OFTAQUIX 5 MG/ML SILMATILGAD
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on OFTAQUIX 5 MG/ML SILMATILGAD ja milleks seda kasutatakse
kuni
2. Mida on vaja teada enne OFTAQUIX 5 MG/ML SILMATILGAD võtmist
päev
•
Manustage haige(te)sse silma(desse) 1…2 tilka iga kahe tunni järel.
•
Kasutage maksimaalselt 8 korda ööpäevas.
3. Kuidas OFTAQUIX 5 MG/ML SILMATILGAD võtta
kuni 5. päev
•
Manustage haige(te)sse silma(desse) 1…2 tilka.
•
Kasutage maksimaalselt 4 korda ööpäevas.
Eakate patsientide korral ei ole tavapärase annuse kohandamine vajalik.
Tavaline ravikuuri kogupikkus on viis päeva. Teie arst annab teile tilkade kasutamise kestuse kohta nõu.
Kui panete silma mis tahes teisi ravimeid, peate erinevat tüüpi silmatilkade kasutamise vahele jätma
vähemalt 15 minutit.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Annuse muutmine ei ole lastel vanuses ≥1 aasta ja noorukitel vajalik. Oftaquix’i kasutamine ei ole
soovitatav noorematel kui 1-aastastel lastel.
Enne silmatilkade manustamist
Võimalusel paluge kellelgi teisel silmatilgad teile silma tilgutada. Enne tilkade manustamist paluge neil
käesolevad juhised koos teiega läbi lugeda.
1) Peske käsi.
2) Avage pudel. Olge ettevaatlik, et tilgutiga pudeli ots ei puudutaks teie silma, silmaümbruse
nahka ega sõrmi.
3) Kallutage pea tahapoole ja hoidke pudelit
tagurpidi pööratuna silma kohal.
4)
Tõmmake alumine silmalaug allapoole ja
vaadake üles. Pigistage õrnalt pudelit ning
laske ühel tilgal kukkuda alumise silmalau
ja silma vahelisse ruumi.
5)
Sulgege silm ja vajutage silma sisenurk
sõrmega kinni ligikaudu üheks minutiks.
See aitab vältida ravimi silmast
väljavoolamist pisarakanali kaudu.
6)
Pühkige üleliigne lahus silmaümbruse nahalt ära.
7)
Pange kork pudelile tagasi ja sulgege pudel korralikult.
Kui vajalik on teise tilga tilgutamine ja kui ravite mõlemat silma, korrake samme 3 kuni 7.
Oftaquix silmatilku ei tohi süstida silmamuna sisse.
Kui te kasutate Oftaquix’i rohkem kui ette nähtud
Kui kasutasite Oftaquix’i rohkem kui ette nähtud, loputage silma/silmi veega ja pöörduge oma arsti või
apteekri poole.
Kui te unustate Oftaquix’i kasutada
Kui unustate silmatilku kasutada, manustage järgmine annus niipea kui see teile meenub. Ärge manustage
kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral manustamata.
Kui te neelate Oftaquix’i juhuslikult alla
Pudelis olev levofloksatsiini kogus on kõrvalnähtude põhjustamiseks liiga väike. Kui olete siiski mures,
rääkige sellest oma arstile või apteekrile, kes annab teile nõu vajalike abinõude kohta.
Kui te lõpetate Oftaquix’i kasutamise ettenähtust varem, võib see paranemisprotsessi pidurdada.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Oftaquix'i kasutamisel esineb kõrvaltoimeid ligikaudu ühel inimesel kümnest. Enamik neist
kõrvaltoimetest mõjutavad ainult silma ega pruugi kesta väga pikalt. Kui teil esineb raske või püsiv
kõrvaltoime, peate nende silmatilkade kasutamise katkestama ja pöörduma viivitamatult oma arsti poole.
Võimalike kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgnevalt:
väga sage:
võivad tekkida rohkem kui ühel kasutajal 10-st
sage:
võivad tekkida ühel kuni kümnel kasutajal 100-st
aeg-ajalt:
võivad tekkida ühel kuni kümnel kasutajal 1000-st
harv:
võivad tekkida ühel kuni kümnel kasutajal 10 000-st
väga harv:
võivad tekkida vähem kui ühel kasutajal 10 000-st
teadmata:
esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
Väga harva võib see ravim põhjustada raskeid allergilisi reaktsioone.
Isegi pärast Oftaquix’i ühe annuse kasutamist võivad tekkida järgmised sümptomid:
•
kõri paistetus ja ahenemine,
•
hingamisraskused.
Harvadel juhtudel võivad tekkida muud allergilised reaktsioonid. Nende reaktsioonide sümptomid on:
•
silmade punetuse ja sügelemise süvenemine,
•
silmalaugude turse suurenemine või äkiline teke.
Neist sümptomitest ükskõik millise tekkimisel katkestage Oftaquix’i kasutamine ja pöörduge viivitamatult
arsti poole.
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad tekkida ühel kuni kümnel kasutajal 100-st):
• põletustunne silmades,
• nägemisteravuse langus või lima silmas.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad tekkida ühel kuni kümnel kasutajal 1000-st):
• torkiv tunne silmades või silmade ärritus,
• valusad silmad,
• kuivad või valulikud silmad,
• konjunktiivi (sidekest, mis katab silma eest poolt) või silmalau paistetus või punetus („verd
täisvalgunud silmad”),
• tavatu valgustalumatus,
• silmade sügelus,
• silmalaugude kleepumine,
• peavalu,
• lööve silmade ümber,
• ninakinnisus või nohu.
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad tekkida ühel kuni kümnel kasutajal 10 000-st):
• allergilised reaktsioonid, näiteks nahalööve.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad tekkida vähem kui ühel kasutajal 10 000-st):
• kõriturse ja ahenemine,
• hingamisraskus.
Täiendavad kõrvaltoimed lastel ja noorukitel
Kõrvaltoimete esinemissagedus, tüüp ja raskusaste on lastel ning noorukitel eeldatavalt samasugused kui
täiskasvanutel.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime
võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.
5. Kuidas OFTAQUIX 5 MG/ML SILMATILGAD säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pudeli sildil ja karbil pärast märgistusi
"EXP" või "Kõlblik kuni". Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge kasutage seda ravimit, kui märkate, et enne uue pudeli kasutamise alustamist on selle korki ja
pudelikaela ümbritsev plastikkile puudu või katki.
Hoida pudel tihedalt suletuna.
Infektsioonide vältimiseks tuleb pudel ära visata 28 päeva pärast selle esmast avamist ja kasutusele
tuleb võtta uus pudel.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Oftaquix sisaldab
-
Toimeaine on levofloksatsiin.
1 ml sisaldab 5,12 mg levofloksatsiinhemihüdraati, mis vastab 5 mg-le levofloksatsiinile.
-
Teised abiained on bensalkooniumkloriid (0,05 mg silmatilgalahuse ühes milliliitris; säilitusaine),
naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid või soolhape ja süstevesi.
Kuidas Oftaquix välja näeb ja pakendi sisu
-
Oftaquix on helekollane kuni õrnalt rohekaskollane läbipaistev lahus, mis ei sisalda nähtavaid
osakesi.
-
Ravim on saadaval pakendis, milles on 1 valge plastpudel, mis sisaldab 5 ml lahust. Plastpudel on
suletud keeratava korgiga.
Müügiloa hoidja ja tootja
Santen Oy
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Soome
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:
Santen Oy Eesti Filiaal
Pärnu mnt. 501
76401 Laagri,
Harjumaa
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega.
See ravimpreparaat on heaks kiidetud kaubanime Oftaquix all järgmistes Euroopa Majanduspiirkonna
liikmesriikides: Austria, Eesti, Island, Itaalia, Leedu, Luksemburg, Läti, Portugal, Rootsi, Rumeenia,
Saksamaa, Slovakkia, Soome, Taani, TÅ¡ehhi Vabariik, Ungari ja Ühendkuningriik.
Infoleht on viimati uuendatud juulis 2013
Täpne teave selle ravimi kohta on Eesti Ravimiameti kodulehel.
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Oftaquix 5 mg/ml silmatilgad, lahus
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Üks ml silmatilgalahust sisaldab 5,12 mg levofloksatsiinhemihüdraati (ekvivalentne 5 mg levofloksatsiinile).
Teadaolevat toimet omav abiaine:
Üks ml silmatilgalahust sisaldab 0,05 mg bensalkooniumkloriidi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Silmatilgad, lahus.
Selge, praktiliselt nähtavate osakesteta helekollase kuni õrnalt rohekaskollase värvusega lahus.
Isotooniline lahus, mis on kohandatud füsioloogilise pH-väärtuse vahemikku.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Oftaquix 5 mg/ml silmatilgad on näidustatud levofloksatsiinile tundlike mikroorganismide põhjustatud
bakteriaalsete väliste silmainfektsioonide paikseks raviks patsientidel vanuses ≥1 aasta (vt ka lõik 4.4 ja 5.1).
Oftaquix on näidustatud täiskasvanutele, noorukitele ja lastele vanuses ≥1 aastat.
Antibakteriaalsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhiseid.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Kõigil patsientidel tuleb esimesel kahel päeval tilgutada ärkvelolekuajal üks kuni kaks tilka haigestunud
silma(desse) iga kahe tunni järel kuni 8 korda päevas ning seejärel kolmandal kuni viiendal päeval neli korda
päevas.
Kui samaaegselt kasutatakse erinevaid paikseid silmaravimeid, peab tilgutamiste vahe olema vähemalt
15 minutit.
Tilguti otsa ja lahuse saastumise vältimiseks ei tohi tilguti ots puutuda kokku silmalaugude ega ümbritsevate
aladega.
Ravikuuri pikkus sõltub infektsiooni raskusastmest ning kliinilisest ja bakterioloogilisest kulust. Tavaline
ravikuuri pikkus on 5 päeva.
Ohutus ja efektiivsus sarvkesta haavandi ja ophthalmia neonatorum’i ravimisel ei ole tõestatud.
Ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu ei ole Oftaquix’i kasutamine soovitatav noorematel kui 1-
aastastel lastel.
Kasutamine eakatel
Annuse kohandamine ei ole vajalik.
Lapsed
Annustamine on täiskasvanutel ja lastel vanuses ≥1 aasta ühesugune.
Oftaquix'i ohutus ja efektiivsus lastel vanuses >1 aasta on tõestatud.
Oftaquix'i ohutus ja efektiivsus lastel vanuses <1 aasta ei ole veel tõestatud. Andmed puuduvad.
Okulaarne.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine levofloksatsiini, teiste kinoloonide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete,
näiteks bensalkooniumkloriidi suhtes.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Oftaquix 5 mg/ml silmatilkasid ei tohi süstida subkonjunktivaalselt. Lahust ei tohi manustada otse silma
eeskambrisse.
Süsteemsed fluorokinoloonid võivad põhjustada ülitundlikkusreaktsioone, ka ühekordsete annuste järel. Kui
ilmneb allergiline reaktsioon levofloksatsiinile, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.
Nii nagu teiste infektsioonivastaste ravimite puhul võib pikaajaline kasutamine põhjustada ravimile
resistentsete organismide, sealhulgas seente vohamist. Kui infektsioon ägeneb või mõistliku ajaperioodi
vältel ei ole märgata kliinilist paranemist, tuleb ravi lõpetada ja rakendada alternatiivseid ravivõimalusi.
Kliinilisest hinnangust lähtudes tuleb patsienti uurida, kasutades suurendamist näiteks
pilulamp-biomikroskoobi abil ja vajadusel fluorestseiiniga värvimist.
Patsiendid, kellel on väline bakteriaalne silmainfektsioon, ei tohi kanda kontaktläätsi. Oftaquix 5 mg/ml
silmatilgad sisaldavad bensalkooniumkloriidi, mis võib põhjustada silmaärritust.
Lapsed
Eri täiskasvanutel ning lastel vanuses ≥1 aasta on ühesugused.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Spetsiifilisi ravimi koostoimeuuringuid ei ole Oftaquix 5 mg/ml silmatilkadega läbi viidud. Et
levofloksatsiini okulaarsel manustamisel on maksimaalsed plasmakontsentratsioonid vähemalt 1000 korda
madalamad kui suukaudse tavaannuse järel, ei ole süsteemse kasutamise korral täheldatavad Oftaquix 5 mg/ml silmatilkade kasutamisel tõenäoliselt kliiniliselt olulised.
Lapsed
Koostoimeid ei ole uuritud.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Lefofloksatsiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset
kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimestele ei ole teada. Oftaquix 5 mg/ml
silmatilku võib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui võimalik kasu ravimist ületab potentsiaalse riski
lootele.
Imetamine
Levofloksatsiin eritub inimesel rinnapiima. Kuigi Oftaquix’i terapeutiliste annuste korral ei ole toimet
rinnaga toidetavale lapsele oodata. võib Oftaquix 5 mg/ml silmatilku imetamise ajal kasutada ainult juhul,
kui võimalik kasu ravimist ületab potentsiaalse riski rinnaga toidetavale lapsele.
Fertiilsus
Levofloksatsiin ei kahjustanud rottide fertiilsust okulaarse manustamise järel annustega, mis olid
märkimisväärselt suuremad maksimaalsest annusest inimestel (vt lõik 5.3).
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Oftaquix'il on kerge toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Kui esineb mis tahes mööduv toime nägemisele, tuleb patsiendil paluda enne autojuhtimist ja masinatega
töötamist oodata, kuni nägemine selgineb.
4.8. Kõrvaltoimed
Ligikaudu kümnel protsendil patsientidest võib esineda kõrvaltoimeid. Kõrvaltoimed on raskusastmelt
üldjuhul kerged või mõõdukad, mööduvad ja piirduvad tavaliselt silmaga.
Kuna ravim sisaldab bensalkooniumkloriidi, võib toimeainest või säilitusainest tingitult esineda
kontaktekseemi ja/või ärritust.
Oftaquix 5 mg/ml silmatilkade kliiniliste uuringute ja turuletulekujärgse perioodi vältel on teatatud
alljärgnevatest kõrvaltoimetest, mida on hinnatud kindlasti, tõenäoliselt või potentsiaalselt raviga seotuteks.
Immuunsüsteemi häired
Harv (>1/10 000 kuni1/1000): allergilised reaktsioonid väljaspool silma, sealhulgas nahalööve.
Väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): anafülaksia.
Närvisüsteemi häired
Aeg-ajalt (>1/1000 kuni 1/100): peavalu.
Silma kahjustused
Sage (>1/100 kuni 1/10):
Põletustunne silmas, nägemisteravuse langus ja limaniidid.
Aeg-ajalt (>1/1000 kuni 1/100):
Silmalau pundumine, kemoos, sidekesta papillaarreaktsioon, lauturse, ebamugavustunne silmas, sügelus
silmas, valu silmas, sidekesta injektsioonid, folliikulid sidekestal, silma kuivus, silmalau erüteem ja
valguskartus.
Kliinilistes uuringutes ei esinenud sarvkesta pretsipitaate.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Aeg-ajalt (>1/1000 kuni 1/100): nohu.
Väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): kõriturse.
Lapsed
Kõrvaltoimete esinemissagedus, tüüp ja raskusaste on lastel eeldatavalt samasugused kui täiskasvanutel.
4.9. Üleannustamine
Levofloksatsiini koguhulk silmatilkade pudelis on liiga väike, et põhjustada juhusliku suukaudse
sissevõtmise järel toksilisi toimeid. Vajadusel võib patsienti kliiniliselt jälgida ja rakendada toetavaid
meetmeid. Oftaquix 5 mg/ml silmatilkade lokaalse üleannustamise korral tuleb silmi loputada toasooja puhta
(kraani)veega.
Lapsed
Üleannustamise korral rakendatavad tegevused on täiskasvanutel ja lastel vanuses ≥1 aasta ühesugused.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: oftalmoloogias kasutatavad ained, infektsioonivastased preparaadid,
fluorokinoloonid.
ATC-kood: S01AE05.
Levofloksatsiin on ratseemilise toimeaine ofloksatsiini L-isomeer. Ofloksatsiini antibakteriaalse toime tagab
peamiselt L-isomeer.
Toimemehhanism
Fluorokinoloonrühma antibakteriaalse ainena inhibeerib levofloksatsiin bakteriaalseid II tüüpi
topoisomeraase - DNA güraasi ja topoisomeraas IV. Levofloksatsiini sihtmärgid on eelistatult DNA güraas
gram-negatiivsetes bakterites ning topoisomeraas IV gram-positiivsetes bakterites.
Resistentsusmehhanismid
Bakteriaalne resistentsus levofloksatsiinile saab tekkida peamiselt kahest põhimehhanismist tingitult, milleks
on ravimi intrabakteriaalse kontsentratsiooni vähenemine või muudatused ravimi sihtmärkensüümides.
Sihtmärgi muutumine tekib DNA güraasi (gyrA ja gyrB) ning topoisomeraasi IV (parC ja parE;
Staphylococcus aureus’el grlA ja grlB) kodeerivate kromosomaalsete geenide mutatsioonide tõttu. Ravimi
madalast intrabakteriaalsest kontsentratsioonist tingitud resistentsus tuleneb kas muundunud välismembraani
poriinidest (OmpF), mis takistavad fluorokinoloonide sisenemist gram-negatiivsetesse bakteritesse või
väljumist väljavoolupumpadest (efflux pump). Väljavoolupumpade vahendatud resistentsust on kirjeldatud
pneumokokkidel (PmrA), stafülokokkidel (NorA), anaeroobidel ja gram-negatiivsetel bakteritel. Teatatud on
ka plasmiid-vahendatud resistentsusest kinoloonidele (seda määratleb geen gnr) Klebsiella pneumoniae ja E.
Coli korral.
Ristresistentsus
Esineda võib ristresistentsust fluorokinoloonide vahel. Üksikud mutatsioonid ei pruugi kliinilise
resistentsusena väljenduda, kuid mitmed mutatsioonid põhjustavad enamasti kliinilist resistentsust kõikide
fluorokinoloonide rühma kuuluvate ravimite suhtes. Muundunud välismembraani poriinidel ja
väljavoolusüsteemidel võib olla lai substraadispetsiifilisus, mis mõjutab erinevatesse rühmadesse kuuluvaid
antibakteriaalseid aineid ning põhjustab multiresistentsuse.
Murdepunktid
Minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIK) murdepunktid, mis eristavad tundlikke organisme
mõõdukalt tundlikest ning mõõdukalt tundlikke resistentsetest, on vastavalt antimikroobse tundlikkuse
määramise Euroopa komitee (EUCAST - European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing)
määratud murdepunktile alljärgnevad.
Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G:
Tundlik ≤1 mg/l, resistentne >2 mg/l
Streptococcus pneumoniae: tundlik ≤2 mg/l, resistentne >2 mg/l
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: tundlik ≤1 mg/l, resistentne >1 mg/l
Kõik teised patogeenid: tundlik ≤1 mg/l, resistentne >2 mg/l
Antibakteriaalne toimespekter
Omandatud resistentsuse esinemissagedus võib valitud liikide korral varieeruda geograafiliselt ja ajaliselt,
mistõttu on lokaalne informatsioon resistentsuse kohta vajalik, eriti raskete infektsioonide ravi korral.
Seetõttu annab toodud teave ainult ligikaudseid suuniseid tõenäosuse kohta, millised mikroorganismid
võiksid olla tundlikud levofloksatsiinile ja millised mitte. Vajadusel tuleb konsulteerida ekspertidega, kui
lokaalse resistentsuse esinemissagedus on selline, et ravimi kasutamise mõttekus on vähemalt teatud tüüpi
infektsioonide puhul küsitav.
Alljärgnevas tabelis on esitatud vaid need bakterite liigid, mida üldjuhul peetakse väliste silmainfektsioonide
(näiteks konjunktiviidi) tekitajateks.
Antibakteriaalne toimespekter - tundlikkuskategooriad ja resistentsuse karakteristikud vastavalt EUCAST-
ile.
Kategooria I: enamasti tundlikud liigid
Aeroobsed gram-positiivsed mikroorganismid
Staphylococcus aureus (MSSA)*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Viridans-grupi streptokokid
Aeroobsed gram-negatiivsed mikroorganismid
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa
(Populatsiooni isolaat)
Teised mikroorganismid
Chlamydia trachomatis
(Klamüdioosse konjunktiviidiga patsientide ravis
on vajalik ka samaaegne süsteemne
mikroobivastane ravi)
Kategooria II: liigid, mille puhul võib tekkida omandatud resistentsus
Aeroobsed gram-positiivsed mikroorganismid
Staphylococcus aureus (MRSA)**
Staphylococcus epidermidis
Aeroobsed gram-negatiivsed mikroorganismid
Pseudomonas aeruginosa
(Haigla isolaat)
*
MSSA = Staphylococcus aureus’e metitsilliintundlikud tüved
**
MRSA = Staphylococcus aureus’e metitsilliinresistentsed tüved
Tabelis toodud andmed resistentsuse kohta põhinevad Saksamaal 2004. aasta juunist kuni novembrini läbi
viidud mitmekeskuselise seireuuringu (oftalmoloogilisel uuringul) resistentsuse esinemissagedusel
silmainfektsiooniga patsientidelt pärinevate bakteriaalsete isolaatide lõikes.
Organismid on klassifitseeritud levofloksatsiinile tundlikena in vitro tundlikkuse ja süsteemse ravi järel
saavutatud plasmakontsentratsioonide põhjal. Paikse ravi korral saavutatavad maksimaalsed
kontsentratsioonid on kõrgemad kui plasmas täheldatavad. Siiski ei ole teada, kas ja kuidas võib ravimi
kineetika muuta paikselt silma manustamise järel levofloksatsiini antibakteriaalset toimet.
Lapsed
Farmakodünaamilised omadused on täiskasvanutel ja lastel vanuses ≥1 aasta ühesugused.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Levofloksatsiin säilib pärast silma tilgutamist pisarakiles hästi.
Levofloksatsiini keskmised kontsentratsioonid tervete vabatahtlike uuringus osalejate pisarakiles mõõdetuna
pärast paikset annustamist 4 ja 6 tunni möödumisel olid vastavalt 17,0 ja 6,6 mikrogrammi/ml. Kuuest
uuringus osalejast viiel olid annustamisest 4 tunni möödumisel kontsentratsioonid väärtuses 2
mikrogrammi/ml või kõrgemad. Kuuest uuringus osalejast neljal säilis see kontsentratsioon annustamisest 6
tunni möödumisel.
15-l tervel täiskasvanud vabatahtlikul mõõdeti levofloksatsiini plasmakontsentratsiooni Oftaquix 5 mg/ml
silmatilgalahuse 15-päevase ravikuuri ajal erinevatel ajahetkedel. Levofloksatsiini keskmine
plasmakontsentratsioon jäi 1 tund pärast annustamist vahemikku 0,86 ng/ml 1. päeval kuni 2,05 ng/ml 15.
päeval. Levofloksatsiini kõrgeim maksimaalne kontsentratsioon 2,25 ng/ml mõõdeti 4. päeval, pärast 2-
päevast annustamist iga 2 tunni järel kokku 8 annusega päevas. Levofloksatsiini maksimaalsed
kontsentratsioonid tõusid 1. päeva väärtuselt 0,94 ng/ml väärtuseni 2,15 ng/ml 15. päeval, mis on rohkem kui
1000 korda madalam kui levoflokatsiini suukaudselt manustatava tavaannuse järel täheldatav
kontsentratsioon.
Levofloksatsiini põletikulisse silma manustamise järgsed maksimaalsed plasmakontsentratsioonid ei ole veel
teada.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Prekliinilisi toimeid täheldati Oftaquix 5 mg/ml silmatilkade tilgutamise järel vaid inimesel kasutatavast
maksimaalsest annusest märkimisväärselt suuremate annuste puhul, mis viitab vähesele olulisusele kliinilisel
kasutusel.
Loomkatsed on näidanud, et güraasi inhibiitorid põhjustavad koormust kandvate liigeste arenguhäireid.
Sarnaselt teistele fluorokinoloonidele ilmnesid rottidel ja koertel levofloksatsiini suukaudsete suurte annuste
korral kõrvaltoimed kõhrele (villid ja õõnsused).
Vastavate uuringute puudumise tõttu ei ole välistatud võimalik kataraktogeenne toime.
Olemasolevate andmete alusel ei saa kindlalt välistada nägemishäireid loomadel.
Reproduktiivne toksilisus:
Rottidele suukaudsete annuste kuni 810 mg/kg/päevas manustamise korral ei olnud levofloksatsiin
teratogeenne. Et levofloksatsiin imendub täielikult, on ka kineetika lineaarne. Ühekordse ja mitmekordse
suukaudse annuse farmakokineetilistes parameetrites erinevusi ei täheldatud. Rottidele annuse
810 mg/kg/päevas manustamisel on süsteemne ekspositsioon ligikaudu 50 000 korda suurem kui inimesele
mõlemasse silma Oftaquix 5 mg/ml silmatilkade 2-tilgalise annuse manustamise järel. Suurim annus
põhjustas rottidel loote surma ning hilinenud arengut koos kaasuva ema mürgistusega. Küülikutel ei
ilmnenud teratogeenseid toimeid suukaudse annuse kuni 50 mg/kg/päevas korral ega intravenoosse annuse
kuni 25 mg/kg/päevas manustamisel.
Rottidel ei kahjustanud levofloksatsiin fertiilsust suukaudsete annuste kuni 360 mg/kg/päevas korral, millega
kaasnevad plasmakontsentratsioonid on ligikaudu 16 000 korda kõrgemad kui inimese 8 okulaarse annuse
järel saavutatavad.
Genotoksilisus:
Levofloksatsiin ei põhjustanud geenimutatsioone bakteritel ega imetajate rakkudel, kuid põhjustas in vitro
kromosoomide aberratsioone hiina hamstri kopsu (CHL) rakkudes annusega 100 mikrogrammi/ml või
suuremate annustega, metaboolse aktivatsiooni puudumisel. In vivo uuringutes genotoksilised toimed
puudusid.
Fototoksiline potentsiaal:
Hiirtega nii suukaudse kui ka intravenoosse annustamisega läbi viidud uuringud näitasid, et levofloksatsiinil
on fototoksiline toime ainult väga kõrgete annuste korral. Karvkatteta merisigadele 3% levofloksatsiini
silmalahuse manustamise järel ei ilmnenud kutaanset fotosensibiliseerivat mõju ega ka fototoksilist toimet
nahale. Levofloksatsiinil ei ilmnenud genotoksilist mõju fotomutageensetes katsetes, ning see vähendas
tuumori teket fotokantserogeensetes analüüsides.
Kantserogeenne potentsiaal:
Kahe aasta jooksul rottidega läbiviidud pikaajalistes kantserogeensusuuringutes, kus toiduga manustati
levofloksatsiini iga päev kuni 100 mg/kg/päevas, ei ilmnenud levofloksatsiini kantserogeenset ega
tumorigeenset potentsiaali.
Keskkonnariski hindamine
Oftaquix 5 mg/ml silmatilkade eeldatav arvutatud kontsentratsioon keskkonnas (PEC
) jääb toimepiirist
pinnavesi
0,01 mikrogrammi/l madalamale ning levofloksatsiini LogKow-väärtus jääb allapoole toimepiiri 4,5.
On äärmiselt ebatõenäoline, et Oftaquix 5 mg/ml silmatilgad kujutaksid endast riski keskkonnale, sest selle
ravimi ega tema toimeaine levofloksatsiiniga ei saa seostada ühtegi muud keskkonnariski.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Bensalkooniumkloriid (0,05 mg silmatilkade lahuse ühes milliliitris)
Naatriumkloriid
Naatriumhüdroksiid või soolhape
Süstevesi
6.2. Sobimatus
Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
Pärast esmast avamist: kasutada 28 päeva jooksul.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Hoida konteiner tihedalt suletuna.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
5 ml lahust on saadaval madala tihedusega polüetüleenist (LDPE) valges 5 ml pudelis, millel on LDPEst
tilguti ja kõrge tihedusega polüetüleenist (HDPE) keeratav kork.
Pakendi suurus: 1 Ã 5 ml.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded hävitamiseks puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. Müügiloa hoidja
Santen Oy
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Soome
8. Müügiloa number
()
472305
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
12.05.2005/25.08.2006
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud mais 2014