PLENDIL
Toimeained: felodipiin
Ravimi vorm: toimeainet prolongeeritult vabastav tablett
Ravimi tugevus: 5mg 30TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on PLENDIL ja milleks seda kasutatakse
Plendil 2,5 mg: tablett on kollane, ümmargune. Ühele küljele on pressitud A/FL ja teisele
2,5.
Plendil 5 mg: tablett on roosa, ümmargune. Ühele küljele on pressitud A/Fm ja teisele 5.
Plendil 10 mg: tablett on punakas-pruun, ümmargune. Ühele küljele on pressitud A/FE ja
teisele 10.
Toimeainet prolongeeritultvabastavad tabletid kontrollivad toimeaine vabanemise kiirust
organismis ning tagavad ravimi ühtlase toime kogu päeva jooksul.
Felodipiin kuulub kaltsiumikanalite blokaatorite rühma. Selle toimel laienevad väikesed
veresooned ning langeb vererõhk. Felodipiin ei avalda toimet südame talitlusele.
Plendili kasutatakse kõrgenenud vererõhu (e hüpertensiooni) ravis ja füüsilisest koormusest
või stressist tingitud valu korral rindkeres (stabiilne stenokardia e rinnaangiin).
Kui arst määrab teile Plendili ülalloetletuist erineval näidustusel, siis järgige tema juhiseid.
Vajadusel küsige täiendavat teavet.
2. Mida on vaja teada enne PLENDIL võtmist
Versioon 5
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013
Ärge kasutage Plendili:
- kui olete felodipiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline;
- kui te olete rase;
- kui teil esineb kompenseerimata südamepuudulikkus;
- kui teil esineb äge südamelihase infarkt;
- stenokardia ehk rinnaangiini korral, mis on kestnud ≥ 15 minutit või on tugevam kui
harilikult;
- kui teil esineb kliiniliselt oluline aordistenoos (sellest teavitab teid arst);
- kui teil esineb dünaamiline kardinaalse väljutusmahu obstruktsioon (sellest teavitab teid
arst).
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Felodipiini, nagu ka teiste vererõhku langetavate ravimite, kasutamine võib harva põhjustada
märkimisväärset vererõhu langust, millega võib mõnel patsiendil muutuda südame
verevarustus ebapiisavaks.
Felodipiini tuleb kasutada ettevaatusega, kui teil on südamega probleeme (näiteks
südamerütm on kiirenenud, liiga kõrge või madal vererõhk).
Felodipiini tuleb kasutada ettevaatusega, kui teil on maksaga probleeme.
Enne Plendili kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Plendil
Teised ravimid, samuti alkohol või toit võivad mõjutada Plendili toimet. Greipfruudimahla
joomine võib Plendili toimet suurendada.
Muud ravimid ja Plendil
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete
kasutada mis tahes muid ravimeid.
Plendili toimet võib mõjustada samaaegne ravi teatud haavandtõve ravimitega (tsimetidiin),
antibiootikumidega (erütromütsiin), seentevastaste ravimitega (itrakonasool, ketokonasool),
uinutitega (barbituraadid), epilepsia ravis kasutatavate ravimitega (fenütoiin, karbamasepiin)
ja HIV-ravimitega (efavirenz, nevirapiin).
Liht-naistepuna võib muuta Plendili toimet.
Greipfruudimahl võib tugevdada Plendili toimet.
Plendil võib tõsta takroliimuse (immuunsüsteemiravim, mida kasutatakse elundite
siirdamisel) kontsentratsiooni plasmas.
Lapsed
Plendili kasutamise kohta lastel (alla 18-aastastel) on vähe andmeid. Seetõttu ei tohi Plendili
lastele manustada.
Vanurid
Plendili võib manustada eakatele patsientidele. Sageli piisab väiksematest annustest.
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda või toidate last rinnaga,
pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Felodipiini ei tohi manustada raseduse ajal. Kui te Plendiliga läbiviidava ravi ajal rasestute,
informeerige oma arsti esimesel võimalusel.
Versioon 5
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013
Felodipiin eritub rinnapiima, kuid raviks ettenähtud annuste kasutamisel on oht imikule
ebatõenäoline.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Patsiendid peaksid teadma, kuidas felodipiin mõjutab nende võimet juhtida autot ja käsitseda
seadmeid, kuna aeg-ajalt võivad tekkida pearinglus ja väsimus.
See ravim sisaldab laktoosi. Kui te ei talu teatud tüüpi suhkruid, palun teatage seda arstile.
3. Kuidas PLENDIL võtta
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole
milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Selle, millises annuses peate Plendili manustama, määrab teie arst.
Plendili toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette tuleb võtta hommikul ja neelata alla
veega. Tablette ei tohi poolitada, purustada ega närida. Tablette võib võtta tühja kõhuga või
koos kerge einega (nt hommikusöögiga).
Hüpertensioon (ehk vererõhu kõrgenemine)
Ravi tuleb alustada annuses 5 mg üks kord ööpäevas. Vajadusel võib teie arst annust
suurendada või lisada raviskeemi teise vererõhku langetava ravimi. Hüpertensiooni
pikaajalise ravi korral on tavaliseks annuseks 5…10 mg üks kord ööpäevas. Eakatel
patsientidel tuleb arvesse ravi alustamine annuses 2,5 mg üks kord ööpäevas.
Stabiilne stenokardia (ehk rinnaangiin)
Ravi tuleb alustada annuses 5 mg üks kord ööpäevas; vajadusel võib teie arst annust
suurendada kuni 10 mg-ni üks kord ööpäevas.
Kui te kasutate Plendili rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate Plendili soovitatud annustest rohkem, võib teie vererõhk märkimisväärselt
langeda ja mõnikord väheneda südame löögisagedus. Seetõttu on väga oluline manustada
ravimit arsti poolt määratud annuses. Kui teil tekib tunne, et minestate, uimasus või
pearinglus, võtke kohe ühendust arstiga.
Kui te unustate Plendili kasutada
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Felodipiini kasutamisel on kirjeldatud järgnevalt loetletud kõrvaltoimeid. Enamus nendest
tekivad ravi algul või pärast annuse suurendamist. Sellised reaktsioonid on tavaliselt
lühiajalised ja nende tugevus väheneb aja jooksul. Konsulteerige arstiga, kui teil tekib ja
püsib ükskõik milline järgmistest kõrvaltoimetest: naha punetus, peavalu, südamepekslemine,
pearinglus, väsimus ja pahkluude turse.
Nagu ka teiste kaltsiumikanalite blokaatorite manustamisel, on teatatud igemete kergest
suurenemisest patsientidel, kellel esineb suu limaskesta põletik (igemepõletik või
Versioon 5
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013
hambajuureümbrise-põletik). Igemete suurenemist saab vältida või vähendada hoolika
suuhügieeniga.
On teatatud ka järgmistest kõrvaltoimetest, kuid paljudel juhtudel ei ole nende seost
felodipiiniga kindlaks tehtud. Harva on tekkinud lööve või sügelus, ebaharilikult kõrge
südame löögisagedus, liiga madal vererõhk (hüpotensioon) ja minestus. Üksikjuhtudel on
tekkinud liigesvalu, lihasvalu, põletus-, kipitus- või tuimustunne, iiveldus, oksendamine,
kõhuvalu, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, sagenenud urineerimisvajadus, palavik,
impotentsus või seksuaalfunktsiooni häired, ülitundlikkusreaktsioonid, nt kublad ja turse,
samuti suurenenud valgustundlikkusest tingitud nahareaktsioonid.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest
võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi
ohutusest.
5. Kuidas PLENDIL säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 30 °C.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg
viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas
visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Plendil sisaldab
- Toimeaine on felodipiin.
Plendil, 2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett, sisaldab 2,5 mg felodipiini.
Plendil, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett, sisaldab 5 mg felodipiini.
Plendil, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett, sisaldab 10 mg felodipiini.
- Abiained on karnauba vaha, hüdroksüpropüültselluloos (sisaldub ainult 9 mm ER
tablettides), hüpromelloos, veevaba laktoos, mikrokristalliline tselluloos,
polüetüleenglükool 6000, polüoksüül 40 hüdrogeniseeritud riitsinusõli, propüülgallaat,
naatriumalumiiniumsilikaat, naatriumstearüülfumaraat, punakaspruun raudoksiid E172,
kollane raudoksiid E172 ja titaandioksiid E171
Kuidas Plendil välja näeb ja pakendi sisu
Kõrge tihedusega polüetüleenpurk polüpropüleenist korgiga. 30 või 100 tabletti purgis.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertälje, Rootsi
Tootja
AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertälje, Rootsi
Versioon 5
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku
esindaja poole.
AstraZeneca Eesti OÜ
Järvevana tee 9
11314 Tallinn
Tel: 6549 600
Infoleht on viimati kooskõlastatud juulis 2013
Versioon 5
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Plendil, 2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett
Plendil, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett
Plendil, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Üks tablett sisaldab 2,5 või 5 või 10 mg felodipiini
INN. Felodipinum
Abiainete täielik loetelu vt. 6.1.
3. Ravimvorm
Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.
Toimeaine pikenenud vabastamine tagatakse hüdrofiilse geelmaatriksi abil.
Plendil 2,5 mg tablett on kollane, ümmargune, kaksikkumer tablett, tähistusega A/FL ühel ja 2,5 teisel
küljel, läbimõõt 8,5 mm.
Plendil 5 mg tablett on roosa, ümmargune, kaksikkumer tablett, tähistusega A/Fm ühel ja 5 teisel
küljel, läbimõõt 9 või 11 mm.
Plendil 10 mg tablett on punakaspruun, ümmargune, kaksikkumer tablett, tähistusega A/FE ühel ja 10
teisel küljel, läbimõõt 9 või 11 mm.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Arteriaalne hüpertensioon. Stabiilne stenokardia.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Ravimit tuleb võtta hommikul, neelata koos vedelikuga tervelt. Ravimi prolongeeritud vabanemise
säilimiseks ei tohi tabletti katki närida, purustada või imeda. Ravimit võib manustada ilma söögita või
pärast kerget einet, mis ei sisalda liigselt rasva või süsivesikuid.
Täiskasvanud
Hüpertooniatõbi
Annustamine on individuaalne. Ravi alustatakse annusega 5 mg 1 kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi
ravivastusest võib hiljem annust vähendada annuseni 2,5 mg või suurendada 10 mg-ni ööpäevas.
Vajadusel võib raviskeemi lisada teise antihüpertensiivse ravimi. Tavaline säilitusannus on 5 mg 1
kord ööpäevas.
Stabiilne stenokardia
Versioon 8
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013
Annustamine on individuaalne. Ravi alustatakse annusega 5 mg 1 kord ööpäevas, vajadusel võib
annust suurendada 10 mg-ni 1 kord ööpäevas.
Eakad
Eakate patsientide puhul tuleb kaaluda ravi alustamist annusega 2,5 mg 1 kord ööpäevas.
Neerukahjustus
Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuse muutmine vajalik.
Maksakahjustus
Maksakahjustusega patsientidel võivad felodipiini plasma kontsentratsioonid olla kõrgemad ning
ravivastus võib tekkida väiksemate annuste juures (vt lõik 5.2).
Lapsed
Felodipiin ei ole mõeldud kasutamiseks lastel, kuna selle kohta on kliinilistest uuringutest piiratud
hulgal andmeid.
4.3. Vastunäidustused
Rasedus.
Ülitundlikkus felodipiini või ravimi mõne abiaine suhtes.
Kompenseerimata südamepuudulikkus.
Äge müokardiinfarkt.
Ebastabiilne stenokardia.
Kliiniliselt oluline aordistenoos.
Dünaamiline kardiaalse väljutusmahu obstruktsioon.
Kardiogeenne Å¡okk.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Felodipiin võib tekitada märkimisväärset hüpotensiooni koos sellest tekkiva tahhükardiaga. See võib
eelsoodumusega patsientidel põhjustada müokardi isheemiat.
Felodipiini tuleb kasutada ettevaatusega tahhükardiale kalduvatel patsientidel.
Felodipiin metaboliseeritakse maksas. Seetõttu võib eeldada, et maksakahjustusega patsientidel on
kõrgem terapeutiline kontsentratsioonitase ja ravivastus.
Väljendunud igeme- või hambajuureümbrise-põletiku korral on felodipiini kasutamisel leitud kerget
igemete hüperplaasiat. Turset saab vältida või leevendada suuhügieeni hoolika järgimisega.
Raskekujulise vasaku vatsakese puudulikkuse korral tuleb Plendili kasutada ettevaatusega.
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik haigus nagu galaktoositalumatus, laktaasidefitsiit või
glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi Plendili kasutada.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ensüümide Felodipiin metaboliseerub maksas tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) vahendusel. CYP3A4 süsteemi
pärssivad ja indutseerivad ained võivad mõjustada felodipiini kontsentratsiooni plasmas.
Koostoimed, mis tekitavad felodipiini plasmataseme tõusu
Versioon 8
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013
Uuringutes on näidatud, et tsütokroom P450 3A4 ensüümi inhibiitorite toimel felodipiini
kontsentratsioon plasmas suureneb. Näiteks:
Tsimetidiin
Erütromütsiin
Itrakonasool
Ketokonasool
HIV/proteaasivastased inhibiitorid (nt ritonaviir)
Teatud flavonoidid, mis sisalduvad greipfruudi mahlas.
Koostoimed, mis tekitavad felodipiini plasmataseme langust
Tsütokroom P450 3A4 ensüümi indutseerijate toimel võib felodipiini kontsentratsioon plasmas
langeda. Näiteks:
Fenütoiin
Karbamasepiin
Rifampitsiin
Barbituraadid
Efavirenz
Nevirapiin
Liht-naistepuna
Täiendavad koostoimed
Takroliimus: felodipiin võib tõsta takroliimuse kontsentratsiooni. Samaaegsel manustamisel tuleb
jälgida takroliimuse kontsentratsiooni plasmas ning vajadusel takroliimuse annust muuta.
Tsüklosporiin: Felodipiin ei mõjusta tsüklosporiini kontsentratsiooni plasmas.
Teised plasmavalkudega tugevalt seondunud ravimid: Felodipiini seondumine plasmavalkudega ei
mõjusta teiste plasmavalkudega tugevalt seondunud ravimite, nagu varfariini, valkudega seondumata
ravimi hulka.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Felodipiini ei tohi kasutada raseduse ajal.
Rottidel läbi viidud fertiilsust ja üldist reproduktiivset käitumist käsitlevas uuringus ilmnes
sünnitustegevuse pikenemine, mis väljendus raskemas sünnitustegevuses/lootesurmade ja varase
postnataalse perioodi surmade suurenenud arvus keskmist ja kõrgemat annust saanud rühmades.
Reproduktsiooni käsitlevates uuringutes küülikutel on ilmnenud annusest sõltuvat pöörduvat
rinnanäärmete suurenemist emasloomal ja annusest sõltuvat sõrmeluude anomaaliat loodetel. Lootel
tekkisid anomaaliad, kui felodipiini manustati varases looteperioodis.
Imetamine
Felodipiin eritub rinnapiima. Kui imetav ema kasutab ravimit terapeutilistes annustes, siis on oht
lootele ebatõenäoline.
Fertiilsus
Fertiilsusalased andmed kliinilisest praktikast puuduvad (vt ka lõik 5.3).
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Patsiendid peaksid teada, kuidas felodipiin mõjutab nende võimet juhtida autot ja käsitseda seadmeid,
kuna aeg-ajalt võivad tekkida pearinglus ja väsimus.
Versioon 8
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013
4.8. Kõrvaltoimed
Felodipiin võib, sarnaselt teistele arterioolide laiendajatele, põhjustada nahapunetust, peavalu,
palpitatsioone, pearinglust, väsimust. Enamus neist kõrvaltoimetest on annusest sõltuvad ning
ilmnevad ravi alguses või annuse suurendamisel. Need on mööduva iseloomuga ning vähenevad ravi
jätkamisel.
Felodipiini toimel võib tekkida tekkida annusest sõltuv pahkluu turse, mis on põhjustatud
prekapillaarsest vasodilatatsioonist ja mitte vedeliku üldisest kogunemisest organismis. Kliiniliste
uuringute andmete alusel katkestas 2% patsientidest ravi pahkluu turse tõttu.
Väljendunud igeme- või hambajuureümbrise-põletiku korral võib tekkida igemete kerge hüperplaasia.
Suuhügieeni nõuete hoolikal järgimisel on võimalik seda vältida või taandada.
Kliinilistes ja pärast turustamisloa saamist läbiviidud uurimustes on ilmnenud allpool loetletud
kõrvaltoimeid.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud järgmiselt: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni
<1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10000).
Organsüsteemi klass
Esinemissagedus
Kõrvaltoime
Üldised häired ja
Väga sage
Perifeerne turse
manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt
Väsimus
Väga harv
Ülitundlikkusreaktsioonid nt
angioödeem, palavik
Närvisüsteemi häired
Sage
Peavalu
Aeg-ajalt
Pearinglus, tundlikkuse häired
Südame häired
Aeg-ajalt
Südame löögisageduse tõus,
palpitatsioonid
Vaskulaarsed häired
Sage
Õhetus
Aeg-ajalt
Hüpotensioon
Harv
Sünkoop
Seedetrakti häired
Aeg-ajalt
Iiveldus, kõhuvalu
Harv
Oksendamine
Väga harv
Igemete koe vohamine,
igemepõletik
Maksa ja sapiteede häired
Väga harv
Maksaensüümide aktiivsuse
tõus
Naha ja nahaaluskoe
Aeg-ajalt
Lööbed, sügelus
kahjustused
Harv
Urtikaaria
Väga harv
Valgustundlikkusreaktsioonid,
leukotsütoklastiline vaskuliit
Lihas-skeleti ja sidekoe
Harv
Liigesvalu, lihasvalu
kahjustused
Neerude ja kuseteede häired
Väga harv
Sagekusesus
Reproduktiivse süsteemi ja
Harv
Impotentsus/
rinnanäärme häired
seksuaalfunktsiooni häired
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Versioon 8
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013
Nähud: Üleannustamine võib põhjustada perifeerse vasodilatatsiooni, millega võib kaasneda
märkimisväärne hüpotensioon, vahel bradükardia.
Ravi: Aktiivsüsi, vajadusel maoloputus.
Raske hüpotensiooni ravi on sümptomaatiline. Patsient tuleb asetada lamama selili ja tõsta tema jalad
kõrgemale. Bradükardia korral tuleb manustada veeni 0,5...1 mg atropiini. Kui sellest ei piisa, tuleb
plasmamahtu suurendada plasmaasendajate infusiooniga (glükoosi-, naatriumkloriidi- või
dekstraanilahus). Kui ülaltoodud abinõud ei ole piisavad, võib manustada põhiliselt alfa-1-
adrenomimeetilise toimega sümpatomimeetilisi ravimeid.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: peamiselt vaskulaarse toimega selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid,
dihüdropüridiini derivaadid,
ATC-kood: C08CA02
Felodipiin on vasoselektiivne kaltsiumikanalite blokaator, mis perifeerse vaskulaarse resistentsuse
vähendamise teel langetab arteriaalset vererõhku. Felodipiin on väga selektiivne arterioolide
silelihaste suhtes ja terapeutiliste annuste kasutamisel ei mõjusta südame kontraktiilsust või
ülejuhtivust. Felodipiin ei põhjusta ortostaatilist hüpotensiooni, sest tal puudub toime veenide
silelihastesse või adrenergilisse vasomotoorsesse süsteemi.
Felodipiinil on vähene natriureetiline ja diureetiline toime, mistõttu vedeliku retensiooni ei teki.
Felodipiin on tõhus hüpertooniatõve kõigi raskusastmete ravis. Teda võib kasutada monoteraapiana
või suurema toime saavutamiseks kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega (beeta-
adrenoblokaatorid, diureetikumid, AKE-inhibiitorid). Felodipiin alandab nii süstoolset kui diastoolset
vererõhku ja teda võib kasutada isoleeritud süstoolse hüpertensiooni ravis.
Felodipiini antihüpertensiivne toime säilib samaaegse ravi korral mittesteroidsete põletikuvastaste
ravimitega.
Felodipiini stenokardia- ja isheemiavastane toime seisneb koronaaride vaskulaarse resistentsuse
vähenemise ning epikardiaalsete arterite ja arterioolide laienemise tõttu müokardi paranenud
hapnikuga varustamises ja vähenenud hapnikunõudluses. Felodipiin toimib efektiivselt koronaarse
vasospasmi korral. Felodipiini toimel tekkiv süsteemse vererõhu langus vähendab vasaku vatsakese
järelkoormust ja müokardi hapnikuvajadust.
Felodipiini toimel paraneb koormustaluvus ja väheneb stenokardiahoogude sagedus stabiilse
pingutusstenokardiaga patsientidel. Vasospastilise stenokardiaga patsientidel vähenevad nii
sümptomaatiline kui nähtudeta kulgev müokardi isheemia.
Felodipiini võib stabiilse stenokardia ravis kasutada üksikravimina või kombinatsioonis beeta-
adrenoblokaatoritega.
Felodipiin on efektiivne ja hästi talutud täiskasvanud patsientide poolt, sõltumata vanusest ja rassist.
Kaasuvate haiguste (südamepuudulikkus, bronhiaalastma ja obstruktiivne kopsuhaigus, alanenud
neerufunktsioon, suhkurtõbi, podagra, hüperlipideemia, Raynaud’ tõbi) ning neeru transplantaadiga
patsiendid taluvad felodipiini samuti hästi. Felodipiin ei mõjuta vere glükoosi- ja lipiididesisaldust.
Toimekoht ja toimemehhanism.
Felodipiini põhiline farmakodünaamiline omadus on tema väljendunud vaskulaarne selektiivsus.
Arteriaalsete resistentsussoonte müogeenselt aktiivsed silelihased on eriti tundlikud felodipiinile.
Felodipiin inhibeerib veresoone silelihasrakkude elektrilist ja kontraktiilset aktiivsust toimides
rakumembraanides paiknevatele kaltsiumikanalitele.
Toime hemodünaamikale.
Versioon 8
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013
Felodipiini peamiseks toimeks veresoonkonda on perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähendamine,
mis põhjustab vererõhu languse. Toime tugevus sõltub annusest. Üldiselt algab toime vererõhu
langusele 2 tundi pärast esimest suukaudset annust, kestab vähemalt 24 tundi ja selle perioodi jooksul
on madalaima ja kõrgeima toime suhe üle 50%.
Felodipiini plasmakontsentratsioonid on võrdelised kogu veresoonkonna perifeerse vastupanu ning
vererõhu langusega.
Toime südamele.
Terapeutilistes annustes ei mõjusta felodipiin südame kontraktiilsust, AV sõlme ülejuhtivust ega
refraktaarsust. Südamepuudulikkusega patsientidel parandab felodipiin vasaku vatsakese funktsiooni,
suurendades väljutusfraktsiooni ja löögimahtu, kuid ei põhjusta neurohormonaalset aktivatsiooni.
Siiski ei näi felodipiin mõjustavat patsientide elulemust. Kõrgvererõhutõve või stenokardiaga
patsientidel, kellel kaasneb vasaku vatsakese funktsioonihäire võib felodipiini kasutada.
Olemasoleva vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel on antihüpertensiivne ravi felodipiiniga
hüpertroofiat oluliselt vähendanud.
Toime neerudele.
Felodipiinil on naatriumi vähenenud tubulaarse tagasiimendumise tõttu natriureetiline ja diureetiline
toime. Erinevalt teistest veresooni laiendavatest ravimitest, ei põhjusta felodipiin soola ja vee
peetumist organismis. Felodipiin ei mõjusta kaaliumi eritust. Felodipiini toimel väheneb
renovaskulaarne resistentsus ning normaalne glomerulaarfiltratsioon jääb muutumatuks.
Neerufunktsiooni häirete korral võib glomerulaarfiltratsioon suureneda. Felodipiin ei mõjusta
albumiini eritumist uriiniga.
Tsüklosporiiniga ravitud neeru transplantaadi retsipientidel vähendab felodipiin vererõhku ning
parandab verevarustust neerus ja glomerulaarfiltratsiooni. Felodipiin võib parandada ka siirdatud
neeru varajast funktsiooni.
Toime elulemusele ja haigestumusele.
HOT uuringus (Hypertension Optimal Treatment Study) vaadeldi raskete südame-veresoonkonna
tüsistuste (nt. äge müokardiinfarkt, insult, südasurm) esinemissagedust kõrgvererõhutõvega
patsientidel. Patsiendid jagunesid rühmadesse, kus felodipiinil põhineva raviga oli eesmärgiks
langetada diastoolse rõhu väärtus vastavalt kas ≤ 90mmHg, ≤ 85 mmHg või ≤ 80 mmHg-ni.
Uuringus osales kokku 18790 kõrgvererõhutõvega patsienti (diastoolne RR 100-115 mmHg), vanuses
50…80 aastat, keda jälgiti keskmiselt 3,8 (3,3…4,9) aasta vältel. Patsiendid said raviks felodipiini nii
üksikravimina kui kombineerituna beeta-blokaatoriga ja/või AKE-inhibiitoriga ja/või diureetikumiga.
Uuringu tulemusena selgitati välja eelised, mis kaasnevad süstoolse ja diastoolse vererõhu
langetamisega vastavalt 139 ja 83 mmHg-ni. DRR langetamisel 105 mmHg-lt 83 mmHg-le on
võimalik ära hoida 5-10 rasket südame-veresoonkonnas avalduvat tüsistust 1000 patsiendi kohta, keda
on ravitud 1 aasta jooksul. Tegemist on riski vähenemisega kuni 30%. Aktiivne vererõhu langetamine
oli eriti tulemuslik suhkurtõvega patsientide alarühmas.
STOP-2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 Study) uuringus osales 6614 patsienti
vanuses 70…84 aastat. Selle tulemused tõestasid dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumiantagonistide
(felodipiini ja isradipiini) kasutamisega kaasnevat samasugust preventiivset toimet
kardiovaskulaarsele haigestumusele ja suremusele nagu teiste sageli kasutatavate antihüpertensiivsete
ravimite - AKE-inhibiitorite, beeta-blokaatorite ja diureetikumide puhul.
Felodipiini kasutamise kohta hüpertensiivsetel pediaatrilistel patsientidel kliinilistes uuringutes on
vähe kogemust. Randomiseeritud topeltpimedas 3-nädalases paralleelsete rühmadega uuringus
primaarse hüpertensiooniga 6-16-aastastel lastel oli üks kord päevas manustatava felodipiini toime
annuses 2,5 mg (n=33), 5 mg (n=33) ja 10 mg (n=31) võrdne platseeboga. Uuringus ei õnnestunud
näidata felodipiini toimet vererõhu langetamisel 6-16-aastastel lastel.
Felodipiini pikaajalist toimet kasvule, puberteedile ja üldisele arengule ei ole uuritud. Lapsena saadud
vererõhku langetava ravi pikaajalist toimet kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse
vähendamisele täiskasvanueas ei ole samuti kindlaks tehtud.
Versioon 8
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja jaotumine.
Felodipiini manustatakse toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidena. Toimeaine imendub
seedetraktis täielikult. Felodipiini biosaadavus on ligikaudu 15% ja see ei sõltu terapeutilises
vahemikus annusest. Plasmavalkudega (peamiselt albumiinidega) seondub 99% felodipiinist.
Retardtableti manustamisel on imendumise faas pikenenud, mis tagab ühtlase ravimi kontsentratsiooni
plasmas 24 tunniks. Ravimi kontsentratsioon plasmas on proportsionaalses sõltuvuses manustatud
annusest (terapeutilises vahemikus 2,5...10 mg).
Metabolism ja eritumine.
Felodipiin metaboliseerub ülekaalukalt maksas tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) vahendusel ja
isoleeritud metaboliidid on inaktiivsed. Felodipiini kliirens on kõrge - keskmine kliirens veres on
1200 ml/min. Kestva ravi korral ei ole kumulatsiooni täheldatud.
Eakatel patsientidel ning maksafunktsiooni häirete korral on ravimi kontsentratsioon plasmas suurem
kui noorematel patsientidel. Puuduliku neerufunktsiooniga, sealhulgas hemodialüüsi patsientidel pole
felodipiini farmakokineetika muutunud.
70% manustatud annusest eritub metaboliitidena uriiniga, ülejäänu roojaga. Vähem kui 0,5%
manustatud annusest eritub muutumatult uriiniga.
Farmakokineetilises üksikannuselises uuringus (pikatoimeline felodipiin annuses 5 mg) piiratud hulga
6-16-aastaste laste seas (n=12) ei leitud kindlat seost vanuse ja felodipiini AUC, C ja
max
poolväärtusaja vahel.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Toksilisus reproduktiivsele süsteemile.
Rottidel läbi viidud fertiilsust ja üldist reproduktiivset käitumist käsitlevas uuringus ilmnes
sünnitustegevuse pikenemine, mis väljendus raskemas sünnitustegevuses/lootesurmade ja varase
postnataalse perioodi surmade suurenenud arvus keskmist ja kõrgemat annust saanud rühmades. Selle
põhjuseks peetakse felodipiini suurte annuste toimet vähendada emaka kontraktiilsust. Terapeutiliste
annuste kasutamisel ei täheldatud rottide puhul mingit toimet fertiilsusele.
Reproduktsiooni käsitlevates uuringutes küülikutel on ilmnenud annusest sõltuvat pöörduvat
rinnanäärmete suurenemist emasloomal ja annusest sõltuvat sõrmeluude anomaaliat loodetel. Lootel
tekkisid anomaaliad, kui felodipiini manustati varases looteperioodis (enne 15 tiinuspäeva).
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Karnauba vaha,
Hüdroksüpropüültselluloos*,
Hüpromelloos,
Laktoos, veevaba,
Mikrokristalliline tselluloos,
Polüetüleenglükool 6000,
Polüoksüül 40 hüdrogeniseeritud riitsinusõli,
Propüülgallaat,
Naatriumalumiiniumsilikaat,
Naatriumstearüülfumaraat,
Raudoksiid E172 (punakaspruun),
Raudoksiid E172 (kollane),
Titaandioksiid E171,
Versioon 8
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013
Puhastatud vesi.
* ainult felodipiin ER 9 mm tabletis
6.2. Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 30 ºC.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Kõrge tihedusega polüetüleenpurk polüpropüleenist korgiga. 30 või 100 tabletti purgis.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad.
7. Müügiloa hoidja
AstraZeneca AB
SE-151 85 Södertälje
Rootsi
8. Müügiloa number
PLENDIL, 2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 165697
PLENDIL, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 146696
PLENDIL, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 146796
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
PLENDIL, 2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 09.05.1997/30.12.2012
PLENDIL, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 25.10.1996/30.12.2012
PLENDIL, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: 25.10.1996/30.12.2012
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud juulis 2013
Versioon 8
Ravimiametis kinnitatud 19.07.2013