BROMOCRIPTIN-RICHTER

Laktatsiooni pärssimine
Laktatsiooni ärahoidmine või pärssimine sünnitusjärgsel perioodil, kui see on meditsiiniliselt näidustatud (nt
üsasisene surm, vastsündinu surm, HIV-infektsioon emal). Bromokriptiini ei soovitata rutiinselt kasutada
laktatsiooni pärssimiseks või sünnitusjärgse rinnanäärmete valulikkuse ja piimapaisu sümptomite
vähendamiseks, mida saab edukalt leevendada mitte-farmakoloogilist ravi kasutades (tugev rinnatugi, jää
asetamine rindadele) ja/või tavaliste valuvaigistitega.

Hüperprolaktineemia
Hüperprolaktineemia (koos galaktorröaga ja/või ilma) ravi meestel ja naistel.

Viljatus
Hüperprolaktineemilise või mittehüperprolaktineemilise viljatuse ravi.

Prolaktinoomid
Bromocriptin-Richter võib olla esmavaliku ravimiks makroadenoomide korral ning alternatiiviks kirurgilisele
ravile (transsfenoidaalne hüpofüsektoomia) mikroadenoomidega patsientidel.

Akromegaalia
Bromokriptiin on sobiv lisand kirurgilisele ja/või kiiritusravile vähendamaks akromegaaliaga patsientidel
kasvuhormooni sisaldust süsteemses vereringes.

Parkinsoni tõbi
Idiopaatilise Parkinsoni tõve ravis on bromokriptiini kasutatud nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis
levodopaga nii varem ravimata kui ka on-off-fluktuatsioonidega patsientidel. Ravist on oodata kasu eelkõige neil
patsientidel, kes ei reageeri ravile levodopaga või ei talu seda, aga ka neil, kelle ravivastus levodopale on
vähenenud.

Enamiku näidustuste puhul saavutatakse ravimi optimaalne toime minimaalsete kõrvaltoimete juures
bromokriptiini annuse järkjärgulisel suurendamisel.
Bromokriptiini maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg/ööpäevas.

Soovitatav annustamisskeem on järgmine
Algannus on 1,25 mg õhtul enne magamaminekut, mida 2…3 päeva pärast suurendatakse annuseni 2,5 mg enne
magamaminekut. Seejärel võib annust 1,25 mg kaupa iga 2…3 päeva tagant suurendada, kuni jõutakse
ööpäevase annuseni 2 x 2,5 mg. Edasisel annuse suurendamisel (kui selleks on vajadus) tuleb järgida samu
juhiseid.

Laktatsiooni ärahoidmine
2,5 mg sünnituse päeval, seejärel 14 päeva vältel 2,5 mg kaks korda ööpäevas. Sellel näidustusel ei ole vabromokriptiini manustada annust järk-järgult suurendades.

Laktatsiooni pärssimine
2,5 mg esimesel päeval, seejärel suurendatakse annust 2…3 päeva pärast annuseni 2,5 mg kaks korda ööpäevas.
Ravi jätkatakse 14 päeva vältel. Sellel näidustusel ei ole vaja bromokriptiini manustada annust järk-järgult
suurendades.

Galaktorröa sündroomid / viljatus
Alusta bromokriptiiniga järk-järgult vastavalt soovituslikule skeemile.
Enamikule hüperprolaktineemiaga patsientidest on piisavaks annuseks 7,5 mg ööpäevas (mida manustatakse
üksikannusteks jaotatuna), aga on kasutatud ka annuseid kuni 30 mg ööpäevas. Viljatutel patsientidel, kelle
seerumi prolaktiinisisaldus ei ole suurenenud, on tavaline annus 2,5 mg kaks korda ööpäevas.

Prolaktinoomid
Alusta bromokriptiiniga järk-järgult vastavalt soovituslikule skeemile. Pärast seda, kui on saavutatud ööpäevane
annus 2,5 mg, võidakse annust suurendada 2,5 mg kaupa iga 2…3 päeva tagant järgmise skeemi järgi: 2,5 mg
iga 8 tunni järel, 2,5 mg iga 6 tunni järel või 5 mg iga 6 tunni järel. Maksimaalne annus on 30 mg ööpäevas.

Akromegaalia
Alusta bromokriptiiniga järk-järgult vastavalt soovituslikule skeemile. Pärast seda kui on saavutatud ööpäevane
annus 2,5 mg, võidakse annust suurendada 2,5 mg kaupa iga 2…3 päeva tagant järgmise skeemi järgi: 2,5 mg
iga 8 tunni järel, 2,5 mg iga 6 tunni järel või 5 mg iga 6 tunni järel.

Parkinsoni tõbi
Alusta bromokriptiiniga järk-järgult vastavalt järgmisele skeemile:
• Nädal 1: 1,25 mg õhtul enne magamaminekut;
• Nädal 2: 2,5 mg õhtul enne magamaminekut;
• Nädal 3: 2,5 kaks korda ööpäevas;
• Nädal 4: 2,5 mg kolm korda ööpäevas.
Seejärel võib annust suurendada 2,5 mg kaupa iga 3…14 päeva tagant, sõltuvalt patsiendi ravivastusest. Annuse
suurendamine võib jätkuda kuni optimaalne annus on saavutatud; tavaliselt on see 10…30 mg ööpäevas. Samal
ajal võib järk-järgult vähendada levodopa annust, kuni optimaalne tasakaal on saavutatud.

Lapsed
Bromokriptiini ei soovitata alla 15-aastastele lastele, kuna puuduvad piisavad ohutuse ja efektiivsuseandmed.

Eakad


Puuduvad tõendid, et bromokriptiin omaks erilist riski kasutamisel eakatel.

Kasutamine maksakahjustusega patsientidel
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib ravimi aeglasem eliminatsioon põhjustada ravimi
plasmasisalduse suurenemist, mistõttu võib neil patsientidel olla vajalik annuse kohandamine.

Suukaudne. Bromocriptin-Richter tablette tuleb alati võtta söögi ajal.

Ülitundlikkus toimeaine, teiste ergotamiini alkaloidide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Bromocriptin-Richter'i kasutamine on vastunäidustatud patsientidel, kellel on ravimata hüpertensioon,
rasedusaegsed hüpertensiivsed häired (sealhulgas eklampsia või rasedusest tingitud hüpertensioon),
hüpertensioon vahetus või varases sünnitusjärgses perioodis. Ravi kohta raseduse ajal vt. lõik 4.6.

Essentsiaalne või perekondlik treemor.

Huntingtoni korea.

Bromocriptin-Richter'i kasutamine laktatsiooni pärssimiseks või muudel mitteeluohtlikel näidustustel on
vastunäidustatud südame isheemiatõve või muude tõsiste südame-veresoonkonna haigustega patsientidel või
tõsiste psüühiliste haiguste sümptomite korral või nende esinemisel anamneesis. Makroadenoomi raviks võivad
nimetatud haigusseisunditega patsiendid võtta Bromocriptin-Richter'it üksnes juhul, kui ravist oodatav kasu
kaalub üles võimalikud ohud (vt lõik 4.4).

Pikaajaline ravi Bromocriptin-Richter'iga on vastunäidustatud kardiaalse valvulopaatia tunnuste korral
diagnoosituna ravieelselt ehhokardioagraafial.

Ehkki puuduvad kindlad andmed bromokriptiini ja teiste ergotamiini alkaloidide koostoime kohta, ei ole nende
samaaegne kasutamine varases sünnitusjärgses perioodis soovitatav (vt lõik 4.4).

Hüperprolaktineemia võib olla idiopaatiline või ravimitest tingitud, samuti võib see tekkida hüpotaalamuse või
hüpofüüsi haiguste korral. Alati tuleb arvestada võimalusega, et hüperprolaktineemiaga patsiendil võib olla
tegemist hüpofüüsi kasvajaga ning sellised haiged tuleb suunata vastava ala spetsialisti poole põhjalikele
uuringutele. Bromokriptiin vähendab hüpofüüsi kasvajaga patsientidel efektiivselt seerumi prolaktiinisisaldust,
aga kiiritus- või kirurgiline ravi võib akromegaaliaga patsientide puhul vaatamata bromokriptiini kasutamisele
siiski vajalikuks osutuda.

Tõsiste kardiovaskulaarsete või psüühiliste häiretega patsiendid, võivad kasutada Bromocriptin-Richter'it
makroadenoomide raviks ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud (vt lõik 4.3).

Et hüpofüüsi makroadenoomidega patsientidel võib kaasuvana esineda hüpofüüsi alatalitlus hüpofüüsi koe
kompressiooni või destruktsiooni tõttu, tuleb enne Bromocriptin-Richter'i manustamist põhjalikult hinnata
hüpofüüsi funktsiooni ning vajaduse korral määrata sobiv asendusravi. Sekundaarse neerupealiste
puudulikkusega patsientidel on asendusravi kortikosteroididega hädavajalik.

Hüpofüüsi makroadenoomiga patsiente tuleb hoolikalt jälgida kasvaja suurenemise suhtes. Kui ilmnevad kasvaja
suurenemise tunnused, tuleb kaaluda kirurgilist ravi.



Nägemisväljade kahjustus on makroprolaktinoomile iseloomulik tüsistus. Efektiivse ravi korral bromokriptiiniga
väheheb hüperprolaktineemia ning sageli taandub ka nägemishäire. Mõnedel patsientidel võib vaatamata
normaliseerunud prolaktiinitasemele ja kasvaja mõõtmete vähenemisele tekkida sekundaarne nägemisväljade
kahjustumine tingituna chiasma opticum’i traktsioonist allapoole sella turcica vabaks jäänud alale. Sellistel
juhtudel võib nägemisvälja defekti vähendada bromokriptiini annuse vähendamine, sest see suurendab
mõnevõrra seerumi prolaktiinisisaldust ning toob endaga kaasa kasvaja mõningase suurenemise. Seetõttu on
makroprolaktinoomiga patsientidel soovitatav jälgida nägemisväljade seisundit, sest see võimaldab varakult
diagnoosida chiasma opticum’i sopistumisest tingitud sekundaarset nägemisväljade kahjustust ning selle järgi
ravimi annust kohandada.

Mõnedel prolaktiini sekreteerivate adenoomidega patsientidel, keda raviti bromokriptiiniga, on esinenud
tserebrospinaalvedeliku eritumist nina kaudu. Olemasolevatele andmetele tuginedes on selle põhjuseks ilmselt
invasiivsete kasvajate mõõtmete vähenemine.

Kui adenoomiga patsient rasestub pärast bromokriptiini manustamist, on hoolikas jälgimine kohustuslik.
Prolaktiini sekreteerivad adenoomid võivad raseduse ajal suureneda. Bromokriptiinravi tulemusena võivad
kasvaja mõõtmed väheneda ja nägemisvälja defektid kiirelt paraneda. Tõsistel juhtudel võib nägemisnärvi või
teiste kraniaalnärvide kompressiooni tõttu hüpofüüsi erakorraline kirurgiline operatsioon siiski hädavajalikuks
osutuda.

Naistel, kes põevad prolaktiiniga seotud viljakuse häireid võib ravi tulemusena Bromocriptin-Richter'iga
ovulatsioon taastuda. Patsientidele, kes ei soovi rasestuda, tuleb soovitada tõhusat rasestumisvastast meetodit.
Siiski, suukaudsed rasestumisvastased preparaadid suurendavad teadaolevalt seerumi prolaktiinisisaldust.
Kui viljakas eas naist ravitakse Bromocriptin-Richter'iga hüperprolaktineemiaga mitteseotud seisundite raviks,
tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust, et vältida seerumi prolaktiinisisalduse vähenemist alla
normväärtuse, kuna see võib häirida kollakeha funktsiooni.

Naistele, kes saavad bromokriptiini pika aja vältel, tuleb teha günekoloogilisi läbivaatusi (sealhulgas
tsütoloogilist uuringut). Postmenopausis naistele soovitatakse günekoloogilist läbivaatust iga 6 kuu järel ja
viljakas eas naistele üks kord aastas.

Andmed bromokriptiini tõhususe kohta premenstruaalsete sümptomite ja healoomuliste rinnanäärmehaiguste
ravis on ebapiisavad. Seetõttu ei ole bromokriptiini kasutamine nimetatud seisunditega patsientidel soovitatav.

Eriti ettevaatlik tuleb olla patsientide puhul, keda ravitakse samaaegselt (või on hiljuti ravitud) preparaatidega,
mis võivad mõjutada vererõhku. Ehkki puuduvad kindlad andmed bromokriptiini ja teiste ergotamiini
alkaloidide (sealhulgas ergometriin või metüülergometriin) koostoime kohta, ei ole nende samaaegne kasutamine
varases sünnitusjärgses perioodis soovitatav.
Harvadel juhtudel on varases sünnitusjärgses perioodis laktatsiooni pärssimiseks Bromocriptin-Richter'it
kasutanud naistel teatatud tõsistest kõrvaltoimetest, nagu hüpertensioon, müokardiinfarkt, krambid, insult või
psüühilised häired. Mõnedel patsientidel eelnes krampidele või insuldile tugev peavalu ja/või mööduvad
nägemishäired. Vererõhku tuleb hoolikalt kontrollida, eriti ravi esimestel päevadel. Hüpertensiooni, rindkere
valu, tugevate progresseeruvate ja korduvate peavalude (millega kaasnevad või ei kaasne nägemishäired) või
ükskõik milliste KNS-i toksilisuse nähtude ilmnemisel tuleb bromokriptiini ravi kohe katkestada ja patsient läbi
vaaadata.

Kuna (eriti ravi esimestel päevadel) võivad aeg-ajalt ilmneda hüpotensiivsed reaktsioonid koos sellega kaasneva
tähelepanu vähenemisega, tuleb olla eriti ettevaatlik autojuhtimisel või masinatega töötamisel.

Bromokriptiini on seostatud somnolentsuse ja äkilise uinumise episoodidega, seda eriti Parkinsoni tõvega
patsientidel. Äkilise uinumise episoodidest päevatoimingute ajal, osadel juhtudel nii, et inimene sellest ise
teadlik ei ole või puuduvad hoiatavad eelnähud, on teatatud väga harva. Patsiente tuleb sellest võimalikust
kõrvaltoimest teavitada ning soovitada neil olla ravi ajal bromokriptiiniga ettevaatlik autojuhtimisel või


masinatega töötamisel. Patsiendid, kellel on esinenud somnolentsust ja/või äkilisi uinumise episoode, peavad
autojuhtimisest ja masinatega töötamisest hoiduma (vt lõik 4.7). Lisaks sellele võib kaaluda bromokriptiini
annuse vähendamist või ravi lõpetamist.

Üksikjuhtudel on teatatud seedetrakti verejooksust ja maohaavandist Bromocriptin-Richter'i kasutajate hulgas.
Sellisel juhul tuleb ravi Bromocriptin-Richter'iga lõpetada. Peptilise haavandi anamneesiga patsiente tuleb ravi
ajal hoolikalt jälgida.

Akromegaaliaga patsientide puhul, kellel on anamneesis maohaavand, tuleb võimaluse korral eelistada muid
ravimeetodeid. Kui ravi bromokriptiiniga on siiski hädavajalik, tuleb patsiendil soovitada kohe teatada ükskõik
millisest ravi ajal tekkinud seedetrakti kõrvaltoimest.

Ettevaatlik tuleb olla, kui bromokriptiini manustatakse suurtes annustes (nt parkinsonismi korral) psühhootiliste
häirete või tõsise südame-veresoonkonna haiguse anamneesiga patsientidele.

Impulsihäired:
Patsiente tuleb regulaarselt jälgida impulsihäirete tekke suhtes. Patsiendid ja hooldajad peavad olema teadlikud,
et dopamiini agonistidega (sh Bromocriptin-Richter) ravitavatel patsientidel võivad ilmneda impulsihäirete
käitumuslikud sümptomid, sealhulgas patoloogiline mängurlus, suurenenud libiido ja hüperseksuaalsus,
kompulsiivne rahakulutamine või ostlemine, liigsöömisööstud ja kompulsiivne söömine. Selliste sümptomite
tekkimisel peab kaaluma annuse vähendamist/aeglase vähendamisega ravi lõpetamist.

Bromokriptiini pikaajalisel ja suurtes annustes kasutamisel suureneb fibroosi tekke risk.

Patsientidel, keda ravitakse bromokriptiiniga on aeg-ajalt teatatud pleura- ja perikardi efusioonist, samuti
pleura- ja kopsufibroosist ning konstriktiivsest perikardiidist, seda peamiselt pikaajalise ravi ja ravimi suurte
annuste kasutamise korral. Seletamatute pleuro-pulmonaalsete häiretega patsiente tuleb põhjalikult uurida ja
kaaluda bromokriptiin-ravi katkestamist.

Harvemini, samuti bromokriptiini kasutamisel pikaajaliselt ja suurtes annustes, on teatatud retroperitoneaalse
fibroosi esinemisest. Retroperitoneaalse fibroosi kindlaks tegemiseks selle varajases tagasipöörduvas staadiumis
on soovitatav, et jälgitakse patsiendi sümptomeid (nt seljavalu, alajäsemete turse, häired neerufunktsioonis).
Kui retroperitoneaalsed fibrootilised muutused on diagnoositud või neid kahtlustatakse, tuleb ravi
bromokriptiiniga katkestada.

Patsientidel, keda raviti ergotamiini derivaatidest dopamiini agonistidega Parkinsoni tõve tõttu, on teatatud
südameklappide kahjustustest.

Harvaesineva
päriliku
galaktoosi
talumatusega,
laktoositalumatusega
või
glükoosi-galaktoosi
malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Alkohol võib vähendada BROMOCRIPTIN-RICHTER'i talutavust.

Ettevaatlik tuleb olla patsientide puhul, kes saavad samaaegselt (või on hiljuti saanud) ravi vererõhku mõjutavate
ravimitega.

Bromokriptiin on CYP3A4-le nii substraat kui ka inhibiitor (vt lõik 5.2). Nimetatud ensüümi tugevatoimeliste
inhibiitorite ja/või substraatide (asooli-tüüpi seentevastased preparaadid, HIV proteaasi inhibiitorid) samaaegsel
manustamisel tuleb seetõttu olla ettevaatlik.



Ehkki puuduvad kindlad andmed bromokriptiini ja teiste ergotamiini alkaloidide koostoime kohta, ei ole nende
samaaegne kasutamine varases sünnitusjärgses perioodis soovitatav (vt lõik 4.4).

Erütromütsiini, teiste makroliidantibiootikumide või oktreotiidi samaaegne kasutamine võib suurendada
bromokriptiini plasmasisaldust.

Dopamiini antagonistid, nagu antipsühhootikumid (fenotiasiinid, butürofenoonid ja tioksanteenid), võivad
vähendada bromokriptiini prolaktiinisisaldust langetavat ja parkinsonismivastast toimet. Metoklopramiid ja
domperidoon võivad vähendada prolaktiinisisaldust langetavat toimet.

Sümpatomimeetiliste ravimite (näiteks fenüülpropanoolamiin, isometepteen) kasutamisel samaaegselt
bromokriptiiniga toksilisuse risk suureneb.

Rasedus
Rasestumisel on soovitatav lõpetada ravi bromokriptiiniga kohe pärast esimest ärajäänud menstruatsiooni.
Hüpofüüsi adenoomiga rasedaid patsiente tuleb pärast ravi lõpetamist kogu raseduse vältel hoolikalt jälgida
(sealhulgas korduvalt kontrollida nägemisvälju).

Kui prolaktinoom hakkab kiiresti suurenema, tuleb uuesti alustada ravi bromokriptiiniga. Varasem kogemus
rasedate ravimisel bromokriptiiniga on näidanud, et bromokriptiini kasutamine ei ole seotud abordi, enneaegse
sünnituse ega kaasasündinud väärarendite riski suurenemisega. Kogutud tõendid viitavad teratogeense ja
embrüotoksilise toime puudumisele bromokriptiinil.

Imetamine
Et Bromocriptin-Richter pärsib laktatsiooni, ei tohi seda manustada naistele, kes soovivad oma last rinnaga toita.
Bromokriptiin eritub rinnapiima ja seetõttu ei soovitata seda preparaati rinnaga toitmise ajal kasutada.

Esimestel ravipäevadel võivad ilmneda hüpotensioon, nägemishäired ja peapööritus, seetõttu tuleb
autojuhtimisel ja masinatega töötamisel olla eriti ettevaatlik.
Patsiente, kellel esinevad somnolentsus ja/või äkilise uinumise episoodid, tuleb hoiatada, et nad ei juhiks autot
ega osaleks muudes tegevustes, kus nende tähelepanuhäire võib ohustada neid ennast või teisi inimesi (vt lõik
4.4 ).

Esimestel ravipäevadel võivad ilmneda iiveldus, oksendamine, isutus, peavalu, peapööritus ja väsimus; siiski
tavaliselt ei nõua need reaktsioonid ravi katkestamist bromokriptiiniga.

Vajadusel võib esialgu tekkivat iiveldust ja/või oksendamist vähendada võttes Bromocriptin-Richter'it söögi ajal
ning kasutades mõne päeva vältel perifeerseid dopamiini antagoniste (nagu domperidoon) vähemalt üks tund
enne Bromocriptin-Richter'i manustamist.

Kõrvaltoimete tekkeriski võib vähendada annuse järkjärgulise suurendamisega ning võttes bromokriptiin tablette
söögi ajal. Vajadusel võib ööpäevast annust vähendada ning jätkata mõne päeva vältel ravi vähendatud
annusega. Pärast kõrvaltoimete möödumist võib üritada annust uuesti suurendada.

Bromokriptiin võib põhjustada posturaalset hüpotensiooni ja seetõttu tuleb ambulatoorsetel patsientidel
vererõhku kontrollida istuvas asendis.


Sagedus





Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Organsüsteemi klass





≥1/100, <1/10
≥1/1000, <1/100
≥1/10000, <1/1000
<1/10000
Ainevahetus- ja
Isutus


Hüponatreemia
toitumishäired
Psühhiaatrilised häired
Segasus
Unetus
Hüperseksuaalsus
Hallutsinatsioonid Psühhootilised
Suurenenud libido
haired
Patoloogiline
hasartmängusõltuvus
Närvisüsteemi häired
Peavalu
Peapööritus
Somnolentsus
Tserebrovaskulaarne
Uimasus
Düskineesia
Paresteesia
sündmus
Psühhomotoorne
Pahaloomuline
agitatsioon
neurolpetiline
sündroom*
Äkiline uinumine
Tserebrospinaalvedeliku
eritumine nina kaudu
Silma kahjustused



Nägemishäire
Ähmane nägemine
Südame häired


Tahhükardia
Müokardiinfarkt
Bradükardia
Kardiaalne
Arütmia
valvulopaatia(kaasa
arvatud regurgitatsioon)
ja sellega seotud häired
(perikardiit ja
perikardi efusioon)
Vaskulaarsed häired

Ortostaatiline

Hüpertensioon
hüpotensiion
Kahvatus
Respiratoorsed,
Ninakinnisus

Pleuraefusioon

rindkere ja
Pleurafibroos
mediastiinumi häired
Kopsufibroos
Pleuriit
Düspnoe
Seedetrakti häired
Iiveldus
Suukuivus
Retroperitoneaalne

Kõhukinnisus
Oksendamine
fibrous
Seedetrakti
verejooks
Seedetrakti
haavand
Naha ja nahaaluskoe

Allergilised


kahjustused
nahareaktsioonid
Allergiline
dermatiit
Juuste
väljalangemine
Lihas-skeleti ja

Jalakrambid


sidekoe kahjustused
Üldised häired ja

Väsimus
Perifeerne ödeem

manustamiskoha
reaktsioonid
Kõrva ja labürindi


Tinnitus



kahjustused
* - bromokriptiini võõrutussündroom

Maksatsirroosi ja portosüsteemse entsefalopaatiaga patsientidel võib ilmneda hüponatreemia.

Pikaajalise ravi käigus on aeg-ajalt teatatud külma indutseeritud pöörduvast sõrmede ja varvaste kahvatusest,
seda eelkõige Raynaud’ sündroomi anamneesiga patsientidel.

Parkinsonismiga haigetel võivad suurte annuste kasutamisel ilmneda somnolentsus, hallutsinatsioonid, segasus,
nägemishäired, suukuivus, jalakrambid ja retroperitoneaalne fibroos (vt lõik 4.4). Kõik need kõrvaltoimed on
annusest sõltuvad.

Äärmiselt harvadel juhtudel (naistel, keda raviti bromokriptiiniga varases sünnitusjärgses perioodis laktatsiooni
ärahoidmiseks) on teatatud sellistest tõsistest kõrvaltoimetest nagu hüpertensioon, müokardiinfarkt või insult,
kuigi nende põhjuslik seos ei ole selge. Mõnedel patsientidel eelnesid insuldile tugev peavalu ja/või mööduvad
nägemishäired.

Väga harva võib bromokriptiin põhjustada äkilist uinumist päevasel ajal.

Dopamiini agonistidega (sh Bromocriptin-Richter) ravitavatel patsientidel võivad ilmneda patoloogiline
mängurlus, suurenenud libiido, hüperseksuaalsus, kompulsiivne rahakulutamine või ostlemine, liigsöömisööstud
ja kompulsiivne söömine (vt lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab
jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest
kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Bromokriptiini üleannustamisel tekivad tõenäoliselt dopaminergiliste retseptorite liigse stimulatsiooni
sümptomid ja nedeks võivad olla oksendamine, iiveldus, hüpotensioon, hallutsinatsioonid ja segasus. Kasutada
tuleb üldisi toetavaid meetmeid, et eemaldada seedetraktist veel imendumata ravim ja vajadusel säilitada
vererõhku.

Farmakoterapeutiline rühm: Teised günekoloogias kasutatavad ained, prolaktiini inhibiitor, ATC-kood:
G02CB01

Prolaktiini sekretsiooni hüpofüüsist kontrollivad dopaminergilised neuronid, mis on osa nn
tuberoinfundibulaarsetest ja tuberohüpofüseaalsetest dopaminergilistest juhteteedest. Dopamiini D-2 tüüpi
retseptorid, mis osalevad prolaktiini sekretsiooni regulatsioonis, paiknevad hüpofüüsi eesosas asuvates
prolaktiini sekreteerivates rakkudes ja vastusena retseptori agonistidele pärsivad nad prolaktiini vabanemist.

Bromokriptiin toimib hüpotaalamuses ja hüpofüüsis dopamiini retseptorite agonistina, mis vähendab prolaktiini
suurenenud sekretsiooni, taastab normaalse menstruatsioonitsükli ning kõrvaldab hüperprolaktineemiast tingitud
viljakuse häired. Samuti hoiab bromokriptiin ära või pärsib laktatsiooni. Akromegaaliaga patsientidel vähendab
bromokriptiin kasvuhormooni suurenenud sisaldust veres, mis avaldab soodsat toimet akromegaalia
sümptomitele ja glükoositaluvusele.



Üks peamine ülenev dopaminergiline juhtetee ajus on nigostriaalne dopaminergiline juhtetee, mis saab alguse
substantia nigra (pars compacta)’st ning innerveerib tihedalt basaalganglione (nucleus caudatus, putamen ja
globus pallidus). See dopaminergiline süsteem osaleb mõlemat tüüpi dopamiini retseptorite (st D-1 ja D-2
retseptorite) vahendusel (ekstrapüramidaalsete) motoorsete funktsioonide kontrollimises. Tänu oma
dopaminergilisele toimele soodustab bromokriptiin endogeense dopamiini vabanemist veel funktsioneerivatest
presünaptilistest nigrostriaalsetest neuronitest, stimuleerides samal ajal selektiivselt ka postsünaptilisi neuroneid.
Seetõttu on bromokriptiin tõhus ka Parkinsoni tõve ravis.

Imetumine, jaotumine, eritumine
Pärast suukaudset manustamist imendub bromokriptiin seedetraktist kiiresti ja täielikult. Bromokriptiin ja tema
metaboliidid metaboliseeritakse maksas ja elimineeritakse koos väljaheitega; ainult 6% eritatakse uriiniga.
Seonduvus plasmavalkudega küündib 96%-ni. Maksimaalne plasmasisaldus saavutatakse 1 kuni 3 tunniga.
Prolaktiinisisaldust vähendav toime ilmneb 1 kuni 2 tundi pärast sissevõtmist, saavutab maksimumi umbes 5
tunni pärast ning kestab 8 kuni 12 tundi. Bromokriptiini elininatsioon plasmast toimub kahefaasiliselt,
terminaalse poolväärtusajaga umbes 15 tundi. Vanus ei mõjuta otseselt bromokriptiini farmakokineetilisi
omadusi. Siiski, kahjustunud maksafunktsiooniga patsientidel võib eliminatsiooni aeglustumine viia
plasmasisalduse suurenemiseni ja see võib nõuda annuse kohandamist.

Biotransformatsioon
Bromokriptiin allub olulisele biotransformatsioonile esmase maksapassaaži käigus, millele viitab keeruline
metaboliitide profiil ning bromokriptiini peaaegu täielik puudumine uriinis ja väljaheites. See näitab kõrget
afiinsust CYP3A suhtes ja peamiseks metabolismiteeks on tsüklopeptiidrühma proliinringi hüdroksüülimine.
Seetõttu võib oodata, et CYP3A4 inhibiitorid ja/või tugevad substraadid inhibeerivad bromokriptiini kliirensit ja
viivad selle sisalduse suurenemisele. Bromokriptiin on ka ise CYP3A4 tugev inhibiitor, arvutatud IC
50
väärtusega 1,69 µM. Arvestades vaba bromokriptiini väikest plasmasisaldust terapeutiliste annuste kasutamisel
ei ole siiski oodata olulist mõju mõne teise CYP3A4 poolt metaboliseeritava ravimi kliirensile.

Akuutse toksilisuse uuringus said WISTAR/Hani liini rotid 50 mg/kg, 500 mg/kg ja 2000 mg/kg annuseid.
Ilmnesid annusest sõltuvad kliinilised sümptomid nagu nõrkus, suletud silmad, sagris karv, varvastel kõndimine,
uriinipidamatus, düspnoe ja kehakaalu vähenemine. Ehkki kerged ja mööduvad sümptomid tekkisid rottidel juba
ühekordse annuse 50 mg/kg manustamisel, oli ka suurim manustatud annus 2000 mg/kg väiksem kui LD
50
väärtus. Keskmise annuse (500 mg/kg) korral ei surnud üksi katseloom.

Lati:OF1 hiiri raviti bromokriptiini 50 mg/kg, 500 mg/kg ja 2000 mg/kg annustega. Bromokriptiin ei avaldanud
toksilisi toimeid hiirtel, annust 500 mg/kg taluti endiselt ning ühekordne suukaudne annus 2000 mg/kg oli
väiksem kui LD väärtus.
50

Wobe hagijatel viidi läbi esmane annuse diapasooni leidmise uuring ja ägeda toksilisuse uuring. Annuse
diapasooni leidmise uuringus koerad, kes said bromokriptiini ühekordses annuses 500 mg/kg, 1000 mg/kg ja
2000 mg/kg, oksendasid, neil tekkis süljevoolus ning nad kaotasid söögiisu. Kahel juhul leiti oksemassidest
manustatud ravimit.
Bromokriptiin ei põhjustanud surma, kui seda manustati Wobe hagijatele annustes 10 mg/kg, 100 mg/kg ja
1000 mg/kg. Oksendamine, süljevoolus, värisemine ja isukaotus ilmnesid igas annuserühmas.

veevaba kolloidne ränidioksiid
magneesiumstearaat
talk
povidoon
maisitärklis
mikrokristalliline tselluloos
laktoosmonohüdraat

Ei kohaldata.

3 aastat.

Hoida sisepakend väliskarbis, valguse eest kaitstult.

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

30 tabletti 10 ml klaastuubis (kinnipitseeritud korgi ja põrutust summutava inkrustatsiooniga) pappkarbis.

Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.