DESLORATADINE ZENTIVA 0,5 MG/ML

Toimeained: desloratadiin

Ravimi vorm: suukaudne lahus

Ravimi tugevus: 0,5mg 1ml 60ml 1TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on DESLORATADINE ZENTIVA 0,5 MG/ML ja milleks seda kasutatakse

Mis ravim on Desloratadine Zentiva ja milleks seda kasutatakse

Mis ravim on Desloratadine Zentiva
Desloratadine Zentiva sisaldab desloratadiini, mis on antihistamiin.

Kuidas Desloratadine Zentiva toimib
Desloratadine Zentiva on allergiavastane ravim, mis ei tee teid uniseks. Ravim aitab allergilist
reaktsiooni ja haigustunnuseid kontrolli all hoida.


Millal tuleb Desloratadine Zentiva't kasutada
Desloratadine Zentiva suukaudne lahus vähendab allergilise riniidi haigustunnuseid (allergiast
põhjustatud ninakäikude põletik, nt. heinanohu või allergia kodutolmulestale) täiskasvanutel,
noorukitel ja lastel vanuses 1 aasta ja vanemad.
Haigustunnuste hulka kuuluvad aevastamine, vesine nohu, nina või suulae sügelemine,
silmade sügelemine ja punetus või vesised silmad.

Desloratadine Zentiva suukaudset lahust kasutatakse ka urtikaaria ehk nõgestõve (allergiast
põhjustatud nahanähud) haigustunnuste vähendamiseks. Haigustunnuste hulka kuuluvad
sügelemine ja kublaline lööve.

Haigustunnuste vähenemine kestab kogu päeva ning võimaldab teile taas normaalse päevase
tegevuse ja rahuliku une.

2. Mida on vaja teada enne DESLORATADINE ZENTIVA 0,5 MG/ML võtmist

Mida on vaja teada enne Desloratadine Zentiva võtmist

Ärge võtke Desloratadine Zentiva't:
- kui olete desloratadiini, loratadiini või selle ravimi mistahes koostisosa(de) (loetletud
lõigus 6) suhtes allergiline.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Desloratadine Zentiva võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
- kui teie neerufunktsioon on nõrgenenud.

Kasutamine lastel ja noorukitel
Ärge andke seda ravimit alla 1-aastastele lastele.

Muud ravimid ja Desloratadine Zentiva
Desloratadine Zentiva võimalike koostoimete kohta teiste ravimitega andmed puuduvad.
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis
tahes muid ravimeid.

Desloratadine Zentiva koos toidu ja joogiga
Desloratadine Zentiva suukaudset lahust võib võtta toidukordadest sõltumatult.

Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle
ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te olete rase või imetate, ei ole Desloratadine Zentiva suukaudse lahuse kasutamine
soovitatav.
Viljakus
Mõju kohta nii naiste kui meeste viljakusele andmed puuduvad.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Selle ravimi kasutamisel soovitatud annuses, ei eeldata sellel olevat mõju teie võimele juhtida
autot või käsitseda masinaid. Kuigi enamikul inimestel ei teki uimasust, soovitatakse mitte
tegeleda vaimset erksust nõudvate tegevustega, nagu nt autojuhtimine või masinate
käsitsemine, enne kui te olete kindlaks teinud ravimpreparaadi mõju teile endale.

Desloratadine Zentiva suukaudne lahus sisaldab sorbitooli.
Kui arst on teile öelnud, et teil esineb mõningate suhkrute talumatus, konsulteerige oma
arstiga enne selle ravimi kasutamist.

3. Kuidas DESLORATADINE ZENTIVA 0,5 MG/ML võtta

Kuidas Desloratadine Zentiva't võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole
milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on:

Lapsed
1- kuni 5-aastased lapsed: 2,5 ml (pool 5 ml lusikatäit) suukaudset lahust üks kord päevas.
6- kuni 11-aastased lapsed: 5 ml (üks 5 ml lusikatäis) suukaudset lahust üks kord päevas.

Täiskasvanud ja noorukid (12-aastased ja vanemad):
Võtke 10 ml (kaks 5 ml lusikatäit) suukaudset lahust üks kord päevas.

Juhul kui suukaudse lahuse pudeliga on kaasas mõõdikuga suusüstal, võite te seda
alternatiivselt kasutada vastava koguse suukaudse lahuse mõõtmiseks.

See ravim on suukaudseks kasutamiseks.
Neelake alla suukaudne lahus ja seejärel jooge pisut vett. Võite seda ravimit võtta sõltumata
toidukordadest.

Ravi kestuse selgitamiseks teeb teie arst esmalt kindlaks, mis tüüpi allergiline riniit teil esineb
ning seejärel määrab, kui kaua te peaksite Desloratadine Zentiva suukaudset lahust kasutama.
Kui teil esinev allergiline riniit on vahelduva iseloomuga (sümptomid ilmnevad vähem kui 4
päeval nädalas või vähem kui 4 nädalat), määrab arst teile raviskeemi hinnates teil esineva
haiguse varasemat kulgu.
Kui teil esinev allergiline riniit on püsiv (sümptomid ilmnevad enam kui 4 päeval nädalas või
rohkem kui 4 nädalat), võib teie arst soovitada teile pikema-ajalist ravi.
Urtikaaria ravi kestvus võib olla sõltuvalt patsiendist erinev, mistõttu peate järgima oma
arstilt saadud vastavaid juhiseid.

Turvakinnisega ravimipudeli avamise juhis
Ravimipudelil on turvakinnis vältimaks selle juhuslikku avamist lapse poolt. Avamiseks:
suruge korki tugevalt allapoole ja keerake vastupäeva lahti. Pärast kasutamist keerake kork
kindlalt peale tagasi.

Kui te võtate Desloratadine Zentiva’t rohkem kui ette nähtud
Kasutage Desloratadine Zentiva suukaudset lahust vastavalt arsti korraldusele. Juhusliku
üleannustamise korral tõenäoliselt tõsiseid probleeme ei teki. Kui te siiski olete võtnud
Desloratadine Zentiva suukaudset lahust rohkem kui ette nähtud, konsulteerige koheselt arsti
või apteekriga.

Kui te unustate Desloratadine Zentiva’t võtta
Kui te unustasite ravimi õigel ajal võtmata, tehke seda nii ruttu kui võimalik ja jätkake
tavapärast annustamist. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Desloratadine Zentiva suukaudse lahuse võtmise
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või
meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Enamikul lastel ja täiskasvanutel esineb Desloratadine Zentiva kõrvaltoimeid samas
sageduses toimeta lahust või tabletti võtnutega. Alla 2-aastastel lastel on siiski tavalisteks
kõrvaltoimeteks kõhulahtisus, palavik ja unetus. Täiskasvanutel esineb väsimust, suukuivust
ja peavalu toimeta lahusest või tabletist sagedamini.

Desloratadine Zentiva turustamise ajal on väga harva esinenud ägedaid allergilisi reaktsioone
(hingamisraskused, kähisev hingamine, sügelemine, kublad, turse ning lööve).

Desloratadine Zentiva turustamise ajal teatati järgmistest kõrvaltoimetest:
Väga harv: järgnevad kõrvaltoimed võivad esineda kuni ühel inimesel 10 000-st:
- tõsised allergilised reaktsioonid, nahalööve
- südame pekslemine või ebaregulaarsed südamelöögid, kiired südamelöögid,
- kõhuvalu, iiveldus (halb enesetunne), oksendamine, ärritustunne kõhus, kõhulahtisus,
- peapööritus, unisus, unetus, rahutus koos suurenenud kehaliste liigutustega, krambid,
- lihasvalu,
- hallutsinatsioonid,
- maksapõletik ja muutused maksa funktsioonitestides.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite
ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi
ohutusest.

5. Kuidas DESLORATADINE ZENTIVA 0,5 MG/ML säilitada

Kuidas Desloratadine Zentiva't säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pudelil pärast "Kõlblik
kuni". Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Kasutusaegne kõlblikkusaeg 2 kuud.

Informeerige apteekrit, kui te märkate muutusi suukaudse lahuse välimuses.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas
visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Desloratadine Zentiva sisaldab
- Toimeaine on desloratadiin. Iga ml suukaudset lahust sisaldab 0,5 mg desloratadiini.
Iga ml suukaudset lahust sisaldab 103 mg sorbitooli.
- Teised koostisosad on sorbitool, vedel (E420) (mittekristalliseeruv), propüleenglükoool,
sidrunhappe monohüdraat, naatriumtsitraat, hüpromelloos 2910, sukraloos,
dinaatriumedetaat, tutti-frutti maitseaine, puhastatud vesi.

Kuidas Desloratadine Zentiva välja näeb ja pakendi sisu
Desloratadine Zentiva suukaudne lahus on selge, värvitu osakestevaba lahus.
Desloratadine Zentiva 0,5mg/ml suukaudne lahus on saadaval viies erineva suurusega pudelis,
50 ml, 60 ml, 100 ml, 120 ml ja 150 ml. Need on III tüüpi merevaigu-kollasest klaasist
pudelis, mis on suletud plastikust, lastekindla (C/R) keeratava korgiga ning kaetud
mitmekihilise polüetüleenkilega.
Pudel on pakendatud pappkarpi. Pakendile on lisatud mõõtelusikas, millel on märgistatud
annused 2,5 ml ja 5 ml või mõõteskaalaga suusüstal, maksimaalse mahuga 5 ml, millel on
märgistused iga 0,5 ml järel.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja
Zentiva, k.s.,
U kabelovny 130
102 37 Prague 10
Tšehhi Vabariik

Tootja
Specifar S.A.
1,28 Octovriou str., Ag. Varvara
12351 Athens,
Kreeka

Famar Orleans,
5 avenue de Concyr,
45071 Orleans CEDEX 2,
Prantsusmaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku
esindaja poole:

sanofi-aventis Estonia OÜ
Pärnu mnt 139E/2
Tallinn 11317
Tel : +372 627 34 88
Faks : +372 627 34 81

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides
järgmiste nimetustega:
Riik
Preparaadi nimi
TÅ¡ehhi Vabariik
Desloratadin Zentiva 0,5mg/ml perorální roztok
Bulgaaria
ДеслоратаÐ'ин Zentiva 0.5 mg/ml, перорален разтвор
Slovakkia
DEZLORATADIN ZENTIVA 5 mg, perorálny roztok
Poola
Desloratadin 5 mg Zentiva
Leedu
Desloratadine Zentiva 0,5 mg/ml geriamasis tirpalas
Itaalia
Desloratadina Zentiva Italia
Eesti
DESLORATADINE ZENTIVA 0,5 mg/ml
Taani
Desloratadin Zentiva 0,5 mg/ml oral opløsning

Infoleht on viimati uuendatud septembris 2014.



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

..5-aastased lapsed: 2,5 ml (1,25 mg) Desloratadine Zentiva suukaudset lahust üks kord
päevas.

6...11-aastased lapsed: 5 ml (2,5 mg) Desloratadine Zentiva suukaudset lahust üks kord
päevas.

Desloratadiin 0,5 mg/ml suukaudse lahuse ohutus ja efektiivsus lastel vanuses alla 1 aasta ei
ole tõestatud. Andmed puuduvad.

Kliinilistest uuringutest saadud andmed desloratadiini kasutamise kohta lastel vanuses 1 kuni
11 aastat ja noorukitel vanuses 12 kuni 17 aastat on piiratud (vt lõik 4.8 ja 5.1).

Vahelduva allergilise riniidi (sümptomid esinevad vähem kui 4 päeva nädalas või vähem kui
4 nädalat) puhul tuleb ravi määramisel lähtuda patsiendi haiguse ajaloost ning ravi võiks
katkestada sümptomite lahenemise korral ning taasalustada nende ilmnemisel.

Püsiva allergilise riniidi puhul (sümptomid esinevad 4 või enam päeva nädalas ning rohkem
kui 4 nädalat) võib kaaluda patsientidel pideva ravi kasutamist allergeeniga kokkupuute
hooaja vältel.

Manustamisviis
Suukaudne.
Annust võib võtta koos söögiga või ilma.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mistahes abiainete või loratadiini suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Alla 2-aastaste laste diagnoosimisel on allergilist riniiti raske eristada teistest riniidi vormidest.
Arvestada tuleb ülemiste hingamisteede infektsiooni või strukturaalsete kõrvalekallete
puudumist, patsiendi anamneesi, füüsilist seisundit ja vastavate laboratoorsete ja nahatestide
tulemusi.

Ligikaudu 6 % täiskasvanutest ja 2…11-aastastest lastest on fenotüübilt desloratadiini halvasti
metaboliseerivad ja nad on ravimile rohkem eksponeeritud (vt lõik 5.2). Desloratadiini ohutus
2…11-aastastel halvasti metaboliseerivatel lastel on sama, mis normaalse metabolismiga
lastel. Desloratadiini toimet halvasti metaboliseerivatel < 2 aastastel ei ole uuritud.

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb Desloratadine Zentiva’t kasutada ettevaatusega (vt lõik
5.2).

See ravim sisaldab sorbitooli. Seetõttu ei tohi seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on
harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäired
(malabsorptsioon) või sahharaasi-isomaltaasi puudus.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kliinilistes uuringutes ei ole täheldatud kliinilise tähendusega koostoimeid Desloratadine
Zentiva tablettide samaaegsel manustamisel erütromütsiini või ketokonasooliga (vt lõik 5.1).

Kliinilise farmakoloogia uuringus ei potentseerinud Desloratadine Zentiva tabletid
samaaegselt manustatuna alkoholi toimet (vt lõik 5.1).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus
Desloratadiini kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad või on piiratud hulgal (vähem
kui 300 raseda andmed). Loomkatsed ei näita otsest või kaudset kahjulikku toimet
reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Ettevaatusena on parem vältida Desloratadine Zentiva
kasutamist raseduse ajal.

Imetamine
Desloratadiini on tuvastatud ravitud naiste rinnaga toidetavatel vastsündinutel/imikutel.
Desloratadiini toime vastsündinutele/imikutele on teadmata. Rinnaga toitmise katkestamine
või ravi katkestamine/jätkamine Desloratadine Zentiva'ga tuleb otsustada arvestades
imetamise kasu lapsele ja ravi kasu naisele.

Fertiilsus
Nii meeste kui naiste fertiilsuse kohta andmed puuduvad.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Lähtudes kliinilistest uuringutest Desloratadine Zentiva'ga ei ole või on ebaoluline toime
autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Patsiente tuleb teavitada, et enamusel
inimestel ei teki uimasust. Sellest hoolimata, kuna kõik ravimpreparaadid mõjuvad inimestele
erinevalt, siis soovitatakse patsiente nõustada mitte tegelema vaimset erksust nõudvate
tegevustega, nagu nt autojuhtimine või masinate käsitsemine enne, kui nad on kindlaks teinud
ravimpreparaadi mõju neile endile.

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusandmete kokkuvõte
Pediaatrilise populatsiooni kliinilistes uuringutes manustati desloratadiini siirupi vormina
kokku 246 lapsele vanuses 6 kuud kuni 11 aastat.

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

..11-aastastel lastel esinenud
kõrvaltoimete sagedus oli desloratadiini ja platseebo rühmas sarnane. Platseeboga võrreldes
kõige sagedamini teatatud kõrvatoimeteks imikutel ja väikelastel vanuses 6...23 kuud olid
kõhulahtisus (3,7 %), palavik (2,3 %) ja unetus (2,3 %). Kõrvaltoimeid ei täheldatud
lisauuringus, mis viidi läbi 6 kuni 11 aastaste laste hulgas, kellele manustati ühekordne 2,5
mg annus desloratadiini suukaudset lahust.

Allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria kliinilistes uuringutes on desloratadiini
kasutamisel soovitatud annuses kõrvaltoimeid tekkinud 3 % sagedamini kui platseeboga
ravitud patsientidel. Platseeboga võrreldes kõige sagedamini esinenud kõrvaltoimeteks olid
väsimus (1,2 %), suukuivus (0,8 %) ja peavalu (0,6 %).

Kõrvaltoimete tabelkokkuvõte
Teistest kõrvaltoimetest, mis on loetletud järgnevas tabelis, on ravimi turustamise ajal
teatatud väga harva. Esinemissagedused on määratletud kui väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100
kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (<
1/10 000).

Organsüsteemi klass
Esinemissagedus
Kõrvaltoime
Psühhiaatrilised häired
Väga harv
Hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired
Väga harv
Pearinglus, unisus, unetus,
psühhomotoorne
hüperaktiivsus, krambid
Südame häired
Väga harv
Tahhükardia, südame kloppimine
Seedetrakti häired
Väga harv
Kõhuvalu, iiveldus, oksendamine,
düspepsia,
Kõhulahtisus
Maksa ja sapiteede häired
Väga harv
Maksa ensüümide aktiivsuse tõus,
suurenenud
bilirubiin, hepatiit
Lihas-skeleti ja sidekoe
Väga harv
Müalgia
kahjustused
Üldised häired
Väga harv
Ülitundlikkusreaktsioonid (nagu
anafülaksia,
angioödeem, düspnoe, sügelemine,
lööve ja
urtikaaria)

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa
väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel
palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise korral rakendada standardseid meetodeid imendumata aktiivse toimeaine
eemaldamiseks. Sümptomaatiline ja toetav ravi on soovitatav.

Kliinilises uuringus ei ilmnenud täiskasvanutel ja noorukitel desloratadiini manustamisel
annuses kuni 45 mg (9-kordne terapeutiline annus) kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.

Desloratadiin ei ole hemodialüüsiga elimineeritav; andmed eliminatsiooni kohta
peritoneaaldialüüsiga puuduvad.


5.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised antihistamiinsed ained süsteemseks kasutamiseks
ATC-kood: R06AX27

Toimemehhanism
Desloratadiin on mittesedatiivne, pika toimeajaga, perifeerse histamiini H -retseptori
1
selektiivne antagonist. Suukaudselt manustatud desloratadiin blokeerib selektiivselt
perifeersed histamiini H -retseptorid, kuna aine ei tungi kesknärvisüsteemi.
1

Desloratadiini antiallergilised omadused on näidatud in vitro uuringutega. Desloratadiin
inhibeerib proinflammatoorsete tsütokiinide IL-4, IL-6, IL-8 ja IL-13 vabanemist inimese
nuumrakust/basofiilist ning inhibeerib adhesioonimolekul P-selektiini ekspressiooni endoteeli
rakkudes. Nende nähtuste kliiniline tähtsus vajab veel kinnitamist.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Deslorataiini suukaudse lahuse efektiivsust ei ole lastel eraldi uuritud. Siiski on desloratadiini
siirupi, mis sisaldab samas kontsentratsioonis desloratadiini, ohutus näidatud kolmes laste
uuringus. Antihistamiinset ravi vajavad 1…11-aastased lapsed said desloratadiini päevases
annuses 1,25 mg (1…5-aastased) või 2,5 mg (6…11-aastased). Ravi oli hästi talutav, mida
kinnitasid kliiniliste laboriuuringute, haige üldseisundi ja EKG intervalli näidud, sh QTc.
Soovitatud annuses olid desloratadiini plasmakontsentratsioonid (vt lõik 5.2) laste ja
täiskasvanute populatsioonis võrreldavad. Seega, kuna lastel ja täiskasvanutel on nii
allergilise riniidi/kroonilise idiopaatilise urtikaaria kulg kui desloratadiini profiil sarnane, võib
desloratadiini efektiivsuse andmed täiskasvanutel ekstrapoleerida laste populatsioonile.

Mitmekordsete annustega tehtud kliinilistes uuringutes, kus desloratadiini manustati
täiskasvanutele ja noorukitele kuni 20 mg ööpäevas kokku 14 päeva, ei täheldatud statistiliselt
või kliiniliselt olulist kardiovaskulaarset toimet. Kliinilises farmakoloogilises uuringus
täiskasvanute ja noorukitega, kus desloratadiini manustati 45 mg ööpäevas (9-kordne
terapeutiline annus) 10 päeva jooksul, ei täheldatud QTc intervalli pikenemist.

Desloratadiin tungib kesknärvisüsteemi halvasti. Kontrollitud kliinilistes uuringutes
täiskasvanutel ja noorukitel ei suurenenud soovitatud 5 mg annuse kasutamisel unisuse
esinemissagedus võrreldes platseeboga. Kliinilistes uuringutes ei mõjutanud täiskasvanutele
ja noorukitele ühekordse 7,5 mg annusena manustatud desloratadiini tabletid
psühhomotoorset võimekust. Ühekordne desloratadiini 5 mg annus täiskasvanutel ei
mõjutanud lennuki juhtimise suutlikkuse standardnäitajaid, sh ei suurenenud unisus ega
halvenenud lendamisega seotud ülesannete täitmine.

Täiskasvanutel läbi viidud kliinilise farmakoloogia uuringutes ravimi samaaegsel
manustamisel alkoholiga ei võimendunud alkoholi toime ega suurenenud unisus.
Desloratadiini ja platseeborühma vahel ei leitud psühhomotoorsete testide tulemustes
märkimisväärseid erinevusi ei üksi ega koos alkoholiga manustatult.
Koostoime uuringus ketokonasooli ja erütromütsiini mitmekordsete annustega ei täheldatud
desloratadiini plasmakontsentratsiooni kliiniliselt olulist muutumist. Pediaatrilistes uuringutes
ei ole desloratadiini siirupi efektiivsust noorematel kui 12 aastastel lastel uuritud.

Allergilise riniidiga noorukitel ja täiskasvanud patsientidel vähendasid desloratadiini tabletid
efektiivselt järgmisi sümptomeid: aevastamine, vesine nohu, nina sügelus, silmade
sügelemine, pisaravool ja punetus, suulae sügelus. Desloratadiin kontrollis sümptomeid
efektiivselt 24 tundi. Noorukitel vanuses 12 kuni 17 aastat läbiviidud uuringutes ei ole
desloratadiini tablettide efektiivsus selgelt tõestatud.

Lisaks kehtivale allergilise riniidi liigitusele sesoonseks ja aastaringseks, võib allergilist riniiti
sümptomite kestvuse järgi omakorda määratleda vahelduvaks allergiliseks riniidiks ja
püsivaks allergiliseks riniidiks. Allergilist riniiti loetakse vahelduvaks, kui sümptomid
ilmnevad vähem kui 4 päeval nädalas või vähem kui 4 nädalat. Kui aga sümptomid püsivad 4
või enam päeva nädalas või rohkem kui 4 nädalat, on tegu püsiva allergilise riniidiga.

Rinokonjunktiviidiga patsientide elukvaliteedi küsitluse kohaselt leevendasid desloratadiini
tabletid efektiivselt sesoonse allergilise riniidi talumist. Enim vähenes praktiliste probleemide
ja sümptomite tõttu häiritud igapäevaste tegevuste hulk.

Urtikaarsete seisundite uurimisel kasutati mudelina kroonilist idiopaatilist urtikaariat, kuna
sõltumata haiguse etioloogiast on patofüsioloogia sarnane ning kroonilise haigusega patsiente
on lihtsam jälgimise alla võtta. Kuna kõiki urtikaarseid haigusi põhjustavaks faktoriks on
histamiini vabanemine, siis vastavalt kliinilistele ravijuhistele on desloratadiin tõenäoliselt
efektiivne ka teiste urtikaarsete seisundite leevendamisel lisaks kroonilise idiopaatilise
urtikaaria sümptomitele.

Kahes platseebo-kontrollitud 6-nädalases kroonilise idiopaatilise urtikaaria uuringus vähendas
desloratadiin efektiivselt sügelust ja kuplade suurust ning arvu juba esimese ravipäeva lõpuks.
Kõigis uuringutes püsis efekt kogu 24-tunnise annustamisintervalli kestel. Sarnaselt teistele
antihistamiinikumide kroonilise idiopaatilise urtikaaria uuringutele jäi see väike osa
patsientidest, kes antihistamiinikumidele ei reageerinud, uuringust välja. Üle 50 % vähenes
sügelemine 55 %-l desloratadiiniga ravitud patsientidest, võrreldes 19 % platseeboga ravitud
patsientidega. Ravi desloratadiiniga vähendas ühtlasi märkimisväärselt unehäireid ja päevaste
tegevuste häiritust, mida hinnati 4-punktilises skaalas.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Desloratadiini plasmakontsentratsiooni on võimalik täiskasvanutel ja noorukitel mõõta 30 min
pärast manustamist. Desloratadiin imendub hästi ja jõuab maksimaalse kontsentratsioonini
ligikaudu 3 tundi pärast manustamist. Keskmine eliminatsioonifaasi poolväärtusaeg on
27 tundi. Desloratadiini kumulatsiooniaste on vastavuses tema poolväärtusajaga (ligikaudu
27 tundi) ja annustamissagedusega üks kord päevas. Desloratadiini biosaadavus sõltus
proportsionaalselt annusest vahemikus 5 mg kuni 20 mg.

Reas farmakokineetilistes ja kliinilistes uuringutes saavutasid 6 % uuritavatest kõrgema
desloratadiini kontsentratsiooni. Nõrga metaboliseerumisega fenotüübi esinemine oli
võrreldav täiskasvanute (6 %) ja 2…11-aastaste laste (6 %) hulgas ning mõlema populatsiooni
puhul kõrgem mustanahalistel (18 % täiskasvanutest, 16 % lastest) kui kaukaaslastel (2 %
täiskasvanutest, 3 % lastest).

Tervetel täiskasvanutel tableti ravimvormiga tehtud farmakokineetilises uuringus tuvastati
neljal uuritaval desloratadiini nõrgem metaboliseerumine. Nendel uuritavatel oli C

max
kontsentratsioon ligikaudu 3 korda kõrgem ligikaudu 7 tundi pärast manustamist,
eliminatsiooni poolväärtusajaga ligikaudu 89 tundi.
Sarnased farmakokineetilised parameetrid olid jälgitavad allergilise riniidiga 2...11-aastastel
halvati metaboliseerivatel lastel siirupi ravimvormiga tehtud mitmeannuselises
farmakokineetilises uuringus.

3. Ravimvorm

..6 tundi pärast manustamist oli desloratadiini AUC väärtus
oli ligikaudu 6-korda kõrgem ja C
ligikaudu 3 kuni 4 korda kõrgem, eliminatsiooni
max
poolväärtusajaga ligikaudu 120 tundi. Ravimi eksponeeritus oli halvasti metaboliseerivatel
täiskasvanutel ja lastel sama, kui neid raviti vastavalt vanusele ettenähtud annustega. Ravimi
üldine ohutuse profiil nendel indiviididel ei erinenud üldpopulatsioonist. Desloratadiini toimet
halvasti metaboliseerivatel < 2 aastastel ei ole uuritud. Eraldi üksikannusega uuringutes
näidati, et desloratadiini AUC ja Cmax väärtused soovitatud annuste juures lastel on
võrreldavad täiskasvanutega, kes said 5 mg desloratadiini siirupit.

Jaotumine
Desloratadiin seondub mõõdukalt plasma valkudega (83…87 %). Desloratadiini
manustamisel täiskavanutel ja noorukitel üks kord päevas (5 mg kuni 20 mg) 14 päeva
jooksul ei ole kliiniliselt olulist toimeaine kogunemist täheldatud.

Desloratadiini ühekordse annusega uuringus leiti, et tabletid ja siirup on ina
bioekvivalentsed. Kuna desloratadiini suukaudne lahus sisaldab desloratadiini samas
kontsentratsioonis, ei ole bioekvivalentsusuuringud nõutud ning suukaudne lahus on
eeldatavasti bioekvivalentne siirupi ja tablettidega.

Biotransformatsioon.
Desloratadiini metaboliseeriv ensüüm ei ole veel identifitseeritud ja seetõttu ei saa täielikult
välistada mõningaid koostoimeid teiste ravimitega. Desloratadiin ei inhibeeri in vivo ensüümi
CYP3A

4. Kliinilised andmed

5. Farmakoloogilised andmed

6. Farmatseutilised andmed