TARIVID

Ofloksatsiinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid täiskasvanutel:
- gramnegatiivne luude ja liigeste infektsioon
- gramnegatiivne naha- ja pehmete kudede infektsioon
- kroonilise bronhiidi ägenemine
- pneumoonia
- tuberkuloos
- vaagnapiirkonna infektsioon naistel (kombinatsioonis teiste antibiootikumidega)
- gonorröa
- klamüdioos
- kuseteede infektsioon

Antibakteriaalsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhendeid.

Annustamine sõltub infektsiooni raskusest.
Soovitatav annus normaalse neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirens >50 ml/min) täiskasvanutel on
200 mg 2 korda ööpäevas, manustatuna 12-tunnise vahega.
Kroonilise bronhiidi ägenemise korral on soovitatav annus 400 mg 1 kord ööpäevas, manustatuna
24-tunnise vahega.
Raske infektsiooni ja ülekaaluliste patsientide puhul tuleb ööpäevast annust suurendada kuni 800 mg-
ni.
Komplitseerumata tservikaal- ja uretraalgonorröa korral manustatakse 400 mg ühekordse annusena.
Ofloksatsiini ööpäevase annuse kuni 400 mg võib manustada ühe annusena. Sellisel juhul on
eelistatum ofloksatsiini manustamine hommikul.
Suuremad kui 400 mg ööpäevased annused tuleb jagada kaheks annuseks ning võtta võrdsete
ajavahemike järel.
Tablette tuleb manustada koos piisava koguse vedelikuga. Neid võib võtta tühja kõhuga või koos
toiduga. Samaaegset manustamist koos antatsiididega peab vältima (vt lõik 4.5).


Ravi kestus sõltub haiguse kulust. Antibiootikumravi üldiste põhimõtete kohaselt peab manustamist
jätkama 48...72 tundi pärast seda, kui patsient muutus afebriilseks või bakteriaalne eradikatsioon on
kinnitust leidnud.

Annustamine neerupuudulikkuse korral
Puuduliku neerufunktsiooniga patsientide raviks soovitatakse pärast tavalist algannust alljärgnevaid
annuseid:

Kreatiniini kliirens
Seerumi kreatiniinisisaldus
Annustamine
50...20 ml/min
1,5...5 mg/dl (133...442
100...200 mg 1 kord ööpäevas
nmol/l)
<20 ml/min,
hemodilaüüs- või
>5 mg/dl (>442 nmol/l)
100 mg 1 kord ööpäevas
peritoneaaldialüüsravi saavad
patsiendid

Neerufunktsiooni olulise languse korral ning dialüüsipatsientidel peab jälgima ofloksatsiini
kontsentratsiooni seerumis.

Kui kreatiniini kliirensit ei saa mõõta, võib seda hinnata seerumi kreatiniinisisalduse põhjal, kasutades
järgnevat Cockroft’i valemit täiskasvanute kohta:

Mehed

Kreatiniini kliirens (ml(min) =
kehakaal (kg) x (140 - vanus aastates)


72 x kreatiniin seerumis (mg/dl)
või

Kreatiniini kliirens (ml(min) =
kehakaal (kg) x (140 - vanus aastates)


0,814 x kreatiniin seerumis (µmol/l)

Naised

Kreatiniini kliirens (ml(min) =
0,85 x ülaloleva valemiga arvutatud väärtus

Annustamine maksapuudulikkuse korral
Raskekujulise maksapuudulikkuse korral (nt tsirroos koos astsiidiga) on ravimi eritumine häiritud,
mistõttu ei ole soovitatav ületada ööpäevast annust 400 mg.

Eakad
Eakatel patsientidel ei ole üldjuhul annuse muutmine vajalik. Eakate patsientide neerutalitlusele peab
pöörama erilist tähelepanu ning annust vastavalt vajadusele kohandama (vt lõik 4.4).

Ülitundlikkus ofloksatsiini, teiste fluorokinoloonide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
Epilepsia.
Varasem kõõluste kahjustus seoses fluorokinoloonide manustamisega.
Loomkatsetes ei ole välistatud kasvuplaadi kõhre kahjustuse oht, mistõttu ei tohi ofloksatsiini
manustada
- kasvueas lastele ja noorukitele,
- rasedatele,
- imetavatele emadele.

Ofloksatsiin ei ole esmavaliku ravim pneumokoki või mükoplasma põhjustatud pneumoonia raviks
või beeta-hemolüütilise streptokoki põhjustatud tonsilliidi raviks.

Metitsilliin-resistentne S. aureus (MRSA) on suure tõenäosusega resistentne ka fluorokindoloonidele,
k.a ofloksatsiin. Seetõttu ei soovitata ofloksatsiini teadaoleva või kahtlustatava MRSA-infektsiooni
raviks, välja arvatud juhul, kui laboriuuring on kinnitanud mikroobi tundlikkust ofloksatsiinile (ja
MRSA-infektsiooni raviks tavapäraselt soovitatavad antibiootikumid ei ole sobivad).

E.coli - kõige sagedamini kuseteede infektsioone põhjustava bakteri - resistentsus varieerub Euroopa
Liidus. Ravimit määravad arstid peavad arvestama E.coli fluorokinoloon-resistentsuse kohalikku
levimust.

Ofloksatsiiniga seoses on teatatud rasketest villilise lööbega nahareaktsioonidest, nt Stevensi-
Johnsoni sündroom ja toksiline epidermolüüs (vt lõik 4.8). Patsiente peab juhendama, et naha või
limaskesta reaktsiooni tekkides peavad nad enne ravi jätkamist pöörduma otsekohe arsti poole.

Pärast fluorokinoloonide esimest manustamist on teatatud ülitundlikkus- ja allergilistest
reaktsioonidest. Isegi pärast esimest manustamist võivad anafülaktilised ja anafülaktoidsed
reaktsioonid üle minna eluohtlikuks šokiks. Nendel juhtudel tuleb ravi ofloksatsiiniga katkestada ning
alustada vastavat ravi (nt šokiravi).

Pseudomembranoosne koliit
Ofloksatsiini manustamise ajal või pärast manustamist tekkinud raskekujuline, püsiv ja/või verine
kõhulahtisus võib viidata pseudomembranoossele koliidile, mis võib olla eluohtlik (vt lõik 4.8).
Pseudomembranoosse koliidi kahtluse korral tuleb ofloksatsiini manustamine koheselt lõpetada.
Viivitamatult peab alustama spetsiifilist antibiootilist ravi (nt vankomütsiini, teikoplaniini või
metronidasooliga suu kaudu). Peristaltikat pärssivate ravimite manustamine on vastunäidustatud.

Kõrgenenud krambivalmidus
Kinoloonid võivad langetada krambiläve ja vallandada krampide tekke. Ofloksatsiin on
vastunäidustatud varasemalt teadaoleva epilepsiaga patsientidele (vt lõik 4.3) ning sarnaselt teiste
kinoloonidega, peab ofloksatsiini manustamisel kõrgenenud krambivalmidusega patsientidele olema
äärmiselt ettevaatlik.
Kõrgenenud krambivalmidus võib kaasneda eelneva kesknärvisüsteemi kahjustusega, samaaegsel ravil
fenbufeeni, sarnaste mittesteroidsete põletikuvastaste ainete või ravimitega, mis alandavad tsentraalset
krambiläve (nt teofülliin) (vt lõik 4.5).
Krampide puhul tuleb ravi ofloksatsiiniga lõpetada.

Tendiniit
Kinoloonide manustamisega harva kaasnev tendiniit võib üksikjuhtudel põhjustada kõõlusrebendeid,
ennekõike Achilleuse kõõluse puhul. Tendiniit ja kõõlusrebend, mõnikord mõlemapoolne, võivad
tekkida 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist ning neist on teatatud ka mitu kuud pärast ravi
lõpetamist. Tendiniidi ja kõõlusrebendi risk on suurem patsientidel vanuses üle 60 aasta ning
kortikosteroididega ravitavatel patsientidel. Eakatel patsientidel peab ravimi annust kohandama
vastavalt kreatiniini kliirensile (vt lõik 4.2). Seetõttu peab neid patsiente hoolikalt jälgima, kui neile
määratakse ravi ofloksatsiiniga. Patsiendid peavad teavitama arsti, kui neil tekivad tendiniidi
sümptomid. Tendiniidi kahtluse korral tuleb ravi ofloksatsiiniga koheselt lõpetada ning kahjustatud
kõõlust peab asjakohaselt ravima (vt lõigud 4.3 ja 4.8).

Neerukahjustusega patsiendid
Neerukahjustusega patsientidel peab ofloksatsiini annust kohandama, sest ofloksatsiin eritub
põhiliselt neerude kaudu (vt lõik 4.2).


Psühhootiliste häiretega patsiendid
Fluorokinoloone saavatel patsientidel on teatatud psühhootilistest reaktsioonidest. Mõnel juhul on
need üle läinud suitsidaalseteks mõteteks või ennastohustavaks käitumiseks, sh suitsiidikatsed pärast
esimest annust. Kui patsiendil tekivad sellised reaktsioonid, tuleb ravi ofloksatsiiniga lõpetada ja
kasutusele võtta vastavad meetmed.

Ofloksatsiini peab ettevaatusega kasutama patsientidel, kelle on anamneesis psühhootilised häired või
kellel on psühhiaatriline haigus.

Kahjustatud maksafunktsiooniga patsiendid
Kahjustatud maksafunktsiooniga patsientidel peab ofloksatsiini kasutama ettevaatusega, sest võib
tekkida maksakahjustus. Fluorokinoloonidega seoses on teatatud fulminantse hepatiidi juhtudest, mis
võivad viia maksakahjustuseni (sh surmajuhtumid).
Patsiente peab informeerima, et kui tekivad maksahaiguse nähud või sümptomid, nt anoreksia, ikterus,
tumedat värvi uriin, nahasügelus või valu kõhus, tuleb ravi katkestada ning ühendust võtta oma arstiga
(vt lõik 4.8)

K-vitamiini antagonistidega ravitavad patsiendid
Patsientidel, kes saavad samaaegset ravi fluorokinoloonide ja K-vitamiini antagonistidega (nt
varfariin), võib verehüübivus aeglustuda (hüübivuse laboratoorsete näitajate (PT/INR) tõus ja/või
veritsus), mistõttu peab samaaegset ravi saavatel patsientidel monitoorima hüübivuse laboratoorseid
näitajaid (vt lõik 4.5).

Myasthenia gravis
Fluorokinoloonid, k.a ofloksatsiin, võivad pärssida neuromuskulaarset erutusjuhtivust ja süvendada
myasthenia gravis’ega patsientide lihasnõrkust. Fluorokinoloonide kasutamist myasthenia gravis’ega
patsientide raviks on turuletulekujärgselt seostatud tõsiste kõrvaltoimetega, k.a surmajuhud ja
respiratoorse toe vajadus. Teadaoleva myasthenia gravis’ega patsiente ei ole soovitatav
ofloksatsiiniga ravida.

Fotosensitisatsiooni ennetamine
Ofloksatsiiniga seoses on teatatud fotosensitisatsioonist (vt lõik 4.8). Fotosensitisatsiooni vältimiseks
on soovitatav, et patsiendid väldiksid asjatut tugeva päiksevalguse käes viibimist ning kokkupuudet
kunstliku ultraviolettkiirgusega (päevituslamp, solaarium) ravi ajal ja kuni 48 tundi pärast ravi lõppu.

Sekundaarsed infektsioonid
Sarnaselt teiste antibiootikumidega, võib pikaajaline ravi ofloksatsiiniga põhjustada mittetundlike
mikroobide ülekasvu, mistõttu on vaja korduvalt hinnata patsiendi seisundit. Kui ravi ajal tekib
sekundaarne infektsioon, peab rakendama kohest ravi.

QT-intervalli pikenemine
Väga harva on teatatud QT-intervalli pikenemise juhtudest fluorokinoloonidega ravitavatel inimestel.

Fluorokinoloone, sh ofloksatsiini, tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on teadaolevaid
QT-intervalli pikenemise riskifaktoreid, nt:
- eakad ja naised võivad olla tundlikumad ravimite QTc-intervalli pikendavale toimele, mistõttu
nende patsiendipopulatsioonide ravimisel fluorokinoloonide, k.a ofloksatsiiniga, peab olema
ettevaatlik;
- korrigeerimata elektrolüütide tasakaal (nt hüpokaleemia, hüpomagneseemia);
- kaasasündinud pika QT sündroom;
- südamehaigused (nt südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, bradükardia);
- kaasuvad ravimid, millel on teadaolev QT-intervalli pikendav toime (nt IA ja III klassi
antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid).

(Vt lõigud 4.2; 4.5; 4.8 ja 4.9).


Düsglükeemia
Sarnaselt teiste kinoloonidega on teatatud vere glükoosisisalduse kõrvalekalletest, nii
hüpoglükeemiast kui ka hüperglükeemiast - enamasti suhkurtõvega patsientidel, kes saavad
samaaegset ravi suukaudsete suhkurtõve ravimite (nt glibenklamiid) või insuliiniga. Teatatud on
hüpoglükeemilise kooma juhtudest. Suhkurtõvega patsientidel soovitatakse hoolikalt monitoorida vere
suhkrusisaldust (vt lõik 4.8).

Perifeerne neuropaatia
Fluorokinoloone, sh ofloksatsiini, saavatel patsientidel on raporteeritud sensoorset või sensomotoorset
perifeerset neuropaatiat, mis võib olla kiire algusega. Neuropaatia sümptomite ilmnemisel tuleb ravi
ofloksatsiiniga katkestada. See vähendab võimalikku riski pöördumatu kahjustuse tekkeks (vt lõik
4.8).

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsiendid
Latentse või diagnoositud glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel on soodumus
hemolüütiliste reaktsioonide tekkeks, kui neid ravitakse kinoloonidega. Kui selliseid patsiente peab
ravima ofloksatsiiniga, peab neid monitoorima võimaliku hemolüüsi suhtes.

Nägemishäired
Kui tekib nägemiskahjustus või mistahes toime silmadele, peab otsekohe konsulteerima
oftalmoloogiga (vt lõigud 4.7 ja 4.8).

Mõju laboratoorsetele uuringutele
Ofloksatsiiniga ravitavatel patsientidel võib opiaatide määramine uriinist anda valepositiivse
tulemuse. Opiaatide sõeluuringu positiivset leidu peab kinnitama spetsiifilisema meetodiga.

Alkohoolseid jooke ei ole soovitatav tarbida.

Ofloksatsiin võib pärssida M. tuberculosis kasvu, mistõttu tuberkuloosi bakterioloogiline diagnoos
võib osutuda valenegatiivseks (vt lõik 5.1)

Kaasasündinud häiretega patsiendid
Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse või glükkosi-galaktoosi
imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Antatsiidid, sukralfaat, metalli katioonid
Alumiiniumi (sh sukralfaat) ja magneesiumhüdroksiidi sisaldavad antatsiidid, alumiiniumfosfaat,
tsink ja raud vähendavad ofloksatsiini imendumist. Ofloksatsiini ja antatsiidide peab manustama
ligikaudu 2-tunnise vahega.

Teofülliin, fenbufeen ja samalaadsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid
Kliinilistes uuringutes ei ole leitud farmakokineetilist koostoimet ofloksatsiini ja teofülliini vahel.
Kinoloonide samaaegne manustamine teofülliini, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite või ravimitega, mis alandavad krambiläve, võib põhjustada märkimisväärset krambivalmiduse tõusu.

Probenetsiid, tsimetidiin, furosemiid ja metotreksaat
Probenetsiid aeglustas ofloksatsiini kogukliirensit 24% ja suurendas kontsentratsioonikõvera alust
pindala 16%. Tekkemehhanism on arvatavasti seotud konkureeriva eritumise või aktiivse transpordi
pärssimisega tubulaarsel eritumisel neerudes. Ofloksatsiini manustamisel koos teiste ravimitega, mis
mõjutavad tubulaarset eritumist neerudes (probenetsiid, tsimetidiin, furosemiid ja metotreksaat) peab
olema ettevaatlik..


Ravimid, mis teadaolevalt pikendava QT-intervalli
Ofloksatsiini, nagu ka teisi fluorokinoloone, peab kasutama ettevaatlikult patsientidel, kes võtavad
samaaegselt ravimeid, millel on teadaolev QT-intervalli pikendav toime (nt IA ja III klassi
antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid; vt lõik 4.4).

K-vitamiini antagonistid
Patsientidel, kes saavad samaaegset ravi fluorokinoloonide ja K-vitamiini antagonistidega (nt
varfariin), võib verehüübivus aeglustuda (hüübivuse laboratoorsete näitajate (PT/INR) tõus ja/või
veritsus, mis võib olla tõsine), mistõttu peab samaaegset ravi saavatel patsientidel monitoorima
hüübivuse laboratoorseid näitajaid (vt lõik 4.4).

Glibenklamiid
Ofloksatsiin võib põhjustada samaaegselt manustatava glibenklamiidi kontsentratsiooni vähest
suurenemist seerumis, mistõttu soovitatakse glibenklamiidi ja ofloksatsiiniga samaaegselt ravitavaid
patsiente hoolikalt jälgida.

Rasedus
Väheste inimandmete põhjal ei ole fluorokinoloonide manustamine raseduse esimesel trimestril
seotud oluliste väärarengute või teiste kõrvaltoimete suurenenud ohuga rasedusele. Loomkatsed on
näidanud liigeskõhre kahjustust noorloomadel, kuid mitte teratogeensust. Seetõttu ei tohi ofloksatsiini
raseduse ajal kasutada (vt lõik 4.3)

Imetamine
Ofloksatsiin eritub väikestes kogustes rinnapiima. Artropaatia ja teiste tõsiste toksiliste toimete tõttu
imikule, tuleb rinnaga toitmine ravi ajaks ofloksatsiiniga lõpetada (vt lõik 4.3)

Mõned kõrvaltoimed (nt pööritustunne, vertigo, uimasus, nägemishäired) võivad halvendada patsiendi
kontsentreerumis- ja reaktsioonivõimet ja osutuda ohtlikeks situatsioonides, kus nende võimete
rakendamine on eriti tähtis (nt auto juhtimine või masinate käsitsemine).

Allolev informatsioon kõrvaltoimete kohta pärineb kliinilistest uuringutest ja ulatuslikust
turustamisjärgsest kasutamiskogemusest.

Organsüsteemi
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata (ei saa
klass
(≥1/1000 kuni
(≥1/10000 kuni
(< 1/10000)
hinnata
<1/100)
<1/1000)
olemasolevate
andmete alusel)*
Infektsioonid ja seeninfektsioon,



infestatsioonid resistentsete

mikroobide teke
Vere ja


aneemia,
agranulotsütoos,
lümfisüsteemi
hemolüütiline
luuüdi pärssimine
häired
aneemia,
leukopeenia,
eosinofiilia,
trombotsütopeenia

Organsüsteemi
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata (ei saa
klass
(≥1/1000 kuni
(≥1/10000 kuni
(< 1/10000)
hinnata
<1/100)
<1/1000)
olemasolevate
andmete alusel)*
Immuun-

anafülaktiline
anafülaktiline

süsteemi häired
reaktsioon*,
šokk*,

anafülaktoidne
anafülaktoidne
reaktsioon*,
šokk*
angioödeem*
Ainevahetus- ja
anoreksia

hüpoglükeemia
toitumishäired
diabeetikutel, kes

võtavad
suukaudseid
suhkurtõve
ravimeid (vt lõik
4.4),
hüperglükeemia,
hüpoglükeemiline
kooma
Psühhiaatrilised agiteeritus,
psühhootilised

psühhootilised
häired
unehäired, unetus
häired
häired ning


(nt hallutsinat-
depressioon koos
sioonid), ärevus,
ennastohustava
segasus,
käitumisega (sh
painajalikud
suitsidaalsed
unenäod,
mõtted ja -katsed
depressioon
(vt lõik 4.4)
Närvisüsteemi
pööritustunne,
unisus, paresteesia, sensoorne
treemor,
häired
peavalu
düsgeusia,
perifeerne
düskineesia,
parosmia
neuropaatia *
maitsetundetus,
sensomotoorne
minestamine
perifeerne
neuropaatia*
krambid*,
ekstrapürami-
daalsümptomid või
muud
lihaskoordinat-
siooni häired
Silma
silmade ärritus
nägemishäired


kahjustused
Kõrva ja
vertigo

tinnitus,
kuulmiskahjustus
labürindi
kurtus
kahjustused


Organsüsteemi
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata (ei saa
klass
(≥1/1000 kuni
(≥1/10000 kuni
(< 1/10000)
hinnata
<1/100)
<1/1000)
olemasolevate
andmete alusel)*
Südame häired
tahhükardia

ventrikulaarne
arütmia, Torsades
de pointes (teatatud
enamjaolt
patsientidel, kellel
on QT-intervalli
pikenemise
ohutegurid),
QT-intervalli
pikenemine EKG-s
(vt lõigud 4.4; 4.9)
Vaskulaarsed

hüpotensioon


häired
Respisatoorsed, köha,
düspnoe,

allergiline
rindkere ja
nasofarüngiit
bronhospasm
pneumoniit,
mediastiiniumi
raskekujuline
häired
düspnoe

Seedetrakti
kõhuvalu, diarröa,
eneterokoliit,
pseudomem-
düspepsia,
häired
iiveldus,
mõnikord
branoosne koliit*
flatulents,
oksendamine
hemorraagiline
kõhukinnisus,
pankreatiit
Maksa ja

ensüümide (ALAT, kolestaatiline
hepatiit, mis võib
sapiteede häired
ASAT, LDH,
ikterus
olla raskekujuline *

gamma-GT ja/või
alkaalne fosfataas)
aktiivsuse ja/või
bilirubiini
kontsentratsiooni
tõus seerumis
Naha ja
sügelus,
urtikaaria,
multiformne
Stevensi-Johnsoni
nahaaluskoe
lööve
kuumahood, rohke erüteem, toksiline
sündroom,
kahjustused
higistamine,
epidermolüüs,
äge
pustulaarne lööve
fotosensitisatsioon generaliseerunud
*, püsiv nahalööve, eksantematoosne
vaskulaarne
pustuloos,
purpura, vaskuliit,
nahalööve,
mis erandjuhtudel
stomatiit
võib viia
nahanekroosini
Lihas-skeleti ja
tendiniit
artralgia, müalgia,
rabdomüolüüs
sidekoe
kõõlusrebendid (nt ja/või müopaatia,
kahjustused
Achilleuse kõõluse lihasnõrkus,

rebend), mis võib
lihasvenitus,
ilmneda 48 tunni
lihasrebend,
jooksul
ligamendi rebend,
manustamise
artriit
algusest ja olla
bilateraalne

Organsüsteemi
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata (ei saa
klass
(≥1/1000 kuni
(≥1/10000 kuni
(< 1/10000)
hinnata
<1/100)
<1/1000)
olemasolevate
andmete alusel)*
Neerude ja

kreatiniini tõus
äge neerupuudu-
äge interstitsiaalne
kuseteede
seerumis
likkus
nefriit
häired

Kaasasündinud,


porfüüria
perekondlikud
ägenemine
ja geneetilised
häired

* turuletulekujärgne

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Ägeda üleannustamise tähtsaimate ilmingutena võib eeldada kesknärvisüsteemi sümptomite, segasuse,
pööritustunde, teadvushäirete ja krampide, QT-intervalli pikenemise, samuti gastrointestinaalsete
reaktsioonide, iivelduse ja limaskesta erosioonide, teket.

Turuletulekujärgselt on täheldatud toimeid kesknärvisüsteemile, k.a segasust, krambihooge,
hallutsinatsioone ja treemorit.

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline. QT-intervalli pikenemise ohu tõttu peab jälgima EKG-d.
mao limaskesta kaitseks võib manustada antatsiide. Osa ofloksatsiinist saab eemaldada
hemodialüüsiga. Peritoneaaldialüüs ei ole efektiivne. Spetsiifiline vastumürk puudub.

Farmakoterapeutiline rühm: antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks; ATC-kood: J01MA01.

Ofloksatsiin on sünteetiline bakteritsiidne fluorokinoloon. Kinoloonide primaarne toimemehhanism
on bakteriaalse DNA güraasi spetsiifiline pärssimine. Ensüüm on vajalik DNA replikatsiooniks,
transkriptsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks.

Tavaliselt tundlikud tüved:
Aeromonas hydrophila, Branhamella catarrhalis, Brucella spp, Chlamydia trachomatis, Citrobacter,
Clostridium perfringens, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus
influenzae ja parainfluenzae, Helicobacter coli, Helicobacter jejuni, Klebsiella oxytoca, Leginella,
Moraxella morganii, Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria maningitidis,
Plesiomonas, indoolpositiivne Proteus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Serratia,
Shigella,metitsilliintundlik Staphylococcus aureus, koagulaasnegatiivne Staphylococcus , Yersinia
eneterolytica.

Mõõdukalt tundlikud tüved
Antud tüvede korral sõltub tundlikkus ofloksatsiinile kohalikust epidemioloogilisest olukorrast ja
tundlikkusest.

Acinetobacter, anaeroobsed Gram-positiivsed kokid, Bacteroides fragilis, Chlamydia psittaci,
Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Pseudomonas
aeruginosa, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.

Tavaliselt resistentsed tüved
Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, enterokokid, Listeria monocytogenes, metitsilliin-
resistentsed stafülokokid, Nocardia.

Tühja kõhu korral imendub suu kaudu manustatud ofloksatsiin kiiresti ja peaaegu 100%.
Pärast 200 mg ühekordset manustamist suu kaudu saavutatakse 1 tunni jooksul maksimaalne
kontsentratsioon seerumis 2,5...3 µg/ml. Eliminatsioon seerumist on lineaarne poolväärtusajaga 6...7
tundi. Ilmne distributsiooniruumala on 120 liitrit. Korduvmanustamisel kontsentratsioon seerumis
oluliselt ei suurene (faktor ligikaudu 1,5 korda). Seondumine plasmavalkudega on 25%.
Biotransformatsioon on vähem kui 5%. 80...90% ofloksatsiinist eritub neerude kaudu muutumatult.
Kaks peamist metaboliiti uriinis on N-desmetüül-ofloksatsiin ja ofloksatsiin N-oksiid. Ofloksatsiini on
leitud sapist glükuroniidina. Parenteraalselt manustatud ofloksatsiini farmakokineetika on väga
sarnane suukaudsele manustamisele järgnevaga. Eakatele patsientidele suu kaudu ühekordselt
manustatud 200 mg järgselt oli seerumi poolväärtusaeg pikenenud, kuid maksimaalne
kontsentratsioon sama. Kahjustatud neerufunktsiooniga patsientidel on seerumi poolväärtusaeg
pikenenud ja renaalne kliirens vähenenud proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga.

Farmakokineetika tervetel täiskasvanutel ja riskigrupi patsentidel on alljärgnev:

Terved
Kahjustatud
Eakad
neerufunktsiooniga
patsiendid
Annus
200 mg
200 mg
200 mg
Imendumine



Biosaadavus
100


T
0,8...1,0
1,0...2,0
2,0
max
C
2,6
2,0...3,5
3,6
max
T
5,7...7,0
ClCR seotud
13,3
1/2
Jaotumine



Seondumine
albumiiniga


plasmavalkudega
25%
Metabolism



Maks


Neerud



Muud koed (%)



Metaboliidid



M1
3,5%
N-desmetüül-ofloksatsiin
M2

ofloksatsiin N-oksiid
M3



Bioloogilised



vedelikud
Uriin
Muutumatul kujul


Sapp
Konjugeeritud glükuroniidid
Muud



Eritumine



Uriin
85...90


Fekaalne

Äge mürgistus
Ofloksatsiini suukaudsel manustamisel on letaalne annus (LD50) hiirtele üle 5000 mg/kg, rottidel
3590 mg/kg ja ahvidel 500…1000 mg/kg kehakaalu kohta.

Alaäge ja krooniline toksilisus
Suukaudselt manustatud ofloksatsiini alaägeda toksilisuse uuringutes ahvidel annuses 60 mg/kg
kehakaalu kohta süsteemset toksilisust ei täheldatud. Manustades 180 mg/kg kehakaalu kohta
ööpäevas ilmnes diarröa kahel loomal kuuest, kes hiljem surid.

Ofloksatsiini manustamisel koertele 200 mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas tekkisid muutused
soolkonnas ning ilmnes maksa- ja neerukahjustus. Sõltuvalt koerte vanusest ja ofloksatsiini annusest
täheldati degeneratiivseid muutusi liigeskõhres. Täiskasvanud koerte 14-päevasel ravil annuses 40
mg/kg ja 80 mg/kg kehakaalu kohta ei ilmnenud kõhremuutusi. Seitsme kuu vanustel koertel tekkisid
degeneratiivsed kõhrekahjustused ööpäevases annuses 50 mg/kg ja 200 mg/kg kehakaalu kohta, 3…4
kuu vanustel koertel ilmnesid kõhrekahjustused annuses 20 mg/kg kehakaalu kohta, ofloksatsiini
manustamisel noortele koertele annuses 12,5 mg/kg kehakaalu kohta kahjustusi ei tekkinud.

Suukaudselt manustatud ofloksatsiini kroonilise toksilisuse uuringutes küülikutel annuses 270 mg/kg
kehakaalu kohta ööpäevas järgnes sGOT’i ja alkaalse fosfataasi kontsentratsiooni tõus seerumis,
samuti morfoloogilised muutused kõhres. Osteokondroosi sarnased muutused olid näha juba
ööpäevases annuses 90 mg/kg kehakaalu kohta. Küülikud talusid ofloksatsiini annuses 10 mg/kg ja 30
mg/kg kehakaalu kohta, ilma märgatava histoloogilise organkahjustuseta.
Ahvid talusid ofloksatsiini suukaudselt manustatuna annuses 90 mg/kg kehakaalu kohta 90 päeva
jooksul ning 40 mg/kg kehakaalu kohta ühe aasta jooksul, üksikjuhtudel ilmnenud diarröaga.
Spetsiifilistes uuringutes puudus ofloksatsiinil ototoksiline ja nefrotoksiline toime.
Puuduvad tõendusmaterjalid ofloksatsiini katarraktogeense või ko-katarraktogeense toime kohta.

Reproduktiivne toksilisus ja mutageensus
Ofloksatsiinil puudub toime fertiilsusele, perinataalsele ja postnataalsele arengule ning teratogeenne
toime. Mitmetes in vitro ja in vivo testides geeni- ja kromosoomimutatsioonide esilekutsumiseks on
saadud negatiivne tulemus.
Pikaajalisi eksperimentaalseid kartsinogeensusuuringuid loomadel ei ole teostatud.

Tableti sisu:
Laktoosmonohüdraat,
maisitärklis,
hüdroksüpropüültselluloos,
karmelloos,
magneesiumstearaat,

Tableti kate:
hüpromelloos,
makrogool 8000,
talk,
titaandioksiid (E171).

Ei kohaldata.

3 aastat.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Tabletid PVC alumiiniumblisterpakendis, 3, 10 või 100 tabletti pakendis.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erinõuded puuduvad.