristaltikat pärssivad ravimid on
keelatud.
- kui te lähete andma teatud analüüse. Tsefasoliin võib mõjutada laboratoorsete analüüside
tulemusi - valepositiivne reaktsioon glükoosisisalduse määramisel uriinis (reduktsioonimeetodite
kasutamisel), positiivne otsene ja kaudne Coombsi test.
- kui te olete varem põdenud seedetrakti haigusi, eriti jämesoole põletikku. Tsefasoliini (nagu
ka teisi laia toimespektriga antibiootikume) tuleb manustada väga ettevaatlikult patsientidele,
kellel on anamneesis seedetrakti häired, eriti koliit.
- kui te olete piiratud soolasisaldusega dieedil. Preparaadi naatriumisisaldust (48,3 mg/g) tuleb
arvestada piiratud naatriumi tarbimisega patsientide ravimisel.
- kui te olete eakas. Eakatel patsientidel sõltuvad annus ja manustamisintervall kreatiniini
kliirensist.

Lapsed
Ravimi ohutus enneaegsetel ja vastsündinud lastel (alla 1 elukuu) ei ole tõestatud.

Muud ravimid ja CEFAZOLIN ACTAVIS
Teatage oma arstile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes
muid ravimeid.

Probenetsiid pärsib tsefasoliini eritumist neerude kaudu ning nende ravimite koosmanustamisel
püsib antibiootikumi maksimaalne kontsentratsioon seerumis kauem.

Tsefasoliini kasutamisel koos potentsiaalselt nefrotoksiliste ravimite ja tugevatoimeliste
diureetikumidega (furosemiid ja etakrüünhape) on oht neerupuudulikkuse tekkeks.

Antibiootikum võib vähendada protrombiini indeksit ja sellega potentseerida antikoagulantide
toimet.

Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase, pidage enne ravimi kasutamist nõu oma
arstiga.

Tsefasoliini ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud, seetõttu tohib seda ravimit raseduse ajal
kasutada vaid elulistel näidustustel. Ettevaatlik peab olema tsefasoliini manustamisel
imetamisperioodil, kuna ravim eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ei ole täheldatud mõju autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele.

3. Kuidas CEFAZOLIN ACTAVIS võtta

Preparaati manustatakse teile sügavale lihasesse või veeni injektsiooni või infusiooni teel.

Soovitatav annus
Täiskasvanud: tavaline annus on 0,5...1 g iga 6...8 tunni järel. Maksimaalne annus on 6 g
ööpäevas.

Lapsed
Üle 1-kuustele lastele on annus 25...50 mg/kg ööpäevas, jagatuna 3...4 võrdseks annuseks
intervalliga 6...8 tundi. Raskete infektsioonhaiguste korral on ööpäevane annus kuni 100 mg/kg.

Preparaati ei manustata alla 1-kuustele imikutele, sest ravimi ohutus neil ei ole kindel.

Operatsiooniprofülaktikaks manustatakse 1 g tsefasoliini ½...1 tund enne operatsiooni algust. Üle
2 tunni kestvate operatsioonide puhul manustatakse teine annus (0,5...1 g) operatsiooni ajal. Kui
esineb oht infektsioossete komplikatsioonide tekkeks, manustatakse postoperatiivselt 0,5...1 g iga
6...8 tunni järel esimese 24 tunni jooksul või isegi 3...5 päeva vältel pärast operatsiooni.

Neerupuudulikkus
Kerge neerupuudulikkusega lastele (kreatiniini kliirens 40...70 ml/min) manustatakse 60%
ettenähtud annusest iga 12 tunni järel.
Neerupuudulikkusega patsientidel sõltub esialgne annus infektsiooni raskusest ning seejärel
korrigeeritakse annust ja manustamisintervalli vastavalt kreatiniini kliirensile.

Annustamine täiskasvanutel:
- kreatiniini kliirens 34...54 ml/min - tavaline annus mitte sagedamini kui 8-tunnise
intervalliga.
- kreatiniini kliirens 11...34 ml/min - 50% ettenähtud annusest 12-tunnise intervalliga.
- kreatiniini kliirens alla 10 ml/min - 50% ettenähtud annusest 18...24-tunnise intervalliga.

Annustamine lastel:
- kreatiniini kliirens 70...40 ml/min - 60% ettenähtud annusest 12-tunnise intervalliga.
- kreatiniini kliirens 40...20 ml/min - 25% ettenähtud annusest 24-tunnise intervalliga.
- kreatiniini kliirens 20...5 ml/min - 10% ettenähtud annusest 24-tunnise intervalliga.

Kui teile manustatakse CEFAZOLIN ACTAVIS’t rohkem kui ette nähtud
Mõned tsefalosporiinid võivad põhjustada krampe, eeskätt suurte annuste manustamisel
neerufunktsiooni häiretega patsientidele. Üleannustamise korral tuleb ravimi kasutamine
lõpetada. Vajadusel määrata krambivastane ravi. Tsefasoliin on elimineeritav hemodialüüsi ja
vähemal määral peritoneaaldialüüsi teel.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Immuunsüsteemi häired: palavik, eosinofiilia, sügelus, nahalööbed, harv: anafülaksia
ülitundlikel patsientidel.
Vere ja lümfisüsteemi häired: neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, positiivne otsene
ja kaudne Coombsi test, harv: verejooks.
Neerude ja kuseteede häired: vere uureasisalduse mööduv suurenemine, harv: interstitsiaalne
nefriit.
Maksa ja sapiteede häired: harv: maksaensüümide ja alkaalse fosfataasi aktiivsuse mööduv
suurenemine.
Seedetrakti häired: harv: iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, suuõõne kandidoos,
pseudomembranoosne koliit.
Närvisüsteemi häired: entsefalopaatia suurte annuste manustamisel, eriti neerupuudulikkusega
patsientidel.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: valu ja induratsioon süstekohas, flebiit pärast
veenisisest manustamist, sügelus genitaal- ja anaalpiirkonnas, vaginiit, tupekandidoos.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib
olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas CEFAZOLIN ACTAVIS säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendile pärast "Kõlblik
kuni:". Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Avamata ampull
Hoida temperatuuril kuni 25 oC, originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

Valmislahus kasutada ära koheselt pärast lahustamist. Mitte lasta külmuda.

Pärast lahustamist süsteveega on lahus keemiliselt ja füüsikaliselt stabiilne 24 tundi temperatuuril
2…8°C. Mikrobioloogilisest vaatepunktist lähtudes tuleb valmistatud süstelahus otsekohe ära
kasutada. Kui lahust otsekohe ei kasutata, on kõlblikkusaeg ja säilitamistingimused kasutaja
vastutusel ega tohiks ületada 24 tundi temperatuuril 2...8°C.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas
visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida CEFAZOLIN ACTAVIS sisaldab:
- Toimeained on tsefasoliin. Süste- ja infusioonilahuse pulber viaalis sisaldab
tsefasoliinnaatriumi koguses, mis vastab 1 g tsefasoliinile. Naatriumi sisaldus on 48,3 mg/g.
- Abiained puuduvad.

Kuidas CEFAZOLIN ACTAVIS välja näeb ja pakendi sisu
Cefazolin Actavis: 1 g injektsioonisubstants viaalis, 10 viaali pakendis.
Cefazolin Actavis on peaaegu valge kuni valge pulber.

Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Actavis Nordic A/S
Ørnegårdsvej 16,
DK-2820 Gentofte,
Taani

Tootja
Balkanpharma - Razgrad AD,
68, Aprilsko Vastanie Blvd.,
7200 Razgrad,
Bulgaaria


Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja
poole:
UAB „Actavis Baltics” Eesti Filiaal,
Tiigi 28/ Kesk tee 23a, Jüri
Rae vald, 75301 Harjumaa
Tel: 6100 565


Infoleht viimati uuendatud: juunis 2013


----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Järgnev informatsioon on mõeldud ainult meditsiinipersonalile või tervishoiutöötajale:

Enne iga uut tsefasoliinravi kuuri tuleb patsienti põhjalikult uurida, et avastada eelnevad
ülitundlikkusreaktsioonid tsefalosporiinide, penitsilliinide või teiste ravimite suhtes. Umbes 10%
patsientidest, kes on ülitundlikud penitsilliini suhtes, on allergilised ka tsefalosporiinidele.

Allergiaanamneesi puudumisel tehakse skarifikatsioonitest ravimilahusega ning kui anamneesis
esineb allergia, tuleb esialgu teha epikutaanne test ning kui see on negatiivne, siis
skarifikatsioonitest. Vastust loetakse umbes 30 minuti pärast. Raskekujulise ägeda
ülitundlikkusreaktsiooni ilmnemisel tuleb viivitamatult alustada vastava raviga.

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annust ja manustamisintervalli korrigeerida vastavalt
kreatiniini kliirensile.

Tsefasoliini intratekaalne ja intraventrikulaarne manustamine ei ole soovitatav toksilise toime ohu
tõttu kesknärvisüsteemile.

Ureemiaga patsientidel võib tekkida koagulopaatia.

Tsefasoliini (nagu ka teiste antibakteriaalsete ravimite) pikaajaline kasutamine võib põhjustada
resistentsete mikroorganismide vohamist. Superinfektsiooni korral tuleb patsiendi seisundit uuesti
hinnata ja rakendada sobivaid meetmeid.

Võimaliku tüsistusena võib tekkida pseudomembranoosne koliit, seetõttu tuleb jälgida patsiente,
kellel tekib tsefasoliinravi ajal kõhulahtisus. Raske kõhulahtisuse juhtudel on soovitatav
endoskoopiline uuring.
Kergematel pseudomembranoosse koliidi juhtudel piisab ravi ärajätmisest. Raskel juhul on
vajalik kohene vedelike, elektrolüütide ja valkude infusioon ning vajadusel suukaudsete
antibiootikumide manustamine. Peristaltikat pärssivad ravimid on keelatud.

Ravimi ohutus enneaegsetel ja vastsündinud lastel (alla 1 elukuu) ei ole tõestatud.

Tsefasoliin võib mõjutada laboratoorsete analüüside tulemusi - valepositiivne reaktsioon
glükoosisisalduse määramisel uriinis (reduktsioonimeetodite kasutamisel), positiivne otsene ja
kaudne Coombsi test.

Tsefasoliini (nagu ka teisi laia toimespektriga antibiootikume) tuleb manustada väga ettevaatlikult
patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti häired, eriti koliit.

Preparaadi naatriumisisaldust (48,3 mg/g) tuleb arvestada piiratud naatriumi tarbimisega
patsientide ravimisel.



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

CEFAZOLIN ACTAVIS, 1 g süste- ja infusioonilahuse pulber

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Süste- ja infusioonilahuse pulber viaalis sisaldab tsefasoliinnaatriumi koguses, mis vastab 1 g
tsefasoliinile. Iga 1g viaal sisaldab 2,09 mmol (48,3 mg/g) naatriumi.

INN: Cephazolinum


Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Süste- ja infusioonilahuse pulber.
Viaal sisaldab peaaegu valget kuni valget pulbrit.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Tsefasoliinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid:
- luude ja liigeste infektsioon,
- naha- ja pehmete kudede infektsioon,
- kuseteede infektsioon;
- koos aminoglükosiididega: endokardiit ja sepsis,
- operatsiooniprofülaktika (välja arvatud apendektoomia, kolorektaalkirurgia puhul).

Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhiseid.

Kliiniliselt oluline toimespekter: Staphylococcus (välja arvatud metitsilliinresistentne
Staphylococcus aureus ja metitsilliinresistentne Staphylococcus epidermidis), Streptococcus
(välja arvatud penitsilliinresistentne Streptococcus pneumoniae); uriinis saavutatavate
kontsentratsioonide korral: Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud: tavaline annus on 0,5...1 g iga 6...8 tunni järel. Maksimaalne annus on 6 g
ööpäevas.

Lapsed
Üle 1-kuustele lastele on annus 25...50 mg/kg ööpäevas, jagatuna 3...4 võrdseks annuseks
intervalliga 6...8 tundi. Raskete infektsioonhaiguste korral on ööpäevane annus kuni 100 mg/kg.

Preparaati ei manustata alla 1-kuustele imikutele, sest ravimi ohutus neil ei ole kindel. Kerge
neerupuudulikkusega lastele (kreatiniini kliirens 40...70 ml/min) manustatakse 60% ettenähtud
annusest iga 12 tunni järel.

Operatsiooniprofülaktikaks manustatakse 1 g tsefasoliini ½...1 tund enne operatsiooni algust. Üle
2 tunni kestvate operatsioonide puhul manustatakse teine annus (0,5...1 g) operatsiooni ajal. Kui
esineb oht infektsioossete komplikatsioonide tekkeks, manustatakse postoperatiivselt 0,5...1 g iga
6...8 tunni järel esimese 24 tunni jooksul või isegi 3...5 päeva vältel pärast operatsiooni.

Neerupuudulikkus
Neerupuudulikkusega patsientidel sõltub esialgne annus infektsiooni raskusest ning seejärel
korrigeeritakse annust ja manustamisintervalli vastavalt kreatiniini kliirensile.

Annustamine täiskasvanutel:
- kreatiniini kliirens 34...54 ml/min - tavaline annus mitte sagedamini kui 8-tunnise
intervalliga;
- kreatiniini kliirens 11...34 ml/min - 50% ettenähtud annusest 12-tunnise intervalliga;
- kreatiniini kliirens alla 10 ml/min - 50% ettenähtud annusest 18...24-tunnise intervalliga.

Annustamine lastel:
- kreatiniini kliirens 70...40 ml/min - 60% ettenähtud annusest 12-tunnise intervalliga;
- kreatiniini kliirens 40...20 ml/min - 25% ettenähtud annusest 24-tunnise intervalliga.
- kreatiniini kliirens 20...5 ml/min - 10% ettenähtud annusest 24-tunnise intervalliga

Preparaati manustatakse sügavale lihasesse või veeni injektsiooni või infusiooni teel.

Ravimpreparaadi manustamiskõlblikuks muutmise juhised vt lõik 6.6

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või Lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
Ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ülitundlikkuse korral penitsilliini, penitsillamiini ja griseofulviini suhtes (ristuv allergia) ning ka
muude allergiavormide korral peab patsienti pärast esimese annuse manustamist hoolikalt
jälgima.

Enne iga uut tsefasoliinravi kuuri tuleb patsienti põhjalikult uurida, et avastada eelnevad
ülitundlikkusreaktsioonid tsefalosporiinide, penitsilliinide või teiste ravimite suhtes. Umbes 10%
patsientidest, kes on ülitundlikud penitsilliini suhtes, on allergilised ka tsefalosporiinidele.
Allergiaanamneesi puudumisel tehakse skarifikatsioonitest ravimilahusega ning kui anamneesis
esineb allergia, tuleb esialgu teha epikutaanne test ning kui see on negatiivne, siis
skarifikatsioonitest. Vastust loetakse umbes 30 minuti pärast. Raskekujulise ägeda
ülitundlikkusreaktsiooni ilmnemisel tuleb viivitamatult alustada vastava raviga.

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annust ja manustamisintervalli korrigeerida vastavalt
kreatiniini kliirensile.

Tsefasoliini intratekaalne ja intraventrikulaarne manustamine ei ole soovitatav toksilise toime ohu
tõttu kesknärvisüsteemile.

Ureemiaga patsientidel võib tekkida koagulopaatia.

Tsefasoliini (nagu ka teiste antibakteriaalsete ravimite) pikaajaline kasutamine võib põhjustada
resistentsete mikroorganismide vohamist. Superinfektsiooni korral tuleb patsiendi seisundit uuesti
hinnata ja rakendada sobivaid meetmeid.
Võimaliku tüsistusena võib tekkida pseudomembranoosne koliit, seetõttu tuleb jälgida patsiente,
kellel tekib tsefasoliinravi ajal kõhulahtisus.
Kergematel pseudomembranoosse koliidi juhtudel piisab ravi ärajätmisest. Raskel juhul on
vajalik kohene vedelike, elektrolüütide ja valkude infusioon ning vajadusel suukaudsete
antibiootikumide manustamine. Peristaltikat pärssivad ravimid on keelatud.
Tsefasoliini (nagu ka teisi laia toimespektriga antibiootikume) tuleb manustada väga ettevaatlikult
patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti häired, eriti koliit.

Lapsed
Ravimi ohutus enneaegsetel ja vastsündinud lastel (alla 1 elukuu) ei ole tõestatud.

Preparaadi naatriumisisaldust (48,3 mg/g) tuleb arvestada piiratud naatriumi tarbimisega
patsientide ravimisel.

Tsefasoliin võib mõjutada laboratoorsete analüüside tulemusi - valepositiivne reaktsioon
glükoosisisalduse määramisel uriinis (reduktsioonimeetodite kasutamisel), positiivne otsene ja
kaudne Coombsi test, aspartaataminotransferaasi ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse
mööduvsuurenemine.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Probenetsiid pärsib tsefasoliini eritumist neerude kaudu ning nende ravimite koosmanustamisel
püsib antibiootikumi maksimaalne kontsentratsioon seerumis kauem.

Tsefasoliini kasutamisel koos potentsiaalselt nefrotoksiliste ravimite (nt. aminoglükosiidid) ja
tugevatoimeliste diureetikumidega (furosemiid ja etakrüünhape) on oht neerupuudulikkuse
tekkeks.

Antibiootikum võib vähendada protrombiini indeksit ja sellega potentseerida antikoagulantide
toimet.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus
Tsefasoliini ohutust raseduse ajal ei ole uuritud, seetõttu tohib seda ravimit raseduse ajal kasutada
vaid kindlal näidustusel. Tsefasoliin läbib platsentaarbarjääri ja jõuab loote vereringesse ning
lootevedelikku. Vastsündinul ei ole kõrvaltoimeid täheldatud.

Imetamine
Ettevaatlik peab olema tsefasoliini manustamisel imetamisperioodil, kuna ravim eritub väikestes
kogustes rinnapiima.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Ei ole asjakohane.

4.8. Kõrvaltoimed

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Immuunsüsteemi häired: palavik, eosinofiilia, sügelus, nahalööbed, harv: anafülaksia
ülitundlikel patsientidel (vt Hoiatused).
Vere ja lümfisüsteemi häired: neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, positiivne otsene
ja kaudne Coombsi test, harv: verejooks.
Neerude ja kuseteede häired: vere uureasisalduse mööduv suurenemine, harv: interstitsiaalne
nefriit.
Maksa ja sapiteede häired: harv: maksaensüümide ja alkaalse fosfataasi aktiivsuse mööduv
suurenemine.
Seedetrakti häired: harv: iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, suuõõne kandidoos,
pseudomembranoosne koliit.
Närvisüsteemi häired: entsefalopaatia suurte annuste manustamisel, eriti neerupuudulikkusega
patsientidel.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: valu ja induratsioon süstekohas, flebiit pärast
veenisisest manustamist, sügelus genitaal- ja anaalpiirkonnas, vaginiit, tupekandidoos.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist.
See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada
kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Mõned tsefalosporiinid võivad põhjustada krampe, eeskätt suurte annuste manustamisel
neerufunktsiooni häiretega patsientidele. Üleannustamise korral tuleb ravimi kasutamine
lõpetada. Vajadusel määrata krambivastane ravi. Tsefasoliin on elimineeritav hemodialüüsi teel.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: laia toimespektriga antibiootikumid, tsefalosporiinid, ATC-kood:
J01DA04

Tsefasoliin on laia toimespektriga poolsünteetiline esimese põlvkonna tsefalosporiin, β-
laktaamantibiootikum. Toimib bakteritsiidselt, pärssides bakteri rakuseina sünteesi. Tsefasoliini
antibakteriaalne toime on sarnane bensüülpenitsilliini toimega, kuid tsefasoliin toimib
penitsillinaasi produtseerivatesse stafülokokkidesse.
Tsefasoliini antibakteriaalne toimespekter on järgmine:
- grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (sh penitsillinaasi produtseerivad
tüved), Staphylococcus epidermidis, A-grupi beeta-hemolüütiline streptokokk, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans ja teised streptokokitüved;
- gramnegatiivsed mikroorganismid: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp.
Metitsilliinresistentsed stafülokokid on tavaliselt tsefasoliinile resistentsed. Proteus’e
indoolpositiivsed tüved (Proteus vulgaris), enamus Enterobacter cloacae tüvesid, Morganella
morganii ja Providencia rettgeri on tsefasoliinile resistentsed. Serratia sp., Pseudomonas sp.,
Actinobacter sp., mükobakterid, mükoplasmad ja seened on tsefasoliinile resistentsed. Tsefasoliin
hüdrolüüsitakse paljude enterobakteriaalsete beetalaktamaaside poolt.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Pärast lihasesse manustamist saabub tsefasoliini maksimaalne kontsentratsioon seerumis umbes 1
tunni ja veenisisese manustamise järgselt mõne minuti jooksul. Poolväärtusaeg on 1,5...2 tundi,
mis on neerufunktsiooni häirete korral pikenenud. Maksatsirroosi puhul võib see lüheneda.

Jaotumine
Seonduvus plasmavalkudega on umbes 75...85%. Tsefasoliin tungib kergesti kudedesse ja
kehavedelikesse (sh pleura-, peritoneaal- ja sünoviaalvedelikku), luudesse, liigestesse ja
eesnäärmesse. Tsefasoliin ei läbi hematoentsefaalbarjääri ei terve ega põletikulise ajukelme
korral. Ravim läbib platsentaarbarjääri ja eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Biotransformatsioon
Tsefasoliin ei metaboliseeru.

Eritumine
Umbes 60% manustatud annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu
glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel esimese 6 tunni jooksul, saavutades uriinis
kõrge kontsentratsiooni.
Probenetsiid pärsib tsefasoliini eritumist neerude kaudu. Ravim eritub vähesel määral sapiga.

Tsefasoliin on võrdlemisi hästi hemodialüüsitav ja vähemal määral peritoneaaldialüüsitav.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Tsefasoliini äge toksilisus (DL ) valgetel hiirtel ja rottidel teostatud uuringutes pärast ravimi
50
lihase- ja veenisisest manustamist.

Loomaliik
Manustamistee
DL (mg/kg)
50
Hiired
im
4000
iv
4000
Rotid
im
>6000
iv
700

Pärast suurte annuste manustamist olid loomad agressiivsed, tekkisid kloonilis-toonilised krambid
ja asfüksia, millele järgnes surm.
Pärast ravimi korduvat lihasesisest manustamist (15 päeva jooksul) koertele annuses 250 mg/kg ei
täheldatud toksilisi toimeid, muutusi vere biokeemilistes näitajates ega siseelundite muutusi.
Tsefasoliini korduv lihasesisene manustamine rottidele annustes 1000 ja 2000 mg/kg ei kutsunud
esile kõrvalekaldeid vere biokeemilistes näitajates. Ei leitud muutusi siseelundites.
90 päeva kestnud kroonilise toksilisuse uuringus, kus tsefasoliini manustati rottidele lihasesiseselt
annustes 500 ja 1000 mg/kg, ei avastatud toksilisi toimeid ega muutusi vere biokeemilistes
näitajates.

Tsefasoliiniga teostatud toksikoloogilised uuringud näitasid vähest toksilist toimet. Tsefasoliini
manustamisel emastele hiirtele 4.-19. tiinusepäevani lihasesiseses annuses 2000 mg/kg ei
täheldatud ravimi embrüotoksilist toimet. Ravi saanud loomade loodetel ei leitud väliseid, skeleti
ega siseelundite väärarenguid, mis näitab ravimi teratogeense toime puudumist.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Puudub.

6.2. Sobimatus

Sobimatust on täheldatud tsefasoliini segamisel in vitro aminoglükosiidantibiootikumidega.
Tekkida võib sade, kui tsefasoliini segatakse lahustega, mille pH on alla 4,5, või hüdrolüüs, kui
seda segatakse lahustega, mille pH on üle 8,5. Võimalike füüsikalis-keemiliste koostoimete tõttu
in vitro ei soovitata tsefasoliini segada ühes süstlas teiste preparaatidega.

Tsefasoliini kombineerimisel aminoglükosiidantibiootikumidega on nende toime sünergistlik ja
kui neid ravimeid on vaja üheaegselt manustada, et tohi neid inaktiveerumise ohu tõttu segada
ühes süstlas või infusioonilahuses, samuti tuleb need süstida erinevatesse kohtadesse 1-tunnise
intervalliga.

6.3. Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Valmislahus kasutada ära koheselt pärast lahustamist. Mitte lasta külmuda.

Pärast lahustamist süsteveega on lahus keemiliselt ja füüsikaliselt stabiilne 24 tundi temperatuuril
2…8°C. Mikrobioloogilisest vaatepunktist lähtudes tuleb valmistatud süstelahus otsekohe ära
kasutada. Kui lahust otsekohe ei kasutata, on kõlblikkusaeg ja säilitamistingimused kasutaja
vastutusel ega tohiks ületada 24 tundi temperatuuril 2...8°C.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Avamata ampull
Hoida temperatuuril kuni 25°C, originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

Säilitamistingimused pärast ravimpreparaadi manustamiskõlblikuks muutmist vt lõik 6.3.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

1 g injektsioonisubstants viaalis, 10 viaali pakendis.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Kasutamisjuhend.
Lihasesse manustamiseks lahustatakse 1 g või 2 g vastavalt, 3 ml või 4 ml steriilses süstevees.
Veeni manustamiseks lahustatakse 500 mg tsefasoliini vähemalt 5 ml ning 1 g ja 2 g vastavalt 10
ml ja 20 ml steriilses süstevees või 5...10% glükoosilahuses. Süstida aeglaselt 3...5 minuti
jooksul.

Tilkinfusiooni korral lahjendatakse veenisisene süstelahus 50...100 ml infusioonilahusega või
lisatakse mõnele teisele lahusele (5...10% glükoosilahus, Hartmani lahus, 0,9%
naatriumkloriidilahus või steriilne süstevesi).

7. Müügiloa hoidja

Actavis Nordic A/S
Ørnegårdsvej 16,
DK -2820 Gentofte,
Taani

8. Müügiloa number

164197

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE
KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 07.06.2002
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 07.06.2013

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud juunis 2013