PROPANORM

Toimeained: propafenoon

Ravimi vorm: süstelahus

Ravimi tugevus: 3,5mg 1ml 10ml 10TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on PROPANORM ja milleks seda kasutatakse

Propanorm süstelahuse toimeaine on propafenoon, mis vähendab südamelihase ärritust ja aeglustab
südame ülejuhte süsteemi oma otsese toimega südame lihasrakkudele. Propanorm’i manustatakse
ainult meditsiinilise järelvalve all.
Propanorm süstelahust kasutatakse kiirenenud südamerütmi erinevate vormide raviks
(paroksüsmaalsed supraventrikulaarsed tahhüarütmiad, sealhulgas kodade virvendus).
Propanorm süstelahust kasutatakse ka mitteisheemilise geneesiga vatsakeste tõsiselt kiirenenud
aktiivsuse raviks (ventrikulaarne tahhüarütmia).

2. Mida on vaja teada enne PROPANORM võtmist

Ärge kasutage Propanorm süstelahust
- kui te olete allergiline (ülitundlik) toimeaine või Propanorm süstelahuse mõne koostisosa
suhtes.
- kui progresseeruva südamehaiguse toimel on südamelihase struktuuris aset leidnud muutused:
- kontrollimatu südamepaispuudulikkus (vasaku vatsakese väljutusfraktsioon on alla 35%).
- kardiogeenne šokk (väljaarvatud südame rütmihäirest tingitud šokk).
- kui teil on aeglane südamerütm (südame raske bradükardia)
- kui teil on siinussõlme nõrkuse sündroom, tugev ülejuhtehäire (sinuatriaalne,
atrioventrikulaarne ja intraventrikulaarne blokaad)
- kui teil on väga madal vererõhk
- kui teil on väljendunud elektrolüütide tasakaaluhäired (nt kaaliumi ainevahetuse häired)
- kui teil on obstruktiivne hingamisteede haigus.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Propanorm
- kui teil on QRS-kompleksi oluline laienemine või teise ja kolmanda astme atrioventrikulaarne
blokaad, tuleks kaaluda annuse vähendamist.
- enne ravi alustamist ja ravi ajal, tehakse teile kliinilisi uuringuid ja EKG’d, et oleks võimalik
hinnata teie ravivastust ja otsustada ravi jätkamise üle.
- Propanorm süstelahuse manustamine võib halvendada myasthenia garvis’e kulgu.
- ravi Propanorm süstelahusega võib mõjutada südamestimulaatorite tööd ja läve. Seega tuleb
nende tööd kontrollida ja vajadusel aparaat ümber programmeerida.
- esineb võimalus, et paroksüsmaalne fibrillatsioon võib üle minna kodade laperduseks, kaasneva
2:1 või 1:1 erutusjuhte blokaadiga
- nagu ka teiste klass 1c arütmiavastaste ravimite puhul, võivad südamelihase struktuursete
muutustega patsientidel tekkida progresseeruva südamehaiguse tõttu rasked kõrvaltoimed.
- neerufunktsiooni häirega patsientidele võib Propanorm’i manustada ainult äärmise ettevaatusega
(vajalik regulaarne EKG ja teatud vereanalüüside jälgimine).
- maksafunktsiooni häirega patsientidel tuleb annust kohandada.

Kasutamine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
- Kui Propanorm’i manustatakse koos lokaalanesteetikumidega (nt südamestimulaatori
paigaldamise või kirurgiliste ja hambaraviprotseduuride käigus) või teiste ravimitega, mis langetavad
pulssi või vähendavad südamelihase kokkutõmbeid (nt beetablokaatorid, tritsüklilised
antidepressandid), võivad tugevneda Propanorm’i võimalikud kõrvaltoimed. Kui Propanorm’i
manustati koos veenisisese lidokaiiniga, täheldati lidokaiini toime tõttu kesknärvisüsteemi
kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemist.
- Propanorm’iga teostatava ravi ajal on täheldatud ka propranolooli-, metoprolooli-,
desipramiini-, tsüklosporiini-, teofülliini- ja digoksiinitaseme tõusu plasmas või veres.
- Kui Propanorm süstelahust manustatakse koos tsimetidiini, ketokonasooli, kinidiini,
erütromütsiini või greibimahlaga, võib selle tulemuseks olla ravimi plasmatasme tõus. Sellistel
juhtudel on vajalik hoolikas jälgimine ja vajadusel annuse kohandamine.
- Propanorm süstelahuse ja rifampitsiini koosmanustamine võib vähendada propafenooni
toimet, kuna selle plasmatase langeb.
- Propafenoon võib anda koostoimeid suukaudsete hüübimisvastaste ravimitega (nt
fenprokumoon ja varfariin). Viimaste toime võib tugevneda. Sellist ravi saavatel patsientidel on
soovitatav verehüübimisnäitajate hoolikas jälgimine.
- Propanorm’i manustamine koos CYP2D6 abil metaboliseeritavate ravimitega (nt
venlafaksiin), võib põhjustada nende ravimite sisalduse suurenemist veres.
- Ritonaviiri manustamine annustes 800...1200 mg/päevas koos Propanorm’iga on
vastunäidustatud, kuna see võib suurendada plasmakontsentratsiooni.
- Propanorm’i ja amiodarooni kombineeritud ravi võib mõjutada ülejuhet ja repolarisatsiooni
ning põhjustada proarütmilise potentsiaaliga häireid. Mõlema ravimi annuseid tuleb vastavalt
ravivastusele kohandada.
- Kuna fenobarbitaal on ensüümi CYP3A4 tuntud indutseerija, tuleb fenobarbitaali krooniliselt
kasutavaid patsiente jälgida nende ravivastust Propanorm’i suhtes.
- Propanorm’i ja fluoksetiini samaaegsel manustamisel kiiretele metaboliseerijatele suurenesid
S-propafenooni C
ja AUC vastavalt 39% ja 50% võrra ning R-propafenooni C
ja AUC vastavalt
max
max
71% ja 50% võrra.
- Paroksetiini ja Propanorm’i koosmanustamine võib suurendada propafenooni
plasmakontsentratsiooni. Sellisel juhul võib arst annust vähendada.

Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Raseduse ajal tohib Propanorm’i kasutada ainult siis, kui oodatav kasu ravist ületab võimalikud ohud
lootele.
Ravimi võimaliku kasutamise üle imetamise ajal otsustab arst.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Propanorm võib mõjutada teie reaktsioonikiirust ja seega vähendada autojuhtimise ja masinate
käsitlemise võimet.


3. Kuidas PROPANORM võtta

Propanorm süstelahust manustatakse teile meditsiinitöötaja järelvalve all. Ravimit manustatakse
veenisisese süstina või infusioonina.
Annus määratakse iga patsiendi jaoks indivduaalselt lähtuvalt EKGst ja vererõhu väärtustest. Kui
esineb infusiooni manustamise vajadus, tuleb hoolikalt jälgida EKGd (QRS-kompleks, PR ja QTc
intervall) ning hemodünaamika näitajaid.

Ühekordne annus on 1 mg/kg kehakaalu kohta. Tihti saavutatakse soovitud terapeutiline toime juba
annusega 0,5 mg/kg kehakaalu kohta. Vajadusel võib ühekordset annust suurendada kuni 2 mg/kg
kehakaalu kohta. Ravi tuleb alustada väikseima võimaliku annusega, samal ajal hoolikalt jälgides
patsienti ning tema EKGd ja vererõhku.

Intravenoosne süste tuleb manustada 3...5 minuti jooksul. Üksikute süstete vahe ei tohi olla vähem kui
90...120 minutit. Kui QRS-kompleks laieneb või tekib löögisagedusest sõltuv QT-intervalli
pikenemine rohkem kui 20%, tuleb ravimi manustamine süstimise teel koheselt lõpetada.

Kui Propanorm’i manustatakse lühiajalise infusioonina kestvusega 1…3 tundi, peab annustamiskiirus
olema 0,5…1 mg/min.

Kui Propanorm’i manustatakse aeglase intravenoosse infusioonina, on maksimaalne ööpäevane annus
560 mg (see vastab 160 ml Propanorm’ile).

Infusioonilahuse valmistamiseks tuleb kasutada 5% glükoosi- või fruktoosilahust. Sademe
tekkevõimaluse tõttu ei sobi füsioloogiline lahus infusioonilahuse valmistamiseks.

Kui teil esineb maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustus, võib isegi standardsete annuste kasutamisel
tekkida ravimi kumulatsioon (kuhjumine) organismis. Arst kohandab annust sõltuvalt teie kliinilisest
seisundist.

Kui teil on tunne, et Propanorm’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või
apteekriga.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka Propanorm põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimed, mida sageli on täheldatud seoses Propanorm'i manustamisega, on: söögiisu kadumine,
oksendamine, kõhukinnisus, suukuivus, mõru maitse suus, kõhuvalu või valu rinnus.
Propanorm võib põhjustada väsimust, peapööritust, peavalusid, minestamist, ataksiat (liikumis- ja
koordinatsioonihäire), nägemise hägustumist, ärevust, segasust.

Harva on esinenud allergilisi reaktsioone, nahapunetust, löövet, sügelust, nõgestõbe, süsteemse
luupuse sarnaseid sümptome või impotentsust.
Võib esineda maksafunktsiooni häireid, s.h maksarakkude kahjustust ja maksaensüümide (ALT, AST,
ALP) aktiivsuse tõusu, sapi äravoolu häiret, kollatõbe ja maksapõletikku.
On kirjeldatud trombotsüütide arvu vähenemist, vere valgeliblede arvu vähenemist ja üksikjuhtudel
isegi vere teatud valgeliblede vähesust.
Erandjuhtudel võib esineda vereringehäireid, sealhulgas vererõhu järsk langus püstitõusmisel või
pikemaajalisel seismisel (ortostaatiline ja posturaalne hüpotensioon).
Võib esineda olulist pulsi aeglustumist (bradükardia) või impulsi juhtehäiret (nt atrioventrikulaarne või
intraventrikulaarne blokaad). Võib ilmneda proarütmiline toime, mis kiirendab pulssi (tahhükardia) ja
samuti võimalust ventrikulaarse fibrillatsiooni esinemiseks.

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

5. Kuidas PROPANORM säilitada

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage Propanorm'i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab kuu
viimasele päevale.

Ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Propanorm süstelahus sisaldab:
- Toimeaine on propafenoonvesinikkloriid. Üks ml süstelahust sisaldab 3,5 mg
propafenoonvesinikkloriidi.
- Abiained on glükoosmonohüdraat ja süstevesi.

Kuidas Propanorm süstelahus välja näeb ja pakendi sisu
Propanorm süstelahus on selge, värvitu lahus. Ravim on saadaval OPC ampullides.
Ühes ampullis on 10 ml lahust.
Pakendis on 10 ampulli.

Müügiloa hoidja ja tootja
PRO.MED.CS Praha a.s.,
Telčská 1,
140 00 Prague 4,
Tšehhi Vabariik

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
PRO.MED.CS Baltic, UAB, Liimi 1, 10621 Tallinn, Tel: +372 6 597008

Infoleht on viimati kooskõlastatud aprillis 2014



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Propanorm 35 mg/10 ml süstelahus

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Üks ml süstelahust sisaldab 3,5 mg propafenoonvesinikkloriidi
INN. Propafenoni hydrochloridum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Süstelahus.
Selge värvitu lahus.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Paroksüsmaalsete supraventrikulaarsete tahhüarütmiate, sealhulgas virvendusarütmia ravi.

Mitteisheemilise geneesiga ventrikulaarse tahhüarütmia ravi.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Annus määratakse iga patsiendi jaoks indivduaalselt lähtuvalt EKGst ja vererõhu väärtustest.
Infusiooni manustamisel tuleb hoolikalt jälgida EKGd (QRS-kompleks, PR ja QTc intervall)
ning hemodünaamika näitajaid.

Ühekordne annus on 1 mg/kg kehakaalu kohta. Tihti saavutatakse soovitud terapeutiline
toime juba annusega 0,5 mg/kg kehakaalu kohta. Vajadusel võib ühekordset annust
suurendada kuni 2 mg/kg kehakaalu kohta. Ravi tuleb alustada väikseima võimaliku
annusega, samal ajal hoolikalt jälgides patsienti ning tema EKGd ja vererõhku.

Intravenoosne süste tuleb manustada 3...5 minuti jooksul. Üksikute süstete vahe ei tohi olla
vähem kui 90...120 minutit. Kui QRS-kompleks laieneb või löögisagedusest sõltuv QT-
intervalli pikenemine enam kui 20 %, tuleb ravimi manustamine süstimise teel koheselt
lõpetada.

Lühiajaline infusioon
Kui propafenoonvesinikkloriidi manustatakse lühiajalise infusioonina kestvusega 1…3 tundi,
peab annustamiskiirus olema 0,5…1 mg/min.

Aeglane intravenoosne infusioon
Kui propafenoonvesinikkloriidi manustatakse aeglase intravenoosse infusioonina, on
maksimaalne ööpäevane annus 560 mg (vastab 160 ml Propanorm’ile).
Infusioonilahuse valmistamiseks tuleb kasutada 5% glükoosi- või fruktoosilahust. Sademe
tekkevõimaluse tõttu ei sobi füsioloogiline lahus infusioonilahuse valmistamiseks.

Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel tuleb ravi alustada aeglaselt, äärmise ettevaatusega ja suurendades annust
vähehaaval. Sama kehtib säilitusravi kohta.
Annuse suurendamist ei tohi teostada mitte varem kui 5…8 ravipäeva järel.

Maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Patsientidel, kellel neeru- ja/või maksafunktsioon on kahjustunud, võib standardsete
terapeutiliste annuste kasutamisel tekkida ravimi kumulatsioon organismis. Siiski on ka
nendel patsientidel võimalik EKG'd ja ravimi plasmakontsentratsiooni monitoorides
propafenoonvesinikkloriidi annus välja tiitrida.

4.3. Vastunäidustused

Propanorm'i ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:
- ülitundlikkus propafenoonvesinikkloriidi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes,
- märkimisväärne strukturaalne müokardihaigus:
- kontrollimatu südamepaispuudulikkus, kui vasaku vatsakese väljutusfraktsioon on alla
35%
- kardiogeenne šokk (väljaarvatud arütmiast tingitud),
- raske sümptomaatiline bradükardia,
- olemasolev siinussõlme düsfunktsioon, sinuatriaalsed erutusjuhtehäired, AV-blokaadi teine
või kolmas aste või kimbu haru blokaad või distaalne blokaad kunstliku kardiostimulaatori
puudumisel,
- raske hüpotensioon,
- väljendunud elektrolüütide tasakaaluhäired (nt kaaliumi metabolismi häired),
- raske obstruktiivne hingamisteede haigus.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kuna teise ja kolmanda astme atrioventrikulaarse blokaadiga haigetel on oht QRD-kompleksi
märkimisväärseks laienemiseks, tuleb kaaluda annuse vähendamist. Igat patsienti tuleb
elektrokardiograafiliselt ja kliiniliselt jälgida, et oleks võimalik hinnata ravivastust ja
otsustada ravi jätkamise üle. Propafenoonvesinikkloriidi manustamine võib kiirendada
myasthenia gravis’e progresseerumist.

Propafenoon-ravi võib mõjutada kardiostimulaatorite rütmogeenset kui ka sensitiivset läve.
Seetõttu tuleks kardiostimulaatorit kontrollida ning vajadusel see ümber programmeerida.

Esineb võimalus, et paroksüsmaalne fibrillatsioon võib üle minna kodade laperduseks,
kaasneva 2:1 või 1:1 erutusjuhte blokaadiga.
Nagu teistegi 1c-klassi antiarütmiliste ainete korral, võivad märkimisväärse strukturaalse
südamehaigusega patsiendid olla predisponeeritud raskete kõrvaltoimete tekkeks.
Neerufunktsiooni häirega patsientidele tuleb propafenoonvesinikkloriidi manustada äärmise
ettevaatusega.
Annust tuleb kohandada patsientidel, kellel esineb maksafunktsiooni häire.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Propafenoonvesinikkloriidi kombineerimisel lokaalanesteetikumidega (nt südamestimulaatori
paigaldamisel või kirurgilistel ja stomatoloogilistel protseduuridel) ja teiste ravimite
kasutamisel, mille toimel inhibeerub südamelöögi sagedus ja/või müokradi kontraktiilsus (nt
beeta-adrenoblokaatorid, tritsüklilised antidepressandid), võivad tugevneda propafenooni
kõrvaltoimed. Propafenoonvesinikkloriidi ja intravenoosselt manustatava lidokaiini
samaaegsel kasutamisel on täheldatud lidokaiini kesknärvisüsteemi puudutavate
kõrvaltoimete ohu suurenemist.

Propafenoonvesinikkloriidi manustamine koos ravmitega, mis metaboliseeruvad CYP2D6
kaudu (nt venlafaksiin), võib põhjustada nende ravimite kontsentratsioonide suurenemiseni.

Propafenooniga teostatava ravi ajal on täheldatud propranolooli, metoprolooli, desipramiini,
tsüklosporiini, teofülliini ja digoksiini kontsentratsiooni suurenemist veres või vereplasmas.

Ensüümide CYP2D6, CYP1A2 ja CYP3A4 aktiivsust pärssivad ravimid (nt ketokonasool,
tsimetidiin, kinidiin ja erütromütsiin) ning greibimahl võivad põhjustada propafenooni
plasmakontsentratsiooni suurenemist. Kui propafenooni manustatakse koos nimetatud
ensüümide inhibiitoritega, tuleks patsienti hoolikalt jälgida ning vastavalt tulemusele ravi
korrigeerida.

Ritonaviiri (annustes 800…1200 mg ööpäevas) ja propafenooni samaaegne manustamine on
vastunäidustatud plasmakontsentratsioonide võimaliku suurenemise tõttu.
Propafenooni ja amiodarooni samaaegne kasutamine võib mõjutada ülejuhet ja
repolarisatsiooni ning põhjustada proarütmilise potentsiaaliga häireid. Sõltuvalt ravivastusest
võib olla vajalik mõlema ravimi annuse korrigeerimine.

Arvestades asjaolu, et fenobarbitaal on ensüümi CYP3A4 tuntud indutseerija, peab patsienti,
kes kasutab krooniliselt fenobarbitaali, jälgima tema ravivastust propafenooni suhtes .

Rifampitsiini samaaegsel manustamisel väheneb propafenooni toime. Selle põhjuseks on
ravimi plasmakontsentratsiooni langus.

Kuna propafenoon võib tugevdada suukaudsete antikoagulantide (nt fenprokumooni ja
varfariini) toimet, on patsientidel, kes saavad nimetatud ravimeid samaaegselt, soovitatav
hoolikalt jälgida verehüübimisnäitajaid.

Propafenooni ja fluoksetiini samaaegsel manustamisel kiiretele metaboliseerijatele suurenesid
S-propafenooni Cmax ja AUC vastavalt 39% ja 50% võrra ning R-propafenooni Cmax ja AUC
vastavalt 71% ja 50% võrra.
Propafenooni plasmakontsentratsioon võib suureneda ka paroksetiini ja propafenooni
samaaegsel kasutamisel. Sellisel juhul võib soovitud ravivastuse saavutamiseks olla piisav ka
propafenooni väiksematest annustest.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Raseduse ajal tohib propafenooni kasutada ainult siis kui oodatav kasu ravist ületab ohud
lootele. On teada, et inimestel tungib propafenoon läbi platsentaarbarjääri. Propafenooni
kontsentratsioon nabaväädis moodustab ligikaudu 30% ema plasmakontsentratsioonist.
Ei ole uuritud propafenooni eritumist rinnapiima. Piiratud info viitab sellele, et propafenoon
võib erituda rinnapiima. Seega propafenoonvesinikkloriidi on vaja manustada imetavale
emale ettevaatlikult.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Nägemise hägustumine, peapööritus, väsimus ja posturaalne hüpotensioon võivad mõjutada
patsiendi reaktsioonikiirust ja kahjustada tema võimet autot juhtida ja käsitleda masinaid.

4.8. Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on esitatud esinemissageduse järgi järgmise kokkuleppe alusel: väga sage (>
1/10); sage (> 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (> 1/1000 kuni < 1/100); harv (> 1/10 000 kuni <
1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv
: leukotsütopeenia ja/või granulotsütopeenia või trombotsütopeenia; agranulotsütoos

Immuunsüsteemi häired
Aeg-ajalt:
allergiline reaktsioon

Ainevahetus- ja toitumishäired
Sage: anoreksia.

Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt: ärevus, segasus.

Närvisüsteemi häired
Sage:
peapööritus, nõrkus
Aeg-ajalt: peavalu, ataksia

Silma kahjustused
Sage
: nägemise hägustumine.

Südame häired
Sage: väljendunud aeglasem südamerütm (bradükardia), ülejuhtehäired (nt atrioventrikulaarne
või intraventrikulaarne blokaad).
Harv: proarütmilised toimed, mis avalduvad tahhükardia või ventrikulaarse fibrillatsioonina,

Vaskulaarsed häired
Harv: hüpotensioon, sh posturaalne ja ortostaatiline hüpotensioon

Seedetrakti häired
Sage
: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, suukuivus, mõru maitse suus, kõhuvalu.
Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt: maksafunktsiooni häired, sh hepatotsellulaarne kahjustus, kolestaas, ikterus ja
hepatiit.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt: nahapunetus, lööve, sügelus, kublad

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Harv:
luupuse sündroom

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Harv: impotentsus

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Sage: valu rinnus
Aeg-ajalt: väsimus

Uuringud:
Aeg-ajalt: maksaensüümide aktiivsuse tõus (seerumi transaminaasid ja alkaalne fosfataas).

4.9. Üleannustamine

Sümptomaatika
Kardiaalsed sümptomid: propafenoonvesinikkloriidi toksilised toimed müokardile
manifesteeruvad impulsi genereerimise ja erutusjuhte häiretena, nagu näiteks PQ-intervalli
pikenemine, QRS-kompleksi laienemine, siinussõlme automaatsuse vähenemine,
atrioventrikulaarne blokaad, ventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne laperdus ja
ventrikulaarne fibrillatsioon. Võib ilmneda ka hüpotensioon.

Teised sümptomid: võivad tekkida krambid, somnolentsus ja surm.

Ravi
Kuna propafenoon on plasmas 95% ulatuses seotud verevalkudega ning tema jaotusruumala
on suur, on hemodialüüs ebaefektiivne ning katsed eemaldada propafenooni hemoperfusioonil
ei anna soovitud tulemusi.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: antiarütmikumid, klass IC Vaughan-Williamsi klaasifikatsiooni
järgi, ATC-kood: C01BC03

Propafenoonvesinikkloriid on membraani stabiliseeriv ja naatriumkanaleid blokeeriv
antiarütmiline preparaat (Vaughan-Williamsi klassifikatsiooni järgi klass Ic).
Samuti esineb ravimil nõrk beeta-blokeeriv toime (Vaughan-Williamsi klassifikatsiooni järgi
klass II).
Propafenoonvesinikkloriid vähendab aktsioonipotentsiaali tekkekiirust, aeglustades seeläbi
impulsi erutusjuhet (negatiivne dromotroopne efekt): toimub refraktaarperioodi pikenemine
kodades, AV-sõlmes ja vatsakestes.
Propafenoonvesinikkloriid pikendab WPW (Wolff-Parkinson-White) sündroomiga
patsientidel refraktaarperioode lisajuhteteedes.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 2…3 tundi pärast propafenoonvesinikkloriidi
suukaudset manustamist. Propafenoon allub ulatuslikule presüsteemsele
biotransformatsioonile (ensüümi CYP2D6 esmase maksapassaaži efekt), mis on küllastuv
ning millest sõltub ravimi (annusest ja ravimvormist sõltuv) absoluutne biosaadavus.

Propafenooni metabolism järgib ühte kahest (geneetiliselt kindlaks tehtud) mustrist. Rohkem
kui 90%-l patsientidest metaboliseerub ravim kiiresti ja ulatuslikult - eliminatsiooni
poolväärtusaeg ulatub 2 kuni 10 tunnini. Nendel patsientidel metaboliseerub propafenoon
kaheks aktiivseks metaboliidiks: 5-hüdroksüpropafenooniks, mis tekib ensüümi CYP2D6 abil
ja N-depropüül-propafenooniks (norpropafenooniks), mis tekib ensüümide CYP3A4 ja
CYP1A2 abil. Vähem kui 10%-l patsientidest on propafenooni metabolism aeglasem, kuna
neil 5-hüdroksümetaboliiti ei moodustu (või moodustub minimaalselt). Propafenooni eeldatav
eliminatsiooni poolväärtusaeg ulatub kiiretel metaboliseerijatel 2,8-st tunnist kuni 11 tunnini
ning aeglastel metaboliseerijatel jääb see ligikaudu 17 tunni piiridesse.
Kiiretel metaboliseerijatel on hüdroksüleerumise näol tegemist küllastuva metabolismirajaga
(CYP2D6) ning sellisel juhul ei ole ravimi farmakokineetika lineaarne. Propafenooni
farmakokineetika on lineaarne aeglastel metaboliseerijatel.

Kuna tasakaalukontsentratsioon saabub kõigil patsientidel 3…4 päeva pärast ravikuuri algust,
on propafenoonvesinikkloriidi soovitatav annustamisskeem kõigil patsientidel ühesugune.

Propafenoonvesinikkloriidi farmakokineetika varieerub erinevail isikuil märkimisväärselt.
See on suures osas tingitud esmase maksapassaaži efektist ning kiirete metaboliseerijate
mittelineaarsest farmakokineetikast. Kuna ravimi plasmakontsentratsioon varieerub
märkimisväärselt, tuleb annuseid tiitrida ettevaatlikult ning pöörata erilist tähelepanu
ilmnevatele kliinilistele ja elektrokardiograafilistele toksilisuse tunnustele.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja
reproduktsioonitoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet
inimesele.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Glükoosmonohüdraat,
Süstevesi.

6.2. Sobimatus


Propanorm'i ei tohi lahjendada füsioloogilise lahusega, sest temperatuuri ja kontsentratsiooni
muutuste tõttu võib tekkida sade.

6.3. Kõlblikkusaeg

4 aastat.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Värvitust klaasist OPC ampull, 2 kontuuriga viaalid, karp

Pakendi suurus: 10 x 10 ml

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erihoiatused ravimi hävitamiseks <käsitlemiseks>

Lahuse valmistamiseks tuleb kasutada (5%) glükoosi- või fruktoosilahust. Võimaliku
väljasadenemise tõttu ei sobi infusioonilahuse valmistamiseks füsioloogiline lahus.

7. Müügiloa hoidja

PRO.MED.CS Praha a.s.,
Telčská 1,
140 00 Prague 4,
TÅ¡ehhi Vabariik

8. Müügiloa number

771111

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

13.12.2011

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud detsembris 2012