GASEC GASTROCAPS 20 MG
Toimeained: omeprasool
Ravimi vorm: gastroresistentne kõvakapsel
Ravimi tugevus: 20mg 14TK
Käsimüügiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on GASEC GASTROCAPS 20 MG ja milleks seda kasutatakse
Gasec Gastrocaps 20 mg sisaldab toimeainena omeprasooli, mis vähendab maohappe produktsiooni.
Gasec Gastrocaps 20 mg kapsleid kasutatakse täiskasvanutel alates 18. eluaastast gastroösofageaalse
reflukshaiguse vaevuste (näiteks kõrvetised, maohappe tagasivoolusümptomid) lühiajaliseks raviks.
Arst võib Gasec Gastrocaps 20 mg kõvakapsleid määrata ka mõnel teisel omeprasooli näidustusel.
Kui pärast 14 päeva möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma
ühendust arstiga.
2. Mida on vaja teada enne GASEC GASTROCAPS 20 MG võtmist
Ärge kasutage Gasec Gastrocaps 20 mg
-
kui olete omeprasooli või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline.
-
Kui teil on kunagi tekkinud ebatavaline reaktsioon teiste ravimite kasutamisel, teavitage sellest
oma arsti või apteekrit.
-
Kui te võtate nelfinaviiri sisaldavat ravimit (kasutatakse HIV raviks).
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Gasec Gastrocaps 20 mg kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga
-
kui te olete rase, planeerite rasedust või toidate last rinnaga (vt lõik "Rasedus ja imetamine").
-
kui esineb maohaavandi kahtlus, tuleb enne omeprasoolravi alustamist välistada pahaloomulise
kasvaja olemasolu, kuna ravi võib varjata kasvaja sümptomeid ja diagnoosimist edasi lükata.
-
palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui teil esineb teisi haigusi, allergiaid või kui te
võtate teisi ravimeid (sealhulgas käsimüügiravimeid!).
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Kui teil on pikema aja jooksul esinenud korduvalt seedehäireid või kõrvetisi, peate käima regulaarselt
arsti vastuvõtul. Kui olete üle 55-aastane, on eriti oluline, et räägiksite arstile, kui te võtate
igapäevaselt mõnda käsimüügiravimit seedehäirete või kõrvetiste raviks.
Teatage oma arstile:
-
kui teil on varem olnud maohaavand, mao või soolte operatsioon
-
kui te olete saanud seedehäire või kõrvetiste tõttu pidevat sümptomaatilist ravi vähemalt 4
nädala jooksul
-
kui teie nahk või silmavalged on muutunud kollaseks (ikterus) või teil on raske maksahaigus
-
kui olete üle 55-aastane ja teil on need sümptomid tekkinud esmakordselt või on nende
sümptomite iseloom muutunud
Ärge kasutage omeprasooli ennetava ravimina.
Muud ravimid ja Gasec Gastrocaps 20 mg
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada
mis tahes muid ravimeid.
Gasec Gastrocaps 20 mg toimet võivad mõjutada teised ravimid, näiteks epilepsiaravimid, teatud
rahustid, seenevastased ravimid või verehüübimist takistavad ravimid.
Gasec Gastrocaps 20 mg koos toidu ja joogiga
Koos toiduga võtmisel ei muutu Gasec Gastrocaps 20 mg toime.
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kõrvaltoimete (peavalu ja pearingluse) tõttu võib Gasec Gastrocaps 20 mg mõjutada
reaktsioonikiirust, autojuhtimise ja masinate või mehhanismidega töötamise võimet.
Gasec Gastrocaps 20 mg sisaldab sahharoosi
Ravim sisaldab sahharoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, pidage enne selle
ravimi võtmist nõu oma arstiga.
3. Kuidas GASEC GASTROCAPS 20 MG võtta
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker
on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Täiskasvanud alates 18. eluaastast.
Tavaline annus on üks 20 mg kapsel 1 kord päevas 14 päeva jooksul. Kui selle aja jooksul ei ole
sümptomid möödunud, võtke ühendust oma arstiga. Vajalik võib olla võtta kapsleid 2…3 päeva, enne
kui sümptomid hakkavad leevenema.
Manustamisviis ja kasutamise kestus
Kapsleid tuleb võtta hommikul, eelistatavalt tühja kõhuga, ilma närimata koos poole klaasitäie veega.
Neelamisraskusega patsiendid võivad kapsli avada ja selle sisu alla neelata koos poole klaasitäie veega
või kapsli sisu segada gaseerimata vees või kergelt happelises vedelikus (nt mahl või õunapüree).
Lahus tuleb sisse võtta kohe (või 30 minuti jooksul) pärast segamist. Lahust tuleb alati segada just
enne selle joomist ja pärast lahuse sissevõtmist tuleb klaasi loputada veel poole klaasitäie veega, mis
tuleb ka ära juua.
Alternatiivvariandina võivad patsiendid avada kapsli, imeda selle sisu ja graanulid koos poole
klaasitäie veega alla neelata. Kapsli sisu mitte segada piima ega gaseeritud veega. Kapslit ei tohi
närida ega purustada.
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Kui te kasutate Gasec Gastrocaps 20 mg rohkem kui ette nähtud
Üleannustamisest tuleb otsekohe teatada arstile!
Omeperasooli üleannustamise korral on esinenud iiveldust, oksendamist, peapööritust, kõhuvalu,
kõhulahtisust ja peavalu. Üksikjuhtudel on kirjeldatud ka loidust, depressiooni ja segasust. Kõik
omeprasooli üleannustamise sümptomid olid mööduvad.
Kui te unustate Gasec Gastrocaps 20 mg kasutada
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Gasec Gastrocaps 20 mg võtmise ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:
Sageli (sagedamini kui 1/100, kuid harvemini kui 1/10 patsiendist) võivad tekkida peavalu,
kõhukinnisus, kõhupuhitus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine. Muud väga harva täheldatud
kõrvaltoimed on nõgestõbi, suukuivus, hägune nägemine, meestel rindade suurenemine, tursed, naha
punetus, sügelus, liigesevalu.
Pidage nõu oma arstiga, kui teil tekib mõni haigusnäht, mis võib teie arvates olla seotud selle
ravimiga.
Järgmiste sümptomite ilmnemisel võtke otsekohe ühendust oma arstiga: märgatav tahtmatu
kehakaalulangus, püsiv oksendamine, neelamisraskus, veri väljaheites või tume väljaheide.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas GASEC GASTROCAPS 20 MG säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab
selle kuu viimasele päevale.
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Hoida pudel tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Gasec Gastrocaps 20 mg sisaldab
-
Toimeaine on omeprasool. Üks kapsel sisaldab 20 mg omeprasooli.
-
Teised koostisosad on:
Gastroresistentsed mikropelletid
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Suhkrugraanulid
(sahharoos+maisitärklis),
povidoon (K-30),
naatriumlaurüülsulfaat,
naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)
trinaatriumfosfaat,
hüpromelloos,
trietüültsitraat,
metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1:1),
naatriumhüdroksiid,
titaandioksiid E171,
talk
Kapslikeha
Želatiin
Titaandioksiid E171
Indigotiin E132
Kollane raudoksiid E172
Eritrosiin (E127)
Kinoliinkollane (E104)
Kapslikaas
Želatiin
Titaandioksiid E171
Punane raudoksiid E172
Kollane raudoksiid E172
Eritrosiin (E127)
Indigokarmiin (E132)
Kuidas Gasec Gastrocaps 20 mg välja näeb ja pakendi sisu
Želatiinist kõvakapslid oranži kapslikehaga, millel on märgistus „20“ ja sinise kapslikaanega, millel on
märgistus „O“. Kapsel sisaldab enterokattega valgeid kuni beeže mikropelleteid.
Kapslid on saadaval alumiinium/alumiinium blisterpakendites või keeratava korgiga kõrgtihedusega
polüetüleenpudelites (HDPE pudelid). Polüpropüleenist korgid on varustatud kuivatusaine kapsliga, et
kaitsta valmis ravimit niiskuse eest.
Pakendis on 7 või 14 kapslit
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Mepha Lda.
Lagoas Park
2740-298 Porto Salvo
Portugal
Tootja
TEVA Pharma S.L.U
Poligono Industrial Malpica
Calle C.No 4
Zaragoza, 50016
Hispaania
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:
UAB Sicor Biotech Eesti filiaal
Lõõtsa 8
11415 Tallinn
Eesti Vabariik
Telefon: +372 6610801
Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2015
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Pakendi infoleht: teave kasutajale
(retseptiravim*)
Gasec Gastrocaps 20 mg gastroresistentsed kõvakapslid
Omeprasool
Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.
-
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu arsti või apteekriga.
-
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile
kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
-
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime
võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
Infolehe sisukord
1.
Mis ravim on Gasec Gastrocaps ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne Gasec Gastrocaps’i kasutamist
3.
Kuidas Gasec Gastrocaps’i kasutada
4.
Võimalikud kõrvaltoimed
5.
Kuidas Gasec Gastrocaps’i säilitada
6.
Pakendi sisu ja muu teave
1.
Mis ravim on Gasec Gastrocaps ja milleks seda kasutatakse
Gasec Gastrocaps sisaldab toimeainet omeprasooli. Ta kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse
prootonpumba inhibiitoriteks. Nende toimel väheneb maos toodetava happe kogus.
Gasec Gastrocaps’i kasutatakse järgmiste seisundite raviks.
Täiskasvanud
-
Gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD). See tähendab, et maost pärit hape satub söögitorru
(ühendab neelu maoga), mis põhjustab valu, põletikku ja kõrvetisi.
-
Haavandid soole ülaosas (kaksteistsõrmikuhaavand) või maos (maohaavand).
-
Haavandid, mis on nakatunud bakteriga nimega Helicobacter pylori. Kui teil esineb haavand,
võib teie arst teile määrata ka antibiootikume infektsiooni raviks, et võimaldada haavandil
paraneda.
-
MSPVA-deks (mittesteroidsed põletikuvastased ained) nimetatavate ravimite põhjustatud
haavandid. Gasec Gastrocaps’i võib samuti kasutada haavandite tekkimise peatamiseks, kui te
kasutate MSPVA-sid.
-
Liigne happe tootmine maos, mida põhjustab kõhunäärmekasvaja (Zollingeri-Ellisoni
sündroom).
Lapsed
Lapsed vanuses üle 1 aasta ja kehakaaluga ≥ 10 kg
-
Gastroösofagaalne reflukshaigus (GERD). See tähendab, et maost pärit hape satub söögitorru
(ühendab neelu maoga), mis põhjustab valu, põletikku ja kõrvetisi. Lastel võivad selle seisundi
sümptomite hulka kuuluda maosisaldise tagasiliikumine suhu (regurgitatsioon), oksendamine ja
väike kaaluiive.
Lapsed ja noorukid vanuses üle 4 aasta
-
Haavandid, mis on nakatunud bakteriga nimega Helicobacter pylori. Kui teie lapsel esineb
haavand, võib teie arst määrata ka antibiootikume infektsiooni raviks, et võimaldada haavandil
paraneda.
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
2.
Mida on vaja teada enne Gasec Gastrocaps’i kasutamist
Ärge kasutage Gasec Gastrocaps’i
-
Kui te olete omeprasooli või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline;
-
kui te olete allergiline ravimite suhtes, mis sisaldavad muid prootonpumba inhibiitoreid (nt
pantoprasool, lansoprasool, rabeprasool, esomeprasool);
-
kui võtate nelfinaviiri sisaldavat ravimit (kasutatakse HIV nakkuse raviks).
Kui te ei ole milleski kindel, pidage enne Gasec Gastrocaps’i võtmist nõu arsti või apteekriga.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Gasec Gastrocaps võib varjata teiste haiguste sümptomeid. Seetõttu rääkige kohe oma arstiga, kui
enne Gasec Gastrocaps’i võtmise alustamist või selle võtmise ajal tekivad järgmised nähud:
-
te kaotate mingi põhjuseta palju oma kehakaalust ja teil esinevad neelamisprobleemid,
-
teil tekivad kõhuvalu või seedehäired,
-
te hakkate oksendama toitu või verd,
-
teie väljaheide muutub mustaks (verd sisaldav väljaheide),
-
teil esineb raske või püsiv kõhulahtisus, sest omeprasooli on seostatud nakkusliku kõhulahtisuse
vähese sagenemisega,
-
teil on rasked maksaprobleemid.
Kui te võtate Gasec Gastrocaps’i pikka aega (üle 1 aasta), kontrollib teie arst teid regulaarselt. Te
peate teatama kõigist uutest ja erakordsetest sümptomitest ning olukordadest oma arstile iga kord, kui
tema juurde lähete.
Seda tüüpi ravimite (prootonpumba inhibiitorite) pikaajaline (> 1 aasta) suurtes annustes kasutamine
võib mõnevõrra suurendada randme-, puusa- või lülisambaluumurru ohtu. Risk on suurem eakatel ja
teiste riskitegurite olemasolul.
Pikaajaline ravi omeprasooliga võib põhjustada hüpomagneseemiat (magneesiumi vähesust veres).
Hüpomagneseemia nähud algavad hiilivalt ning neid on algul lihtne mitte märgata. Võivad areneda
tõsised nähud nagu kurnatus, lihasjäikus, deliirium, krambid, pearinglus ja südame vatsakestest lähtuv
rütmihäire. Sümptomid taanduvad pärast ravi lõpetamist ning magneesiumi asendusravi teostamist.
Kui te võtate seda ravimit pikema aja jooksul või koos magneesiumi organismist välja viivate
ravimitega (nt digoksiin ja diureetikumid ehk veetabletid), võib arst teile määrata vereanalüüsid
magneesiumitaseme hindamiseks enne ravi alustamist ja regulaarselt ravi ajal.
Muud ravimid ja Gasec Gastrocaps
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada
mis tahes muid ravimeid. Nimelt võib Gasec Gastrocaps mõjutada mõnede teiste ravimite toimet ja
mõned ravimid võivad mõjutada Gasec Gastrocaps’i.
Ärge võtke Gasec Gastrocaps’i, kui võtate nelfinaviiri sisaldavat ravimit (kasutatakse HIV nakkuse
raviks).
Informeerige oma arsti või apteekrit, kui te võtate mõnda allpool nimetatud ravimitest:
-
ketokonasool, itrakonasool või vorikonasool (seeninfektsioonide raviks kasutatavad ravimid);
-
digoksiin (kasutatakse südameprobleemide raviks);
-
diasepaam (kasutatakse ärevuse raviks, lihaste lõõgastamiseks või epilepsia raviks);
-
fenütoiin (kasutatakse epilepsia raviks). Kui te võtate fenütoiini, peab teie arst teid jälgima, kui
alustate ja lõpetate Gasec Gastrocaps’i võtmist;
-
ravimid, mida kasutatakse vere lahjendamiseks, nagu varfariin või muud vitamiin K
blokaatorid. Vajalik võib olla meditsiiniline jälgimine, kui alustate või lõpetate Gasec
Gastrocaps’i võtmist;
-
rifampitsiin (kasutatakse tuberkuloosi raviks);
-
atasanaviir (kasutatakse HIV nakkuse raviks);
-
takroliimus (elundite siirdamise korral);
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
-
naistepuna (Hypericum perforatum) (kasutatakse kerge depressiooni raviks);
-
tsilostasool (kasutatakse vahelduva lonkamise raviks);
-
sakvinaviir (kasutatakse HIV nakkuse raviks);
-
klopidogreel [kasutatakse verehüüvete (trombide) vältimiseks].
Kui teie arst on määranud antibiootikume amoksitsilliin ja klaritromütsiin ning Gasec Gastrocaps’i
Helicobacter pylori infektsioonist põhjustatud haavandite raviks, on väga tähtis, et räägiksite oma
arstile kõigist muudest ravimitest, mida võtate.
Gasec Gastrocaps toidu ja joogiga
Gasec Gastrocaps’i kapslid soovitatakse võtta hommikul, eelistatavalt tühja kõhuga. Kapslid
neelatakse alla tervelt koos poole klaasi veega. Kapsleid ei tohi närida ega purustada.
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Seniste uuringute põhjal ei ohusta omeprasool raseda ega loote/vastsündinu tervist. Omeprasooli võib
kasutada raseduse ajal. Omeprasool eritub rinnapiima, kuid raviannuste kasutamisel tõenäoliselt ei
mõjuta last.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Gasec Gastrocaps ei mõjuta tõenäoliselt teie autojuhtimise, tööriistade ja masinate kasutamise võimet.
Võivad esineda kõrvaltoimed, nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4). Nende esinemisel ei tohi
te juhtida autot ega töötada masinatega.
Gasec Gastrocaps sisaldab sahharoosi
Gasec Gastrocaps’i kapslid sisaldavad sahharoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud
suhkruid, pidage enne selle ravimi võtmist nõu oma arstiga.
3.
Kuidas Gasec Gastrocaps’i kasutada
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.
Teie arst ütleb teile, kui palju ja kui kaua tuleb kapsleid võtta. See sõltub teie seisundist ja vanusest.
Tavaliselt kasutatavad annused on toodud allpool.
Täiskasvanud
GERD sümptomite ravi, nagu kõrvetised ja maohappe tagasivool (regurgitatsioon)
-
Kui teie arst on leidnud, et teie söögitoru on veidi kahjustatud, on tavaline annus 20 mg üks
kord päevas 4…8 nädala jooksul. Teie arst võib teile määrata 40 mg annuse veel 8 nädala
jooksul, kui teie söögitoru ei ole paranenud.
-
Tavaline annus pärast söögitoru paranemist on 10 mg üks kord päevas.
-
Kui teie söögitoru ei ole kahjustatud, on tavaline annus 10 mg üks kord päevas.
Haavandite raviks soole ülaosas (kaksteistsõrmikuhaavand)
-
Tavaline annus on 20 mg üks kord päevas 2 nädala jooksul. Teie arst võib teile soovitada sama
annust veel 2 nädala jooksul, kui teie haavand ei ole veel paranenud.
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
-
Kui haavandid ei parane täielikult, võib annust suurendad 40 milligrammini üks kord päevas 4
nädala jooksul.
Haavandite ravi maos (maohaavand)
-
Tavaline annus on 20 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul. Teie arst võib teile soovitada sama
annust veel 4 nädala jooksul, kui teie haavand ei ole veel paranenud.
-
Kui haavandid ei parane täielikult, võib annust suurendada 40 milligrammini üks kord päevas 8
nädala jooksul.
Kaksteistsõrmiku- ja maohaavandite taastekkimise vältimine
-
Tavaline annus on 10 mg või 20 mg üks kord päevas. Teie arst võib annust suurendada
40 milligrammini üks kord päevas.
MSPVA-de (mittesteroidsed põletikuvastased ained) põhjustatud kaksteistsõrmiku- ja
maohaavandite ravi
-
Tavaline annus on 20 mg üks kord päevas 4…8 nädala jooksul.
Kaksteistsõrmiku- ja maohaavandite vältimine, kui võtate MSPVA-sid
-
Tavaline annus on 20 mg üks kord päevas.
Helicobacter pylori infektsioonist põhjustatud haavandite ravi ja nende taastekkimise vältimine
-
Tavaline annus on 20 mg kaks kord päevas ühe nädala jooksul.
-
Arst soovitab teile ka kaht antibiootikumi amoksitsilliini, klaritromütsiini ja metronidasooli
hulgast.
Liigse maohappe tootmise ravi maos, mida põhjustab kõhunäärmekasvaja (Zollingeri-Ellisoni
sündroom)
-
Tavaline annus on 60 mg üks kord ööpäevas.
-
Teie arst kohandab annust teie vajaduste järgi ja otsustab , kui kaua peate ravimit võtma.
Lapsed
GERD sümptomite ravi, nagu kõrvetised ja happe regurgitatsioon
-
Gasec Gastrocaps’i võivad võtta üle 1-aastased lapsed kehakaaluga üle 10 kg. Laste annus
põhineb lapse kehakaalul ja õige annuse määrab arst.
Helicobacter pylori infektsioonist põhjustatud haavandite ravi ja nende taastekkimise vältimine
-
Gasec Gastrocaps’i võivad võtta üle 4-aastased lapsed. Laste annus põhineb lapse kehakaalul ja
õige annuse määrab arst.
-
Teie arst määrab teie lapsele ka kaht antibiootikumi amoksitsilliini ja klaritromütsiini.
Ravimi võtmine
-
Kapslid on soovitatav sisse võtta hommikul.
-
Kapsleid võib võtta koos toiduga või tühja kõhuga.
-
Neelake kapslid tervelt alla poole klaasitäie veega. Ärge närige ega purustage kapsleid. See on
vajalik, sest kapslid sisaldavad graanuleid, mis ei lase ravimil maohappe mõjul laguneda.
Graanuleid ei tohi purustada.
Mida teha, kui teil või teie lapsel on raskusi kapslite allaneelamisega?
Kui teil või teie lapsel on raskusi kapslite allaneelamisega:
-
Avage kapslid ja neelake nende sisu otse alla koos poole klaasitäie veega või pange kapsli sisu
klaasi tavalisse (gaseerimata) vette, ükskõik millisesse happelisse mahla (nt õuna-, apelsini- või
ananassimahl) või õunapüreesse.
-
Segage segu alati just enne joomist (segu ei ole selge). Seejärel jooge segu ära kohe või 30
minuti jooksul.
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
-
Veenduge, et olete ära joonud kogu ravimi. Selleks loputage klaasi korralikult veel aegpoole
klaasitäie veega ja jooge see ära. Tahked osakesed sisaldavad ravimit. Ärge närige ega
purustage neid.
Kui te võtate Gasec Gastrocaps’i rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate Gasec Gastrocaps’i rohkem, kui arst on teile määranud, rääkige sellest kohe oma arstile.
Üleannustamise sümptomite hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, pearinglus, kõhuvalu,
kõhulahtisus, peavalu, vaimse seisundi muutused. Sümptomid on mööduvad. Arst määrab vajadusel
ravi.
Kui te unustate Gasec Gastrocaps’i võtta
Kui te unustasite ravimit võtta, tehke seda niipea, kui see teile meenub. Kui on juba peaaegu aeg
järgmise annuse võtmiseks, jätke unustatud annus vahele. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus
jäi eelmisel korral võtmata.
4.
Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui märkate mõnda järgnevat harvaesinevat, kuid tõsist kõrvaltoimet, lõpetage Gasec Gastrocaps’i
võtmine ja pöörduge kohe oma arsti poole.
-
Äkki tekkiv hingeldus, huulte, keele- ja kõriturse või lööve kehal, minestus või neelamisraskus
(raske allergiline reaktsioon).
-
Naha punetus koos villide ja koorumisega. Samuti võivad esineda rasked villid ja veritsus
huultel, silmadel, suus, ninas ja genitaalidel. See võib olla Stevensi-Johnsoni sündroom ehk
toksiline epidermise nekrolüüs.
-
Kollane nahk, tume uriin ja väsimus võivad olla maksaprobleemide sümptomid.
Kõrvaltoimed võivad esineda teatud sagedustega, mis jagunevad järgmiselt.
Väga sage:
esineb enam kui 1 kasutajal 10-st
Sage:
esineb 1…10 kasutajal 100-st
Aeg-ajalt:
esineb 1…10 kasutajal 1000-st
Harv:
esineb 1…10 kasutajal 10 000-st
Väga harv:
esineb vähem kui 1 kasutajal 10 000-st
Teadmata:
ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel.
Teised kõrvaltoimed
Sageli esinevad kõrvaltoimed
-
Peavalu.
-
Seedetrakti häired: kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhupuhitus.
-
Iiveldus või oksendamine.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed
-
Jalgade ja hüppeliigeste turse.
-
Unehäired (unetus).
-
Pearinglus, torkimistunne, unisus.
-
Peapööritus (vertiigo).
-
Muutused vereanalüüsides, mis näitavad maksatalitlust.
-
Nahalööve, nõgestõbi (urtikaaria) ja nahakihelus.
-
Üldine halb enesetunne ja energiapuudus.
- Käte ja jalgade tursed.
-
Puusa-, randme- või lülisambaluumurd (vt lõik 2).
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Harva esinevad kõrvaltoimed
-
Vereprobleemid, nagu valgeliblede või vereliistakute arvu vähenemine. See võib põhjustada
nõrkust, verevalumeid või muuta nakkuste tekkimise tõenäolisemaks.
-
Allergilised reaktsioonid, mõnikord väga rasked, sealhulgas huulte, keele- ja kõriturse, palavik,
hingeldus.
-
Veres väike naatriumisisaldus. See võib põhjustada nõrkust, oksendamist ja krampe.
-
Agiteeritus, segasus või depressioon.
-
Maitsetundlikkuse muutused.
-
Nägemisprobleemid, nt hägune nägemine.
-
Äkki tekkiv hingeldus või õhupuudustunne (bronhospasm).
-
Suukuivus.
-
Suulimaskestapõletik.
-
Sooriks nimetatav nakkus, mis võib mõjutada soolt ja mida põhjustab seen.
- Teatud tüüpi käärsoole põletik - nn mikroskoopiline koliit
-
Maksaprobleemid, sealhulgas kollatõbi, mille tagajärjel võib nahk muutuda kollaseks ja uriin
tumedaks ning tekkida väsimus.
-
Juuste kaotus (alopeetsia).
-
Nahalööve kokkupuutel päikesevalgusega.
-
Liigesevalu (artralgia) või lihasvalu (müalgia).
-
Rasked neeruprobleemid (interstitsiaalne nefriit).
-
Suurenenud higistamine.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed
-
Muutused verevalemis, sealhulgas agranulotsütoos (teatud tüüpi valgevererakkude puudus).
-
Agressiivsus.
-
Asjade nägemine, tundmine või kuulmine, mida ei ole olemas (hallutsinatsioonid).
-
Rasked maksaprobleemid, mis viivad maksapuudulikkuse ja ajupõletikuni.
-
Äkki algav raske lööve, villide teke või naha koorumine. See võib olla seotud kõrge palaviku ja
liigesevaludega (multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, epidermise toksiline
nekrolüüs).
-
Lihasnõrkus.
-
Rindade suurenemine meestel.
Esinemissagedus teadmata
-
Magneesiumi vähesus veres (hüpomagneseemia; vt lõik 2 „Mida on vaja teada enne Gasec
Gastrocaps’i kasutamist“).
Gasec Gastrocaps võib väga harvadel juhtudel mõjutada valgevererakke, mis viib
immuunpuudulikkuse tekkimisele. Kui teil on nakkus selliste sümptomitega nagu palavik ja väga
raske üldseisund või palavik koos paikse nakkuse nähtudega (valu kaelas, kurgus või suus või
urineerimisraskused), peate pöörduma oma arsti poole niipea kui võimalik, et välistada analüüsiga
valgevererakkude puudus (agranulotsütoos). Te peate arstile rääkima ravimitest, mida te tarvitate.
Järgmiste sümptomite tekkimisel võtke otsekohe ühendust oma arstiga: märgatav tahtmatu
kaalulangus, püsiv oksendamine, neelamisraskused, veri väljaheites või tume väljaheide.
Ärge laske end häirida toodud võimalike kõrvaltoimete loetelust. Teil ei pruugi neist ühtegi esineda.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekri. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
5.
Kuidas Gasec Gastrocaps’i säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab selle
kuu viimasele päevale.
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Hoida pudel tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6.
Pakendi sisu ja muu teave
Mida Gasec Gastrocaps sisaldab
-
Toimeaine on omeprasool.
Üks kapsel sisaldab 20 mg omeprasooli.
-
Abiained on:
Gastroresistentsed mikropelletid
Suhkrugraanulid
(sahharoos+maisitärklis),
povidoon (K-30),
naatriumlaurüülsulfaat,
naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)
trinaatriumfosfaat,
hüpromelloos,
trietüültsitraat,
metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1:1),
naatriumhüdroksiid,
titaandioksiid E171,
talk
Kapslikeha
Želatiin
Titaandioksiid E171
Indigotiin E132
Kollane raudoksiid E172
Eritrosiin (E127)
Kinoliinkollane (E104)
Kapslikaas
Želatiin
Titaandioksiid E171
Punane raudoksiid E172
Kollane raudoksiid E172
Eritrosiin (E127)
Indigokarmiin (E132)
Kuidas Gasec Gastrocaps välja näeb ja pakendi sisu
Želatiinist kõvakapslid oranži kapslikehaga, millel on märgistus „20“ ja sinise kapslikaanega, millel on
märgistus „O“. Üks kapsel sisaldab valgeid kuni beeže enterokattega mikropelleteid.
Kapslid on saadaval alumiinium/alumiinium blisterpakendites või keeratava korgiga kõrgtihedusega
polüetüleenpudelites (HDPE pudelid). Polüpropüleenist korgid on varustatud kuivatusaine kapsliga, et
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
kaitsta valmis ravimit niiskuse eest. Kuivatusaine kapsli põhjal on sinise või punase värviga trükitud
hoiatus, mis keelab kuivatusainet süüa.
Pakendis on 28 või 56 kapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Mepha Lda.
Lagoas Park,
2740-298 Porto Salvo,
Portugal
Tootja
TEVA Pharma S.L.U
Poligono Industrial Malpica
Calle C.No 4
Zaragoza, 50016
Hispaania
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja
poole.
UAB Sicor Biotech Eesti filiaal
Lõõtsa 8
11415 Tallinn
Eesti
Telefon: +372 6610801
Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2015
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Gasec Gastrocaps 20 mg gastroresistentsed kõvakapslid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Üks kapsel sisaldab 20 mg omeprasooli
INN. Omeprazolum
Teadaolevat toimet omav abiaine:
-
sahharoos.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
3. Ravimvorm
Gastroresistentsed kõvakapslid.
Želatiinist kõvakapslid number 2, läbipaistmatu sinise kapslikaane ja läbipaistmatu oranži kapslikehaga.
Kapslitel on valge tindiga märgistus "O" kapslikaanel ja number "20" kapslikehal. Kapsel sisaldab valgeid
kuni beeže mikropelleteid.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Gastroösofageaalse reflukshaiguse vaevuste (kõrvetised ja maohappe tagasivoolusümptomid) lühiaegne
ravi täiskasvanutel.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Annustamine täiskasvanutele
Soovitatav annus on 20 mg omeprasooli üks kord päevas 14 päeva jooksul. Vajalik võib olla võtta
kapsleid 2…3 päeva, enne kui sümptomid leevenevad. Enamikul patsientidest taanduvad kõrvetised
täielikult 7 päeva jooksul. Kui sümptomid on täielikult taandunud, tuleb ravi lõpetada. Kui kontrolli
sümptomite üle ei saavutata pärast 14-päevast ravi omeprasooliga 20 mg päevas, soovitatakse teha
täiendavad uuringud.
Patsientide erirühmad
Neerufunktsiooni häire
Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2).
Maksafunktsiooni häire
Maksafunktsiooni häirega patsiendid peavad enne omeprasooli kasutamist pidama nõu arstiga
(vt lõik 5.2).
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Eakad (> 65 aastased) patsiendid
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2).
Lapsed
Omeprasooli kapsleid ei tohi kasutada lastel ja noorukitel vanuses alla 18 eluaasta.
Maksafunktsiooni kahjustus
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid peavad enne omeprasooli võtmist pidama nõu oma arstiga (vt
lõik 5.2).
Gasec’i kapslid soovitatakse võtta hommikul, eelistatavalt tühja kõhuga. Kapslid neelatakse alla tervelt
koos poole klaasitäie veega. Kapsleid ei tohi närida ega purustada.
Neelamisraskusega patsiendid
Patsiendid võivad kapsli avada ja selle sisu alla neelata koos poole klaasitäie veega või kapsli sisu segada
kergelt happelises vedelikus, nt puuviljamahlas või õunapürees või gaseerimata vees. Patsientidele tuleb
selgitada, et lahus tuleb sisse võtta kohe (või 30 minuti jooksul). Lahust tuleb alati segada just enne selle
joomist ja pärast lahuse sissevõtmist tuleb klaasi loputada veel poole klaasitäie veega, mis tuleb ka ära
juua.
Alternatiivvariandina võivad patsiendid avada kapsli, imeda selle sisu ja graanulid koos poole klaasitäie
veega alla neelata. Enterokattega graanuleid ei tohi närida.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus omeprasooli, asendatud bensoimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete
suhtes.
Nagu muid prootonpumba inhibiitoreid (PPI-sid), ei tohi ka omeprasooli kasutada samal ajal koos
nelfinaviiriga (vt lõik 4.5).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Ükskõik milliste hoiatavate sümptomite olemasolul (nt oluline tahtmatu kehakaalu langus, korduv
oksendamine, düsfaagia, veriokse või veriroe) ning kui esineb maohaavand või selle kahtlus, tuleb
välistada pahaloomuline kasvaja, sest ravi võib leevendada sümptomeid ja diagnoosimist edasi lükata.
Atasanaviiri samaaegne kasutamine koos prootonpumba inhibiitoritega ei ole soovitatav (vt lõik 4.5). Kui
atasanaviiri kombinatsiooni prootonpumba inhibiitoriga peetakse vältimatuks, on soovitatav tähelepanelik
kliiniline jälgimine (st viiruskoormus) kombinatsioonis atasanaviiri annuse suurendamisega
400 milligrammini koos 100 mg ritonaviiriga. Omeprasooli annust 20 mg ei tohi ületada.
Omeprasool on CYP2C19 inhibiitor. Ravi alustamisel või lõpetamisel omeprasooliga tuleb mõelda
koostoimete võimalikkusele ravimitega, mida metaboliseeritakse CYP2C19 kaudu. Esineb koostoime
klopidogreeli ja omeprasooli vahel (vt lõik 4.5). Selle koostoime kliiniline tähtsus on ebaselge.
Ettevaatusabinõuna ei soovitata omeprasooli ja klopidogreeli korraga kasutada.
Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga või sukraas-
isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.
Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada riski haigestuda seedetrakti
infektsioonidesse, mida põhjustavad Salmonella ja Campylobacter (vt lõik 5.1).
Mõju laboratoorsetele analüüsidele
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
CgA taseme tõus võib häirida neuroendokriinsete kasvajate uuringuid. Selle kõrvaltoime ärahoidmiseks
tuleb ravi omeprasooliga ajutiselt katkestada viis päeva enne CgA määramiseks analüüsimaterjali võtmist.
Patsiendid, kellel pikema aja jooksul korduvad seedehäire või kõrvetiste sümptomid, peavad regulaarselt
käima arsti vastuvõtul. Eriti oluline on, et üle 55-aastased patsiendid, kes võtavad igapäevaselt seedehäire
või kõrvetiste tõttu mistahes käsimüügiravimit, teavitaksid sellest oma arsti või apteekrit.
Patsientidele tuleb öelda, et nad konsulteeriksid oma arstiga:
-
kui neil on varem olnud maohaavand või mao-soolte operatsioon
-
kui nad saavad pidevat sümptomaatilist ravi seedehäire või kõrvetiste tõttu vähemalt 4 nädala
jooksul
-
kui neil on ikterus või raske maksahaigus
-
kui nad on üle 55-aastased ning need sümptomid on uued või on sümptomite iseloom hiljuti
muutunud.
Patsiendid ei tohi võtta omeprasooli ennetava ravimina.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Omeprasooli toimed teiste toimeainete farmakokineetikale
Toimeained, mille imendumine sõltub pH-st
Maosisese happesuse vähenemine ravi ajal omeprasooliga võib suurendada või vähendada mao pH-st
sõltuva imendumisega toimeainete imendumist.
Nelfinaviir, atasanaviir
Nelfinaviiri- ja atasanaviirisisaldus plasmas väheneb manustamisel koos omeprasooliga.
Samaaegne omeprasooli manustamine koos nelfinaviiriga on vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Omeprasooli
samaaegne manustamine (40 mg üks kord päevas) vähendas keskmist nelfinaviiri ekspositsiooni umbes
40% ja farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmine ekspositsioon vähenes umbes 75…90%.
Koostoime võib hõlmata ka CYP2C19 inhibeerimist.
Samaaegne omeprasooli manustamine koos atasanaviiriga ei ole soovitatav (vt lõik 4.4). Samaaegne
omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) ja atasanaviiri (300 mg) või ritonaviiri (100 mg) manustamine
tervetele vabatahtlikele andis tulemuseks 75%-lise atasanaviiri ekspositsiooni vähenemise. Atasanaviiri
annuse suurendamine 400 milligrammini ei kompenseerinud omeprasooli mõju atasanaviiri
ekspositsioonile. Omeprasooli (20 mg üks kord ööpäevas) samaaegne manustamine koos 400 mg
atasanaviiri või 100 mg ritonaviiriga tervetele vabatahtlikele andis tulemuseks umbes 30%-lise
atasanaviiri ekspositsioon vähenemise võrreldes 300 mg atasanaviiri või 100 mg ritonaviiriga üks kord
päevas.
Digoksiin
Samaaegne tervete vabatahtlike ravi omeprasooli (20 mg päevas) ja digoksiiniga suurendas digoksiini
biosaadavust 10% võrra. Digoksiini toksilisusest on teatatud harva. Siiski tuleb olla ettevaatlik suurte
omeprasooli annuste manustamisel eakatele patsientidele. Sel juhul tuleb jälgida digoksiinisisaldust.
Klopidogreel
Ristuvas kliinilises uuringus manustati klopidogreeli (300 mg küllastusannus, millele järgnes 75 mg
päevas) üksi ja koos omeprasooliga (80 mg samal ajal klopidogreeliga) viie päeva jooksul. Klopidogreeli
aktiivse metaboliidi ekspositsioon vähenes 46% (1. päeval) ja 42% (5. päeval), kui klopidogreeli ja
omeprasooli manustati koos. Keskmine trombotsüütide agregatsiooni inhibeerimine (IPA) oli vähenenud
47% võrra (24. tunnil) ja 30% võrra (5. päeval), kui klopidogreeli ja omeprasooli manustati koos. Teises
uuringus näidati, et klopidogreeli ja omeprasooli manustamine erinevatel aegadel ei vältinud nende
koostoimet, mille põhjuseks on tõenäoliselt omeprasooli inhibeeriv toime CYP2C19-le. Jälgimis- ja
kliinilistest uuringutest pärinevad andmed selle farmakokineetilise/farmakodünaamilise koostoime
kliinilise mõju kohta suurte kardiovaskulaarsete sündmuste seisukohalt on vasturääkivad.
Muud toimeained
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Posakonasooli, erlotiniibi, ketokonasooli ja itrakonasooli imendumine on oluliselt vähenenud ja seega
võib nende kliiniline tõhusus väheneda. Posakonasooli ja erlotiniibi puhul tuleb samaaegset kasutamist
vältida.
CYP2C19 poolt metaboliseeritavad toimeained
Omeprasool on mõõdukas CYP2C19 inhibiitor, mis on peamine omeprasooli metaboliseeriv ensüüm.
Seega võib samuti CYP2C19 poolt metaboliseeritavate korraga manustatavate toimeainete metabolism
olla vähenenud ja nende süsteemne ekspositsioon suurenenud. Selliste ravimite näideteks on R-varfariin
ning muud vitamiin K antagonistid, tsilostasool, diasepaam ja fenütoiin.
Tsilostasool
Omeprasooli manustamine ristuvas uuringus tervetele isikutele annuses 40 mg suurendas tsilostasooli
C -i ja AUC-d vastavalt 18% ja 26% võrra ning ühe selle aktiivse metaboliidi omasid vastavalt 29% ja
max
69%.
Fenütoiin
Fenütoiini plasmakontsentratsiooni jälgimine on soovitatav esimese kahe nädala jooksul pärast ravi
alustamist omeprasooliga ning kui fenütoiini annust kohandatakse, tuleb ravi lõpetamisel omeprasooliga
fenütoiinisisaldust jälgida ja annust kohandada.
Teadmata mehhanism
Sakvinaviir
Samaaegne omeprasooli manustamine koos sakvinaviiri/ritonaviiriga põhjustas sakvinaviirisisalduse
suurenemist plasmas umbes 70% võrra, mis oli HIV-infektsiooniga patsientidel hästi talutav.
Takroliimus
On teatatud, et samaaegne manustamine koos omeprasooliga suurendab takroliimuse sisaldust seerumis.
Takroliimuse kontsentratsioone ja neerutalitlust (kreatiniini kliirensit) tuleb tähelepanelikumalt jälgida ja
vajaduse korral takroliimuse annust kohandada.
Metotreksaat
Mõnedel patsientidel on teatatud metotreksaadi taseme tõusust pärast manustamist koos prootonpumba
inhibiitoritega. Metotreksaadi suurte annuste manustamisel võib olla vajalik kaaluda omeprasoolravi
ajutist ärajätmist.
Teiste toimeainete toimed omeprasooli farmakokineetikale
CYP2C19 ja/või CYP3A4 inhibiitorid
Et omeprasooli metaboliseerivad CYP2C19 ja CYP3A4, võivad toimeained, mis teadaolevalt inhibeerivad
CYP2C19 ja CYP3A4 (nagu klaritromütsiin ja vorikonasool), põhjustada omeprasoolisisalduse
suurenemist seerumis, vähendades omeprasooli metabolismi kiirust. Samaaegne ravi vorikonasooliga
põhjustas omeprasooli ekspositsiooni enam kui kahekordistumise. Et omeprasooli suured annused on hästi
talutavad, ei ole omeprasooli annuse kohandamine tavaliselt vajalik. Siiski tuleb annuse kohandamist
kaaluda raske maksapuudulikkusega patsientidel ja juhul, kui on näidustatud pikaajaline ravi.
CYP2C19 ja/või CYP3A4 indutseerijad
Toimeained, mis teadaolevalt indutseerivad CYP2C19 või CYP3A4 või mõlemat (nagu rifampitsiin ja
naistepuna), võivad põhjustada omeprasoolisisalduse vähenemist seerumis, suurendades omeprasooli
metabolismi kiirust.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kolme prospektiivse epidemioloogilise uuringu tulemused (enam kui 1000 ekspositsiooni lõpptulemust) ei
näita omeprasooli negatiivseid toimeid rasedusele ega loote/vastsündinu tervisele. Omeprasooli võib
raseduse ajal kasutada.
Omeprasool eritub rinnapiima, kuid terapeutiliste annuste kasutamisel ei mõjuta tõenäoliselt last.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Gasec ei mõjuta tõenäoliselt autojuhtimise ja masinate kasutamise võimet. Võivad esineda kõrvaltoimed
nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Nende esinemisel ei tohi patsiendid juhtida autot ega
töötada masinatega.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed (1…10%-l patsientidest) on peavalu, kõhuvalu, kõhukinnisus,
kõhulahtisus, kõhupuhitus ja iiveldus/oksendamine.
Järgnevad kõrvaltoimed on kindlaks tehtud või neid on kahtlustatud omeprasooli kliiniliste uuringute
programmis või turuletulekujärgselt. Ükski neist ei olnud annusega seotud. Alltoodud kõrvaltoimed on
loetletud esinemissageduse ja organsüsteemi klasside alusel. Kõrvaltoimed on defineeritud vastavalt
järgmistele kategooriatele: väga sage (≥1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni
< 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate
andmete alusel).
Organsüsteem/sagedus
Kõrvaltoime
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv:
leukopeenia, trombotsütopeenia
Väga harv:
agranulotsütoos, pantsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Harv:
ülitundlikkusreaktsioonid, nt palavik,
angioödeem ja anafülaktiline reaktsioon/šokk
Ainevahetus- ja toitumishäired
Harv:
hüponatreemia
Teadmata:
hüpomagneseemia (vt lõik 4.4) (käsimüügi
ravimvormi kasutamisel on
hüpomagneseemia esinemissagedus väga
harv)*
Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt:
unetus
Harv:
agiteeritus, segasus, depressioon
Väga harv:
agressiivsus, hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired
Sage:
peavalu
Aeg-ajalt:
pearinglus, paresteesia, unisus
Harv:
maitsetundlikkuse häired
Silma kahjustused
Harv:
hägune nägemine
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt:
vertiigo
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Harv:
bronhospasm
Seedetrakti häired
Sage:
kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus,
kõhupuhitus, iiveldus/oksendamine
Harv:
suukuivus, stomatiit, seedetrakti kandidiaas,
mikroskoopiline koliit
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt:
maksaensüümide aktiivsuse tõus
Harv:
hepatiit koos ikterusega või ilma
Väga harv:
maksapuudulikkus, entsefalopaatia juba
eelnevalt olemasoleva maksahaigusega
patsientidel
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt:
dermatiit, kihelus, lööve, urtikaaria
Harv:
alopeetsia, fotosensitiivsus
Väga harv:
multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni
sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs
(TEN)
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg-ajalt:
puusa, randme või lülisamba luumurd (vt lõik
4.4)*
Harv:
artralgia, müalgia
Väga harv:
lihasnõrkus
Neerude ja kuseteede häired
Harv:
interstitsiaalne nefriit
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Väga harv:
günekomastia meestel
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt:
halb enesetunne, perifeerne turse
Harv:
suurenenud higistamine
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Andmed omeprasooli üleannustamise kohta inimestel on piiratud. Kirjanduses on kirjeldatud annuseid
kuni 560 mg ja üksikjuhtudel on teatatud suukaudsetest üksikannustest kuni 2400 mg omeprasooli
(120 korda suurem tavapärasest soovitatavast kliinilisest annusest). Teatatud on iiveldusest,
oksendamisest, pearinglusest, kõhuvalust, kõhulahtisusest ja peavalust. Samuti on üksikjuhtudel
kirjeldatud apaatiat, depressiooni ja segasust. Omeprasooli üleannustamisega seoses kirjeldatud
sümptomid on olnud mööduvad ja tõsistest tagajärgedest ei ole teatatud. Eliminatsiooni kiirus oli
suuremate annuste puhul muutumatu (esimese järgu kineetika). Ravi on vajaduse korral sümptomaatiline.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: prootonpumba inhibiitorid
ATC-kood: A02BC01
Toimemehhanism
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Kahe enantiomeeri ratseemiline segu omeprasool vähendab maohappe sekretsiooni väga spetsiifilise
toimemehhanismi kaudu. Ta on parietaalraku happepumba spetsiifiline inhibiitor, mis toimib kiiresti ja
hoiab kontrolli all maohappe sekretsiooni pöörduva inhibeerimise kaudu annustamisel üks kord päevas.
Omeprasool on nõrk alus. Ta kontsentreeritakse ja konverteeritakse aktiivseks vormiks parietaalraku
intratsellulaarsete kanalikeste tugevalt happelises keskkonnas, kus see inhibeerib ensüümi H+/K+-ATPaas-happepumpa. Toime maohappe tekkimise viimasele etapile on annusest sõltuv ja pakub äärmiselt tõhusat
basaalse happesekretsiooni ja stimuleeritud happesekretsiooni inhibeerimist, sõltumata stiimulist.
Farmakodünaamilised toimed
Kõiki täheldatud farmakodünaamilisi toimeid saab seletada omeprasooli toimega happe sekretsioonile.
Mõju maohappe sekretsioonile
Omeprasooli suukaudne annustamine üks kord päevas toob kaasa kiire ja efektiivse päevase ning öise
maohappe sekretsiooni inhibeerimise, maksimaalne toime saavutatakse nelja ravipäeva jooksul.
Omeprasooli annusega 20 mg saavutatakse kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel vähemalt 80%-line
maohappesuse vähenemine 24 tunniks. 24 tundi pärast annustamist väheneb maksimaalne
happesekretsioon pärast stimuleerimist pentagastriiniga keskmiselt ligikaudu 70%.
20 mg omeprasooli suukaudne manustamine säilitab kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel maosisest
pH-d ≥ 3 keskmiselt 17 tunni jooksul 24-tunnisest perioodist.
Vähenenud happesekretsiooni ja maosisese happesuse tulemusena vähendab/normaliseerib omeprasool
gastroösofageaalse reflukshaigusega patsientidel annusest sõltuvalt söögitoru kokkupuudet happega.
Happesekretsiooni pärssimine on seotud omeprasooli plasmakontsentratsiooni-aja kõvera aluse pindalaga
(AUC), kuid mitte tegeliku plasmakontsentratsiooniga ajahetkel.
Ravi ajal omeprasooliga ei ole täheldatud tahhüfülaksiat.
Muud happe inhibeerimisega seotud toimed
Pikaajalisel ravil on mõnevõrra suurenenud sagedusega teatatud mao glandulaarsetest tsüstidest. Need
muutused on väljendunud happesekretsiooni inhibeerimise füsioloogiliseks tulemuseks, tsüstid on
healoomulised ja tõenäoliselt pöörduvad.
Mao happesuse vähenemine mis tahes põhjusel, sh prootonpumba inhibiitorite tõttu, suurendab bakterite
hulka maos võrreldes normaalselt seedetraktis olevate bakterite hulgaga. Ravi mao happesust vähendavate
ravimitega võib vähesel määral suurendada riski haigestuda seedetrakti infektsioonidesse, mida
põhjustavad Salmonella ja Campylobacter.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Omeprasool on happetundlik, seetõttu manustatakse seda suu kaudu enterokattega gastroresistentsete
graanulitena kapslites. Omeprasooli imendumine on kiire, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub
ligikaudu 1…2 tundi pärast manustamist. Omeprasooli imendumine toimub peensooles ja kestab tavaliselt
3…6 tundi. Toiduga koosmanustamine ei mõjuta biosaadavust. Omeprasooli ühekordse suukaudse annuse
süsteemne saadavus (biosaadavus) on ligikaudu 40%. Pärast korduvat manustamist üks kord päevas
suureneb biosaadavus ligikaudu 60%-ni.
Jaotumine
Näiv jaotusruumala tervetel isikutel on ligikaudu 0,3 l/kg kehakaalu kohta. 97% omeprasoolist on seotud
valkudega.
Metabolism
Omeprasool metaboliseeritakse täielikult tsütokroom P450 (CYP) poolt. Suurem osa selle metabolismist
sõltub polümorfselt ekspresseeritud CYP2C19-st, mis vastutab plasmas leiduva peamise metaboliidi
hüdroksüomeprasooli tekkimise eest. Ülejäänud osa sõltub teisest spetsiifilisest isovormist CYP3A4-st,
mis vastutab omeprasoolsulfooni tekkimise eest. Omeprasooli suure afiinsuse tõttu CYP2C19 suhtes
esineb võistleva inhibeerimise ja metaboolsete ravimite koostoimete potentsiaal muude CYP2C19
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
substraatidega. Väikese afiinsuse tõttu CYP3A4 suhtes puudub omeprasoolil võime inhibeerida muude
CYP3A4 substraatide metabolismi. Lisaks puudub omeprasoolil inhibeeriv toime peamistele CYP
ensüümidele. Ligikaudu 3%-l valge ja ligikaudu 15…20%-l kollase rassi esindajatest puudub
funktsionaalne CYP2C19 ensüüm ning neid nimetatakse aeglasteks metaboliseerijateks. Nendel isikutel
katalüüsib omeprasooli metabolismi tõenäoliselt peamiselt CYP3A4. Pärast korduvat 20 mg omeprasooli
manustamist üks kord päevas oli aeglastel metaboliseerijatel keskmine AUC 5…10 korda kõrgem kui neil,
kellel oli olemas funktsionaalne CYP2C19 ensüüm (kiired metaboliseerijad). Keskmised
plasmakontsentratsioonid olid samuti 3…5 korda kõrgemad. Neil leidudel puudub mõju omeprasooli
annustamisele.
Eritumine
Omeprasooli plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on tavaliselt alla ühe tunni nii pärast ühekordset kui ka
korduvat suukaudset annustamist üks kord päevas. Omeprasool elimineeritakse täielikult plasmast annuste
vahel akumuleerumistendentsita manustamise korral üks kord päevas. Ligikaudu 80% suukaudsest
omeprasooli annusest eritatakse metaboliitidena uriinis, ülejäänud roojaga, peamiselt sapisekretsiooni
kaudu.
Omeprasooli AUC suureneb korduval manustamisel. See sõltub annusest ja põhjustab pärast korduvat
manustamist mittelineaarse annuse-AUC suhte. Selle ajast ja annusest sõltuvuse põhjuseks on esimese
passaaži metabolismi ning süsteemse kliirensi vähenemine, mida tõenäoliselt põhjustab CYP2C19
ensüümi inhibeerimine omeprasooli ja/või selle metaboliitide (st sulfooni) poolt.
Ühelgi metaboliidil ei ole leitud mingit toimet maohappe sekretsioonile.
Patsientide erirühmad
Maksafunktsiooni häire
Omeprasooli metabolism maksafunktsiooni häirega patsientidel on häiritud. See põhjustab AUC
suurenemise. Omeprasool ei ole annustamisel üks kord päevas näidanud mingit akumuleerumistendentsi.
Neerufunktsiooni häire
Omeprasooli farmakokineetika, sealhulgas süsteemne biosaadavus ja eliminatsiooni kiirus, on vähenenud
neerutalitlusega patsientidel muutumatud.
Eakad
Omeprasooli metabolismi kiirus on eakatel patsientidel (vanuses 75…79 aastat) veidi vähenenud.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Kogu elutsükli kestnud omeprasoolravi saavate rottide uuringutes on täheldatud mao enterokromatiinsete
(ECL) rakkude hüperplaasiat ja kartsinoide. Need muutused on happe pärssimisest põhjustatud püsiva
hüpergastrineemia tulemus. Sarnaseid leide on täheldatud pärast ravi H -retseptori antagonistidega,
2
prootonpumba inhibiitoritega ja pärast osalist fundektoomiat. Seega ei ole neid muutusi põhjustanud ühegi
üksiku toimeaine otsene toime.
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
6.
FARMATSEUTILISED ANDMED
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Gastroresistentsed mikropelletid
Suhkrugraanulid
(sahharoos+maisitärklis),
povidoon (K-30),
naatriumlaurüülsulfaat,
naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)
trinaatriumfosfaat,
hüpromelloos,
trietüültsitraat,
metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1:1),
naatriumhüdroksiid,
Titaandioksiid E171
Talk
Kapslikeha
Želatiin
Titaandioksiid E171
Indigotiin E132
Kollane raudoksiid E172
Eritrosiin (E127),
Kinoliinkollane (E104)
Kapslikaas
Želatiin
Titaandioksiid E171
Punane raudoksiid E172
Kollane raudoksiid E172
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
2 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Hoida pudel tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Kapslid on saadaval alumiinium/alumiinium blisterpakendites või keeratavate korkidega kõrgtihedusega
polüetüleenpudelites (HDPE pudelid). Polüpropüleenist korgid on varustatud kuivatusaine kapsliga, et
kaitsta valmisravimit niiskuse eest. Kuivatusaine kapsli põhjal on sinise või punase värviga trükitud
hoiatus, mis keelab kuivatusainet süüa.
Pakendis on 7 või 14 kapslit
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. Müügiloa hoidja
Mepha Lda.
Lagoas Park
2740-298 Porto Salvo,
PORTUGAL
8. Müügiloa number
ID
309200
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
26.04.2000/28.02.2011
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud detsembris 2013
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
Retseptiravim*
1.
RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Gasec Gastrocaps 20 mg gastroresistentsed kõvakapslid
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks kapsel sisaldab 20 mg omeprasooli
INN. Omeprazolum
Teadaolevat toimet omav abiaine:
-
sahharoos.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
3.
RAVIMVORM
Gastroresistentsed kõvakapslid.
Želatiinist kõvakapslid number 2, läbipaistmatu sinise kapslikaane ja läbipaistmatu oranži kapslikehaga.
Kapslitel on valge tindiga märgistus „O“ kapslikaanel ja number „20“ kapslikehal. Kapsel sisaldab valgeid
kuni beeže mikropelleteid.
4.
KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Gasec Gastrocaps 20 mg gastroresistentsed kapslid on näidustatud:
Täiskasvanutel
-
Kaksteistsõrmikuhaavandite raviks
-
Kaksteistsõrmikuhaavandite retsidiivide vältimiseks
-
Maohaavandite raviks
-
Maohaavandite retsidiivide vältimiseks
-
Helicobacter pylori (H. pylori) infektsiooniga seotud peptilise haavandi raviks koos sobivate
antibiootikumidega
-
MSPVA-dest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite raviks
-
MSPVA-dest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite vältimiseks suurenenud riskiga
patsientidel
-
Refluksösofagiidi raviks
-
Paranenud refluksösofagiidiga patsientide pikaajaliseks raviks
-
Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiliseks raviks
-
Zollingeri-Ellisoni sündroomi raviks
Lastel
Lapsed vanuses üle 1 aasta ja kehakaaluga ≥ 10 kg
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
-
Refluksösofagiidi raviks
-
Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud kõrvetiste ja maohappe tagasivoolu sümptomite raviks
Lapsed ja noorukid vanuses üle 4 aasta
H. pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi raviks koos antibiootikumidega.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine täiskasvanutele
Kaksteistsõrmiku haavandite ravi
Soovitatav annus aktiivse kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel on 20 mg omeprasooli üks kord
päevas. Enamikul patsientidel toimub paranemine kahe nädala jooksul. Patsiendid, kes ei ole täielikult
paranenud pärast esmast ravikuuri, paranevad tavaliselt edasise kahenädalase ravi jooksul. Halvasti ravile
alluva kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel soovitatakse kasutada 40 mg omeprasooli üks kord
ööpäevas ja paranemine saavutatakse tavaliselt 4 nädala jooksul.
Kaksteistsõrmikuhaavandite retsidiivide vältimine
Soovitatav annus kaksteistsõrmikuhaavandi retsidiivi vältimiseks H. pylori negatiivsetel patsientidel on 20
mg omeprasooli üks kord ööpäevas, see annus sobib ka juhul, kui H. pylori infektsiooni likvideerimine ei
ole võimalik. Mõnele patsiendile võib 10 mg ööpäevane annus olla piisav. Ravi ebaõnnestumise korral
võib annust suurendada 40 milligrammini.
Maohaavandite ravi
Soovitatav annus on 20 mg omeprasooli üks kord ööpäevas. Enamikul patsientidel toimub paranemine
nelja nädala jooksul. Patsiendid, kes ei ole täielikult paranenud pärast esmast ravikuuri, paranevad
tavaliselt edasise neljanädalase ravi jooksul. Halvasti ravile alluva maohaavandiga patsientidel
soovitatakse kasutada 40 mg omeprasooli üks kord päevas ja paranemine saavutatakse tavaliselt kaheksa
nädala jooksul.
Maohaavandite retsidiivide vältimine
Soovitatav annus retsidiivi vältimiseks ravile halvasti alluva maohaavandiga patsientidel on 20 mg
omeprasooli üks kord päevas. Vajaduse korral võib omeprasooli annust suurendada kuni 40 milligrammini
üks kord ööpäevas.
H. pylori infektsiooni likvideerimine peptilise haavandtõve korral
H. pylori infektsiooni likvideerimiseks peab antibiootikumide valik arvestama üksiku patsiendi
ravimitaluvust. Ravi tuleb määrata resistentsuse vormi ning riiklike, regionaalsete ja kohalike ravijuhiste
järgi.
-
omeprasool 20 mg + klaritromütsiin 500 mg + amoksitsilliin 1000 mg, kõiki kaks korda päevas ühe
nädala jooksul või
-
omeprasool 20 mg+ klaritromütsiin 250 mg (alternatiivselt 500 mg) + metronidasool 400 mg (või
500 mg või tinidasool 500 mg), kõiki kaks korda päevas ühe nädala jooksul või
-
omeprasool 40 mg üks kord päevas pluss amoksitsilliin 500 mg ja metronidasool 400 mg (või
500 mg või tinidasool 500 mg), mõlemat kolm korda päevas ühe nädala jooksul.
Kui patsient on ikka H. pylori-positiivne, võib iga ravirežiimi puhul ravi korrata.
MSPVA-dega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ravi
Soovitatav annus MSPVA-dega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite raviks on 20 mg omeprasooli
üks kord päevas. Enamikul patsientidel toimub paranemine nelja nädala jooksul. Patsiendid, kes ei ole
täielikult paranenud pärast esmast ravikuuri, paranevad tavaliselt edasise neljanädalase ravi jooksul.
MSPVA-dega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite vältimine riskiteguritega patsientidel
Soovitatav annus MSPVA-dega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite vältimiseks riskiteguritega
(vanus > 60, varasem mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite anamnees, varasem seedetrakti ülaosa
verejooksu anamnees) patsientidel on 20 mg omeprasooli üks kord päevas.
Refluksösofagiidi ravi
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Soovitatav annus on 20 mg omeprasooli üks kord ööpäevas. Enamikul patsientidel toimub paranemine
nelja nädala jooksul. Patsiendid, kes ei ole täielikult paranenud pärast esmast ravikuuri, paranevad
tavaliselt edasise neljanädalase ravi jooksul.
Raske ösofagiidiga patsientidel soovitatakse kasutada 40 mg omeprasooli üks kord päevas ja paranemine
saavutatakse tavaliselt kaheksa nädala jooksul.
Paranenud refluksösofagiidiga patsientide pikaajaline ravi
Soovitatav annus paranenud refluksösofagiidiga patsientide pikaajaliseks raviks on 10 mg omeprasooli
üks kord päevas. Vajaduse korral võib omeprasooli annust suurendada kuni 20/40 milligrammini üks kord
ööpäevas.
Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi
Soovitatav annus on 20 mg omeprasooli päevas. Patsiendid võivad alluda ravile annusega 10 mg päevas ja
seetõttu tuleb kaaluda individuaalset annuse kohandamist.
Kui kontrolli sümptomite üle ei saavutata pärast neljanädalast ravi 20 mg omeprasooliga päevas,
soovitatakse teha edasised uuringud.
Zollingeri-Ellisoni sündroomi ravi
Zollingeri-Ellisoni sündroomiga patsientidel tuleb annust individuaalselt kohandada ja ravi jätkata, kuni
kliinilised näidustused püsivad. Soovitatav algannus on 60 mg omeprasooli ööpäevas. Kõik patsiendid,
kellel esines raske haigus ja ebapiisav vastus muudele ravimitele, saavutasid efektiivse kontrolli ja enam
kui 90% patsientidest jäi stabiilseks omeprasooli annustega 20…120 mg päevas. Kui annus ületab 80 mg
omeprasooli päevas, tuleb annus jagada ja manustada kaks korda päevas.
Annustamine lastele
Lapsed vanuses üle 1 aasta ja kehakaaluga ≥ 10 kg
Refluksösofagiidi ravi
Kõrvetiste ja happe regurgitatsiooni sümptomaatiline ravi gastroösofageaalse reflukshaiguse korral
Annustamissoovitused on järgmised:
Vanus
Kaal
Annustamine
≥ 1 aasta
10…20 kg
10 mg üks kord ööpäevas. Vajaduse korral võib annust
suurendada 20 milligrammini üks kord päevas.
≥ 2 aasta
> 20 kg
20 mg üks kord ööpäevas. Vajaduse korral võib annust
suurendada 40 milligrammini üks kord päevas.
Refluksösofagiit: ravi kestus on 4…8 nädalat.
Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud kõrvetiste ja happe regurgitatsiooni sümptomaatiline ravi:
ravi kestus on 2…4 nädalat. Kui 2…4 nädala jooksul ei ole saavutatud sümptomite kontrolli, tuleb
patsiendile teha edasised uuringud. Käsimüügiravimina on lubatud ravi pikkus 2 nädalat.
Lapsed ja noorukid vanuses üle 4 aasta
H. pylori põhjustatud kaksteistsõrmiku haavandi ravi
Sobiva kombinatsioonravi valikul tuleb arvestada ametlikke riiklikke, regionaalseid ja kohalikke
antibiootikumravi juhiseid seoses bakterite resistentsuse, ravi kestuse (tavaliselt 7 päeva, aga mõnikord
kuni 14 päeva) ning antibiootikumide õige kasutamisega.
Ravi peab kontrollima spetsialist.
Annustamissoovitused on järgmised.
Kaal
Annustamine
15…30 kg
Kombinatsioon kahe antibiootikumiga: 10 mg omeprasooli, amoksitsilliini
25 mg/kg kehakaalu kohta ja klaritromütsiini 7,5 mg/kg kehakaalu kohta
manustatakse koos kaks korda päevas ühe nädala jooksul.
31…40 kg
Kombinatsioon kahe antibiootikumiga: 20 mg omeprasooli, amoksitsilliini
750 mg ja klaritromütsiini 7,5 mg/kg kehakaalu kohta manustatakse koos
kaks korda päevas ühe nädala jooksul.
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
> 40 kg
Kombinatsioon kahe antibiootikumiga: 20 mg omeprasooli, amoksitsilliini
1 g ja klaritromütsiini 500 mg manustatakse kaks korda päevas ühe nädala
jooksul.
Patsientide erirühmad
Neerufunktsiooni häire
Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2).
Maksafunktsiooni häire
Maksafunktsiooni häirega patsientidel võib annus 10…20 mg päevas olla piisav. Maksafunktsiooni
häirega patsiendid peavad enne omeprasooli kasutamist pidama nõu arstiga (vt lõik 5.2).
Eakad (> 65 aastased) patsiendid
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2).
Manustamisviis
Gasec’i kapslid soovitatakse võtta hommikul, eelistatavalt tühja kõhuga. Kapslid neelatakse alla tervelt
koos poole klaasitäie veega. Kapsleid ei tohi närida ega purustada.
Neelamisraskusega patsiendid ja lapsed, kes suudavad juua ja neelata pooltahket toitu
Patsiendid võivad kapsli avada ja selle sisu alla neelata koos poole klaasitäie veega või kapsli sisu segada
kergelt happelises vedelikus, nt puuviljamahlas või õunapürees või gaseerimata vees. Patsientidele tuleb
selgitada, et lahus tuleb sisse võtta kohe (või 30 minuti jooksul). Lahust tuleb alati segada just enne selle
joomist ja pärast lahuse sissevõtmist tuleb klaasi loputada veel poole klaasitäie veega, mis tuleb ka ära
juua.
Alternatiivvariandina võivad patsiendid avada kapsli, imeda selle sisu ja graanulid koos poole klaasitäie
veega alla neelata. Enterokattega graanuleid ei tohi närida.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus omeprasooli, asendatud bensoimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete
suhtes.
Nagu muid prootonpumba inhibiitoreid (PPI-sid), ei tohi ka omeprasooli kasutada samal ajal koos
nelfinaviiriga (vt lõik 4.5).
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Ükskõik milliste hoiatavate sümptomite olemasolul (nt oluline tahtmatu kehakaalu langus, korduv
oksendamine, düsfaagia, veriokse või veriroe) ning kui esineb maohaavand või selle kahtlus, tuleb
välistada pahaloomuline kasvaja, sest ravi võib leevendada sümptomeid ja diagnoosimist edasi lükata.
Atasanaviiri samaaegne kasutamine koos prootonpumba inhibiitoritega ei ole soovitatav (vt lõik 4.5). Kui
atasanaviiri kombinatsiooni prootonpumba inhibiitoriga peetakse vältimatuks, on soovitatav tähelepanelik
kliiniline jälgimine (st viiruskoormus) kombinatsioonis atasanaviiri annuse suurendamisega
400 milligrammini koos 100 mg ritonaviiriga. Omeprasooli annust 20 mg ei tohi ületada.
Nagu kõik hapet blokeerivad ravimid, võib ka omeprasool vähendada vitamiin B (tsüanokobalamiin)
12
imendumist hüpo- või aklorhüüdria tõttu. Seda tuleb arvestada pikaajalist ravi saavatel, organismi
vähenenud varudega patsientidel või neil, kel esinevad riskitegurid vitamiin B vähenenud imendumise
12
näol.
Omeprasool on CYP2C19 inhibiitor. Ravi alustamisel või lõpetamisel omeprasooliga tuleb mõelda
koostoimete võimalikkusele ravimitega, mida metaboliseeritakse CYP2C19 kaudu. Esineb koostoime
klopidogreeli ja omeprasooli vahel (vt lõik 4.5). Selle koostoime kliiniline tähtsus on ebaselge.
Ettevaatusabinõuna ei soovitata omeprasooli ja klopidogreeli korraga kasutada.
Prootonpumba inhibiitorite kasutamine, eeskätt suurte annuste ja pikaajalise ravi (> 1 aasta) korral, võib
mõõdukalt suurendada puusa, randme ja lülisamba luumurru riski, seda peamiselt eakatel või teiste tuntud
riskitegurite olemasolul. Jälgimisuuringute andmetel võib prootonpumba inhibiitorite kasutamine
suurendada üldist luumurru riski 10…40% võrra. Osa sellest suurenemisest võib olla tingitud teistest
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
riskiteguritest. Osteoporoosi riskiga patsientide ravi peab olema vastavuses kliiniliste ravijuhistega ning
nad peavad saama piisavalt D-vitamiini ja kaltsiumi.
Hüpomagneseemia
On teatatud raskest hüpomagneseemiast patsientidel, kes said ravi PPI-ga (nt omeprasooliga) vähemalt
kolme kuu, kuid enamikul juhtudest aasta jooksul. Võivad esineda hüpomagneseemia tõsised ilmingud
nagu kurnatus, tetaania, deliirium, konvulsioonid, pearinglus ja ventrikulaarne arütmia, mida on aga
hiiliva alguse tõttu kerge mitte tähele panna. Enamiku patsientide puhul paranes hüpomagneseemia pärast
PPI ära jätmist ja magneesiumi asendusravi.
Patsientide puhul, kes eeldatavasti peavad saama pikaajalist ravi või võtavad PPI-d koos digoksiini või
hüpomagneseemiat põhjustavate ravimitega (nt diureetikumidega), peab tervishoiutöötaja kaaluma
magneesiumi taseme määramist enne PPI ravi alustamist ja perioodiliselt ravi ajal.
Mõned krooniliste haigustega lapsed võivad vajada pikaajalist ravi, kuigi seda ei soovitata.
Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga või sukraas-
isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.
Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada riski haigestuda seedetrakti
infektsioonidesse, mida põhjustavad Salmonella ja Campylobacter (vt lõik 5.1).
Nagu iga pikaajalise ravi korral, peab patsiente regulaarselt jälgima, eriti kui raviperiood ületab 1 aasta.
Mõju laboratoorsetele analüüsidele
CgA taseme tõus võib häirida neuroendokriinsete kasvajate uuringuid. Selle kõrvaltoime ärahoidmiseks
tuleb ravi omeprasooliga ajutiselt katkestada viis päeva enne CgA määramiseks analüüsimaterjali võtmist.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Omeprasooli toimed teiste toimeainete farmakokineetikale
Toimeained, mille imendumine sõltub pH-st
Maosisese happesuse vähenemine ravi ajal omeprasooliga võib suurendada või vähendada mao pH-st
sõltuva imendumisega toimeainete imendumist.
Nelfinaviir, atasanaviir
Nelfinaviiri- ja atasanaviirisisaldus plasmas väheneb manustamisel koos omeprasooliga.
Samaaegne omeprasooli manustamine koos nelfinaviiriga on vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Omeprasooli
samaaegne manustamine (40 mg üks kord päevas) vähendas keskmist nelfinaviiri ekspositsiooni umbes
40% ja farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmine ekspositsioon vähenes umbes 75…90%.
Koostoime võib hõlmata ka CYP2C19 inhibeerimist.
Samaaegne omeprasooli manustamine koos atasanaviiriga ei ole soovitatav (vt lõik 4.4). Samaaegne
omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) ja atasanaviiri (300 mg) või ritonaviiri (100 mg) manustamine
tervetele vabatahtlikele andis tulemuseks 75%-lise atasanaviiri ekspositsiooni vähenemise. Atasanaviiri
annuse suurendamine 400 milligrammini ei kompenseerinud omeprasooli mõju atasanaviiri
ekspositsioonile. Omeprasooli (20 mg üks kord ööpäevas) samaaegne manustamine koos 400 mg
atasanaviiri või 100 mg ritonaviiriga tervetele vabatahtlikele andis tulemuseks umbes 30%-lise
atasanaviiri ekspositsioon vähenemise võrreldes 300 mg atasanaviiri või 100 mg ritonaviiriga üks kord
päevas.
Digoksiin
Samaaegne tervete vabatahtlike ravi omeprasooli (20 mg päevas) ja digoksiiniga suurendas digoksiini
biosaadavust 10% võrra. Digoksiini toksilisusest on teatatud harva. Siiski tuleb olla ettevaatlik suurte
omeprasooli annuste manustamisel eakatele patsientidele. Sel juhul tuleb jälgida digoksiinisisaldust.
Klopidogreel
Ristuvas kliinilises uuringus manustati klopidogreeli (300 mg küllastusannus, millele järgnes 75 mg
päevas) üksi ja koos omeprasooliga (80 mg samal ajal klopidogreeliga) viie päeva jooksul. Klopidogreeli
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
aktiivse metaboliidi ekspositsioon vähenes 46% (1. päeval) ja 42% (5. päeval), kui klopidogreeli ja
omeprasooli manustati koos. Keskmine trombotsüütide agregatsiooni inhibeerimine (IPA) oli vähenenud
47% võrra (24. tunnil) ja 30% võrra (5. päeval), kui klopidogreeli ja omeprasooli manustati koos. Teises
uuringus näidati, et klopidogreeli ja omeprasooli manustamine erinevatel aegadel ei vältinud nende
koostoimet, mille põhjuseks on tõenäoliselt omeprasooli inhibeeriv toime CYP2C19-le. Jälgimis- ja
kliinilistest uuringutest pärinevad andmed selle farmakokineetilise/farmakodünaamilise koostoime
kliinilise mõju kohta suurte kardiovaskulaarsete sündmuste seisukohalt on vasturääkivad.
Muud toimeained
Posakonasooli, erlotiniibi, ketokonasooli ja itrakonasooli imendumine on oluliselt vähenenud ja seega
võib nende kliiniline tõhusus väheneda. Posakonasooli ja erlotiniibi puhul tuleb samaaegset kasutamist
vältida.
CYP2C19 poolt metaboliseeritavad toimeained
Omeprasool on mõõdukas CYP2C19 inhibiitor, mis on peamine omeprasooli metaboliseeriv ensüüm.
Seega võib samuti CYP2C19 poolt metaboliseeritavate korraga manustatavate toimeainete metabolism
olla vähenenud ja nende süsteemne ekspositsioon suurenenud. Selliste ravimite näideteks on R-varfariin
ning muud vitamiin K antagonistid, tsilostasool, diasepaam ja fenütoiin.
Tsilostasool
Omeprasooli manustamine ristuvas uuringus tervetele isikutele annuses 40 mg suurendas tsilostasooli
C -i ja AUC-d vastavalt 18% ja 26% võrra ning ühe selle aktiivse metaboliidi omasid vastavalt 29% ja
max
69%.
Fenütoiin
Fenütoiini plasmakontsentratsiooni jälgimine on soovitatav esimese kahe nädala jooksul pärast ravi
alustamist omeprasooliga ning kui fenütoiini annust kohandatakse, tuleb ravi lõpetamisel omeprasooliga
fenütoiinisisaldust jälgida ja annust kohandada.
Teadmata mehhanism
Sakvinaviir
Samaaegne omeprasooli manustamine koos sakvinaviiri/ritonaviiriga põhjustas sakvinaviirisisalduse
suurenemist plasmas umbes 70% võrra, mis oli HIV-infektsiooniga patsientidel hästi talutav.
Takroliimus
On teatatud, et samaaegne manustamine koos omeprasooliga suurendab takroliimuse sisaldust seerumis.
Takroliimuse kontsentratsioone ja neerutalitlust (kreatiniini kliirensit) tuleb tähelepanelikumalt jälgida ja
vajaduse korral takroliimuse annust kohandada.
Metotreksaat
Mõnedel patsientidel on teatatud metotreksaadi taseme tõusust pärast manustamist koos prootonpumba
inhibiitoritega. Metotreksaadi suurte annuste manustamisel võib olla vajalik kaaluda omeprasoolravi
ajutist ärajätmist.
Teiste toimeainete toimed omeprasooli farmakokineetikale
CYP2C19 ja/või CYP3A4 inhibiitorid
Et omeprasooli metaboliseerivad CYP2C19 ja CYP3A4, võivad toimeained, mis teadaolevalt inhibeerivad
CYP2C19 ja CYP3A4 (nagu klaritromütsiin ja vorikonasool), põhjustada omeprasoolisisalduse
suurenemist seerumis, vähendades omeprasooli metabolismi kiirust. Samaaegne ravi vorikonasooliga
põhjustas omeprasooli ekspositsiooni enam kui kahekordistumise. Et omeprasooli suured annused on hästi
talutavad, ei ole omeprasooli annuse kohandamine tavaliselt vajalik. Siiski tuleb annuse kohandamist
kaaluda raske maksapuudulikkusega patsientidel ja juhul, kui on näidustatud pikaajaline ravi.
CYP2C19 ja/või CYP3A4 indutseerijad
Toimeained, mis teadaolevalt indutseerivad CYP2C19 või CYP3A4 või mõlemat (nagu rifampitsiin ja
naistepuna), võivad põhjustada omeprasoolisisalduse vähenemist seerumis, suurendades omeprasooli
metabolismi kiirust.
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kolme prospektiivse epidemioloogilise uuringu tulemused (enam kui 1000 ekspositsiooni lõpptulemust) ei
näita omeprasooli negatiivseid toimeid rasedusele ega loote/vastsündinu tervisele. Omeprasooli võib
raseduse ajal kasutada.
Omeprasool eritub rinnapiima, kuid terapeutiliste annuste kasutamisel ei mõjuta tõenäoliselt last.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Gasec ei mõjuta tõenäoliselt autojuhtimise ja masinate kasutamise võimet. Võivad esineda kõrvaltoimed
nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Nende esinemisel ei tohi patsiendid juhtida autot ega
töötada masinatega.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed (1…10%-l patsientidest) on peavalu, kõhuvalu, kõhukinnisus,
kõhulahtisus, kõhupuhitus ja iiveldus/oksendamine.
Järgnevad kõrvaltoimed on kindlaks tehtud või neid on kahtlustatud omeprasooli kliiniliste uuringute
programmis või turuletulekujärgselt. Ükski neist ei olnud annusega seotud. Alltoodud kõrvaltoimed on
loetletud esinemissageduse ja organsüsteemi klasside alusel. Kõrvaltoimed on defineeritud vastavalt
järgmistele kategooriatele: väga sage (≥1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni
< 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate
andmete alusel).
Organsüsteem/sagedus
Kõrvaltoime
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv:
leukopeenia, trombotsütopeenia
Väga harv:
agranulotsütoos, pantsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Harv:
ülitundlikkusreaktsioonid, nt palavik,
angioödeem ja anafülaktiline reaktsioon/šokk
Ainevahetus- ja toitumishäired
Harv:
hüponatreemia
Teadmata:
hüpomagneseemia (vt lõik 4.4)*
Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt:
unetus
Harv:
agiteeritus, segasus, depressioon
Väga harv:
agressiivsus, hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired
Sage:
peavalu
Aeg-ajalt:
pearinglus, paresteesia, unisus
Harv:
maitsetundlikkuse häired
Silma kahjustused
Harv:
hägune nägemine
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt:
vertiigo
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Harv:
bronhospasm
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Seedetrakti häired
Sage:
kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus,
kõhupuhitus, iiveldus/oksendamine
Harv:
suukuivus, stomatiit, seedetrakti kandidiaas,
mikroskoopiline koliit
Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt:
maksaensüümide aktiivsuse tõus
Harv:
hepatiit koos ikterusega või ilma
Väga harv:
maksapuudulikkus, entsefalopaatia juba
eelnevalt olemasoleva maksahaigusega
patsientidel
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt:
dermatiit, kihelus, lööve, urtikaaria
Harv:
alopeetsia, fotosensitiivsus
Väga harv:
multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni
sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs
(TEN)
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg-ajalt:
puusa, randme või lülisamba luumurd (vt lõik
4.4)*
Harv:
artralgia, müalgia
Väga harv:
lihasnõrkus
Neerude ja kuseteede häired
Harv:
interstitsiaalne nefriit
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Väga harv:
günekomastia meestel
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt:
halb enesetunne, perifeerne turse
Harv:
suurenenud higistamine
Lapsed
Omeprasooli ohutust on hinnatud kokku 310 lapsel vanuses 0…16 aastat, kellel esines happega seotud
haigus. Olemas on piiratud pikaajalise ohutuse andmed 46 lapse kohta, kes said säilitusravi omeprasooliga
raske erosiivse ösofagiidi kliinilises uuringus kuni 749 päeva jooksul. Kõrvaltoimete profiil oli üldiselt
sama kui täiskasvanuil nii lühi- kui ka pikaajalise ravi korral. Puuduvad pikaajalised andmed
omeprasoolravi mõju kohta puberteedile ja kasvule.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Andmed omeprasooli üleannustamise kohta inimestel on piiratud. Kirjanduses on kirjeldatud annuseid
kuni 560 mg ja üksikjuhtudel on teatatud suukaudsetest üksikannustest kuni 2400 mg omeprasooli
(120 korda suurem tavapärasest soovitatavast kliinilisest annusest). Teatatud on iiveldusest,
oksendamisest, pearinglusest, kõhuvalust, kõhulahtisusest ja peavalust. Samuti on üksikjuhtudel
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
kirjeldatud apaatiat, depressiooni ja segasust. Omeprasooli üleannustamisega seoses kirjeldatud
sümptomid on olnud mööduvad ja tõsistest tagajärgedest ei ole teatatud. Eliminatsiooni kiirus oli
suuremate annuste puhul muutumatu (esimese järgu kineetika). Ravi on vajaduse korral sümptomaatiline.
5.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: prootonpumba inhibiitorid
ATC-kood: A02BC01
Toimemehhanism
Kahe enantiomeeri ratseemiline segu omeprasool vähendab maohappe sekretsiooni väga spetsiifilise
toimemehhanismi kaudu. Ta on parietaalraku happepumba spetsiifiline inhibiitor, mis toimib kiiresti ja
hoiab kontrolli all maohappe sekretsiooni pöörduva inhibeerimise kaudu annustamisel üks kord päevas.
Omeprasool on nõrk alus. Ta kontsentreeritakse ja konverteeritakse aktiivseks vormiks parietaalraku
intratsellulaarsete kanalikeste tugevalt happelises keskkonnas, kus see inhibeerib ensüümi H+/K+-ATPaas-happepumpa. Toime maohappe tekkimise viimasele etapile on annusest sõltuv ja pakub äärmiselt tõhusat
basaalse happesekretsiooni ja stimuleeritud happesekretsiooni inhibeerimist, sõltumata stiimulist.
Farmakodünaamilised toimed
Kõiki täheldatud farmakodünaamilisi toimeid saab seletada omeprasooli toimega happe sekretsioonile.
Mõju maohappe sekretsioonile
Omeprasooli suukaudne annustamine üks kord päevas toob kaasa kiire ja efektiivse päevase ning öise
maohappe sekretsiooni inhibeerimise, maksimaalne toime saavutatakse nelja ravipäeva jooksul.
Omeprasooli annusega 20 mg saavutatakse kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel vähemalt 80%-line
maohappesuse vähenemine 24 tunniks. 24 tundi pärast annustamist väheneb maksimaalne
happesekretsioon pärast stimuleerimist pentagastriiniga keskmiselt ligikaudu 70%.
20 mg omeprasooli suukaudne manustamine säilitab kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel maosisest
pH-d ≥ 3 keskmiselt 17 tunni jooksul 24-tunnisest perioodist.
Vähenenud happesekretsiooni ja maosisese happesuse tulemusena vähendab/normaliseerib omeprasool
gastroösofageaalse reflukshaigusega patsientidel annusest sõltuvalt söögitoru kokkupuudet happega.
Happesekretsiooni pärssimine on seotud omeprasooli plasmakontsentratsiooni-aja kõvera aluse pindalaga
(AUC), kuid mitte tegeliku plasmakontsentratsiooniga ajahetkel.
Ravi ajal omeprasooliga ei ole täheldatud tahhüfülaksiat.
Toime H. pylori’le
H. pylori on seotud peptilise haavandtõvega, sealhulgas kaksteistsõrmiku ja mao haavandtõvega. H. pylori
on gastriidi tekkimise peamine tegur. H. pylori koos maohappega on peptilise haavandtõve tekkimise
peamised tegurid. H. pylori on atroofilise gastriidi tekkimise peamine põhjustaja, mis on seotud maovähi
tekkimise suurenenud riskiga.
H. pylori infektsiooni likvideerimine omeprasooli ja antimikroobsete ravimitega on seotud peptiliste
haavandite suurema paranemissageduse ning pikaajalise remissiooniga.
Kaksikravimeetodite testimisel on leitud, et need on kolmikravimeetoditest vähem tõhusad. Neid võib
siiski kaaluda juhtudel, kui teadaolev ülitundlikkus välistab kõigi kolmikkombinatsioonide kasutamise.
Muud happe inhibeerimisega seotud toimed
Pikaajalisel ravil on mõnevõrra suurenenud sagedusega teatatud mao glandulaarsetest tsüstidest. Need
muutused on väljendunud happesekretsiooni inhibeerimise füsioloogiliseks tulemuseks, tsüstid on
healoomulised ja tõenäoliselt pöörduvad.
Mao happesuse vähenemine mis tahes põhjusel, sh prootonpumba inhibiitorite tõttu, suurendab bakterite
hulka maos võrreldes normaalselt seedetraktis olevate bakterite hulgaga. Ravi mao happesust vähendavate
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
ravimitega võib vähesel määral suurendada riski haigestuda seedetrakti infektsioonidesse, mida
põhjustavad Salmonella ja Campylobacter.
Lapsed
Mittekontrollitud uuringus raske refluksösofagiidiga lastel (vanuses 1…16 aastat) parandas omeprasool
annustes 0,7…1,4 mg/kg ösofagiidi taset 90%-l juhtudest ja vähendas oluliselt refluksi sümptomeid.
Ühekordse pimemeetodiga uuringus raviti kliiniliselt diagnoositud gastroösofageaalse reflukshaigusega
lapsi vanuses 0…24 kuud omeprasooli annustega 0,5, 1,0 või 1,5 mg/kg. Oksendamise/regurgitatsiooni
episoodide sagedus vähenes 50% võrra pärast 8-nädalast ravi sõltumata annusest.
H. pylori infektsiooni likvideerimine lastel
Randomiseeritud topeltpime kliiniline uuring (Heliot’ uuring) leidis, et omeprasool kombinatsioonis kahe
antibiootikumiga (amoksitsilliin ja klaritromütsiin) oli ohutu ja tõhus H. pylori infektsiooni ravis
gastriidiga lastel vanuses 4 aastat ja enam. H. pylori infektsiooni likvideerimise tase: 74,2%
(23/31 patsiendist) kombinatsiooniga omeprasool + amoksitsilliin + klaritromütsiin versus 9,4%
(3/32 patsiendist) kombinatsiooniga amoksitsilliin + klaritromütsiin. Siiski puudusid tõendid kliinilise
kasu kohta seoses düspeptiliste sümptomitega. See uuring ei toeta mingit teavet kasutamise kohta alla 4-
aastastel lastel.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Omeprasool on happetundlik, seetõttu manustatakse seda suu kaudu enterokattega gastroresistentsete
graanulitena kapslites. Omeprasooli imendumine on kiire, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub
ligikaudu 1…2 tundi pärast manustamist. Omeprasooli imendumine toimub peensooles ja kestab tavaliselt
3…6 tundi. Toiduga koosmanustamine ei mõjuta biosaadavust. Omeprasooli ühekordse suukaudse annuse
süsteemne saadavus (biosaadavus) on ligikaudu 40%. Pärast korduvat manustamist üks kord päevas
suureneb biosaadavus ligikaudu 60%-ni.
Jaotumine
Näiv jaotusruumala tervetel isikutel on ligikaudu 0,3 l/kg kehakaalu kohta. 97% omeprasoolist on seotud
valkudega.
Metabolism
Omeprasool metaboliseeritakse täielikult tsütokroom P450 (CYP) poolt. Suurem osa selle metabolismist
sõltub polümorfselt ekspresseeritud CYP2C19-st, mis vastutab plasmas leiduva peamise metaboliidi
hüdroksüomeprasooli tekkimise eest. Ülejäänud osa sõltub teisest spetsiifilisest isovormist CYP3A4-st,
mis vastutab omeprasoolsulfooni tekkimise eest. Omeprasooli suure afiinsuse tõttu CYP2C19 suhtes
esineb võistleva inhibeerimise ja metaboolsete ravimite koostoimete potentsiaal muude CYP2C19
substraatidega. Väikese afiinsuse tõttu CYP3A4 suhtes puudub omeprasoolil võime inhibeerida muude
CYP3A4 substraatide metabolismi. Lisaks puudub omeprasoolil inhibeeriv toime peamistele CYP
ensüümidele. Ligikaudu 3%-l valge ja ligikaudu 15…20%-l kollase rassi esindajatest puudub
funktsionaalne CYP2C19 ensüüm ning neid nimetatakse aeglasteks metaboliseerijateks. Nendel isikutel
katalüüsib omeprasooli metabolismi tõenäoliselt peamiselt CYP3A4. Pärast korduvat 20 mg omeprasooli
manustamist üks kord päevas oli aeglastel metaboliseerijatel keskmine AUC 5…10 korda kõrgem kui neil,
kellel oli olemas funktsionaalne CYP2C19 ensüüm (kiired metaboliseerijad). Keskmised
plasmakontsentratsioonid olid samuti 3…5 korda kõrgemad. Neil leidudel puudub mõju omeprasooli
annustamisele.
Eritumine
Omeprasooli plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on tavaliselt alla ühe tunni nii pärast ühekordset kui ka
korduvat suukaudset annustamist üks kord päevas. Omeprasool elimineeritakse täielikult plasmast annuste
vahel akumuleerumistendentsita manustamise korral üks kord päevas. Ligikaudu 80% suukaudsest
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
omeprasooli annusest eritatakse metaboliitidena uriinis, ülejäänud roojaga, peamiselt sapisekretsiooni
kaudu.
Omeprasooli AUC suureneb korduval manustamisel. See sõltub annusest ja põhjustab pärast korduvat
manustamist mittelineaarse annuse-AUC suhte. Selle ajast ja annusest sõltuvuse põhjuseks on esimese
passaaži metabolismi ning süsteemse kliirensi vähenemine, mida tõenäoliselt põhjustab CYP2C19
ensüümi inhibeerimine omeprasooli ja/või selle metaboliitide (st sulfooni) poolt.
Ühelgi metaboliidil ei ole leitud mingit toimet maohappe sekretsioonile.
Patsientide erirühmad
Maksafunktsiooni häire
Omeprasooli metabolism maksafunktsiooni häirega patsientidel on häiritud. See põhjustab AUC
suurenemise. Omeprasool ei ole annustamisel üks kord päevas näidanud mingit akumuleerumistendentsi.
Neerufunktsiooni häire
Omeprasooli farmakokineetika, sealhulgas süsteemne biosaadavus ja eliminatsiooni kiirus, on vähenenud
neerutalitlusega patsientidel muutumatud.
Lapsed
Ravi ajal soovitatavate annustega saadi lastel alates 1. eluaastast täiskasvanutega võrreldavad
plasmakontsentratsioonid. Lastel vanuses alla 6 kuu on omeprasooli kliirens madal, sest omeprasooli
metaboliseerimise võime on väike.
Eakad
Omeprasooli metabolismi kiirus on eakatel patsientidel (vanuses 75…79 aastat) veidi vähenenud.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Kogu elutsükli kestnud omeprasoolravi saavate rottide uuringutes on täheldatud mao enterokromatiinsete
(ECL) rakkude hüperplaasiat ja kartsinoide. Need muutused on happe pärssimisest põhjustatud püsiva
hüpergastrineemia tulemus. Sarnaseid leide on täheldatud pärast ravi H -retseptori antagonistidega,
2
prootonpumba inhibiitoritega ja pärast osalist fundektoomiat. Seega ei ole neid muutusi põhjustanud ühegi
üksiku toimeaine otsene toime.
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
6.
FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Gastroresistentsed mikropelletid
Suhkrugraanulid
(sahharoos+maisitärklis),
povidoon (K-30),
naatriumlaurüülsulfaat,
naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)
trinaatriumfosfaat,
hüpromelloos,
trietüültsitraat,
metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1:1),
naatriumhüdroksiid,
Titaandioksiid E171
Talk
Kapslikeha
Želatiin
Titaandioksiid E171
Indigotiin E132
Kollane raudoksiid E172
Eritrosiin (E127),
Kinoliinkollane (E104)
Kapslikaas
Želatiin
Titaandioksiid E171
Punane raudoksiid E172
Kollane raudoksiid E172
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
2 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Hoida pudel tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim
Kapslid on saadaval alumiinium/alumiinium blisterpakendites või keeratavate korkidega kõrgtihedusega
polüetüleenpudelites (HDPE pudelid). Polüpropüleenist korgid on varustatud kuivatusaine kapsliga, et
kaitsta valmis ravimit niiskuse eest. Kuivatusaine kapsli põhjal on sinise või punase värviga trükitud
hoiatus, mis keelab kuivatusainet süüa.
Pakendis on 28 või 56 kapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7.
MÜÜGILOA HOIDJA
Mepha Lda.
Lagoas Park
2740-298 Porto Salvo,
PORTUGAL
8.
MÜÜGILOA NUMBERID
309200
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
26.04.2000/28.02.2011
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud detsembris 2013
* selgitus - 7 tk ja 14 tk pakendis - käsimüügiravim
28 tk, 56 tk pakendis - retseptiravim