Histamiini retseptorite struktuur annab allergikutele lootust

Tatsuro Shimamural ja tema kolleegidel õnnestus röntgenkristallograafia abil määrata H1 retseptori detailne kolmedimensiooniline struktuur. Tänu sellele saab kindlaks teha, miks kaasneb antihistamiinikumide tarvitamisega nii palju kõrvalnähte.

Kõik histamiini retseptorid kuuluvad G-valkudega seotud retseptorite perekonda. See on kõige levinum retseptori tüüp, hõlmates tuhandeid erinevaid valke. Shimamura meeskond näitas, et esimese põlvkonna antihistamiinikum doksepiin seostub kindla H1 piirkonnaga, mida on leitud ka paljudes teistes G-valkudega seotud retseptorites. See seletab, miks doksepiin on nii väikese selektiivsusega, tuues kaasa uimasuse, suukuivuse ja südame rütmihäired. Teise põlvkonna antihistamiinikumidel, nagu tsetirisiin ja akrivastiin, on palju vähem kõrvaltoimeid. 

Nii aitab üksikasjalik ülevaade H1 retseptorite ehitusest ning koostoimest antihistamiinikumidega luua efektiivsemaid ja ohutumaid ravimeid sellele järjest levinumale haigusele, vahendab ERR teadusportaal ajakirjas Nature ilmunud uuringut.