ALMIRAL
Toimeained: diklofenak
Ravimi vorm: süstelahus
Ravimi tugevus: 25mg 1ml 3ml 5TK
Retseptiravim
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on ALMIRAL ja milleks seda kasutatakse
Diklofenak kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse mittesteroidseteks põletikuvastasteks
ravimiteks.
Almiral leevendab põletiku sümptomeid, näiteks turset ja valu. Samas puudub tal toime
põletikku põhjustavate faktorite suhtes.
Almiral'i kasutatakse:
- lihaste, liigeste, liigesekapslite, ja lülisamba põletikuliste ning degeneratiivsete
reumaatiliste haiguste korral.
- trauma- ja operatsioonijärgsete põletikust ja paistetusest tingitud valulikue seisundite
puhul.
- -sapi ja neerukividest tingitud koolikute puhul.
2. Mida on vaja teada enne ALMIRAL võtmist
Ärge kasutage Almiral'i:
•
kui te olete diklofenaki või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6)
suhtes allergiline
•
kui teil esineb või on esinenud mao- või kaksteistsõrmikuhaavand
• kui teil on seoses selle rühma ravimite varasema kasutamisega esinenud seedetrakti
verejooksu või mulgustust.
• kui teil on varem korduvalt esinenud seedetrakti haavandeid ja/või verejookse
(vähemalt kahel korral).
•
kui teil on kunagi tekkinud allergiline reaktsioon, nahalööve või hingamisraskus
pärast atsetüülsalitsüülhappe või mõne teise valuvaigisti võtmist
•
kui te olete sulfitite suhtes ülitundlik või põete bronhiaalastmat patsientidel võivad
teil tekkida allergilist tüüpi reaktsioonid (vt Abiained)
•
kui te kasutate teisi valuvaigisteid
•
kui teil esineb või on esinenud verejookse
•
kui teil on astma
•
kui te põete mõnda rasket neeruhaigust
•
kui teil on pärast valuvaigisti võtmist tekkinud maovalu/kõrvetised
•
kui teil esineb soolehaigus, näiteks Crohni tõbi või haavandiline koliit
•
kui te olete põdenud või põete mõnda südame-, neeru- või maksahaigust
•
kui te olete rase, planeerite rasestuda või toidate last rinnaga
•
kui teil esineb südamepuudulikkus
•
kui teil on neerupuudulikkus
•
kui teil on väljendunud südamehaigus ja/või tserebrovaskulaarne haigus, nt kui teil on
olnud südamelihaseinfarkt, insult, mini-insult (transitoorne isheemiline atakk, TIA)
või südame- või aju veresoonte sulgus või operatsioon selle eemaldamiseks või
šundilõikus sulguse kõrvaldamiseks
•
kui teil on või on olnud vereringehäireid (perifeersete arterite haigus)
Kasutamine lastel ja noorukitel
Ravimit ei tohi kasutada alla 18-aastastel lastel ja noorukitel.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Almiral’i kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Pikaajalise ravi korral tuleb patsiendil regulaarselt teostada vere ja biokeemilisi uuringuid.
Kroonilise neerupuudulikkusega või maksatalituse häirega patsientidel, kes võtavad
diureetikume (organismist vett välja viivad ravimid) ning süsteemse erütematoosse luupusega
ja porfürinuuriaga patsientidel tuleb annuseid vähendada.
Patsientide puhul, kellel on mao-sooletrakti häired, kellel on esinenud mao või
kaksteistsõrmiku haavandeid, haavandilist koliiti (jämesoolepõletik) ja Crohn’i tõbe, on
vajalik diagnoosi ülim täpsus ja range arsti järelevalve.
Harvadel juhtudel, kui ilmneb seedeelundkonna haavand või mao-sooletrakti verejooks, tuleb
ravimi manustamine katkestada.
Seedetrakti verejooksu, haavandumise ja perforatsiooni risk on kõrgem MSPVA-de annuse
suurendamisel, juhul, kui teil on varem esinenud seedetrakti haavand, eriti kui haavand on
komplitseerunud verejooksu või mulgustusega patsientidel ning vanuritel. Teil peab ravi
alustatama võimalusel väikseima annusega.
Palun teatage mistahes ebatavalisest seedetrakti sümptomist (eriti seedetrakti verejooksust),
eriti kui need ilmnevad ravi algul.
Sarnaselt teistele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele, võib täheldada muutusi
maksafunktsiooni testides. Need muutused on ajutised või püsivad kuni ravi lõpetamiseni.
Sarnaselt teistele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele võivad esineda allergilised
reaktsioonid isegi juhul, kui ravimit ei ole enne kasutatud.
Palavik üksi ei ole näidustuseks.
Ravimid nagu Almiral võivad olla seotud südamelihaseinfarkti või insuldi kõrgenenud
riskiga. Igasugune risk on tõenäolisem suurte annuste võtmisel ja pika-ajalisel kasutamisel.
Ärge ületage ravimi soovitatavat annust või ravi kestvust.
Kui teil on probleeme südamega, kui teil on olnud hiljuti insult või kui te arvate, et teil esineb
risk selliste seisundite tekkimiseks (näiteks kui teil on kõrge vererõhk, suhkurtõbi, kõrge
kolesteroolisisaldus veres või kui te suitsetate), siis peate enne diklofenaki võtmist arutama
seda oma raviarsti või apteekriga.
Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel võib ravimi toime olla tugevamini väljendunud. Seetõttu peaksid nad
saama ravimit väikseimas annuses, mis ravitava seisundi puhul toimib. Samuti on eakate
patsientide puhul väga oluline, et nad teavitaksid kõigist tekkivatest kõrvaltoimetest
viivitamatult oma arsti.
Nahareaktsioonid
Kui teil tekib ravi ajal diklofenakiga nahalööve, limaskesta kahjustus või mõni muu
ülitundlikkusreaktsioon, pöörduge arsti poole.
Muud ravimid ja Almiral
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta
mis tahes muid ravimeid.
Teavitage oma arsti ka sellest, kui te kasutate mõnda järgnevalt nimetatud ravimit:
- verd vedeldavad ravimid (antikoagulandid, nt varfariin)
- liitium või digoksiin
- metotreksaat
- hormoonravimid
- vett väljaviivad ravimid (diureetikumid).
- selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d)(depressiooniravimid)
- suhkurdiabeedi raviks kasutatavad ravimid, v.a insuliin
- metotreksaat ja tsüklosporiin (vähivastase ja reumaatiliste haiguste ravimid)
- teised MSPVA-d, näiteks atsetüülsalitsüülhape (aspiriin) või ibuprofeen
- mõned infektsioonide raviks kasutatavad preparaadid (kinolooni tüüpi antibakteriaalsed
preparaadid)
- kortikosteroidid (põletikuvastased ravimid)
- kõrge vererõhu ravimid
- mifepristoon. (günekoloogias kasutatav ravim)
- kui te suitsetate
- kui teil on suhkrutõbi (diabeet)
- kui teil on valu rinnus (stenokardia), verehüübimishäired, kõrge vererõhk, tõusnud
kolesterooli- või triglütseriidide tase
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle
ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamine viimasel trimestril võib põhjustada
arterioosjuha enneaegset sulgumist või emakalõtvust ja sünnitegevuse aeglustumist.
Almiral’i tohib ka raseduse I ja II trimestril kasutada vaid äärmisel vajadusel, kasutades
madalaimat efektiivset annust.
Diklofenak eritub rinnapiimaga, mistõttu suurtes annustes või pikaajaliselt ravimit kasutavatel
emadel on soovitatav imetamisest loobuda.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Almiral võib põhjustada pearinglust ja teisi kesknärvisüsteemihäireid, seetõttu peab olema
ettevaatlik autojuhtimisel ja liikuvate mehhanismidega töötamisel.
Almiral sisaldab bensüülakoholi ja naatriummetabisulfit.
Mitte manustada enneaegsetele vastsündinutele ja imikutele.
Bensüülalkoholiga seotud surmaga lõppevate toksiliste reaktsioonide suurenenud tekkeriski
tõttu, annuses 90 mg/kg/päevas, ei tohi seda ravimit kasutada vastsündinutel ja kuni 3-
aastastel lastel.
Sulfitite suhtes ülitundlikel ja bronhiaalastmaga patsientidel võivad tekkida allergilist tüüpi
reaktsioonid.
3. Kuidas ALMIRAL võtta
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole
milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Arst otsustab, millal ja kuidas teid ravida. Tavaline annus on 75…150 mg diklofenakki (so
1...2 ampulli) päevas kuni 2 päeva jooksul.
Ampullis olev lahus tõmmatakse süstlasse ja süstitakse sügavale tuharalihasesse (ülemisse
välimisse neljandikku), et vähendada närvi- või koekahjustuse riski. Kui ööpäevas on vajalik
kahe annuse manustamine, tuleb kumbki annus süstida erinevasse tuharalihasesse. Kui te
olete haiglas, võidakse ampulli sisu lahjendada ja aeglaselt veeni manustada (veenisisene
infusioon).
Diklofenaki süstelahus on vastunäidustatud alla 18-aastatel noorukitel ja lastel.
Kui teil on tunne, et Almiral’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või
apteekriga.
Kui te unustate Almiral'i kasutada
Kui te unustasite kasutada ravimit ettenähtud ajal, tehke see niipea, kui see teile meenub.
Ärge süstige kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral süstimata.
Kui te kasutate Almiral’i rohkem kui ette nähtud
Üleannustamise kahtlusel võtke ühendust arstiga.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Tõsiste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi Almiral'iga otsekohe lõpetada.
Väga sageli esinevad (enam kui 1 inimesel 10st):
Seedetrakti nähud -Tekkida võivad peptilised haavandid, mulgustus või seedetrakti
verejooks, mis mõnikord võivad lõppeda surmaga, eriti vanemas eas patsientidel. Esineda
võivad ka iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhukinnisus, düspepsia,
kõhuvalu, veriroe, veriokse, haavandiline stomatiit, Crohni tõve ja haavandilise koliidi
ägenemine..
Aeg-ajalt võivad esineda (kuni 1 inimesel 100st):
- Valu ülakõhus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhukrambid, isutus
- Peavalu, pearinglus ja vertiigo.
- Punetus või nahalööve
- Süstekoha reaktsioonid nagu paikne valu ja turse
Harva võivad esineda (kuni 1 inimesel 1000st):
- Gastriit
- Uimasus ja väsimus.
- Nõgeslööve
- Maksafunktsioonihäired, k.a hepatiit, nahakollasusega või ilma, mis üksikjuhtudel võib
lõppeda surmaga.
- Tursed, ülitundlikkusreaktsioonid nagu bronhospasm, anafülaktilised süsteemsed
reaktsioonid, k.a. vererõhulangus
Väga harva võivad esineda (kuni 1 inimesel 10000st):
- Tundlikkuse ja maitsetundlikkuse muutused, mäluhäired, desorientatsioon, ähmane
nägemine, kaheli nägemine, kuulmishäired, kohin kõrvus, unetus, hirmuunenäod, ärrituvus,
krambid, depressioon, psühhootilised reaktsioonid ja ärevus.
- Nahalööbed
- Paikne valu ja abstsessi moodustumine.
- Äge neerupuudulikkus, verikusesus, ja teised neerukahjustused
- Trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline ja aplastiline aneemia.
- Südamekloppimine, valu rinnus, hüpertensioon.
- Impotentsus.
-
Villilised (bulloossed) reaktsioonid, sh Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline
epidermaalne nekrolüüs.
Ravimid nagu Almiral võivad olla seotud südamelihaseinfarkti või insuldi kõrgenenud
riskiga.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime
võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise
teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese
aja jooksul.
5. Kuidas ALMIRAL säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 25 oC.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile pärast "Kõlblik
kuni". Kõlblikkusaeg on märgitud pakendile ja igale ampullile.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas
visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Almiral sisaldab:
-
Toimeaine on diklofenaknaatrium. Süstelahuse 1 ml sisaldab 25 mg diklofenakki
(diklofenaknaatriumina). 1 ampull (3 ml) süstelahust sisaldab 75 mg diklofenakki.
-
Abiained on bensüülalkohol, naatriumformaldehüüdsulfoksülaat, propüleenglükool,
naatriummetabisulfit, naatriumhüdroksiid, süstevesi.
Kuidas Almiral välja näeb ja pakendi sisu
3 ml ampullid, 5, 10 või 100 tk pakendis.
Müügiloa hoidja ja tootja
Medochemie Ltd, p.o.
box 51409,
Limassol,
Küpros
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku
esindaja poole.
Netdoktor OÜ
Seebi 3
11316 Tallinn
tel. +372 564 80207
Infoleht on viimati uuendatud: veebruaris 2014
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Almiral, 25 mg/ml süstelahus
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Üks milliliiter süstelahust sisaldab 25 mg diklofenaknaatriumi. 1 ampull (3 ml) süstelahust sisaldab 75
mg diklofenaknaatriumi.
INN. Diclofenacum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
3. Ravimvorm
Süste-/infusioonilahus.
Selge värvitu või peaaegu värvitu lahus lihasesiseseks süstimiseks või intravenoosse infusioonilahuse
valmistamiseks.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Valu ja põletiku sümptomaatiline ravi:
-
artriidid: reumatoidartriit, osteoartroos, anküloseeriv spondüliit, krooniline polüartriit
-
ägedad lihas-skeleti haigused nagu periartriit, tendiniit, tenosünoviit, bursiit
-
valulikud traumajärgsed tursed või põletikud.
-
ägedad sapi- ja neerukoolikud.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud
Almiral'i soovitatavaks annuseks on 75…150 mg ööpäevas. Säilitusannus on 50...100 mg ööpäevas,
mis manustatakse samuti väiksemateks annusteks jagatuna. Säilitusravi kestuse määrab arst vastavalt
konkreetsel patsiendil saadud ravivastusele. Ägedate, ainult lühiajalist ravi vajavate seisundite korral
tuleb eelistada toimeainet kiiresti vabastavate ravimvormide kasutamist
Diklofenaknaatrium tuleb lihasesse manustamisel süstida sügavale tuharalihasesse (ülemisse välimisse
neljandikku), et vähendada närvi- või koekahjustuse riski. Kui ööpäevas on vajalik kahe annuse
manustamine, tuleb teine annus süstida teise tuharasse.
Ägeda valu korral manustatakse lihasesse 75 mg (1 ampull), vajadusel võib 30 minuti pärast sama
annust korrata.
Intravenoosse infusioonilahuse valmistamiseks lahjendatakse 1 ampull 100…150 ml füsioloogilise
(0,9% NaCl) või 5% glükoosilahusega. Mõlemad lahused tuleb kõigepealt puhverdada 0,5 ml 8,4%
või 1 ml 4,2% naatriumvesinikkarbonaadi lahusega. Kasutada tohib ainult läbipaistvaid
infusioonilahuseid. Infusioonilahus tuleb valmistada aseptilistes tingimustes, vahetult enne
manustamist. Mitte manustada intravenoosse boolusinjektsioonina!
Võimalikke annustamisskeeme on kaks:
•
25…50 mg infusioonina 15 minuti kuni 1 tunni jooksul või 75 mg infusioonina 30 minuti kuni 2
tunni jooksul (vajadusel võib annuseid korrata 4…6 tunni möödudes);
•
pidevinfusioon kiirusega 5 mg/h kuni maksimaalse ööpäevase annuseni.
Infusioonina ei tohi ravimit manustada üle 2 päeva.
Maksimaalne ööpäevane annus erinevate manustamisviiside puhul on 150 mg.
Sapi ja neeru koolikuliste valude korral on diklofenaki soovitatav süstitav annus kuni 150 mg
ööpäevas. Ravi süstelahusega ei tohiks kesta kauem kui 2 ööpäeva.
Eakatel patsientidel ning neerupuudulikkuse, südamepuudulikkuse ja maksahaiguste korral tuleks ravi
alustada vähima võimaliku annusega ning ravi jätkata madalaima efektiivse annusega.
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese ajooksul, mis sümptomite kontrollimiseks vajalik.(vt lõik 4.4).
Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel ei ole ravimi farmakokineetika muutunud, kuid nagu kõikide mittesteroidsete
põletikuvastaste ravimite puhul, peab nende kasutamisel olema ettevaatlik ning tarvitama madalaimat
efektiivset annust, eriti nõrgestatud või väikese kehakaaluga patsientidel.
Neeru- või maksapuudulikkus
Ravi madalaima efektiivse annusega tuleb läbi viia hoolika järelevalve tingimustes, kuna tekkida võib
neerufunktsiooni häire süvenemine. Mõõduka ja raskekujulise neerupuudulikkuse korral on soovitatav
võimalusel ravimit vältida. Ka raskekujulise maksapuudulikkuse korral tuleks ravimi kasutamist
vältida, kuna suureneb veepeetuse ja seedetrakti verejooksu risk.
Lapsed ja noorukid
Almiral'i ei kasutata lastel ja noorukitel.
Kõrvaltoimeid saab vähendada kasutades väikseimat efektiivset annust kõige lühema aja jooksul, mis
sümptomite kontrollimiseks on vajalik (vt lõik 4.4).
4.3. Vastunäidustused
•
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes
•
Anamneesis varasema MSPVA-de kasutamisega seotud seedetrakti verejooks või perforatsioon.
Äge või anamneesis korduv seedetrakti haavand/verejooks (kaks või enam kindlat
haavandumise või verejooksu juhtu)
•
Patsiendid, kellel aspiriin või teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on esile kutsunud
astmahoo, urtikaaria või ägeda riniidi.
•
Raske südamepuudulikkus.
•
Raske maksa- või neerupuudulikkus
•
Hepaatiline porfüüria
•
Rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6)
•
Väljakujunenud südame paispuudulikkus (NYHA II-IV klass), südame isheemiatõbi,
perifeersete arterite haigus ja/või tserebrovaskulaarne haigus
Intravenoosse manustamise korral lisaks:
•
samaaegne mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite või antikoagulantide (sh väikeses annuses
hepariini) kasutamine
•
anamneesis hemorraagiline diatees
•
tserebrovaskulaarne verejooks või selle kahtlus
•
suure verejooksuohuga operatsioonid
•
bronhiaalastma anamneesis
•
mõõdukas või raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens >160 µmol/l)
•
hüpovoleemia või dehüdratsioon
Diklofenaki süstelahus on vastunäidustatud alla 18-aastatel noorukitel ja lastel.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Almiral'i kasutamise ajal peab vältima teiste MSPVA-de sh selektiivsete tsüklooksügenaas-2
inhibiitorite kasutamist.
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul.(vt lõik 4.2, ja allpool Seedetrakti riskid jaKardiovaskulaarsed riskid)
Eakad: Vanuritel on MSPVA-de kasutamisest tingitud kõrvaltoimete (eriti seedetrakti verejooks ja
perforatsioon, mis võib lõppeda letaalselt) esinemissagedus kõrgem.
Seedetrakti riskid
Seedetrakti verejooks, haavand ja perforatsioon: Potentsiaalselt letaalset seedetrakti verejooksu,
haavandumist või perforatsiooni on teatatud kõikide MSPVA-de kasutamisega ravi mistahes ajahetkel
kas hoiatavate sümptomitega või ilma ning tõsiste seedetrakti sümptomite anamneesiga või ilma.
Seedetrakti verejooksu, haavandumise ja perforatsiooni risk on kõrgem MSPVA-de annuse
suurendamisega, haavandi anamneesiga patsientidel, eriti kui haavand on komplitseerunud verejooksu
või perforatsiooniga (vt lõik 4.3) ning vanuritel. Nendel patsientidel peab ravi alustama võimalusel
väikseima annusega. Sellistel patsientidel, samuti neil, kes kasutavad väikses annuses
atsetüülsalitsüülhapet või teisi seedetrakti kahjustuste riski suurendavaid ravimeid (vt allpool ja lõik
4.5) tuleb kaaluda kombinatsioonravi protektiivsete ainetega (sh misoprostool või prootonpumba
inhibiitorid).
Seedetrakti toksilisuse anamneesiga patsiendid, eriti eakad, peavad teatama mistahes ebatavalisest
seedetrakti sümptomist (eriti seedetrakti verejooksust), eriti kui need ilmnevad ravi algul.
Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kes kasutavad samaaegselt seedetrakti haavandi ja verejooksu
riski suurendavaid ravimeid, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (nt varfariin),
selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid nagu
atsetüülsalitsüülhape (vt lõik 4.5).
Kui ibuprofeen-ravi ajal tekib seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravi kohe katkestada.
MSPVA-sid tuleb ettevaatusega kasutada seedetrakti haiguse anamneesiga (haavandiline koliit, Crohni
tõbi) patsientidel, kuna MSPVA -d võivad põhjustada nende haiguste ägenemist (vt lõik 4.8).
Ülitundlikkus
Allergilised reaktsioonid, sh anafülaktilised reaktsioonid võivad tekkida ka juhul, kui diklofenakki ei
ole varem kasutatud.
Diklofenakravi võib tundlikel patsientidel vallandada porfüüriahoo.
Neeru- ja maksapuudulikkus
Neeru-, maksa- või patsiente tuleb hoolikalt jälgida, kuna diklofenak-ravi ajal võib häiruda
neerufunktsioon. Ravi ajal on soovitatav regulaarselt kontrollida neerufunktsiooni ja kasutada
madalaimat efektiivset annust. Toime neerufunktsioonile on tavaliselt mööduv ravi lõpetamise
järgselt.
Kui kõrvalekalded maksafunktsiooni testides püsivad või süvenevad või tekivad hepatiidi sümptomid
või eosinofiilia ja/või nahalööve, tuleb ravi katkestada. Patsiendi regulaarne arstlik jälgimine on
vajalik raske maksafunktsiooni häire korral.
Pikaajalise ravi korral (eriti eakatel patsientidel) tuleb ettevaatusabinõuna regulaarselt kontrollida
neeru- ja maksafunktsiooni ning verepilti.
Astmaga patsiendid
Patsientidel, kellel on astma, sesoonne allergiline nohu, ninalimaskesta turse (nt ninapolüübid),
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus või hingamisteede kroonilised infektsioonid (eriti allergilise
nohu sarnaste sümptomitega), esineb sagedamini MSPVA-de vastu reaktsioone nagu astma ägenemine
(nn analgeetikumide talumatus/analgeetikum-astma), Quincke’i ödeemi või urtikaariat. Seepärast on
nende patsientide puhul vajalikud erilised ettevaatusabinõud (valmisolek hädaolukorraks). Sama
kehtib ka patsientide kohta, kes on allergilised teistele toimeainetele, nt on varem tekkinud
nahareaktsioonid, pruuritus või urtikaaria.
Nahareaktsioonid
MSPVA-de kasutamisel on väga harva tekkinud tõsised nahakahjustused, milledest mõned võivad
lõppeda surmaga, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline
epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Suurim risk nahareaktsioonide tekkeks on varases ravijärgus:
enamusel juhtudest tekib reaktsioon ravi esimesel kuul. Almiral’i manustamine tuleb katkestada kohe,
kui ilmneb nahalööve, limaskesta kahjustused või mõni muu ülitundlikkuse sümptom.
Suurtes annustes pärsib diklofenak trombotsüütide agregatsiooni.
Sulfitite suhtes ülitundlikel ja bronhiaalastmaga patsientidel võivad tekkida allergilist tüüpi
reaktsioonid (vt lõik 6.1).
Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed riskid
Hoolikas jälgimine ja nõustamine on vajalikud patsientide puhul, kellel on anamneesis MSPVA-de
kasutamisega seotud hüpertensioon ja/või kerge kuni mõõdukas südame paispuudulikkus vedeliku
retentsiooni ja tursetega.
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti
suurtes annustes (150 mg päevas) ja pika-ajaliselt võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude (nt
müokardiinfarkt ja insult) vähese kõrgenenud riskiga.
Mitteravitud hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, südame isheemiatõve, perifeersete arterite
haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel tohib diklofenakki kasutada ainult pärast
põhjalikku kaalutlust. Kardiovaskulaarsete haiguste riskifaktoritega ( sh hüpertensioon,
hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine) patsientidel tohib pika-ajalist ravi alustada pärast
põhjalikku kaalutlust.
Diklofenak võib maskeerida infektsiooni sümptomaatikat. Eriline ettevaatus on vajalik eakate
patsientide ning südamepuudulikkusega, arteriaalse hüpertensiooniga ja maksa või neerude
funktsioonihäiretega patsientide puhul.
Kardiovaskulaarsete haiguste märkimisväärsete riskifaktoritega (nt hüpertensioon, hüperlipideemia,
diabeet, suitsetamine) patsiente tuleb ravida diklofenakiga üksnes pärast hoolikalt kaalutlust. Kuna
diklofenakist põhjustatud kardiovaskulaarne risk võib suureneda koos annuse ja toime kestusega, tuleb
diklofenakki kasutada võimalikult lühikest aega ja väikseimas efektiivses päevaannuses. Perioodiliselt
tuleb uuesti hinnata patsientide valu sümptomaatilise leevendamise vajadust ja ravivastust.
Viljakus
Sarnaselt teiste MSPVA-dega võib diklofenaki kasutamine mõjutada naise viljakust ja ei ole
soovitatav naisele, kes soovib rasestuda. Naised, kellel on probleeme rasestumisega või kellele tehakse
viljakusuuringuid, peaksid kaaluma diklofenaki kasutamise lõpetamist.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Liitium ja digoksiin
Diklofenaki toimel võib suureneda liitiumi ja digoksiini plasmakontsentratsioon. Soovitatav on plasma
liitiumitaseme sage kontrollimine ja vajadusel annuse vähendamine.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid
Võivad suurendada riski seedetrakti verejooksuks (vt lõik 4.4).
Antikoagulandid
MSPVA-d võivad suurendada antikoagulantide (näiteks varfariin) toimet (vt lõik 4.4).
Trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid
Diklofenaki ja klopidegreeli või tiklopidiini samaaegsel manustamisel suureneb verejooksu risk.
Diabeediravimid
Üksikutel juhtudel on diklofenak avaldanud hüper- või hüpoglükeemilist toimet, vajalikuks võib
osutuda diabeediravimi annuse korrigeerimine.
Tsüklosporiin
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (sh diklofenaki) ja tsüklosporiini koosmanustamisel on
täheldatud nefrotoksilisust, mis võib olla tingitud kahe ravimi kombineeritud prostaglandiinide
sünteesi pärssivast toimest.
Metotreksaat
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja metotreksaadi samaaegne manustamine (24 tunni vältel)
on põhjustanud metotreksaadi kuhjumisest tingitud mürgistust; viimane on tingitud neerude
eritusfunktsiooni vähenemisest mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimel.
Kinoloon-antibiootikumid
Ettevaatlik peab olema kinolooni manustamisel mittesteroidset põletikuvastast ravimit tarvitavatele
patsientidele, kuna see võib põhjustada krampe. Viimast võib esineda nii patsientidel, kellel on
anamneesis krambid või epilepsia kui ka patsientidel, kellel vastav anamnees puudub.
Kortikosteroidid
Võivad suurendada riski seedetrakti verejooksu või haavandi tekkeks (vt lõik 4.4).
Atsetüülsalitsüülhape
Atsetüülsalitsüülhape tõrjub diklofenaki välja tema seondumiskohtadelt ning seetõttu on nende
samaaegne kasutamine vastunäidustatud. Samuti on kõrvaltoimete suurenemise ohu tõttu
vastunäidustatud teiste MSPVP-de kasutamine.
Misoprostool
Arvatavasti põhjustab misoprostooli manustamine suures annuses diklofenaki AUC vähenemise ja
seedetrakti kõrvaltoimete esinemissageduse ja raskuse suurenemise.
Mifepristoon
MSPVA-d (sh diklofenakki) ei tohi kasutada 8-12 päeva pärast mifepristooni manustamist, kuna
MSPVA-d võivad vähendada mifeprostooni toimet.
Diureetikumid
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad vähendada diureetikumide toimet. Samaaegne ravi
kaaliumisäästvate diureetikumidega võib viia kaaliumitaseme suurenemiseni plasmas. Seetõttu on
soovitatav plasma kaaliumisisalduse regulaarne kontrollimine.
AKE inhibiitorite ja ß-blokaatorite
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid vähendavad AKE inhibiitorite ja ß-blokaatorite
hüpotensiivset toimet.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Loomkatsetes ei ole ilmnenud ravimi teratogeenset toimet; kuid on täheldatud loote düstoonia ja
hilinenud poegimise sagedasemat esinemist, kui ravimi manustamine jätkub tiinuse lõpuni.
Prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamine viimasel trimestril võib põhjustada arterioosjuha
enneaegset sulgumist või emakalõtvust ja sünnitegevuse aeglustumist.
Diklofenakki tohib ka raseduse I ja II trimestril kasutada vaid äärmisel vajadusel, kasutades
madalaimat efektiivset annust.
Imetamine
Diklofenak eritub rinnapiimaga, mistõttu suurtes annustes või pikaajaliselt ravimit kasutavatel emadel
on soovitatav imetamisest loobuda.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Diklofenak võib põhjustada pearinglust ja teisi kesknärvisüsteemihäireid, seetõttu peab olema
ettevaatlik autojuhtimisel ja liikuvate mehhanismidega töötamisel.
4.8. Kõrvaltoimed
Tõsiste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi diklofenakiga otsekohe lõpetada.
Kõrvaltoimete esinemissagedused on esitatud järgmiselt:
•
sage: (>1/100 kuni <1/10)
•
aeg-ajalt: (>1/1000 kuni <1/100)
•
harv: (>1/10000 kuni <1/1000)
•
väga harv: (<1/10000).
Kliiniline uuring ja epidemiloogilised andmed näitavad järjekindlalt diklofenaki kasutamisega seotud
arteriaalsete trombootiliste tüsistuste (nt südamelihaseinfarkt või insult) suurenenud riski, eriti suure
annuse (150 mg ööpäevas) ja pikaajalisel ravi korral. (Vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Vere ja lümfisüsteemi häired:
Väga harv: trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline ja aplastiline aneemia.
Närvisüsteemi häired:
Aeg-ajalt: peavalu, pearinglus ja vertiigo.
Harv: uimasus ja väsimus.
Väga harv: tundlikkuse ja maitsetundlikkuse muutused, paresteesia, mäluhäired, desorientatsioon,
ähmane nägemine, diploopia, kuulmishäired, tinnitus, unetus, hirmuunenäod, ärrituvus, krambid,
depressioon, psühhootilised reaktsioonid ja ärevus.
Silma kahjustused
Väga harv: Nägemishäired (hägune nägemine, nägemisnärvi neuriit, kahelinägemine).
Kõrva ja labürindi kahjustused
Väga harv: kuulmiskahjustus, tinnitus.
Südame häired:
Väga harv: südamekloppimine, valu rinnus.
MSPVA raviga seoses on teatatud tursetest, hüpertensioonist ja südamepuudulikkusest.
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti
suurtes annustes (150 mg päevas), võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude (nt müokardiinfarkt
või insult) kõrgenenud riskiga (vt lõik 4.4).
Vaskulaarsed häired
Väga harv: vaskuliit.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Väga harv: pneumoniit.
Seedetrakti häired:
Aeg-ajalt: epigastraalne valu, teised gastrointestinaalsed häired (näiteks iiveldus, oksendamine,
kõhulahtisus, kõhukrambid, düspepsia, kõhupuhitus, anoreksia).
Harv: Gastriit, gastrointestinaalse veritsus (hematemees, veriroe, verine kõhulahtisus), peptilised
haavandid koos või ilma veritsusega (perforatsiooniga või ilma, mis mõnikord võivad lõppeda
surmaga, eriti vanemas eas patsientidel). (vt lõik 4.4).
Väga harv: aftoosne stomatiit, glossiit, söögitoru kahjustused, soolekahjustused (näiteks
mittespetsiifiline hemorraagiline koliit ja haavandilise koliidi või Crohni tõve ägenemine, käärsoole
kahjustus ja struktuurid), pankreatiit, kõhukinnisus.
Maksa ja sapiteede häired:
Aeg-ajalt: seerumi transaminaaside aktiivsuse suurenemine (ALT, AST),
Harv: maksafunktsioonihäired, k.a hepatiit, üksikjuhtudel letaalse lõppega, nahakollasusega või ilma
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Aeg-ajalt: punetus või nahalööve
Harv: urtikaaria
Väga harv: bulloosne lööve, ekseem, erythema multiforme, Stevens-Johnson’i sündroom, äge toksiline
epidermolüüs, erütroderma, juuste väljalangemine, valgustundlikkuse reaktsioonid, purpur ja
allergiline purpur.
Neerude ja kuseteede häired:
Harv: Tursed.
Väga harv: äge neerupuudulikkus, hematuuria, proteinuuria ja teised kuseteede häired, interstitsiaalne
nefriit, nefrootiline sündroom, papilli nekroos.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired:
Väga harv: impotentsus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Aeg-ajalt: süstekoha reaktsioonid nagu paikne valu ja induratsioon.
Väga harv: paikne valu ja abstsessi moodustumine.
Immuunsüsteemi häired
Harv: tursed, ülitundlikkusreaktsioonid nagu bronhospasm, anafülaktilised/anafülalaktoidsed
süsteemsed reaktsioonid, k.a. hüpotensioon.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Spetsiifiline antidoot puudub. Ravimi imendumise takistamiseks tuleb esimesel võimalusel teha
maoloputus või manustada aktiivsütt. Üleannustamise ravi on sümptomaatiline.
Mürgistussümptomiteks võivad olla hüpotensioon, neerupuudulikkus, krambid, seedetrakti
ärritusnähud, hingamise pärssumine. Diklofenaki ulatusliku metabolismi ja suure seonduvuse tõttu
plasmavalkudega ei ole forsseeritud diurees, hemodialüüs ja hemoperfusioon diklofenaki
elimineerimisel efektiivsed.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained.
ATC kood: M01AB05
Toimemehhanism
Diklofenak on mittesteroidne põletiku- ja valuvastane ravim, mis pärsib prostaglandiinide sünteesi.
Diklofenakki võib intramuskulaarselt kasutada ägeda valu korral, näiteks koolikvalude, osteoartroosi
ja reumatoidartriidi ägenemise, traumajärgse ja postoperatiivne valu jm korral. Intravenoosne ravimi
kasutamine võib osutuda vajalikuks postoperatiivse valu raviks või profülaktikaks haiglatingimustes.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast 75 mg diklofenaki manustamist intramuskulaarse süste teel leiab imendumine aset otsekohe
ning keskmine kontsentratsioon plasmas, mis on ligikaudu 2,558 ± 0,968 µg/ml (2,5 µg/ml 8 µmol/l)
saavutatakse ligikaudu 20 minutiga. Imendunud kogus on lineaarses proportsioonis manustatud
annusega.
Intravenoosne infusioon: kui 75 mg diklofenakki manustatakse 2 tunni jooksul intravenoosse
infusioonina, saavutatakse keskmine kontsentratsioon plasmas ligikaudu 1,875 ± 0,436 µg/ml (1,9
µg/mL 5,9µmol/L). Lühemal infusioonil saavutatakse kõrgem plasma tippkontsentratsioon, pikemal
infusioonil saavutatakse kontsentratsioon, mis on proportsionaalne 3 kuni 4 tundi kestva
infusiooniajaga. Suukaudsel, rektaalsel manustamisel või lihasesse süstimisel langeb
plasmakontsentratsioon kontrastina kiiresti pärast tippkontsentratsiooni saabumist.
Biosaadavus
Kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) on intramuskulaarse või intravenoosse manustamise
järel ligikaudu kaks korda suurem kui suu kaudu või rektaalsel manustamisel saavutatu, sest selle
manustamisviisi korral välditakse esmase maksapassaaži efekti.
Jaotumine
Toimeaine on 99,7% ulatuses seotud valkudega, peamiselt albumiinidega (99,4%).
Diklofenak tungib sünoviaalvedelikku, kus maksimaalne kontsentratsioon on mõõdetud 2 kuni 4 tundi
pärast maksimaalse kontsentratsiooni saabumist plasmas. Sünoviaalvedelikus on näiv eliminatsiooni
poolväärtusaeg 3 kuni 6 tundi. Kaks tundi pärast maksimaalse kontsentratsiooni saabumist plasmas on
toimeaine kontsentratsioon sünoviaalvedelikus juba suurem kui plasmas ja see jääb suuremaks kuni
12-ks tunniks.
Biotransformatsioon
Diklofenaki biotransformatsioon toimub osaliselt intaktse molekuli glükuronidatsiooni teel, kuid
peamiselt üksik- ja multihüdroksüleerumise ning metoksüleerumise teel, mille tulemuseks on mitmed
fenoolmetaboliidid, millest enamik konjugeeritakse glükuroniidkonjugaatideks. Kaks nendest
fenoolmetaboliitidest on bioloogiliselt aktiivsed, kuid palju vähemal määral kui diklofenak.
Eritumine
Diklofenaki kogu süsteemne kliirens plasmast on 263 ± 56 ml/min (keskmine väärtus ± SD). Lõplik
poolväärtusaeg plasmas on 1 kuni 2 tundi. Neljal metaboliidil, sh kahel aktiivsel, on samuti lühike
poolväärtusaeg - 1 kuni 3 tundi.
Ligikaudu 60% manustatud annusest eritub uriiniga intaktse molekuli glükuroniidkonjugaadi ja
metaboliitidena, millest enamus on samuti konverteeritud glükuroniidkonjugaatideks. Muutumatu
toimeainena eritub vähem kui 1%. Ülejäänud annus elimineeritakse metaboliitidena sapi ja roojaga.
Teised patsientide eripopulatsioonid
Eakad
Vanusest tingitud olulisi erinevusi ravimi imendumise, ainevahetuse või eritumise osas pole
täheldatud, välja arvatud juhud, kus 5 eakal patsiendil määrati 15 minutilise intravenoosse infusiooni
järel 50% kõrgem plasmakontsentratsioon võrreldes noorte tervete isikutega.
Neerufunktsioonihäirega patsiendid
Neerukahjustusega patsientidel ei saa üksikannuse kineetika põhjal järeldada muutumatu toimeaine
kuhjumist, kui rakendatakse tavapärast annustamisskeemi. Kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml/min,
on hüdroksümetaboliitide arvestuslik püsikontsentratsioon plasmas ligikaudu 4 korda suurem kui
normaalsetel isikutel. Sellele vaatamata erituvad metaboliidid lõpuks sapi kaudu.
Maksahaigusega patsiendid
Kroonilise hepatiidi või mitte-dekompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel on diklofenaki
farmakokineetika ja metabolism samasugused kui ilma maksahaiguseta patsientidel.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Täiendavat informatsiooni ei ole.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Bensüülalkohol, naatriumformaldehüüdsulfoksülaat, propüleenglükool, naatriummetabisulfit,
naatriumhüdroksiid, süstevesi.
6.2. Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 25 oC.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
3 ml ampullid, 5, 10 või 100 tk pakendis
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Almiral süstelahuse ampullid on mõeldud ühekordseks kasutamiseks. Avada aseptilistes tingimustes.
Mitte segada teiste süstelahustega.
Valmislahus tuleb manustada kohe. Infusioonilahust ei tohi pärast manustamiskõlblikuks muutmist
säilitada.
7. Müügiloa hoidja
Medochemie Ltd, p.o.
box 51409,
Limassol,
Küpros
8. Müügiloa number
345701
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.032001
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.02.2011
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2014