MOXONIDIN HEXAL 0,4 MG

Toimeained: moksonidiin

Ravimi vorm: õhukese polümeerikattega tablett

Ravimi tugevus: 0,4mg 30TK

Retseptiravim

Seotud teemad

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on MOXONIDIN HEXAL 0,4 MG ja milleks seda kasutatakse

Mis ravim on Moxonidin HEXAL ja milleks seda kasutatakse

Moksonidiin on antihüpertensiivne ravim, tsentraalselt toimiv antiadrenergiline aine.
Moxonidin HEXAL'i kasutatakse kerge või mõõduka kõrgvererõhutõve puhul.

2. Mida on vaja teada enne MOXONIDIN HEXAL 0,4 MG võtmist

Mida on vaja teada enne Moxonidin HEXAL'i kasutamist

Ärge kasutage Moxonidin HEXAL'i:
- kui olete moksonidiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
- kui teil on siinussõlme nõrkuse sündroom või sinu-atriaalne blokaad
- kui teil on väga aeglane südamerütm (alla 50 löögi minutis puhkeolekus)
- kui teil on 2. või 3. astme atrioventrikulaarne blokaad
- kui teil on südamepuudulikkus


Moksonidiini ei kasutata piisavate uuringute puudumise tõttu järgmistel juhtudel:
- claudicatio intermittens (vahelduv lonkamine)
- Raynaud’ tõbi
- Parkinsoni tõbi
- epilepsia
- glaukoom
- depressioon
- rasedus ja imetamine
- lastel ja alla 16-aastastel noorukitel

Seda ravimit ei tohi võtta harvaesinevate pärilike haigustega nagu galaktoositalumatuse, Lapp'i laktaasi
defitsiidi või glükoosi-galaktoosi imendumishäiretega haiged.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Moxonidin HEXAL’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
- kui teil on esimese astme atrioventrikulaarne blokaad. Sellisel juhul võib esineda ebanormaalselt
aeglane südamerütm;
- kui teil on raske koronaartõbi või ebastabiilne stenokardia;
- kui teil on mõõdukas südamefunktsiooni häire;
- kui teil on mõõdukalt vähenenud neerufunktsioon. Moksonidiini hüpotensiivset toimet tuleb
hoolikalt jälgida, eriti ravi alguses. Vajalik on annuse täpne tiitrimine;
- kui teid ravitakse samaaegselt β-adrenoblokaatoritega. Ravi lõpetamisel tuleb katkestada
esimesena β-adrenoblokaatorite manustamine ja mõned päevad hiljem moksonidiini manustamine,
et vältida vererõhu tõusu tagasilöögiefektina.

Moxonidin HEXAL koos toidu ja joogiga
Koos toiduga manustamine ei muuda moksonidiini imendumist. Moxonidin HEXAL’i võib võtta enne
sööki, söögi ajal või pärast sööki. Tabletid tuleb võtta piisava hulga vedelikuga.

Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Moxonidin HEXAL’i ei kasutata rasedatel, kui see pole vältimatult vajalik.
Moxonidin HEXAL’i ei määrata imetavatele emadele, kuna moksonidiin eritub rinnapiimaga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Moksonidiinravi ajal on täheldatud unisust ja uimasust. Ravi ajal hoiduge autojuhtimisest ja masinate või
mehhanismide käsitsemisest.

Muud ravimid ja Moxonidin HEXAL
Teatage oma arstile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid
ravimeid.

Kasutamisel koos teiste vererõhkualandavate preparaatidega, suureneb moksonidiini vererõhkualandav
toime.

Moksonidiin võib tugevdada tritsükliliste antidepressantide toimet (vältige koos määramist),
trankvillisaatorite, alkoholi, sedatiivsete preparaatide ja uinutite toimet. Bensodiasepiinide sedatiivne
toime võib suureneda koos moksonidiiniga manustamisel. Moksonidiin vähendab veidi kognitiivseid
funktsioone koos lorasepaamiga kasutamisel.

Moksonidiin elimineerub tubulaarsekretsiooni teel. Ei saa välistada koostoimeid teiste
tubulaarsekretsiooni teel elimineeruvate ravimitega (nagu digitaalis, insuliin, sulfonüüluurea, nitraadi
derivaadid, antireumaatilised preparaadid, hüpolipideemilised preparaadid, allopurinool, kolhitsiin,
probenetsiid, haavandtõve ravimid, türeoidekstraktid). Tolasodiin võib vähendada moksonidiini toimet
annusest sõltuvalt.

3. Kuidas MOXONIDIN HEXAL 0,4 MG võtta

Kuidas Moxonidin HEXAL'i kasutada

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu
oma arsti või apteekriga.

Täiskasvanud:
Ravi peab algama moksonidiini väikseima annusega. See tähendab ööpäevast annust 0,2 mg moksonidiini
hommikul. Kui terapeutiline toime on ebapiisav, võib annust suurendada kolme nädala pärast 0,4 mg-ni.
Seda annust võib manustada ööpäevase üksikannusena (hommikul) või kahe osana (hommikul ja õhtul).
Kui tulemus on järgneva kolme nädala jooksul ikka ebapiisav, võib annust suurendada maksimaalse 0,6
mg-ni ööpäevas, manustatuna kahes osas - hommikul ja õhtul. Moksonidiini üksikannust annust 0,4 mg ja
ööpäevast annust 0,6 mg ei tohi ületada.

Moksonidiini ei kasutata lastel ja alla 16aastastel ja noorukitel, kuna kliinilised andmed nende puhul on
ebapiisavad.

Eakad:
Kahjustumata neerufunktsiooni korral on annustamine sama, mis täiskasvanutel.

Neerufunktsiooni kahjustus:
Mõõduka neerufunktsiooni häirega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) > 30 ml/min kuni <
60 ml/min) ei tohi üksikannus ületada 0,2 mg ja ööpäevane annus 0,4 mg moksonidiini. Raske
neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) < 30 ml/min) on
moksonidiin vastunäidustatud.

Maksakahjustus:
Kerge või keskmise raskusega maksakahjustuse korral on annustamine samasugune nagu tervetel
täiskasvanutel. Raske maksahaiguse puhul on moksonidiin vastunäidustatud.

Ravi ei tohi lõpetada järsku, vaid seda tuleb teha kahe nädala jooksul järk-järgult

Kui teil on tunne, et Moxonidin HEXAL’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, rääkige sellest oma arstile
või apteekrile.

Kui te kasutate Moxonidin HEXAL’i rohkem kui ette nähtud
Üleannustamise korral võivad ilmneda järgmised nähud: sedatsioon (uimasus), hüpotensioon (vererõhu
langus), ortostaatiline düsregulatsioon (vererõhu järsud muutused), bradükardia (südame löögisageduse
langus), suukuivus. Harvadel juhtudel võib esineda oksendamist ja paradoksaalset vererõhu tõusu.
Suure üleannuse võivad tekkida teadvusehäired ja hingamishäired. Üleannustamise korral pöörduge
kiiresti arsti poole.

Kui te unustate Moxonidin HEXAL'i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed moksonidiini võtmisel on suukuivus, pearinglus, asteenia ja
unisus. Sageli väheneb nende sümptomite esinemine pärast esimesi ravinädalaid.
Kõrvaltoimed organsüsteemi klasside kaupa (täheldatud platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes 886
moksonidiinile eksponeeritud patsiendiga alltoodud sagedustega):
Väga sage: ≥1/10
Sage: ≥1/100 kuni <1/10
Aeg-ajalt: ≥1/1,000 kuni <1/100
Harva≥1/10,000 kuni <1/1,000
Väga harva <1/10,000
Teadmata (ei saa hinnata olemasoleva info põhjal)

*Platseeboga võrreldes ei olnud esinemissagedus suurem.

Südame häired
Aeg-ajalt: bradükardia ehk aeglane südamerütm

Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt: tinnitus ehk kõrvakohin

Närvisüsteemi häired
Sage: peavalu*, pearinglus, peapööritus, somnolentus ehk unisus
Aeg-ajalt: sünkoop ehk minestus*

Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt: hüpotensioon* ehk madal vererõhk (sh ortostaatiline hüpotensioon)

Seedetrakti häired
Väga sage: suukuivus
Sage: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, düspepsia ehk seedehäire

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sage: lööve, kihelus
Aeg-ajalt: angioödeem ehk jäsemete, kõhu, kurgu ja muude elundite tursed,

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: asteenia ehk vaimne kurnatus
Aeg-ajalt: tursed

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Sage: seljavalu
Aeg-ajalt: kaelavalu

Psühhiaatrilised häired
Sage: unetus
Aeg-ajalt: närvilisus

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka
selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee
kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas MOXONIDIN HEXAL 0,4 MG säilitada

Kuidas Moxonidin HEXAL'i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab selle
kuu viimasele päevale.


6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Moxonidin HEXAL sisaldab
- Toimeaine on moksonidiin. Üks tablett sisaldab 0,2 mg, 0,3 mg või 0,4 mg moksonidiini.
- Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, krospovidoon, povidoon K25, magneesiumstearaat,
hüpromelloos, titaandioksiid (E171), makrogool 400, punane raudoksiid (E172).

Kuidas Moxonidin HEXAL välja näeb ja pakendi sisu
PVC/PVDC/Al blisterpakendid, mis sisaldavad 10, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 400 (haiglapakendid 20 x 20,
10 x 40) õhukese polümeerikattega tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
HEXAL AG
Industriestraβe 25
D-83607 Holzkirchen
Telefon: 0 80 24 / 908-0
Faks: 0 80 24 / 908-12 90
Saksamaa

Tootja
Salutas Pharma GmbH
Otto-von-Guericke-Allee 1
39179 Barleben
Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Sandoz d.d. Eesti filiaal
Pärnu mnt 105
11312 Tallinn
tel. 6652 400

Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2014



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

MoxonidinHEXAL 0,2 mg; õhukese polümeerikattega tabletid
MoxonidinHEXAL 0,3 mg; õhukese polümeerikattega tabletid
MoxonidinHEXAL 0,4 mg; õhukese polümeerikattega tabletid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 0,2; 0,3 või 0,4 mg moksonidiini
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Õhukese polümeerikattega tablett.

Tabletid on ümarad, ligikaudu 6 mm läbimõõduga.
0,2 mg tablett on helepunane; 0,3 mg tablett on punane ja 0,4 mg tablett on tumepunast värvi.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud:
Ravi peab algama moksonidiini väikseima annusega. See tähendab ööpäevast annust 0,2 mg moksonidiini
hommikul. Kui terapeutiline toime on ebapiisav, võib annust suurendada kolme nädala pärast 0,4 mg-ni.
Seda annust võib manustada ööpäevase üksikannusena (hommikul) või kahe osana (hommikul ja õhtul).
Kui tulemus on järgneva kolme nädala jooksul ikka ebapiisav, võib annust suurendada maksimaalse 0,6
mg-ni ööpäevas, manustatuna kahes osas - hommikul ja õhtul. Moksonidiini üksikannust 0,4 mg ööpäevast annust 0,6 mg ei tohi ületada.
Koos toiduga manustamine ei muuda moksonidiini farmakokineetikat. Moksonidiini võib võtta enne
sööki, söögi ajal või pärast sööki. Tabletid tuleb võtta piisava hulga vedelikuga.
Moksonidiini ei kasutata alla 16 aasta vanustel lastel ja noorukitel, kuna kliinilised andmed nende puhul
on ebapiisavad.

Eakad:
Kahjustumata neerufunktsiooni korral on annustamine sama, mis täiskasvanutel.

Neerufunktsiooni kahjustus:
Mõõduka neerufunktsiooni häirega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) > 30 ml/min kuni <
60 ml/min) ei tohi üksikannus ületada 0,2 mg ja ööpäevane annus 0,4 mg moksonidiini. Raske
neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) < 30 ml/min) on
moksonidiin vastunäidustatud (vt lõik 4.3.).

Maksakahjustus:
Maksakahjustusega patsientide kohta uuringud puuduvad. Kuna moksonidiinil ei esine ulatuslikku
metabolismi maksas, ei ole oodata olulist mõju farmakokineetikale, ja kerge või keskmise raskusega
maksakahjustusega patsientide puhul on annustamine samasugune nagu tervetel täiskasvanutel. Raske
maksahaigusega patsientidele on moksonidiin vastunäidustatud (vt ka lõik 4.4.).
Ravi ei tohi lõpetada järsku, vaid seda tuleb teha kahe nädala jooksul järk-järgult (vt ka lõik 4.4).

4.3. Vastunäidustused

- Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes;
- siinussõlme nõrkuse sündroom;
- bradükardia (alla 50 löögi minutis puhkeolekus);
- teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad;
- südamepuudulikkus (vt lõik 4.4).

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Turustamisjärgselt on teadatud moksonidiinravi saanud patsientidel erineva astme blokaadi juhtudest.
Sellest tulenevalt ei saa moksonidiini mõju atrioventrikulaarne juhtivusele täielikult välistada. Seepärast
on soovitatav olla ettevaatlik ravi määramisel patsientidele kellel on võimalik eelsoodumus AV blokaadle

Kui moksonidiini kasutatakse 1. astme AV blokaadiga patsientidel, tuleb bradükardia vältimiseks olla
eriti ettevaatlik. Moksonidiini ei tohi kasutada kõrgema astme AV blokaadiga patsientidel (vt lõik 4.3).

Kui moksonidiini kasutatakse raske koronaartõvega või ebastabiilse stenokardiaga patsientidel, tuleb
seda teha erilise ettevaatusega, sest selles patsientide rühmas on kasutamiskogemus piiratud.

Moksonidiin eritub peamiselt neerude kaudu, seetõttu tuleb seda neerukahjustusega patsientidele
manustada ettevaatusega. Neerukahjustuse korral on soovitatav annuse hoolikas tiitrimine, eriti ravi
alguses: alustada tuleb annusega 0,2 mg ööpäevas ja annust võib suurendada maksimaalselt 0,3 mg
ööpäevas kui see on kliiniliselt näidustatud ja patsiendile hästi talutavMõõdukalt langenud
neerufunktsiooniga patsientidel (GRF > 30 ml/min kuni < 60 ml/min, kreatiniini sisaldusega seerumis >
105 µmol/l kuni< 160 µmol/l) tuleb moksonidiini hüpotensiivset toimet hoolikalt jälgida, eriti ravi
alguses. Nendel patsientidel on nõutav annuse ettevaatlik korrigeerimine.


Moksonidiini kasutamisel kombineerituna beeta-adrenoblokaatoritega tuleb ravi lõpetamise korral
katkestada esimesena ravi beeta-adrenoblokaatoriga ja moksonidiiniga mõned päevad hiljem, vältimaks
vererõhu tõusu tagasilöögina.
Kuigi ei ole teada, et moksonidiin-ravi katkestamisel oleks esinenud tagasilööke vererõhule,
ei ole moksonidiin-ravi järsk lõpetamine siiski soovitatav. Annust tuleks vähendada järkjärgult
kahe nädala jooksul.

Eakatel patsiendidel on suurem risk vererõhku alandavate ravimite vaskulaarsele mõjule, seetõttu tuleb
ravi alustada kõige madalamast annusest ja annust tuleb suurenda ettevaatlikult, kasu ja riski suhet
arvestades.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Manustamisel koos teiste antihüpertensiivsete preparaatidega suureneb moksonidiini hüpotensiivne toime.

Moksonidiin võib potenseerida tritsükliliste antidepressantide toimet (vältige koosmääramist),
trankvillisaatorite, alkoholi, sedatiivsete preparaatide ja uinutite toimet. Bensodiasepiinide sedatiivne
toime võib koos moksonidiiniga manustamisel suureneda. Moksonidiin vähendab veidi kognitiivseid
funktsioone koos lorasepaamiga kasutamisel.

Moksonidiin elimineerub tubulaarsekretsiooni teel. Ei saa välistada koostoimeid tubulaarsekretsiooni teel elimineeruvate ravimitega (nagu digitaalis, insuliin, sulfonüüluurea, nitraadi
derivaadid, antireumaatilised preparaadid, hüpolipideemilised preparaadid, allopurinool, kolhitsiin,
probenetsiid, haavandtõve ravimid, türeoidekstraktid). Tolasodiin võib vähendada moksonidiini toimet
annusest sõltuvalt.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus
Moksonidiini kasutamisest rasedatel andmed puuduvad. Katsed loomadega on näidanud toksilist toimet
reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimestel ei ole teada. Moksonidiin ei kasutata rasedatel,
kui see pole vältimatult vajalik.

Imetamine
Moksonidiini ei määrata imetavatele emadele, kuna moksonidiin eritub rinnapiimaga.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Ei ole läbi viidud uuringuid, hindamaks toimet reaktsioonikiirusele. Siiski on täheldatud unisust ja
pearinglust. Keskendumisvõimet ja reaktsioonikiirust nõudvate tegevuste sooritamisel tuleb seda arvesse
võtta.

4.8. Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed moksonidiini võtmisel on suukuivus, pearinglus, vaimne
kurnatus (asteenia) ja unisus. Sageli väheneb nende sümptomite esinemine pärast esimesi ravinädalaid.
Kõrvaltoimed organsüsteemi klasside kaupa (täheldatud platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes 886
moksonidiinile eksponeeritud patsiendiga alltoodud sagedustega):
Väga sage: ≥1/10
Sage: ≥1/100 kuni <1/10
Aeg-ajalt: ≥1/1,000 kuni <1/100
Harva≥1/10,000 kuni <1/1,000
Väga harva <1/10,000
Teadmata (ei saa hinnata olemasoleva info põhjal)

*Platseeboga võrreldes ei olnud esinemissagedus suurem.

Südame häired
Aeg-ajalt: bradükardia

Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt: tinnitus

Närvisüsteemi häired
Sage: peavalu*, pearinglus, vertiigo, somnolentsus
Aeg-ajalt: sünkoop*

Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt: hüpotensioon* ( sh ortostaatiline hüpotensioon)

Seedetrakti häired
Väga sage: suu kuivus
Sageli:
kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, düspepsia*

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sage: lööve, kihelus
Aeg-ajalt: angioödeem,

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: asteenia
Aeg-ajalt: ödeem

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Sage: seljavalu
Aeg-ajalt: kaelavalu

Psühhiaatrilised häired
Sage: unetus
Aeg-ajalt: närvilisus



Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid
Väheste teatatud üleannustamise juhtumite hulgas manustati 19,6 mg korraga ilma fataalse lõppeta.
Teatatud nähtude ja sümptomite hulgas on peavalu, sedatsioon, somnolentsus, hüpotensioon,
pearinglus, asteenia, bradükardia, suukuivus, oksendamine, väsimus ja valu ülakõhus. Raske
üleannustamise korral on soovitatav hoolikas jälgimine, eriti teadvushäirete ja hingamise pärssumise
suhtes.
Lisaks võivad väheste suure annusega tehtud loomkatsete andmete põhjal esineda mööduv
hüpertensioon, tahhükardia ja hüperglükeemia.


Üleannustamise ravi
Spetsiifilist antidooti ei ole. Hüpotensiooni korral võib kaaluda vereringe toetust nagu vedelike ja
dopamiini manustamine. Bradükardiat võib ravida atropiiniga.
Alfaretseptorite antagonistid võivad vähendada või kaotada moksonidiini üleannustamisel tekkiva
paradoksaalse hüpertensiooni.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Antihüpertensiivsed ravimid, tsentraalselt toimivad antiadrenergilised ained,
ATC-kood: C02AC05.

Arvukate loomkatsetega on tõestatud, et moksonidiinil on tugev hüpotensiivne toime. Olemasolevad
eksperimentaalsed andmed osutavad, et moksonidiini toimimiskoht paikneb kesknärvisüsteemis (KNS).
Ajutüves seondub moksonidiin valikuliselt I -imidasoliini retseptoritega. Neid imidasoliinitundlikke
1
retseptoreid on valdavalt leitud aju külgvatsakeste rostraalses osas, piirkonnas mis mängib tähtsat osa
sümpaatilise närvisüsteemi tsentraalses juhtimises. Nende I -imidasoliini retseptorite mõjustamise
1
tulemusena väheneb sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsus. See on tõestatud kardiaalsete, vistseraalsete ja
renaalsete sümpaatiliste närvide osas.
Moksonidiin erineb teistest tsentraalselt toimivatest hüpotensiivsetest ainetest selle poolest, et omab ainult
nõrka afiinsust tsentraalsete alfa-2-adrenoretseptorite suhtes, võrrelduna afiinsusega I1-
imidasoliinretseptoritele suhtes. Alfa-2-adrenergilised retseptorid on vahelüliks, mis põhjustavad
sedatsiooni ja suukuivust - kõige sagedamini esinevaid tsentraalselt toimivate antihüpertensiivsete
preparaatide kõrvaltoimeid.
Keskmine süstoolne ja diastoolne vererõhk alanevad mõlemad nii rahuolekus kui füüsilise koormuse
korral.

Moksonidiini mõju suremusele ja kardiovaskulaarsele haigestumusele ei ole käesoleval hetkel teada.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Moksonidiin imendub suukaudsel manustamisel hästi. Inimese seedetraktist imendub ligikaudu 90%
manustatud annusest. Manustamine koos toiduga ei muuda moksonidiini farmakokineetikat. Puudub
esmase maksapassaaži efekt ja biosaadavus on 88%.

Jaotumine
Ainult umbes 7% moksonidiinist seondub plasmavalkudega (Vdss = 1,8 ± 0,4 l/kg).
Plasmakontsentratsiooni maksimum saabub 30...180 minutit pärast moksonidiini õhukese
polümeerikattega tableti manustamist.

Biotransformatsioon
Moksonidiinist metaboliseerub 10...20%, peamiselt 4,5-dehüdromoksonidiiniks ja aminometanamidiini
derivaadiks imidasoliiniringi avanemise teel. 4,5-dehüdromoksonidiini hüpotensiivne toime moodustab
ainult 1/10 ja aminometanamidiini derivaadi toime vähem kui 1/100 moksonidiini omast.

Eritumine
Moksonidiin ja selle metaboliidid elimineeruvad pea aegu täielikult neerude kaudu. Üle 90% annusest
eritub neerudega esimese 24 tunni jooksul, kuna 1% eritub roojaga. Esialgse moksonidiini kumulatiivne
eritumine moodustab ligikaudu 50...70%. Keskmine poolväärtusaeg plasmaeliminatsioonil on 2,2...2,3
tundi ja renaalne poolväärtusaeg 2,6...2,8 tundi.

Mõõdukalt langenud neerufunktsiooniga patsientidel (GFR 30...60 ml/min) on AUC on suurenenud 85%
ja kliirens vähenenud 52%. Nendel patsientidel tuleb annust kohandada nii, et maksimaalne ööpäevane
annus ei ületaks 0,4 mg ja maksimaalne üksikannus 0,2 mg.

Raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (GFR < 30 ml) on kliirens vähenenud 68% ja
eliminatsiooni poolväärtusaeg pikenenud 7 tunnini. Nendel patsientidel on monoksidiin vastunäidustatud
(vt lõik 4.3).

Farmakokineetika lastel
Farmakokineetika uuringuid lastel ei ole teostatud.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduv toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse, reproduktsiooni- ja
arengutoksilisuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.
Reproduktsioonitoksilisuse uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet fertiilsusele (suukaudsed annused
kuni 6,4 mg/kg kehakaalu kohta rottidel) ega teratogeenset toimet (suukaudsed annused kuni 27 mg/kg
kehakaalu kohta rottidel ja kuni 4,9 mg/kg kehakaalu kohta küülikutel). Ei ole täheldatud kõrvalekaldeid
peri- ja postnataalses arengus rottidel suukaudsete annuste puhul kuni 9 mg/kg kehakaalu kohta.

Vt ka lõik 4.6.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Tableti sisu:
laktoosmonohüdraat
krospovidoon
povidoon K25
magneesiumstearaat

Tableti kate:
hüpromelloos
titaandioksiid (E171)
makrogool 400
punane raudoksiid (E172)

6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida temperatuuril kuni 30 ºC.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

PVC/PVDC/Al blisterpakendid, mis sisaldavad 10, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 400 (haiglapakendid 20 x 20,
10 x 40) õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erihoiatused ravimipreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

7. Müügiloa hoidja

HEXAL AG
Industriestr. 25
83607 Holzkirchen
Saksamaa

8. Müügiloa number

MoxonidinHEXAL 0,2 mg: 437804
MoxonidinHEXAL 0,3 mg: 438104
MoxonidinHEXAL 0,4 mg: 438004

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.03.2004
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.02.2014

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2014