LERCAPIN

Toimeained: lerkanidipiin

Ravimi vorm: õhukese polümeerikattega tablett

Ravimi tugevus: 20mg 90TK

Retseptiravim

Seotud teemad

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on LERCAPIN ja milleks seda kasutatakse

Lerkanidipiin kuulub ravimite gruppi, mida nimetatakse kaltsiumikanali blokaatoriteks
(dihüdropüridiini derivaadid).
Lerkanidipiini kasutatakse täiskasvanutel (üle 18-eluaasta) kõrgvererõhutõve ehk
hüpertensiooni raviks.

2. Mida on vaja teada enne LERCAPIN võtmist

Ärge võtke Lercapin'i
- Kui te olete allergiline (ülitundlik) lerkanidipiinvesinikkloriidi või Lercapin'i mõne
koostisosa suhtes.
- Kui teil on kunagi varem tekkinud allergiline reaktsioon sarnaste ravimite (nt amlodipiin,
nikardipiin, felodipiin, isradipiin, nifedipiin või latsidipiin) suhtes.
- Kui teil esineb teatud südamehaigusi:
ravimata südamepuudulikkus,
vere väljavoolutakistus südamest,
ebastabiilne stenokardia (puhkeolekus tekkiv või progresseeruv)
ühe kuu jooksul pärast südamelihase infarkti.
- kui teil esineb raske maksa- või neeruhaigus
- ei tohi kasutada koos ravimitega, mis pärsivad CYP3A4 isoensüümi:
seenevastaseid ravimeid (ketokonasooli või itrakonasooli),
makroliidantibiootikume (nt erütromütsiini või troleandomütsiini)
viirusevastaste ravimitega mida kasutatakse HIV infektsiooni raviks (nt
ritonaviiri).
- kui te võtate ravimit tsüklosporiin (seda kasutatakse pärast siirdamist organi äratõuke
reaktsiooni vältimiseks)
- koos greipfruudiga või koos greipfruudi mahlaga.

Lercapin'i ei tohi kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal. (vt lõik Rasedus ja Imetamine).

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Lercapin
- kui teil esinevad teatud teised südamehaigused ja/või kui te vajate südamestimulaatorit
või teil on stenokardia.
- kui teil esineb probleeme maksa või neerudega või te saate dialüüsi

Võtmine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui:
- te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma
retseptita ostetud ravimeid.
- te kasutate beetablokaatoreid N. metoprolool, diureetikume (vett väljutavad tabletid) või
AKE inhibiitoreid (ravimid, mida kasutatakse kõrgvererõhu raviks)
- te kasutate tsimetidiini (rohkem kui 800mg, ravim haavandi ja kõrvetiste korral)
- te kasutate digoksiini (südameprobleemide korral)
- te võtate midasolaami (unerohi)
- te võtate rifampitsiini (tuberkuloosi ravim)
- te võtate astemisooli või terfenadiini (allergiaravimid)
- te võtate amiodarooni või kinidiini (ravimid kiire südame töö korral)
- te võtate fenütoiini või karbamasepiini (ravim epilepsia korral). Teie arst võib otsustada
jälgida teie vererõhku sagedamini kui tavaliselt.
On ravimeid, mida ei tohi kasutada samal ajal lerkanidipiiniga. Vt lõik “Ärge võtke
lerkanidipiini” või “palun informeerige oma arsti või apteekrit kui” kus on need ravimid
loetletud.

Lercapin'i võtmine koos toidu ja joogiga
• Ravi ajal Lercapin'iga ei tohi tarbida alkoholi, kuna see tugevdab Lercapini toimet.
• Ravi ajal Lercapin'iga ei tohi süüa greipfruuti ega juua greipfruudi mahla.

Rasedus ja imetamine
Ärge kasutage Lercapin'i kui te olete rase või imetate last või kui te plaanite rasestuda või kui
te ei kasuta tõhusaid rasedusvastaseid vahendeid.
Kui te kasutate Lercapin'i ja arvate, et olete rase, konsulteerige oma arstiga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kui ravim põhjustab teil pearinglust, unisust või väsimust, tuleb olla ettevaatlik. Ärge juhtige autot
või kasutage masinaid, kuni te teate kuidas Lercapin võib teile mõjuda.

Oluline teave mõningate Lercapin'i koostisainete suhtes
Kui teie arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid N: laktoositalumatus,
galaktoseemia või glükoosi/galaktoosi malabsorptsiooni sündroomi korral, konsulteerige enne
ravimi kasutamist arstiga, kuna see ravim sisaldab laktoosi.

3. Kuidas LERCAPIN võtta

Võtke Lercapin'i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Täiskasvanud: tavaline annus on 10 mg ööpäevas, mis tuleb sisse võtta iga päev ühel ja
samal kellaajal, eelistatavalt hommikul vähemalt 15 minutit enne hommikusööki, kuna
rasvarohke toit suurendab oluliselt ravimi sisaldust veres.

Teie arst võib vajadusel soovitada teil annust suurendada kuni 20mg lerkanidipiinini.
Tabletid tuleb neelata eelistatult tervelt koos veega.

Eakad: Annuse kohandamine pole vajalik, kuid ravi alustamisel on vajalik ettevaatus.

Neeru- ja maksa probleemidega patsiendid: ravi alustamisel vajavad eritähelepanu ja annuse
suurendamisel 20mg-ni tuleb olla ettevaatlik.

Lapsed: alla 18-aastastel lastel ei tohi kasutada.

Lisaküsimuste korral selle ravimi kohta konsulteeri oma arstiga.

Kui te võtate Lercapin'i rohkem kui ette nähtud
Ärge ületage soovitatud annust.
Kui te võtate sisse määratust suurema annuse pöörduge koheselt arsti poole ja võimalusel võtke
tabletid ja/või ravimi pakend endaga kaasa.
Soovitatavast annusest suurema manustamine võib viia vererõhu ülemäärase languseni, mille
tagajärjel muutub südametegevus ebakorrapäraseks ja kiiremaks. See võib viia ka teadvuse
kaotuseni.

Kui te unustate Lercapin'i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.
Võtke tavaline annus sisse niipea, kui see teile meelde tuleb ja seejärel jätkake ravimi võtmist
nagu tavaliselt.

Kui te lõpetate Lercapin'i võtmise
Kui te lõpetate Lercapini'i võtmise, võib teie vererõhk uuesti tõusta. Enne ravimi kasutamise
lõpetamist konsulteerige oma arstiga.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka Lercapin põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Mõned kõrvaltoimed võivad olla tõsised:
Kui teil tekib mõni neist kõrvaltoimetest konsulteerige koheselt arstiga.
Harv (vähem kui ühel 1000-st patsiendist): stenokardia (valud rinnus südame verevarustuse häire
tõttu).

Väga harv: (vähem kui ühel patsiendil 10000-st): valu rinnus, vererõhu langus, minestus ja
allergilised reaktsioonid (sümptomid: sügelus, lööve, nõgestõbi).

Stenokardiaga patsientidel võivad dihüdropüridiinirühma ravimid (kuhu kuulub ka lerkanidipiin)
tõsta stenokardiahoogude sagedust, pikendada kestust ja raskust. Üksikjuhtudel on täheldatud
müokardiinfarkti.

Ravimi tarvitamisel võivad mõnikord ilmneda järgmised kõrvaltoimed:
Aeg ajalt (vähem kui ühel patsiendil 100-st): peavalu, pearinglus, pahkluu või jalgade paistetus,
sagenenud pulss, südamepekslemine, kiiresti tekkiv näo-, kaela ja ülakeha punetus.

Harv (vähem kui ühel patsiendil 1000-st): unisus, halb enesetunne, oksendamine, kõrvetised,
kõhuvalu, kõhulahtisus, nahalööve, lihasvalu, suurenenud uriinimaht, väsimus.

Väga harv (vähem kui ühel patsiendil 10000-st): igemete paksenemine, muutused
maksafunktsioonis (määratud vereanalüüsiga), sagenenud urineerimine.

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda
kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või
apteekrile.

5. Kuidas LERCAPIN säilitada

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage Lercapin'i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blisterpakendil.
Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

Hoidke tablette originaalpakendis, et kaitsta valguse ja niiskuse eest. Pakend tuleb hoida
kuivas kohas.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Lercapin sisaldab
- Toimeaine on lerkanidipiinvesinkkloriid. Üks tablett sisaldab 10mg
lerkanidipiinvesinikkloriidi (vastab 9,4 mg lerkapiinile)
- Abiained on:
Tableti sisu: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumglükolaattärklis,
povidoon K30, magneesiumstearaat,
Tableti kate: hüpromelloos, talk, titaandioksiid (E171), makrogool 6000, raudoksiid (E172).

Kuidas Lercapin välja näeb ja pakendi sisu

Lercapin 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid on kollased, ümarad, kaksikkumerad
kaetud tabletid poolitusjoonega ühel pool tabletti. Poolitusjoon on tableti murdmiseks, et
lihtsustada neelamist, mitte võrdseteks annusteks jagamiseks.
Pakendis on 7, 14, 28, 35, 50, 56, 60, 90, 98 või 100 tabletti

Kõik pakendisuurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja:
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare
L-1611 Luxembourg
Luksemburg
Tootja:
BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)
Glienicker Weg 125
12489 Berliin, Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja
poole:
OÜ Berlin-Chemie Menarini Eesti
Paldiski mnt. 27/29
10612 Tallinn
Telefon: 667 5001

Infoleht on viimati kooskõlastatud augustis 2011.




Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

RAVIMPREPARAADI KAUBANDUSLIK
LERCAPIN 10 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
LERCAPIN 20 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Tablett sisaldab toimeainena 10 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi (mis vastab 9,4 mg lerkanidipiinile)
või 20 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi (mis vastab 18,8 mg lerkanidipiinile).
INN. Lercanidipinum
Abiained (vt 6.1)

3. Ravimvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid.
10 mg tabletid:
Kollased, ümarad, kaksikkumerad tabletid, poolitusjoonega ühel pool.

20mg tabletid:
Roosad, ümarad, kaksikkumerad tabletid, poolitusjoonega ühel pool.

Poolitusjoon on tableti murdmiseks, et lihtsustada neelamist, mitte võrdseteks annusteks
jagamiseks

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Kerge ja mõõdukas arteriaalne hüpertensioon.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Soovitatav annus on 10 mg üks kord ööpäevas, mis manustatakse suu kaudu vähemalt 15 minutit enne
sööki. Sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest võib annust järk-järgult suurendada kuni 20
mg-ni, kuna maksimaalne antihüpertensiivne toime võib saabuda umbes 2 nädala jooksul.

Mõnede patsientide puhul, kellel vajaliku ravivastuse saamiseks ei piisa ühest antihüpertensiivsest
ravimist, võib LERCAPINi lisada beeta-adrenoblokaatorile (atenolool), diureetikumile
(hüdroklorotiasiid) või angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorile (kaptopriil või
enalapriil).

Kuna annus-vastus kurv annuste vahemikus 20...30 mg on järsu platooga, siis on ebatõenäoline, et
annuse suurendamisel toime veelgi paraneks, intensiivistuda võivad aga kõrvaltoimed.

Kasutamine eakatel patsientidel: kuigi farmakokineetiliste andmete ja kliinilise kogemuse põhjal ei
ole ööpäevase annuse korrigeerimine vajalik, peab ravi alustamisel eakatel patsientidel olema
ettevaatlik.

Kasutamine lastel: kuna puudub ravimi kasutamise kliiniline kogemus alla 18-aastastel patsientidel, ei
soovitata lastel LERCAPINi kasutada.

1

Kasutamine neeru- või maksafunktsiooni häirete korral: eriti ettevaatlik peab olema ravi alustamisel
kerge või keskmise raskusega neeru- või maksafunktsiooni häirete korral. Kuigi tavaliselt soovitatav
raviskeem võib olla nende patsientide poolt talutav, peab hoolikalt kaaluma annuse suurendamist 20
mg-ni ööpäevas. Maksakahjustusega patsientidel võib antihüpertensiivne toime tugevneda ja seega
tuleks kaaluda annuse kohandamist. LERCAPINi ei kasutata patsientidel, kellel esineb raske maksa-või neerufunktsiooni häire (glomerulaarfiltratsiooni määr < 30 ml/min).

4.3. Vastunäidustused

- Ülitundlikkus lerkanidipiini, mõne dihüdropüridiini derivaadi või preparaadi mõne abiaine
suhtes.
- Raseduse ja rinnaga toitmise ajal (vt lõik 4.6).
- Fertiilses eas naistel, kes ei kasuta rasestumisvastaseid vahendeid.
- Vasaku vatsakese väljavoolutakistuse korral.
- Ravile allumatu kongestiivse südamepuudulikkuse korral.
- Ebastabiilse stenokardia korral
- 1 kuu jooksul pärast müokardiinfarkti,
- Raske neeru- või maksafunktsiooni kahjustuse korral.

Vältida tuleb LERCAPINi koosmanustamist:
- tsüklosporiiniga (vt lõik 4.5)
- tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (vt. lõik 4.5)
- greipfruudimahlaga (vt lõik 4.5).

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Eriti ettevaatlik peab olema LERCAPINi kasutamisel siinussõlme nõrkuse sündroomi korral (kui
südamestimulaatorit ei ole paigaldatud). Kuigi hemodünaamika uuringutes ei ilmnenud vatsakeste
funktsiooni häirumist, peab ettevaatlik olema südame vasaku vatsakese funktsioonihäirega patsientide
ravimisel.
Mõnede lühitoimeliste dihüdropüridiini derivaatide kasutamisel võib isheemiatõvega patsientidel
suureneda risk kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete tekkeks. Kuigi LERCAPIN on pika toimeajaga
preparaat, peab nimetatud patsientide puhul siiski olema ettevaatlik.

Mõned dihüdropüridiinid võivad harvadel juhtudel põhjustada prekardiaalset valu või stenokardiat.
Väga harvadel juhtudel võivad olemasoleva stenokardiaga patsiendid kogeda haigushoogude
sagenemist, kestvuse pikenemist ja ägenemist. Üksikjuhtudel võib tekkida müokardiinfarkt (vt 4.8).

Kasutamine maksa ja neerufunktsiooni häirete korral:
eriti ettevaatlik peab olema ravi alustamisel kerge või keskmise raskusega neeru- või
maksafunktsiooni häirete korral. Kuigi tavaliselt soovitatav raviskeem võib olla nende patsientide
poolt talutav, peab hoolikalt kaaluma annuse suurendamist 20 mg-ni ööpäevas. Maksakahjustusega
patsientidel võib antihüpertensiivne toime olla tugevam ja seega tuleks kaaluda annuse kohandamist.
LERCAPINi ei kasutata patsientidel, kellel esineb raske maksa- või neerufunktsiooni häire
(glomerulaarfiltratsiooni määr < 30 ml/min) (vt 4.2)

Alkoholi kasutamist tuleb vältida, sest see võib potentseerida vasodilateerivate antihüpertensiivsete
ravimite toimet (vt 4.5).

Vältida tuleb ravimi manustamist koos tugevatoimeliste CYP3A4 inhibiitoritega CYP3A4
indutseerijad nagu krambivastased ravimid (fenütoiin, karbamasepiin) ja rifampitsiin võivad langetada
lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni, mille tulemusena võib ravimi toime nõrgeneda (vt 4.5).


2
1 10mg-ne tablett sisaldab 30 mg ja 20mg tablett 60mg laktoosi ja seega ei peaks manustama seda
patsientidele kellel on Lapp laktaasi puudulikkus, galaktoseemia või glükoosi/galaktoosi
malabsorptsiooni sündroom.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kuna lerkanidipiin metaboliseeritakse ensüüm CYP3A4 poolt, võivad samaaegselt manustatud
CYP3A4 inhibiitorid ja indutseerijad mõjutada lerkanidipiini metabolismi ja eliminatsiooni.

Samaaegne lerkanidipiinvesinikkloriidi ja CYP3A4 inhibiitorite (nagu näiteks: ketokonasool,
itrakonasool, ritonaviir, erütromütsiin, troleandomütsiin) koos kasutamist tuleb vältida (vt. 4.3)

Koostoime uuringus tugeva CYP3A4 inhibiitori ketokonasooliga täheldati lerkanidipiini
plasmakontsentratsiooni olulist suurenemist (AUC 15-kordset ja S-lerkanidipiini maksimaalse
plasmakontsentratsiooni 8-kordset suurenemist).
Tsüklosporiini ja lerkanidipiinvesinikkloriidi ei tohi koos manustada (vt 4.3)
Lerkanidipiini ja tsüklosporiini koosmanustamisel on täheldatud mõlema ravimi
plasmakontsentratsiooni suurenemist. Noortel tervetel täiskasvanutel läbiviidud uuring näitas, et kui
tsüklosporiini manustati 3 tundi pärast lerkanidipiini manustamist, siis lerkanidipiini
plasmakontsentratsioon ei muutunud, tsüklosporiini AUC suurenes aga 27%. LERCAPINi ja
tsüklosporiini koosmanustamine viis aga lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni 3-kordse tõusu ja
tsüklosporiini AUC suurenemiseni 21% võrra.

Lerkanidipiini ei tohi võtta koos greipfruudi mahlaga (vt 4.3)
Nagu ka teised dihüdropüridiini derivaadid, on lerkanidipiin tundlik metabolismi inhibeerimise suhtes
greipfruudimahla toimel, mis toob kaasa tema süsteemse biosaadavuse suurenemise ja hüpotensiivse
toime tugevnemise.

20 mg lerkanidipiini manustamisel koos midasolaamiga eakatele vabatahtlikele suurenes lerkanidipiini
imendumine ligikaudu 40%, samas selle kiirus vähenes (maksimaalse plasmakontsentratsiooni
saabumise aeg pikenes 1,75 tunnilt 3 tunnini). Midasolaami kontsentratsioon ei muutunud.

Ettevaatlik tuleb olla LERCAPINi kasutamisel koos teiste CYP3A4 substraatidega nagu terfenadiin,
astemisool, III klassi antiarütmikumid (amiodaroon, kinidiin).

LERCAPINi manustamisel koos CYP3A4 indutseerijatega nagu krambivastased ravimid (fenütoiin,
karbamasepiin) ja rifampitsiin peab olema ettevaatlik, kuna lerkanidipiini antihüpertensiivne toime
võib väheneda, samuti tuleb vererõhku kontrollida tavalisest sagedamini.

LERCAPINi manustamisel koos metoprolooliga, mis elimineeritakse peamiselt maksa kaudu,
metoprolooli biosaadavus ei muutunud, samal ajal kui lerkanidipiini biosaadavus vähenes 50%. See
efekt võib olla tingitud beeta-adrenoblokaatorite poolt põhjustatud maksa verevarustuse vähenemisest
ja võib seetõttu esineda ka teiste selle grupi ravimite puhul. Järelikult võib lerkanidipiini ohutult
kasutada koos beeta-adrenoblokaatoritega, kuid vajalik võib olla annuse korrigeerimine.
Vabatahtlikel (vanus 65±7 aastat) läbi viidud koostoime uuringus fluoksetiiniga (CYP2D6 ja CYP3A4
inhibiitor) ei täheldatud kliiniliselt olulisi muutusi lerkanidipiini farmakokineetikas.

Tsimetidiini samaaegne manustamine annuses 800 mg ööpäevas ei põhjusta olulisi muutusi
lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni väärtustes, suuremate annuste kasutamisel peab aga olema
ettevaatlik, kuna lerkanidipiini biosaadavus ja hüpotensiivne toime võivad suureneda.

20 mg lerkanidipiini manustamisel patsientidele, kes said pikaajalist ravi β-metüüldigoksiiniga,
farmakokineetilisi koostoimeid ei ilmnenud. Digoksiini saavatel tervetel vabatahtlikel täheldati pärast
20 mg lerkanidipiini manustamist tühja kõhuga digoksiini maksimaalse plasmakontsentratsiooni

3
keskmist 33% suurenemist, samal ajal AUC ja renaalne kliirens ei muutunud oluliselt. Samaaegset
digoksiinravi saavaid patsiente tuleb hoolikalt jälgida digoksiinimürgistuse kliiniliste nähtude suhtes.

Kui LERCAPINi 20 mg annust manustati korduvalt koos 40 mg simvastatiiniga, siis lerkanidipiini
AUC oluliselt ei muutunud, samal ajal kui simvastatiini AUC suurenes 56% ja tema aktiivse
metaboliidi β-hüdroksühappe AUC 28%. Tõenäoliselt ei oma need muutused kliinilist tähtsust.
Koostoimeid ei ole oodata, kui lerkanidipiini manustatakse hommikul ja simvastatiini õhtul, nagu selle
ravimi puhul näidustatud.

20 mg lerkanidipiini manustamisel tervetele vabatahtlikele (tühja kõhuga) samaaegselt varfariiniga ei
muutunud viimase farmakokineetika.

LERCAPINi on ohutult kasutatud koos diureetikumide ja AKE inhibiitoritega.

Alkoholi tarvitamisest tuleb hoiduda, kuna see võib potentseerida vasodilatsiooni põhjustavate
antihüpertensiivsete ravimite toimet (vt 4.4)

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus ja imetamine

Lerkanidipiini kohta loomkatsetel saadud andmed ei kinnita selle teratogeenset toimet. Samuti ei
kahjustanud ravim rottide reproduktsiooni võimet. Siiski, kuna kliiniline kogemus lerkanidipiini
kasutamisel raseduse ja imetamise ajal puudub ja teised dihüdropürimidiinid on loomkatsetes
tõestatult teratogeensed, ei tohi lerkanidipiinvesinikkloriidi raseduse ajal ega ka fertiilses eas naised
ilma kindla kontratseptsiooni vahendita, kasutada.

Lerkanidipiini suure lipofiilsuse tõttu võib oodata selle eritumist rinnapiima. Seetõttu ei tohi ravimit
rinnaga toitmise ajal kasutada.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Lerkanidipiini kliinilise kasutamise kogemus on näidanud, et suure tõenäosusega ei mõjuta ravim
patsiendi autojuhtimise või liikuvate mehhanismidega töötamise võimet. Siiski peab olema ettevaatlik,
kuna tekkida võivad pearinglus, jõuetus, väsimus ja harva unisus.

4.8. Kõrvaltoimed

Ravitud patsientidest ligikaudu 1,8% esines kõrvaltoimeid. Alltoodud tabel näitab kõrvaltoimete,
millel vähemalt teoreetiline põhjuslik seos ravimi võtmisega, esinemissagedust vastavalt MedDRA
organsüsteemi klassifikatsioonile kõrvaltoimete esinemissageduse järjekorras.

Nagu ka tabelist näha, on kontrollitud kliinilistes uuringutes kõige sagedasemate kõrvaltoimetena
täheldatud peavalu, pearinglus, perifeerne turse, tahhükardia, südamepekslemine, näo punetus. Mida
esines vähem kui 1% patsientidest.

MedDRA
süsteem-organ-


klass
Sagedus
Kõrvaltoime
Immunsüsteemi häired
Väga harv ( <1/10 000)
ülitundlikkus
Luu ja lihassüsteemi häired
Harv (>1/10 000 <1/1000)
müalgia
Närvisüsteemi häired
Aeg-ajalt (>1/1000 <1/100)
peavalu, pearinglus
Psühhiaatrilised häired
Harv (>1/10 000 <1/1000)
unisus
Seedetrakti häired
Harv (>1/10 000 <1/1000)
iiveldus,
oksendamine,
kõhulahtisus, kõhuvalu
düspepsia
Nahk ja nahaaluskoe häired
Harv (>1/10 000 <1/1000)
lööve

4



Kardiaalsed häired


Harv (>1/10 000 <1/1000)
stenokardia,
Aeg-ajalt (>1/1000 <1/100)
tahhükardia,südamepekslemine
Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt (>1/1000 <1/100)
näopunetus
Väga harv ( <1/10 000)
minestamine









Neerude ja kuseteede häired
Harv (>1/10 000 <1/1000)
polüuuria
Üldised häired
Aeg-ajalt (>1/1000 <1/100)
perifeersed tursed
Harv (>1/10 000 <1/1000)
asteenia, väsimus

Väga harvadel juhtudel (<1/10 000) on turustamisjärgselt teatatud igemete hüpertroofiast, maksa
transaminaaside kontsentratsiooni pöörduvast suurenemisest plasmas, hüpotensioonist, sagenenud
urineerimisest ja rinnavaludest.

Mõned dihüdropüridiinid võivad harva põhjustada prekardiaalset valu või stenokardiat. Väga harvadel
juhtudel võivad juba olemasoleva stenokardiaga patsiendid kogeda haigushoogude sagenemist, kestuse
pikenemist või ägenemist. Üksikjuhtudel on täheldatud müokardiinfarkti.
Lerkanidipiin ei mõjuta ebasoodsalt veresuhkru taset ega lipiidide sisaldust seerumis.

4.9. Üleannustamine

Turustamisjärgselt on teatatud kolmest üleannustamisjuhust (annused 150 mg, 280 mg ja 800mg
võetud suitsiidi eesmärgil).

Annus Sümptomid
Ravi Tulemus
150mg + koos
Unisus Maoloputus
paranes
alkoholiga (mille kogus
Aktiivsüsi
teadmata)
280mg + 5,6mg
Kardiogenne shokk,
Suures annuses
paranes
moksonidiini
raske südamelihase
katehhoolamiine,
isheemia, kerge
furosemiid, digitaalis,
neerukahjustus
parenteraalsed
plasmaasendajad
800mg Oksendamine
Aktiivsüsi
paranes
hüpotensioon
Kõhulahtisti
Dopamiin i.v.


Nagu ka teiste dihüdropürimidiinide puhul võib üleannustamine põhjustada ulatuslikku perifeerset
vasodilatatsiooni märkimisväärse hüpotensiooni ja reflektoorse tahhükardiaga.
Raske hüpotensiooni, bradükardia ja teadvuskao korral rakendada kardiovaskulaarset toetavat ravi,
bradükardia raviks manustada intravenoosselt atropiini.

Arvestades lerkanidipiini pikaajalist farmakoloogilist toimet, tuleb üleannustamise korral patsiendi
kardiovaskulaarset seisundit jälgida vähemalt 24 tunni jooksul. Dialüüsi efektiivsuse kohta andmed
puuduvad. Kuna ravim on väga lipofiilne, on tõenäoline, et plasmakontsentratsioon ei näita
riskiperioodi kestust ning dialüüs ei pruugi olla efektiivne.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid, peamiselt vaskulaarse toimega.
ATC-kood: C08CA13

Lerkanidipiin on dihüdropüridiinirea kaltsiumikanalite blokaator, mis inhibeerib kaltsiumioonide
transmembraanset voolu südamelihas- ja silelihasrakkudesse. Tema antihüpertensiivse toime
mehhanism seisneb otseses veresoonte silelihaseid lõõgastavas toimes, vähendades seeläbi üldist
perifeerset vastupanu. Hoolimata lühikesest poolväärtusajast plasmas, on lerkanidipiinil pikaajaline
antihüpertensiivne toime suure seonduvuse tõttu lipiidmembraaniga. Kõrge vaskulaarse selektiivsuse
tõttu puudub lerkanidipiinil negatiivne inotroopne toime.

Kuna LERCAPINi poolt esile kutsutud vasodilatsioon tekib järk-järgult, on hüpertensiivsetel
patsientidel harva täheldatud ägedat hüpotensiooni koos reflektoorse tahhükardiaga.

Nagu ka teiste asümmeetriliste 1,4-dihüdropüridiini derivaatide puhul, on lerkanidipiini
antihüpertensiivne toime tingitud peamiselt tema (S)-enantiomeerist.
Lisaks kliinilist näidustust toetavatele kliinilistele uuringutele on läbiviidud ka väiksemaid
kontrollimata kuid randomiseeritud uuringuid ägeda hüpertensiooniga patsientidel (keskmine ±SD
diastoolne vererõhk 114,5±3,7mmHg), mis on näidanud, et 25st patsiendist kes kasutas lerkanidipiini
20 mg-ses annuses normaliseerus vererõhk 40% patsientidest ja 56% 25-st patsiendist kes kasutasid
lerkanidipiini annuses 10 mg kaks korda päevas.
Randomiseeritud, platseebokontrolliga topeltpimeuuringus isoleeritud süstoolse hüpertensiooniga
patsientidel oli LERCAPIN tõhus süstoolse vererõhu langetamisel keskmistelt algväärtustelt 172,6 ±
5,6 mmHg väärtusteni 140,2 ± 8,7 mmHg.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Pärast 10...20 mg lerkanidipiini suu kaudu manustamist imendub ravim täielikult, maksimaalne
kontsentratsioon plasmas saabub umbes 1,5...3 tundi (vastavad väärtused 3,30 ng/ml±2,09 ja 7,66
ng/ml±5,90) pärast manustamist.
Lerkanidipiini kahel enantiomeeril on sarnane plasmakontsentratsiooni profiil: maksimaalse
plasmakontsentratsiooni saabumise aeg on sama, maksimaalne plasmakontsentratsioon ja AUC on (S)-
enantiomeeri puhul keskmiselt 1,2 korda kõrgemad. Kahe enantiomeeri eliminatsiooni poolväärtusajad
on põhimõtteliselt ühesugused. Ei ole täheldatud enantiomeeride vastastikust üleminekut in vivo.
Ulatusliku esmase maksapassaaži tõttu on suu kaudu täis kõhuga manustatud lerkanidipiini absoluutne
biosaadavus ligikaudu 10%, vähenedes 1/3 võrra manustamisel tervetele vabatahtlikele tühja kõhuga.
Lerkanidipiini suukaudne biosaadavus suureneb 4 korda juhul, kui LERCAPINi manustatakse kuni 2
tunni jooksul pärast rasvarohket einet. Järelikult tuleb ravimit manustada enne sööki.
Jaotumine plasmast kudedesse ja organitesse on kiire ja ulatuslik.
Lerkanidipiini seonduvus plasmavalkudega ületab 98%. Kuna raskete neeru- või maksafunktsiooni
häirete korral on plasmavalkude tase vähenenud, võib suureneda ravimi vaba fraktsiooni osakaal.
Lerkanidipiin metaboliseeritakse suurel määral CYP3A4 poolt; muutumatul kujul ei sisaldu ravimit ei
uriinis ega väljaheites. Ravim muudetakse valdavalt inaktiivseteks metaboliitideks ja umbes 50%
annusest eritub uriiniga.
In vitro katsed inimese maksa mikrosoomidega on näidanud mõningast CYP3A4 ja CYP2D6
inhibeerimist lerkanidipiini poolt kui kontsentratsioon on vastavalt 160 ja 40 kordne, võrreldes
kontsentratsiooniga mis plasmas tekib peale 20mg lerkanidipiini manustamist.

Koostoime uuringud inimestel on näidanud, et lerkanidipiini manustamine ei mõjuta midasolaami
(tüüpiline CYP3A4 substraat) või metoprolooli (tüüpiline CYP2D6 substraat)
plasmakontsentratsiooni. Seega ei ole tõenäoline, et lerkanidipiinvesinikkloriid inhibeeriks CYP3A4 ja
CYP2D6 kaudu metaboliseeruvate ravimite biotransformatsiooni.


6
Eliminatsioon toimub peamiselt biotransformatsiooni teel.

Keskmine terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg on 8...10 tundi ja suure seonduvuse tõttu
lipiidmembraaniga kestab terapeutiline toime 24 tundi. Korduva manustamise järgselt ravimi
kuhjumist ei täheldatud.

Lerkanidipiini suu kaudu manustamisel saavutatud plasmakontsentratsioon ei ole otseses
proportsionaalses seoses annusega (mittelineaarne kineetika). Pärast 10, 20 või 40 mg manustamist oli
täheldatud maksimaalsete plasmakontsentratsioonide suhe 1:3:8 ja kontsentratsiooni-aja kõvera aluste
pindalade (AUC) suhe 1:4:18, mis viitab esmase maksapassaaži progresseeruvale küllastumisele.
Järelikult suureneb biosaadavus annuse tõstmisel.

Eakatel patsientidel ja kerge või keskmise raskusega neeru- või maksafunktsiooni kahjustuse korral oli
lerkanidipiini farmakokineetika sarnane sellega, mida täheldati teistel patsientidel; raske
neerufunktsiooni häirega või dialüüsi saavatel patsientidel oli ravimi kontsentratsioon plasmas
suurenenud (umbes 70%). Keskmise raskusega ja raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on
lerkanidipiini süsteemne biosaadavus tõenäoliselt suurenenud, kuna ravim metaboliseeritakse
tavaliselt suurel määral maksas.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Ravimi ohutuse farmakoloogilistes uuringutes loomadel ei ole terapeutiliste annuste kasutamisel
ilmnenud mõju autonoomsele närvisüsteemile, kesknärvisüsteemile või seedetraktile.

Toimed, mida pikaajalistes uuringutes täheldati rottidel ja koertel, olid otseselt või kaudselt seotud
kaltsiumikanali blokaatorite suurte annuste teadaolevate toimetega, peegeldades valdavalt ülemäärast
farmakodünaamilist toimet.

Lerkanidipiinil ei ilmnenud genotoksilist ega kantserogeenset toimet.

Lerkanidipiin ei avaldanud mõju rottide viljakusele ja üldisele reproduktiivsele funktsioonile.

Rottidel ja küülikutel teostatud uuringutes ei täheldatud lerkanidipiini teratogeenset toimet, kuid
rottidel põhjustasid ravimi suured annused implantatsiooniprotsessi häireid ja loote arengu
aeglustumist.

Lerkanidipiinvesinikkloriid, mida manustati suures annuses (12 mg/kg/päevas) poegimise ajal,
põhjustas düstookiat.

Lerkanidipiini ja/või selle metaboliitide jaotumist tiinetel loomadel ja nende eritumist rinnapiima ei
ole uuritud.

Toksilisuse uuringutes ei ole metaboliite eraldi uuritud.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Tableti sisu:
Laktoosmonohüdraat,
Mikrokristalliline tselluloos,
Naatriumtärklisglükolaat,
Povidoon K30,
Magneesiumstearaat.

7

Tableti kate:
Hüpromelloos,
Talk,
Titaandioksiid (E171),
Makrogool 6000,
Raudoksiid (E172).

6.2. Sobimatus

Ei ole täheldatud.

6.3. Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida originaalpakendis, et kaitsta valguse ja niiskuse eest

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Lercapin 10mg:
7, 14, 28, 35, 50, 56, 60, 90, 98 või 100 tabletti Al/PVC blisterpakendis.
Lercapin 20mg:
7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 või 100 tabletti Al/PVC blisterpakendis.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Kasutamis-/käsitsemisjuhend

Erinõuded puuduvad.

7. Müügiloa hoidja

Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare
L-1611 Luxembourg
Luksemburg


8. Müügiloa number

Lercapin 10mg: 371502
Lercapin 20mg: 510906

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

ESMASE MÜÜGILOA KUUPÄEV

10 mg: 8. veebruar 2002/31.01.2012
20 mg: 30. märts 2006/28.03.2011

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

TEKSTI KAASAJASTAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2012

8