XORIMAX
Toimeained: tsefuroksiim
Ravimi vorm: kaetud tablett
Ravimi tugevus: 250mg 10TK
Retseptiravim
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on XORIMAX ja milleks seda kasutatakse
Xorimax on nii täiskasvanutel kui ka lastel kasutatav antibiootikum, mille toimel hävivad infektsioone
põhjustavad bakterid. Xorimax kuulub tsefalosporiinirea antibiootikumide hulka.
Xorimaxi näidustused:
•
neelupõletik;
•
ninakõrvalkoobaste põletik,
•
keskkõrvapõletik,
•
kopsu- või hingamisteede põletik,
•
kuseteede põletikud,
•
naha ja pehmete kudede põletikud.
Xorimaxi kasutatakse ka puukborrelioosi (puukide vahendusel edasikanduv nakkus) raviks.
2. Mida on vaja teada enne XORIMAX võtmist
Ärge võtke Xorimaxi
-
kui olete allergiline tsefalosporiimantibiootikumide või selle ravimi mis tahes koostisosa(de)
(loetletud lõigus 6) suhtes;
-
kui teil on kunagi olnud raske ülitundlikkusreaktsioon mõne beetalaktaamantibiootikumi
(penitsilliinid, monobaktaamid ja karbapeneemid) suhtes.
Kui te ei ole kindel, kas see kehtib ka teie kohta, pidage enne Xorimaxi võtmist nõu oma arstiga.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Xorimax ei ole ette nähtud kasutamiseks alla 3-kuu vanustel lastel, sest ohutus ja tõhusus selles
vanuserühmas ei ole teada.
Kui te võtate Xorimaxi, peate jälgima kindlaid sümptomeid, nagu allergilised reaktsioonid,
seeninfektsioonid (nt Candida) ja tõsine kõhulahtisus (pseudomembranoosne koliit). See vähendab
probleemide tekkeriski. Vt lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed”.
Kui teil on vaja teha vereanalüüs
Xorimax võib mõjutada veresuhkru määramise testi või vereanalüüsi (Coombsi test) tulemusi.
Kui teilt võetakse vereproov, rääkige Xorimaxi võtmisest vereproovi tegijale.
Muud ravimid ja Xorimax
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes
muid ravimeid, sealhulgas ilma retseptita ostetud ravimeid.
Ravimid, mis vähendavad mao happesust (antatsiidid, kõrvetiste vastased ravimid), võivad mõjutada
Xorimaxi toimet.
Probenetsiid.
Suukaudsed antikoagulandid.
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te tarvitate selliseid ravimeid.
Rasestumisvastased ravimid
Xorimax võib vähendada rasestumisvastaste ravimite tõhusust. Kui te võtate ravi ajal Xorimaxiga
rasestumisvastaseid tablette, peate kasutama rasestumise vältimiseks barjäärimeetodit (nt kondoom).
Küsige nõu oma arstilt.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arstiga.
Teie arst kaalub Xorimaxi kasulikkust võimaliku riski suhtes teie lapsele.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Xorimax võib põhjustada pearinglust ja teisi kõrvaltoimeid, mis vähendavad tähelepanu.
Kui te ei tunne ennast hästi, ärge juhtige autot ega töötage masinatega.
Xorimax sisaldab aspartaami
Üks Xorimax 250 mg kaetud tablett sisaldab 0,3 mg aspartaami.
Üks Xorimax 500 mg kaetud tablett sisaldab 0,4 mg aspartaami.
Kui teie arst on teile öelnud, et teil on ainevahetushäire nimega fenüülketonuuria või kui te olete
fenüülalaniinivaesel dieedil, rääkige oma arstiga enne selle ravimi võtmist.
3. Kuidas XORIMAX võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski
kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Võtke Xorimaxi pärast sööki. See aitab ravi muuta tõhusamaks.
Neelake Xorimax tabletid alla tervelt koos veega.
Ärge närige, purustage või poolitage tablette. See võib vähendada ravimi tõhusust.
Tavapärane annus
Täiskasvanud
Xorimaxi 250 mg kuni 500 mg kaks korda päevas, sõltuvalt nakkuse raskusest ja tüübist.
Lapsed
Tavaline Xorimaxi annus on 10 mg/kg (maksimaalselt kuni 125 mg) kuni 15 mg/kg (maksimaalselt
250 mg) kaks korda päevas, sõltuvalt nakkuse tüübist ja raskusest.
Xorimaxi ei soovitata kasutada alla 3 kuu vanustel lastel, sest selles vanuserühmas ei ole ohutus ja
tõhusus kindlaks tehtud.
Sõltuvalt haigusest või sellest, kuidas teie vastate / teie laps vastab ravile, võib esialgne annus
muutuda või vajalikuks võib osutuda rohkem kui üks ravikuur.
Neeruprobleemidega patsiendid
Kui teil on neeruprobleem, võib arst annust muuta.
Kui see kehtib teie kohta, rääkige sellest oma arstiga.
Kui te võtate Xorimaxi rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate Xorimaxi rohkem kui ette nähtud, võivad teil tekkida neuroloogilised häired, eriti
krambihood.
Pöörduge kohe oma arsti või lähima haigla poole. Võimaluse korral näidake Xorimaxi pakendit.
Kui te unustate Xorimaxi võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine annus
tavapärasel ajal.
Ärge lõpetage Xorimaxi võtmist arsti nõusolekuta.
On oluline, et te jätkaksite selle ravimi võtmist senikaua, kuni teile määratud ravikuur on läbi. Ärge
katkestage ravimi võtmist enne, kui teie arst teile ütleb, isegi kui teie enesetunne on paranenud. Kui te
lõpetate ravi liiga vara, võib teie infektsioon taas ägeneda.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Seisundid, millele tuleb tähelepanu pöörata
Väikesel osal inimestest, kes võtavad Xorimaxi, võib tekkida allergiline reaktsioon või tõsine
nahareaktsioon. Nende seisundite sümptomid on:
•
tõsine allergiline reaktsioon. Sümptomid on nahapinnast kõrgem ja sügelev lööve, turse, vahel
ka näoturse, mis põhjustab hingamisraskust;
•
nahalööve koos villidega, mis võivad välja näha nagu väikesed märklauad (keskmine
tumedam ala on ümbritsetud heledama alaga ja välisäär on tumedam);
•
laialt levinud lööve koos villide ja naha koorumisega (need võivad olla Stevensi-Johnsoni
sündroomi või toksilise epidermaalse nekrolüüsi sümptomid);
•
seeninfektsioonid. Ravimid nagu Xorimax võivad põhjustada organismis pärmseene
(Candida) vohamist ja põhjustada seennakkusi (nt soor). See on tõenäolisem, kui te võtate
Xorimaxi pikka aega;
•
tõsine kõhulahtisus (pseudomembranoosne koliit). Xorimax võib põhjustada käärsoole
põletikku. Sellega kaasneb raske kõhulahtisus koos veritsuse ja lima eritusega, kõhuvalu ning
palavik;
•
Jarischi-Herxheimeri reaktsioon. Mõnel patsiendil võivad puukborrelioosi ravi ajal
Xorimaxiga tekkida kõrge palavik, külmavärinad, peavalu, lihasvalu ja nahalööve. See on
tuntud kui Jarischi-Herxheimeri reaktsioon. Sümptomid kestavad tavaliselt mõnest tunnist ühe
päevani.
Kui teil tekib mõni eelnimetatud sümptomitest, võtke kohe ühendust oma arstiga.
Sagedad kõrvaltoimed võivad tekkida kuni 1 inimesel 10-st:
•
seennakkus,
•
peavalu,
•
pearinglus,
•
kõhulahtisus,
•
halb enesetunne,
•
kõhuvalu.
Sagedad kõrvaltoimed, mis võivad ilmneda vereanalüüsides:
•
mõnede valgete vereliblede arvu suurenemine (eosinofiilia),
•
maksaensüümide suurenenud sisaldus.
Aeg-ajalt tekkivad kõrvaltoimed võivad tekkida kuni 1 inimesel 100-st:
•
halb enesetunne,
•
nahalööbed.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed, mis võivad ilmneda vereanalüüsides:
•
vereliistakute (vererakud, mis aitavad kaasa verehüübimisele) arvu vähenemine,
•
valgete vereliblede arvu vähenemine,
•
positiivne Coombsi test.
Teised Teised kõrvaltoimed on tekkinud väga vähestel inimestel, kuid nende esinemissagedus on teadmata:
•
tõsine kõhulahtisus (pseudomembranoosne koliit),
•
allergilised reaktsioonid,
•
nahareaktsioonid (sh tõsised),
•
kõrge palavik,
•
naha ja silmavalgete kollasus,
•
maksapõletik (hepatiit).
Kõrvaltoimed, mis võivad ilmneda vereanalüüsides:
•
erütrotsüütide liiga kiire lagunemine (hemolüütiline aneemia)
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas XORIMAX säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil ja karbil.
Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Xorimax sisaldab
-
Toimeaine on tsefuroksiim.
Xorimax 250 mg tablett sisaldab 300,72 mg tsefuroksiimaksetiili, mis vastab 250 mg tsefuroksiimile.
Xorimax 500 mg tablett sisaldab 601,44 mg tsefuroksiimaksetiili mis, vastab 500 mg tsefuroksiimile.
-
Teised abiained on:
tableti sisu: naatriumlaurüülsulfaat, kopovidoon, naatriumkroskaramelloos (E468),
magneesiumstearaat (E470B), veevaba kolloidne ränidioksiid (E551), mannitool (E421),
mikrokristalne tselluloos (E 460), krospovidoon (E1202) ja talk (E553B);
tableti kate: mannitool (E421), lahustuv kartulitärklis, talk (E553B), titaandioksiid (E171) ja aspartaam
(E951).
Kuidas Xorimax välja näeb ja pakendi sisu
Xorimax 250 mg ja 500 mg kaetud tabletid.
Xorimax 250 mg tabletid: valged kuni õrnkollased, piklikud, kaksikkumerad, kaetud tabletid,
läbimõõduga ca 7 x 18 mm ja mille mõlemal küljel on poolitusjoon. Tableti saab jagada võrdseteks
annusteks.
Xorimax 500 mg tabletid: valged kuni õrnkollased, kaksikkumerad, piklikud, kaetud tabletid,
läbimõõduga ca 10 x 22 mm, ilma poolitusjooneta.
Alumiiniumriba või alumiinium-blisterpakendisse pakendatult pappkarpi
Xorimax 250 mg, kaetud tabletid 8, 10, 12, 24 tabletti pakendis
Xorimax 500 mg, kaetud tabletid 8, 10, 12, 14, 24 tabletti pakendis
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
6250 Kundl
Austria
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Sandoz d.d. Eesti filiaal
Pärnu mnt 105
11312 Tallinn
Eesti
Tel: +372 6652 400
Infoleht on viimati uuendatud septembris 2013
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Xorimax, 250 mg kaetud tabletid
Xorimax, 500 mg kaetud tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Üks Xorimax 250 mg kaetud tablett sisaldab 300,72 mg tsefuroksiimaksetiili, mis vastab 250 mg
tsefuroksiimile.
Üks Xorimax 500 mg kaetud tablett sisaldab 601,44 mg tsefuroksiimaksetiili, mis vastab 500 mg
tsefuroksiimile.
INN. Cefuroximum
Teadaolevat toimet omav(ad) abiaine(d):
Üks Xorimax 250 mg kaetud tablett sisaldab 0,3 mg aspartaami (E951)
Üks Xorimax 500 mg kaetud tablett sisaldab 0,4 mg aspartaami (E951)
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Kaetud tablett
Xorimax 250 mg tablett: valge kuni õrnkollane, kaksikkumer, piklik, kaetud tablett, läbimõõduga ca 7 x
18 mm, mille mõlemal küljel on poolitusjoon. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
Xorimax 500 mg tablett: valge kuni õrnkollane, kaksikkumer, piklik tablett, läbimõõduga ca 10 x 22 mm,
ilma poolitusjooneta.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Tsefuroksiimaksetiil on näidustatud järgnevate infektsioonide raviks täiskasvanutel ja lastel alates 3.
elukuust (vt lõigud 4.4 ja 5.1):
- Äge streptokokktonsilliit ja -farüngiit.
- Äge bakteriaalne sinusiit.
- Äge keskkõrvapõletik.
- Kroonilise bronhiidi ägenemine.
- Tsüstiit.
- Püelonefriit.
- Naha- ja pehmete kudede tüsistumata infektsioon.
- Puukborrelioosi varane staadium.
Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhiseid.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Tavaline ravikestus on 7 päeva (vahemikus 5...10 päeva).
Tabel 1. Täiskasvanud ja lapsed (> 40 kg)
Näidustus
Annus
Äge tonsilliit ja farüngiit, äge bakteriaalne 250 mg kaks korda päevas
sinusiit
Äge keskkõrvapõletik
500 mg kaks korda päevas
Kroonilise bronhiidi ägenemine
500 mg kaks korda päevas
Tsüstiit
250 mg kaks korda päevas
Püelonefriit
250 mg kaks korda päevas
Naha- ja pehmete kudede tüsistumata
250 mg kaks korda päevas
infektsioon
Puukborrelioos
500 mg kaks korda päevas 14 päeva
(vahemikus 10…21 päeva)
Tabel 2. Lapsed (< 40 kg)
Näidustus
Annus
Äge tonsilliit ja farüngiit, äge bakteriaalne 10 mg/kg kaks korda päevas,
sinusiit
maksimaalselt 125 mg kaks korda päevas
2-aastased ja vanemad lapsed ägeda
15 mg/kg kaks korda päevas,
keskkõrvapõletikuga või vajaduse korral
maksimaalselt 250 mg kaks korda päevas
tõsisemate infektsioonide ravi
Tsüstiit
15 mg/kg kaks korda päevas,
maksimaalselt 250 mg kaks korda päevas
Püelonefriit
15 mg/kg kaks korda päevas,
maksimaalselt 250 mg kaks korda päevas,
10…14 päeva
Naha- ja pehmete kudede tüsistumata
15 mg/kg kaks korda päevas,
infektsioon
maksimaalselt 250 mg kaks korda päevas
Puukborrelioos
15 mg/kg kaks korda päevas,
maksimaalselt 250 mg kaks korda päevas
Xorimaxi kasutamise koha alla 3 kuu vanustel lastel kogemused puuduvad.
Tsefuroksiimatsetiili tabletid ja suukaudse suspensiooni valmistamiseks mõeldud graanulid ei ole
bioekvivalentsed ega ole asendatavad sisalduse ümberarvutamisel milligrammide järgi (vt lõik 5.2).
Neerukahjustus
Tsefuroksiimaksetiili tõhusus ja ohutus neerupuudulikkusega patsientidel ei ole kindlaks tehtud.
Tsefuroksiim eritub peamiselt neerude kaudu. Märgatavalt halvenenud neerufunktsiooniga patsientidel
soovitatakse tsefuroksiimi annust vähendada, et kompenseerida selle aeglasemat eritumist. Tsefuroksiimi
saab organismist efektiivselt eemaldada dialüüsiga.
Tabel 5. Xorimaxi soovituslikud annused neerukahjustuse korral
Kreatiniini kliirens
T (tundi) Soovituslik annus
1/2
≥ 30 ml/min/1,73 m2
1,4…2,4
Annuse kohandamine ei ole vajalik (antakse
standardne 125…500 mg kaks korda päevas)
10…29 ml/min/1,73 m2
4,6
Standardne individuaalne annus antakse iga 24 tunni
tagant
< 10 ml/min/1,73 m2
16,8
Standardne individuaalne annus antakse iga 48 tunni
tagant
Hemodialüüsil olevad
2…4
Standardne individuaalne lisaannus tuleb anda iga
patsiendid
dialüüsi järel
Maksakahjustus
Puuduvad andmed maksakahjustusega patsientide kohta. Et tsefuroksiim eritub peamiselt neerude kaudu,
ei ole eelduspärane, et maksafunktsiooni kahjustus mõjutaks tsefuroksiimi farmakokineetikat.
Suukaudne.
Optimaalse imendumise saavutamiseks võetakse Xorimaxi tablette pärast sööki.
Xorimaxi tablette ei tohi purustada ja seetõttu ei sobi need patsientidele, kes ei saa tabletti neelata. Lastel
võib kasutada tsefuroksiimaksetiili suukaudset suspensiooni.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus tsefuroksiimi või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Teadaolev ülitundlikkus tsefalosporiinantibiootikumide suhtes.
Varasem raskekujuline ülitundlikkusreaktsioon (nt anafülaktiline reaktsioon) mis tahes teist tüüpi
beetalaktaamantibakteriaalse aine (penitsilliinid, monobaktaamid ja karbapeneemid) suhtes.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Ülitundlikkusreaktsioonid
Eriline ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kellel on esinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinide või
teiste beetalaktaamide suhtes, sest esineb ristuva ülitundlikkuse oht. Nagu teiste
beetalaktaamantibiootikumide puhul, on teatatud tõsistest ja vahel surmaga lõppenud
ülitundlikkusreaktsioonidest. Tõsise ülitundlikkusreaktsiooni ilmnemisel tuleb ravi tsefuroksiimiga kohe
lõpetada ja võtta asjakohased erakorralised meetmed.
Enne ravi alustamist tuleb kindlaks teha, kas patsiendil on anamneesis tõsist ülitundlikkust tsefuroksiimi,
teiste tsefalosporiinide või muud tüüpi beetalaktaamühendite suhtes. Ettevaatlik tuleb olla ka juhul, kui
tsefuroksiimi manustatakse patsiendile, kellel on anamneesis mittetõsine ülitundlikkus teiste
beetalaktaamühendite suhtes.
Jarischi-Herxheimeri reaktsioon
Tsefuroksiimaksetiili kasutamisel Lyme’i tõve raviks on täheldatud Jarischi-Herxheimeri reaktsiooni
esinemist. See reaktsioon on tingitud otseselt tsefuroksiimaksetiili bakteritsiidsest toimest haigustekitaja
spiroheedi Borrelia burgdorferi vastu. Patsiendid peavad olema sellise reaktsiooni võimalikkusest
teadlikud ning neile tuleb öelda, et tegemist on Lyme’i tõve ravimisel antibiootikumidega sageli tekkiva ja
enamasti iseenesest mööduva nähtusega (vt lõik 4.8).
Mittetundlike mikroorganismide vohamine
Nagu teiste antibiootikumide puhul, võib ka tsefuroksiimaksetiili kasutamisel tekkida Candida ülekasv.
Pikaajalisel kasutamisel või tekkida ka teiste resistentsete mikroorganismide (nt enterokokkide ja
Clostridium difficile) ülekasv, mille tõttu võib olla vajalik ravi katkestamine (vt lõik 4.8).
Peaaegu kõikide antibakteriaalsete ainete puhul (sh tsefuroksiim) on teatatud antibakteriaalse ainega
seotud pseudomembranoosse koliidi esinemisest. See võib varieeruda kergest kuni eluohtliku raskusega
vormini. Diagnoosi tuleb kaaluda, kui patsiendil tekib tsefuroksiimi manustamise ajal või järel
kõhulahtisus (vt lõik 4.8). Sellisel juhul tuleb ravi tsefuroksiimiga katkestada ja kaaluda spetsiifilist
Clostridium difficile ravi. Peristaltikat pärssivaid ravimeid kasutada ei tohi (vt lõik 4.8).
Koosmõju diagnostiliste testidega
Coombsi testi positiivset tulemust on seostatud tsefuroksiimi kasutamisega ja see võib häirida vere
ristsobivuse võrdlemist (vt lõik 4.8).
Ferritsüaniidi testis võib tekkida valenegatiivne tulemus. Tsefuroksiimaksetiili saavate patsientide
vere/plasma glükoosisisalduse määramisel soovitatakse kasutada kas glükoosoksüdaasi või heksokinaasi
meetodit.
Eriline ettevaatus on vajalik fenüülketonuuria korral, sest tableti kate sisaldab aspartaami.
Üks Xorimax 250 mg kaetud tablett sisaldab 0,3 mg aspartaami.
Üks Xorimax 500 mg kaetud tablett sisaldab 0,4 mg aspartaami
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ravimid, mis vähendavad maohappesust, võivad vähendada tsefuroksiimaksetiili biosaadavust võrreldes
tühja kõhuga ja kaotada seega söömisjärgse parema imendumise.
Tsefuroksiimaksetiil võib mõjutada soole mikrofloorat. Selle tõttu võib östrogeenide tagasiimendumine
olla väiksem ja nõrgeneda suukaudsete kontratseptiivide tõhusus.
Tsefuroksiim eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarse sekretsiooniga. Probenetsiidi samaaegne
kasutamine ei ole soovitatav. Kui samal ajal kasutatakse probenetsiidi, võib kujuneda tavalisest suurem ja
pikenenud kestusega tsefuroksiimi kontsentratsioon vereseerumis ja eritumise poolväärtusaeg.
Samaaegne kasutamine antikoagulantidega võib pikendada protrombiiniaega.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Tsefuroksiimi kasutamise kohta rasedatel on andmed piiratud. Loomkatsed ei ole näidanud kahjulikku
toimet tiinusele, embrüonaalsele ja fetaalsele arengule, poegimisele või postnataalsele arengule.
Xorimaxi võib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui kasulikkus ületab võimaliku riski.
Imetamine
Tsefuroksiim eritub väikeses koguses inimese rinnapiima. Terapeutilistes annustes on kõrvaltoimete
tekkimise tõenäosus väike, kuid kõhulahtisust ja limaskestade seeninfektsiooni ei saa välistada. Nende
toimete tõttu tuleb rinnaga toitmine lõpetada. Arvestada tuleb sensitisatsiooni võimalusega. Tsefuroksiimi
võib imetamise ajal kasutada ainult pärast raviarsti hinnangut võimaliku kasulikkuse ja riski kohta.
Fertiilsus
Tsefuroksiimaksetiili toime kohta inimese fertiilsusele andmed puuduvad. Reproduktiivsusuuringud
loomadel ei ole näidanud kahjulikku mõju fertiilsusele.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Kuid see ravim
võib põhjustada pearinglust ja patsiente tuleb hoiatada, et nad oleksid autojuhtimisel ja masinatega
töötamisel ettevaatlikud.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõige sagedamad kõrvaltoimed on Candida vohamine, eosinofiilia, peavalu, pearinglus, seedetrakti häired
ja mööduv maksaensüümide sisalduse suurenemine.
Kõrvaltoimetele omistatud esinemissageduste kategooriad on hinnangulised, sest enamiku reaktsioonide
kohta ei olnud esinemissageduse arvutamiseks vastavaid andmeid (nt platseebokontrolliga uuringutest)
saada. Lisaks võib tsefuroksiimatksetiiliga seotud kõrvaltoimete esinemissagedus olla sõltuvalt
näidustusest erinev.
Väga sagedaste kuni harvade kõrvaltoimete esinemissageduste hindamiseks kasutati andmeid suurtest
kliinilistest uuringutest. Teiste kõrvaltoimete esinemissagedused (st sagedusega < 1/10 000) on saadud
turustamisjärgsetest uuringutest ja need viitavad pigem teatamiste sagedusele kui tegelikule
esinemissagedusele. Platseebokontrolliga uuringute andmeid ei olnud saada. Kui esinemissagedus arvutati
kliiniliste uuringute andmete alusel, põhinesid need ravimiga seotud (uurija tuvastatud) andmetele. Igas
esinemissageduse rühmas on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Raviga seotud kõrvaltoimete kõik klassid on allpool toodud MedDRA organsüsteemide klasside,
esinemissageduse ja tõsiduse astmete kaupa. Esinemissageduse hindamiseks kasutati järgmist
klassifikatsiooni: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv
(≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000) ja teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete
alusel).
Organsüsteemi klass
Sage
Aeg-ajalt
Teadmata
Infektsioonid ja
Candida
Clostridium difficile vohamine
infestatsioonid
vohamine
Vere ja lümfisüsteemi
eosinofiilia
positiivne Coombsi test, hemolüütiline aneemia
häired
trombotsütopeenia,
leukopeenia (vahel
Organsüsteemi klass
Sage
Aeg-ajalt
Teadmata
väljendunud)
Immuunsüsteemi
ravimipalavik, seerumtõbi,
häired
anafülaksia, Jarischi-Herxheimeri
reaktsioon
Närvisüsteemi häired
peavalu,
pearinglus
Seedetrakti häired
kõhulahtisus,
oksendamine
pseudomembranoosne koliit
iiveldus,
kõhuvalu
Maksa ja sapiteede
mööduv
ikterus (peamiselt kolestaatiline),
häired
maksaensüümide
hepatiit
sisalduse
suurenemine
Naha ja nahaaluskoe
nahalööbed
urtikaaria, sügelus, multiformne
kahjustused
erüteem, Stevensi-Johnsoni
sündroom, toksiline epidermaalne
nekrolüüs (eksanteemne
nekrolüüs) (vt immuunsüsteemi
häired), angioneurootiline turse
Valitud kõrvaltoimete kirjeldus
Tsefalosporiinide klass kaldub absorbeeruma erütrotsüütide rakumembraanide pinnale ja reageerima ravimi
vastu suunatud antikehadega, andes Coombsi testi positiivse tulemuse (võib segada vere ristsobivuse
määramist) ja tekitades väga harva hemolüütilise aneemia.
Täheldatud on mööduvat maksaensüümide sisalduse suurenemist, mis on tavaliselt pöörduv.
Lapsed
Tsefuroksiimaksetiili ohutusprofiil lastel vastab täiskasvanute ohutusprofiilile.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Üleannustamine võib põhjustada neuroloogilisi tüsistusi, sh entsefalopaatia, krambid ja kooma.
Üleannustamise sümptomid võivad tekkida, kui neerukahjustusega patsientidel ei ole õigesti annust
vähendatud (vt lõigud 4.2 ja 4.4).
Tsefuroksiimisisaldust seerumis saab vähendada hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsiga.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks, teise põlvkonna
tsefalosporiinid.
ATC-kood: J01DA06
Toimemehhanism
Esteraasensüümid hüdrolüüsivad tsefuroksiimaksetiili aktiivseks tsefuroksiimiks. Tsefuroksiim pärsib
bakteriraku seinasünteesi, seondudes penitsilliini siduva valguga. Selle tulemusena häiritakse rakuseina
(peptidoglükaani) süntees, mille tulemusena bakterirakk lüüsub ja hukkub.
Resistentsuse mehhanismid
Bakterite resistentsus tsefuroksiimi suhtes võib olla tingitud ühest või mitmest alljärgnevast resistentsuse
mehhanismist.
•
Hüdrolüüs beetalaktamaaside poolt. Tsefuroksiim hüdrolüüsitakse teatud laia toimespektriga
beetalaktamaaside (ESBL) poolt ja kromosoomide kaudu edasikantava ensüümi (AmpC) poolt,
mis võivad olla indutseeritud või stabiilselt indutseeritud repressori deaktivatsiooni kaudu teatud
aeroobsetes gramnegatiivsetes bakteriliikides.
•
Penitsilliini siduva valgu afiinsuse vähenemine tsefuroksiimi suhtes.
•
Välismembraani impermeaablus gramnegatiivsetel mikroorganismidel, mistõttu on takistatud
tsefuroksiimi jõudmine penitsilliini siduva valguni.
•
Ravimi väljapumpamine bakterirakust.
Mikroorganismid, millel on omandatud resistentsus teiste süstitavate tsefalosporiinide suhtes, on
tõenäoliselt resistentsed ka tsefuroksiimi suhtes.
Sõltuvalt resistentsuse mehhanismist võivad penitsilliinide suhtes resistentsed mikroorganismid olla
vähenenud tundlikkusega või resistentsed tsefuroksiimi suhtes.
Tsefuroksiimaksetiili tundlikkuse piirid
Antimikroobse Tundlikkuse Euroopa Analüüsikomitee (European Committee on Antimicrobial
Susceptibility Testing, EUCAST) määratud minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on järgmine:
Mikroorganism
Tundlikkuse piir (mg/l)
S
R
Enterobacteriaceae 1, 2
≤ 8
> 8
Staphylococcus spp.
Kommentaar 3
Kommentaar 3
Streptococcus A, B, C ja G
Kommentaar 4
Kommentaar 4
Streptococcus pneumoniae
≤ 0,25
> 0,5
Moraxella catarrhalis
≤ 0,125
> 4
Haemophilus influenzae
≤ 0,125
> 1
Liigiga mitteseotud tundlikkuse
Tõendid puuduvad
Tõendid puuduvad5
piirid 1
(insufficientia evidence)5
1 Tsefalosporiinide tundlikkuse piir Enterobacteriaceae jaoks tuvastab kõik kliiniliselt olulised
resistentsuse mehhanismid (sh ESBL ja plasmiidi vahendatud AmpC). Mõned tüved, mis
produtseerivad beetalaktamaase, on tundlikud või vahepealsed 3. ja 4. põlvkonna tsefalosporiinide
suhtes nende tundlikkuspiiride juures ning nendest tuleb teatada, st ESBL-i (laiendatud spektriga
beeta-laktamaasid) olemasolu või puudumine iseenesest ei mõjuta tundlikkuse määramist. Paljudes
piirkondades on ESBL-i tuvastamine või iseloomustamine soovituslik või kohustuslik
nakkuskontrolli eesmärgil.
2 Ainult kuseteede tüsistuseta infektsioon (tsüstiit) (vt lõik 4.1).
3 Stafülokokkide tundlikkus tsefalosporiinide suhtes on tuletatud tundlikkusest metitsilliini suhtes,
v.a tseftasidiim, tsefiksiim ja tseftibuteen, millel puudub tundlikkuse piir ja neid ei kasutata
stafülokokkinfektsioonide korral.
4 Beetahemolüütilise streptokokkide A, B, C ja G tundlikkus beetalaktaami suhtes on tuletatud
tundlikkusest penitsilliinide suhtes.
5 IE näitab, et ei ole piisavalt tõendeid pidamaks kõnealust liiki sobivaks sihtmärgiks ravimi
kasutamisele.
Teatada võidakse kommentaariga, kuid kaasneva S- või R-kategooriata MIK-st
S = tundlik, R = resistentne
Mikrobioloogiline tundlikkus
Omandatud resistentsuse esinemine konkreetse liigi osas võib varieeruda sõltuvalt geograafilisest asendist
ja ajast ning seetõttu tuleks juhinduda kohalikest resistentsust käsitlevatest andmetest, seda eriti raskete
infektsioonide ravimisel. Vajaduse korral tuleks kasutada eksperdi arvamust, kui kohalikul tasandil esineb
resistentsust vähemalt mõnede infektsioonitüüpide puhul sellisel määral, et tsefuroksiimaksetiili
kasulikkus on kaheldav.
Tavaliselt tundlikud mikroobiliigid
Grampositiivsed aeroobid
Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik)*
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Gramnegatiivsed aeroobid
Haemophilus influenzae
Haemophilus para influenzae
Moraxella catarrhalis
Spiroheedid
Borrelia burgdorferi
Mikroorganismid, mille puhul võib esineda omandatud resistentsuse probleem
Grampositiivsed aeroobid:
Streptococcus pneumoniae
Gramnegatiivsed aeroobid:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. (v.a P. vulgaris)
Providencia spp.
Grampositiivsed anaeroobid
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Gramnegatiivsed anaeroobid:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Loomupäraselt resistentsed mikroorganismid
Grampositiivsed aeroobid:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Gramnegatiivsed aeroobid:
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Gramnegatiivsed anaeroobid:
Bacteroides fragilis
Muud:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
*Kõik metitsilliiniresistentsed S. aureus'ed on tsefuroksiimi suhtes resistentsed
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Suukaudse manustamise järel imendub tsefuroksiimaksetiil seedetraktist kiiresti ning hüdrolüüsub soole
limaskestas ja veres kiiresti, mille tulemusel vabaneb süsteemsesse vereringesse aktiivne toimeaine
tsefuroksiim. Imendumine on optimaalne siis, kui seda manustatakse lühikese aja jooksul pärast sööki.
Tsefuroksiimaksetiili tablettide manustamise järel saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon
(2,9 µg/ml 125 mg annusega, 4,4 µg/ml 250 mg annusega, 7,7 µg/ml 500 mg annusega ja 13,6 µg/ml
1000 mg annusega) umbes 2,4 tunniga, kui seda manustati koos toiduga. Tsefuroksiimi imendumismäär
suspensioonist on võrreldes tablettidega väiksem, mis põhjustab hilisema ja väiksema maksimaalse
plasmakontsentratsiooni ning väiksema biosaadavuse (4…17% väiksem). Tsefuroksiimaksetiili
suspensioon ei ole tablettidega bioekvivalentne (testiti tervetel vabatahtlikel täiskasvanutel) ja seetõttu ei
saa neid milligrammipõhisena asendada (vt lõik 4.2). Tsefuroksiimi farmakokineetika on lineaarne
suukaudse annuse vahemikus 125…1000 mg. Korduva 250…500 mg manustamise järel ei tekkinud
tsefuroksiimi kumulatsiooni.
Jaotumine
Seondumine verevalkudega on märgitud (sõltuvalt kasutatud määramise metoodikast) 33…50%.
Tsefuroksiimaksetiili ühekordse 500 mg annuse manustamise järel 12 vabatahtlikule oli jaotusruumala
50 l (CV% = 28%). Tsefuroksiimi kontsentratsioon üle minimaalse inhibeeriva taseme saavutatakse
tavaliste patogeenide suhtes mandlites, ninakudedes, bronhide limaskestas, luudes, pleuravedelikus,
liigesevedelikus, sünoviaalvedelikus, interstitsiaalvedelikus, sapis, rögas ja vesivedelikes. Tsefuroksiim
läbib hematoentsefaalbarjääri ainult siis, kui ajukelmed on põletikulised.
Biotransformatsioon
Tsefuroksiim ei metaboliseeru.
Eritumine
Seerumi poolestusaeg on 1…1,5 tundi. Tsefuroksiim eritub glomerulaarfiltratsiooni ja
tubulaarsekretsiooni tee. Renaalne kliirens jääb vahemikku 125…148 ml/min/1,73 m2.
Patsientide eripopulatsioonid
Sugu
Tsefuroksiimi farmakokineetikas meeste ja naiste vahel ei täheldatud erinevusi.
Eakad
Kuni maksimaalse lubatud päevaannuseni (1 g) ei ole eriline ettevaatus vajalik nende eakate patsientide
puhul, kelle neerufunktsioon on normaalne. Et eakatel patsientidel on neerufunktsioon sagedamini
halvenenud, võib olla vajalik annuse kohandamine neerufunktsiooni järgi (vt lõik 4.2).
Lapsed
Vanematel imikutel (> 3 kuu) ja lastel on tsefuroksiimi farmakokineetika sarnane täiskasvanute omaga.
Kliiniliste uuringute andmed tsefuroksiimaksetiili manustamise kohta alla 3 kuu vanustele lastele ei ole
kättesaadavad.
Neerukahjustus
Tsefuroksiimaksetiili ohutust ja efektiivsust neerupuudulikkusega patsientidel ei ole selgitatud.
Tsefuroksiim eritub peamiselt neerude kaudu. Nagu teiste antibiootikumide puhul, on ka nüüd märgatava
neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (st kreatiniini kliirens < 30 ml/min) soovitatav tsefuroksiimi
annust vähendada, et kompenseerida selle aeglasemat eritumist (vt lõik 4.2). Tsefuroksiimi saab
efektiivselt dialüüsiga eemaldada.
Maksakahjustus
Andmed maksakahjustusega patsientide kohta puuduvad. Et tsefuroksiim eritub peamiselt neerude kaudu,
ei ole eelduspärane, et maksafunktsiooni kahjustus mõjutaks tsefuroksiimi farmakokineetikat.
FK/FD suhe
Tsefalosporiinide jaoks on kõige olulisem farmakokineetika-farmakodünaamika indeks (mis korreleerub
in vivo efektiivsusega) annustamisintervalli protsent (%T), mille juures seondumata raviaine
kontsentratsioon ületab tsefuroksiimi minimaalset inhibeerivat kontsentratsiooni (MIC) üksikute
sihtmärkliikide suhtes (st %T > MIK).
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse
mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Kartisnogeenusuuringuid ei ole läbi
viidud, kuid karsinogeenset potentsiaali ei eeldata.
Rottide uriinis on erinevate tsefalosporiinide toimel pärsitud gammaglutamüültranspeptidaasi aktiivsus,
kuid tsefuroksiimiga on inhibeerimine väiksem. See võib olla inimese puhul tähtis häirete hindamisel
kliinilistes laboritestides.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Tableti sisu
Naatriumlaurüülsulfaat
Kopovidoon
Naatriumkroskarmelloos (E468)
Magneesiumstearaat (E470B)
Kolloidne veevaba räni (E551)
Granuleeritud mannitool (E421)
Mikrokristalne tselluloos (E460)
Krospovidoon (E1202)
Talk (E553B)
Tableti kate
Mannitool (E421)
Lahustuv kartulitärklis
Talk (E553B)
Titaandioksiid (E171)
Aspartaam (E951)
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Al/Al-ribapakend või -blisterpakend
Pakendite suurused:
Xorimax 250 mg tabletid: 8, 10, 12, 24 tabletti pakendis
Xorimax 500 mg tabletid: 8, 10, 12 ,14, 24 tabletti pakendis.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
7. Müügiloa hoidja
Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
A-6250 Kundl
Austria
8. Müügiloa number
()
Xorimax 250 mg, kaetud tabletid: 588808
Xorimax 500 mg, kaetud tabletid: 588908
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
20.06.2008/7.06.2013
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud märtsis 2014